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第三十章作用于呼吸系统的药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰堵塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。
喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能放松支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药依照其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体兴奋药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
兴奋β受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌放松；抑制肥大细胞开释过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质开释；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③M胆碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳固药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAF拮抗药等。
肾上腺素：对α、β受体均有强大的兴奋作用。
其舒张支气管要紧靠兴奋β受体。
α受体兴奋可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温顺、持久。
30作用于呼吸系统的药物第三十章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。
掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。
作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。
(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。
1．肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。
β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。
2．茶碱类(1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。
其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。
(2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。
也用于喘息型慢性支气管炎。
(3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。
3．M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。
4．肾上腺皮质激素目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。
糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。
第六章呼吸系统药物学习要点咳痰、咳嗽和喘息是呼吸系统疾病的三大症状，祛痰药、镇咳药和平喘药是呼吸系统疾病的对症治疗药物。
一、祛痰药祛痰药是指能增加呼吸道分泌，稀释痰液并易于排出的药物。
按其作用方式不同分成刺激性祛痰药和粘痰溶解药。
氯化铵：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。
用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出的患者。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降低痰液的粘滞性，易于咳出。
雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道、呼吸困难者。
二、镇咳药镇咳药可分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
常用药物有可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯等。
可待因：又命甲基吗啡，抑制咳嗽中枢，适用于慢性和剧烈的刺激性干咳，其不良反应有呼吸中枢抑制和便秘作用，还有成瘾性。
喷托维林：人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。
