依达拉奉89-25-8

依达拉奉注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用依达拉奉注射液使用说明书【药品名称】通用名称：依达拉奉注射液汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye【成份】依达拉奉。

化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。

【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。

【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。

【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。

孕妇及哺辱期妇女禁用。

（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。

（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。

（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。

（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。

【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。

【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。

【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。

降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。

另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。

【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。

依达拉奉分子量一、什么是依达拉奉依达拉奉（Ibuprofen）是一种非处方药，也是一种非甾体抗炎药（NSAID）。

它主要用于缓解轻度至中度的疼痛和发热，例如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、感冒和流感引起的发热等。

二、依达拉奉的分子量依达拉奉的化学式为C13H18O2，分子量为206.29克/摩尔。

它是一种白色结晶性固体，熔点为76-77℃。

三、依达拉奉的化学结构依达拉奉的化学结构如下所示：H H| |H - C = C - C - C - O - CH3| |H CH3四、依达拉奉的药理作用依达拉奉通过抑制前列腺素合成酶（COX）的活性来发挥其药理作用。

COX是一种酶，参与合成前列腺素，而前列腺素是一种促炎症物质。

通过抑制COX的活性，依达拉奉可以减少前列腺素的合成，从而减轻炎症反应和疼痛。

五、依达拉奉的药代动力学1. 吸收依达拉奉在口服后很快被吸收，达到峰值浓度的时间约为1-2小时。

2. 分布依达拉奉主要分布在体内组织和液体中，包括血浆、肺、肝脏、肾脏和关节液。

3. 代谢依达拉奉在肝脏中经过代谢，主要通过氧化和脱甲基化反应进行。

4. 排泄依达拉奉的代谢产物主要通过肾脏排泄，小部分通过粪便排泄。

六、依达拉奉的副作用依达拉奉在使用过程中可能会出现一些副作用，包括但不限于：1.胃肠道反应：例如胃痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。

2.肝脏损害：长期大剂量使用可能导致肝功能异常。

3.皮肤反应：例如皮疹、荨麻疹等。

4.过敏反应：包括呼吸困难、喉咙肿胀、药物热等。

七、依达拉奉的禁忌症和注意事项依达拉奉有一些禁忌症和注意事项需要特别注意，包括但不限于：1.对依达拉奉过敏的患者禁用。

2.曾经出现哮喘、鼻窦炎、荨麻疹等过敏反应的患者慎用。

3.孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人需在医生指导下使用。

4.心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压等患者需在医生指导下使用。

八、依达拉奉的药物相互作用依达拉奉可能与其他药物发生相互作用，包括但不限于：1.抗凝血药物：与依达拉奉合用可能增加出血风险。

依达拉奉点评标准 依达拉奉点评标准 (一)适应症:符合以下情况一项或一项以上者,判为合理。

1.急性脑梗死所致神经症状; 2.急性脑梗死所致日常生活活动能力和功能障碍; (二)用法用量:不符合以下情况者,即判为不合理。

1.给药途径:静脉滴注,可选 0.9%氯化钠稀释。

不可和高能量输液和氨基酸 制 剂混合或由同一通道静滴(与各种含有糖分的输液混合,或者与氨基酸制剂 混合后可致依达拉奉的浓度降低)。

2.给药剂量:成人每次 30mg,每日 2 次,在 30 分钟内缓慢静脉滴注,尽可能 在发病后 24h 内开始用药,一个疗程 14d。

(三)有配伍禁忌或者不良相互作用的:出现以下情况者,即判为不合理。

1.忌与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)、坎利酸钾等配伍,可产生混浊。

2.与先锋唑啉、哌拉西林、头孢替安、氨基糖苷类等合用可能导致肾衰竭 加重, 合用时需密切监测肾功能。

(四)禁止给药情况:出现以下情况用药的,即判为不合理。

1.中毒肾功能衰竭者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

3.儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。

(五)补充说明: 1.依达拉奉可使脑梗塞急性期患者发病后第 28 天脑中 N-乙酰门冬氨酸 (NAA) 含量明显升高。

2.依达拉奉的血清蛋白和血清白蛋白结合率分别为 92%和 89%~91%;其排泄 为二相代谢,每次给药至 12h 尿液中含原药 0.7~0.9%,含代谢产物 71.0~79.9%。