选择性抑制咳嗽中枢，并有阿托品样作用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器，适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。
三、平喘药根据其作用机制不同，可分成六类：①肾上腺素受体激动药，如异丙肾上腺素、克伦特罗等。
激动β受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛；抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作；②茶碱及其复盐，如氨茶碱、胆茶碱。
短期应用可促进儿茶酚胺类物质释放；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用；③M胆碱受体阻断药，如异丙阿托品等；④肾上腺皮质激素，如倍氯米松、氟尼缩松、布地萘德等；⑤肥大细胞膜稳定药，如色甘酸钠、奈多罗米等；⑥其他平喘药，如IgG抑制药、PAF拮抗药等。
肾上腺素：对α、β受体均有强大的激动作用。
其舒张支气管主要靠激动β受体。
α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利于气道通畅。
皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。
用于轻症哮喘和预防哮喘发作。
异丙肾上腺素：选择性作用于β受体，对β1、β2受体无选择性。
平喘作用强大，可吸入给药。
主要用于喘息型慢性支气管炎，皮下注射可缓解支气管哮喘的急性发作。
沙丁胺醇对β2受体的作用强于β1受体，适用于夜间哮喘发作。
100克伦特罗为强效选择性β2受体激动药，松弛支气管平滑肌的作用为沙丁胺醇的100倍。
气雾吸入用于哮喘急性发作。
特布他林可口服和注射，是选择作用于β2受体药中惟一能作皮下注射的药物。
福莫特罗是长效选择性β2受体激动药，作用强且持久，主要用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病，尤适用于哮喘夜间发作。
氨茶碱：临床用于急、慢性哮喘及喘息性慢性支气管炎。
合并低剂量糖皮质激素吸入用于改善严重哮喘患者的呼吸功能。
其不良反应为静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、兴奋不安和惊厥。
试题精选一、选择题A型题1．氨茶碱的平喘机制是( )A．促使儿茶酚胺释放及阻断腺苷受体 B．抑制腺苷酸环化酶C．激活磷酸二酯酶 D．抑制磷酸二酯酶 E．激活鸟苷酸环化酶2．下列哪一药物对夜间哮喘急性发作有效( )A．倍氯米松吸入 B．色苷酸钠吸入 C．沙丁胺醇吸入D．氨茶碱静注 E．以上都不是3． N—乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是( )A．恶心性祛痰作用 B．使痰量逐渐减少，产生化痰作用C．增强呼吸道纤毛运动，促使痰液排出D．使蛋白多肽链中的二硫链断裂，降低粘痰粘滞性，易于咳出E．使呼吸道分泌的总蛋白量降低，易咳出4．对可待因的描述，正确的是( )A．吗啡的去甲基衍生物 B．兼有中枢和外周作用的镇咳药C．非成瘾性镇咳药 D．外周性镇咳药 E．兼有镇痛作用的镇咳药5．沙丁胺醇的突出优点是( )A．兴奋心脏的作用与肾上腺素相似 B．对β2受体的作用明显大于β1受体C．气雾吸入作用比异丙肾上腺素快 D．适于口服给药 E．作用强而持久6．沙丁胺醇的作用机制是( )A．选择性阻断β2受体 B．抗炎、抗免疫作用 C．抑制炎症介质释放D．稳定肥大细胞胞膜 E．选择性激动β2受体7．兼有局麻作用的中枢性镇咳药是( )A．可待因 B．喷托维林 C．苯丙哌林 D．苯佐那酯 E．N-乙酰半胱氨酸8. 氨茶碱抗喘的主要机制是（）A．抑制磷酸二酯酶 B．激活磷酸二酯酶 C．促进肾上腺素释放 D．激活腺苷酸环化酶 E．抑制鸟苷酸环化酶9．治疗哮喘持续状态宜选用（）101A．麻黄碱口服 B．色甘酸钠气雾吸入 C. 丙酸倍氯米松气雾吸入D. 氢化可的松静脉点滴 E．异丙托溴铵气雾吸入10．伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用（）A．异丙肾上腺素 B．沙丁胺醇 C．色甘酸钠 D．地塞米松 E．氨茶碱11．乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是（）A．使痰液生成减少B．扩张支气管使痰液易咳出C．增强呼吸道纤毛运动，促使痰液排出D．裂解痰中粘性成分，使痰粘稠度降低而易咳出E．使呼吸道腺体分泌增加，痰液被稀释而易咳出12．预防支气管哮喘发作宜选用（）A．麻黄碱 B．异丙肾上腺素 C．地塞米松 D．肾上腺素 E．阿托品13．预防过敏性哮喘最好选用（）A．麻黄碱 B．氨茶碱 C．色甘酸钠 D．沙丁胺醇 E．肾上腺素14．不宜与乙酰半胱氨酸混合应用的药物是（）A．青霉素 B．氨茶碱 C．肾上腺素 D．氯化铵 E．氟哌酸15．下列关于祛痰药的叙述错误的是（）A．抑制粘多糖合成，使痰液变稀 B．增加呼吸道分泌，稀释痰液C．裂解痰中粘多糖，使痰液变稀 D．能间接起到镇咳和抗喘作用E．扩张支气管，使痰易咳出16．非成瘾性中枢性镇咳药是（）A．可待因 B．苯佐那酯 C．喷托维林 D．溴己新 E．普诺地嗪17．对多痰的咳嗽，宜选用的镇咳药是（）A．可待因 B．乙酰半胱氨酸 C．氯化铵 D．苯佐那酯 E．喷托维林18．可待因主要用于（）A．长期慢性咳嗽 B．多痰的咳嗽 C．剧烈的干咳 D．支气管哮喘 E.头痛19．常用于抗喘的M受体阻断剂是( )A．阿托品 B．后马托品 C．异丙托溴铵 D．丙胺太林 E．山莨菪碱20．不能控制哮喘发作症状的药物是( )A．地塞米松 B．色甘酸钠 C．异丙肾上腺素 D．氨茶碱 E.硝苯地平B型题21．预防支气管哮喘发作的首选药物是( )22．非成瘾性中枢性镇咳药是( )A．可待因 B．麻黄碱 C．异丙肾上腺素 D．喷托维林 E．氢化可的松C型题23．引起心律失常的平喘药是( )24．过量时引起中枢兴奋、惊厥的平喘药是( )A．异丙肾上腺素 B．氨茶碱 C．是A是B D．非A非B 25．严重支气管哮喘选用( )10226．哮喘急性发作选用( )A．高剂量糖皮质激素吸入 B．沙丁胺醇吸入 C．是A是B D．非A非B 27．用于刺激性干咳的药物是( )28．久用有成瘾性的药物是( )A．可待因 B. 苯丙哌林 C．是A是B D．非A非B29. 刺激性祛痰药是（）30．粘痰溶解药是（）31．中枢性镇咳药是（）32．外周性镇咳药是（）A．可待因 B. 乙酰半胱氨酸 C. 色甘氨酸 D. 氯化铵 E. 苯佐那酯 X型题33．肾上腺素受体激动药平喘作用特点是( )A．兴奋支气管平滑肌β2受体 B．激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加C．抑制肥大细胞释放过敏物质 D．抑制过敏性炎症反应E．哮喘发作前预防给药34．肾上腺素的平喘作用及用途为( )A．兴奋α受体，使支气管粘膜恤管收缩，减轻水肿B．兴奋β2受体，松弛支气管平滑肌 C．皮下注射用于哮喘急性发作D．兴奋心脏β1受体，使心跳加快 E．抑制肥大细胞释放过敏介质35．哮喘急性发作可以选用的治疗药物有( )A．沙丁胺醇吸入 D．肾上腺素皮下注射 C．异丙肾上腺素吸入D．麻黄碱口服 E．茶碱合并低剂量皮质激素吸入36．下述平喘药的适应症是( )A．沙丁胺醇用于夜间发作 B．异丙阿托品治疗慢性喘息性支气管炎C．麻黄碱治疗轻症哮喘或预防发作 D．倍氯米松用于重症哮喘E．严重慢性哮喘，联合用药37．粘痰溶解药包括( )A．乙酰半胱氨酸 B．苯丙哌林 C．溴己新 D．氯化铵 E.沙丁胺醇38. 选择性β2受体激动药所具有的特点是( )A．沙丁胺醇对β2受体作用强β1受体 B．克伦特罗为强效β2受体激动药C．异丙肾上腺素主要作用于β2受体 D．特布他林可口服及注射给药E．福莫特罗是长效β2受体激动药39．异丙肾上腺素的禁忌症是( )A．心肌炎 B．休克 C．甲亢 D．心绞痛 E．房室传导阻滞40．下列描述正确的是( )A．可待因为兼有镇痛作用的镇咳药 B．右美沙芬是中枢性镇咳药C．喷托维林为非成瘾性镇咳药 D．苯佐那酯为具有局麻作用的镇咳药E．氯化铵是外周性镇咳药41．N—乙酰半胱氨酸祛痰作用机理是( )103A．抑制碱性糖蛋白合成 B．反射性增加呼吸道腺体分泌C．使痰中粘蛋白多肽链中的二硫键断裂 D．降低痰粘度E．抑制局部粘痰分泌二、填空题42．克伦特罗为( )，松弛支气管平滑肌的作用比沙丁胺醇( )。
43. 祛痰药按作用方式可分成( )和( )二类。
前者代表药是( )，后者代表药是( )。
44．喷托维林对( )中枢有选择性抑制作用，同时还兼有( )和( )作用。
45. 咳嗽是一种保护性( )，能将呼吸道中的( )排出。
镇咳药是作用于咳嗽反射的( )和( )部位，抑制咳嗽反射的药物。
46．可待因对( )有选择性抑制，主要用于( )，也用于 ( )，因久用可( )故应控制使用。
47．氯化胺服用后局部刺激( )，反射性增加( )分泌。
此外尚有微弱的( )作用，并能( )。
48．氨茶碱的主要不良反应有( )，( )和( )。
三、问答题49. 茶碱类药物的平喘作用机制。
50．平喘药分为哪几类?各举一个代表药并简述其平喘机制。
51．N—乙酰半胱氨酸是如何产生祛痰作用的?有何临床用途?参考答案一、选择题1.A2.C3.D4.E5.B6.E7.B8.C9.D 10.E 11.D 12.A 13.C 14.A 15.E 16.C 17.E 18.C 19.C 20.B 21.B 22.D 23.C 24.B 25.A 26.B 27.C 28.A 29.D 30.B 31.A 32.E 33．ABCE 34．ABCE 35．ABCD 36．ABCDE 37．AC 38．ABDE39.ACD 40.ABCD 41.CD二、填空题42．强效选择性β2受体激动药强43. 刺激性祛痰药粘痰溶解药氯化铵乙酰半胱氨酸44．咳嗽局麻作用阿托品样45．反射活动积痰和异物中枢末梢46．咳嗽中枢无痰的干咳中度疼痛的镇痛成瘾47．胃粘膜呼吸道利尿酸化尿液48．局部刺激中枢神经系统兴奋循环系统症状三、问答题10449．短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放；阻断腺苷受体；减少炎症细胞向支气管浸润，有抗炎作用。
50．平喘药可分为以下五类。