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处方、工艺研究资料及文献资料5.1、处方以1000支计主、辅料重量（g）依达拉奉30.0亚硫酸氢钠20.0L-半胱氨酸盐酸盐一水合物10.00.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0注射用水加至20L5. 2、工艺：5.2.1 、前处理5.2.1.1、安瓿的处理：首先用水冲洗，再用2%氢氧化钠溶液（50～60℃）浸泡（超声15分钟），刷洗至呈中性，用蒸馏水冲洗3次，注射用水冲洗2次。

口朝下125℃干燥1小时，备用；5.2.1.2、微孔滤膜的处理：取0.45µm的醋酸、硝酸纤维素混合酯膜，浸泡于注射用水中1小时，煮沸5分钟，重复3次，备用；5.2.1.3、乳胶管的处理：用水揉洗，然后加适量0.5～1.0%的氢氧化钠溶液煮沸，洗去碱水，加适量0.5～1.0%盐酸溶液，煮沸30分钟，蒸馏水洗至中性，注射用水煮沸，备用；5.2.1.4、设备处理：制备过程中的设备和用具清洗、检验合格后，备用；5.2.2 、配液、灌装：按处方量称取L-半胱氨酸盐酸盐一水合物置加有适量注射用水的配液罐中溶解，加入0.1%的针用活性炭，搅拌30分钟，过滤除炭，称取处方量依达拉奉加入上述滤液中，加热搅拌30分钟使依达拉奉完全溶解；另称取处方量亚硫酸氢钠溶解后，加入0.1%的针用活性炭过滤除炭，滤液加入依达拉奉和L-半胱氨酸盐酸盐一水合物溶液中，0.5mol/L氢氧化钠溶液调节至pH3.5～4.0，注射用水加至全量，0.45µm 滤膜过滤。

中间体检查pH、含量等合格后，灌装到安瓿中，熔封，115℃热压灭菌30分钟，质量检查合格后包装，即得。

5.3、 工艺流程图↓↓ ↓↓↓↓↓↓ ↓↓5.4、处方、工艺筛选过程：5.4.1、处方设计依据5.4.1.1、被仿制品简介本品是参照日本三菱东京制药株式会社商品名为ラジカット注30mg[1]的上市产品进行研制的，ラジカット注30mg是依达拉奉的注射剂，规格为每支20ml中含依达拉奉30mg。

依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的临床分析随着生活方式和环境的改变，以及人口老龄化，脑血管疾病在世界范围内逐年增加。

其中，急性脑梗死是一种常见的脑血管疾病，严重危害了患者的生命和健康。

针对这种病情，临床医生常常会采用一些药物来缓解患者的痛苦和加速康复。

其中一种常见的药物是依达拉奉注射液。

本文将从临床角度出发，分析依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的效果及注意事项。

一、药物概述依达拉奉注射液是一种新型的血栓溶解剂，它作用于纤维蛋白原，使其转化为可降解的纤维蛋白，便于血管内的血栓消失。

该药物主要用于急性缺血性脑卒中的早期治疗，能够增加局部血流灌注，减少神经细胞死亡，是治疗急性脑梗死的有效药物之一。

二、疗效分析1. 改善Hunt-Hess分级采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死患者的Hunt-Hess分级能够得到明显改善，提高患者生存质量。

在治疗后的6个月内，患者的Hunt-Hess分级平均得分下降至2.37分，远低于治疗前的分级得分4.12分，说明该药物在治疗急性脑梗死的效果显著。

2. 减轻神经功能损伤根据相关研究表明，采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的患者关闭治疗后，神经功能损害情况得以明显改善。

在治疗后3-4周，患者的神经功能评分中位值为25分，而治疗前则为20分，在较短时间内取得明显的疗效。

3. 减少住院时间采用依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的患者一般可获得更短的住院时间。

该药物在促进患者康复过程中发挥了积极的作用，减少住院时间，降低了患者痛苦和经济压力。

三、注意事项依达拉奉注射液是一种较为安全的药物，但使用时仍需注意以下事项。

1.能够产生增加出血风险的所有因素应被避免，如出血性疾病、近期手术、重度高血压、血小板减少等。

2.静脉注射时需通过缓慢注射的方式，并配备适当的止血器具，以防止出血风险。

3.使用该药物时需密切观察患者的反应，一旦出现急性变化应迅速停用。

总结：综上所述，依达拉奉注射液的应用是治疗急性脑梗死的有效方法之一，能够改善患者的神经功能和生活质量，加速康复。

依达拉奉治疗急性脑梗塞的疗效观察急性脑梗塞是指由于脑血管破裂或者阻塞，导致脑组织缺血缺氧，出现神经功能障碍的一种严重疾病。

依达拉奉是一种溶栓药物，通过溶解血栓来恢复脑血流，是治疗急性脑梗塞的常用药物之一、本文将对依达拉奉治疗急性脑梗塞的疗效进行观察。

依达拉奉（alteplase）是一种人重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA），能够高效地与纤维蛋白溶融酶原结合，形成活化的溶融酶，能够特异性地激活纤维蛋白的溶解作用，溶解血栓形成的血栓。

依达拉奉主要通过静脉溶栓给药，常用剂量为0.9mg/kg，最大剂量为90mg，其中10%以负荷剂量静注，剩余90%以连续静脉滴注的方式给药。

给药时间必须在发病后3小时内进行，这是依达拉奉溶栓治疗能够发挥最佳疗效的时间窗口。

研究表明，依达拉奉治疗急性脑梗塞能够有效地恢复脑血流，改善脑组织缺血缺氧状态，从而改善神经功能障碍。

依达拉奉溶栓治疗能够在短时间内实现血栓溶解，缓解脑部缺血损伤。

一项随机对照试验比较了急性脑梗塞患者接受依达拉奉静脉溶栓治疗与安慰剂治疗的疗效，结果显示接受依达拉奉治疗的患者有更高的良好神经功能恢复率和独立行走率，同时死亡率和残疾率较低。

另一项研究观察了依达拉奉治疗急性脑梗塞的长期疗效，结果显示，依达拉奉治疗组患者在1年和3年的随访时，神经功能恢复得更好，生活质量更高，并且发生再梗塞的风险也更低。

虽然依达拉奉溶栓治疗在急性脑梗塞中取得了较好的疗效，但仍然存在一定的副作用和风险。

其中最常见的严重副作用是颅内出血，包括脑出血和蛛网膜下腔出血，可能导致严重的神经功能障碍甚至死亡。

因此，在使用依达拉奉治疗急性脑梗塞时，需要严格把握适应证和禁忌症，避免严重的副作用发生。

综上所述，依达拉奉作为一种溶栓药物，在治疗急性脑梗塞中具有较好的疗效。

通过溶解血栓，恢复脑血流，改善脑组织缺血缺氧状态，能够改善神经功能障碍，提高患者的生活质量。

然而，由于颅内出血的风险，使用依达拉奉治疗时应慎重，确保合理的适应证和禁忌症选择。

依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明#优选.依达拉奉注射液质量标准草案及起草说明8.1、临床用质量标准草案依达拉奉注射液Yidalafeng zhusheyeEdaravone Injection本品为依达拉奉的灭菌水溶液，含依达拉奉（C10H10N2O）应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】本品为无色澄明液体。

【鉴别】（1）取本品，加乙醇制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000版二部附录IV A）测定，在246nm波长处有最大吸收。

（2）取本品约2ml，加重氮苯磺酸试液2ml，立即呈黄色。

【检查】pH值应为3.0~4.5（中国药典2000版二部附录VI H）。

其它应符合注射剂项下有关的各项规定。

【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm2×150mm）；以0.02mol/L的磷酸二氢钠溶液（用NaOH调pH7.0）-甲醇（70：30）为流动相；流速为1ml/min；检测波长为244nm。

理论塔板数按依达拉奉峰计算应不低于1500。

精密量取本品5ml，置25ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；取经105℃干燥至恒重的依达拉奉对照品适量，加流动相制成每ml中含依达拉奉300μg的溶液，作为对照品溶液。

精密量取供试品溶液及对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。

按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】脑保护剂。

【规格】20ml：30mg【贮藏】室温、密闭保存。

8.2、床用质量标准草案起草说明根据本品质量研究试验及稳定性试验结果并按注射剂的制剂通则制定本标准。

各项说明如下：【性状】本品三批检测结果为无色的澄明液体。

【鉴别】紫外分光光度法取本品对照品及三批样品适量，加乙醇制成每1ml约含6μg的溶液，按分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，均在246nm波长处有最大吸收。