常见抗高血压药用量
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常用抗高血压药对于高血压病的治疗,除了药物治疗外,还须注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。
以减轻高血压的临床表现和减少并发症,提高生命质量。
药物治疗应合理应用,不同类型选取不同药物治疗,注意个体化治疗。
根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类:(一)利尿药:氢氯噻嗪等。
是作用温和的利尿药氢氯噻嗪特点:临床抗高血压的一线药,可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。
用法用量:初始剂量50-75mg/d, 早晚两次分服,一周后减为维持量25-50mg/d。
不良反应:①长期服用可致低血钠、低血氯和低血钾,发现电解质紊乱的早期症状如口干、嗜睡、肌痛、腱反射消失等,应立即停药或减量。
②无尿、轻度妊娠水肿、磺胺药过敏者禁用,肝、肾功能减退者、痛风、糖尿病、心律失常患者均慎用。
制剂规格:片剂,10mg;25mg;50mg(二)ACEI及AT1阻断药:卡托普利、依那普利、氯沙坦等。
ACEI 通过对RAAS中的血管紧素I转化酶抑制,减少H的形成,从而发挥心血管系统疾病的治疗作用,可降低病死率,提高生活质量。
卡托普利、依那普利(血管紧素转化酶抑制剂ACEI)特点:1.适用于各型高血压,降压时不伴有心率加快。
是临床抗高血压一线药。
2.长期应用,不易引起电解质紊乱和脂质代障碍。
3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大,对心脏产生保护作用。
并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。
用法用量:口服。
餐前1h服用,卡托普利12.5-25mg/次,2-3 次/d,可渐增至50mg次,2-3次/d,心功能不全可从12.5mg/次,2-3次/d,必要时逐渐增至50mg 2-3次/d,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
依那普利2.5mg/次,qd,可渐增至最大量10mg次,2次/d。
常用降压药(一)卡托普利药理作用:对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。
对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。
其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。
用法用量:一日2-3次,如仍未能满足地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg,一日一次。
以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满足的降压效果。
禁忌:对本品过敏者禁用,孕妇哺乳期妇女慎用,全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。
肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭,须禁用。
副作用:可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。
个别人显现蛋白尿、粒细胞、中性白细胞减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。
肾功能破坏者可出现血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症。
偶见血管性水肿,心律不齐。
(二)络活喜药理作用:本品为钙离子拮抗剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。
直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
用于治疗高血压、稳定型心绞痛和缺血性心脏病。
用法用量:治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5mg,每日一次。
根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次。
禁忌:对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
1.本品高剂量时,常有踝部和颜面轻度水肿、潮红、头痛、眩晕、疲惫及胃肠道等不良反应。
2.偶有转氨酶短暂升高,血红蛋白,红细胞数,白细胞数、血小板轻度减少等。
低剂量时不良反应很少。
3.肝功能损害者慎用。
4.孕妇及哺乳妇女慎用。
副作用:水肿,疲劳、头疼、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕,较少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
3.常用药物(1)噻嗪类利尿剂:4.注意事项痛风是噻嗪类利尿剂治疗的禁忌证。
对于无痛风病史的单纯性高尿酸血症患者,虽然不是利尿剂治疗的绝对禁忌证,但不建议将利尿剂作为首选治疗药物。
噻嗪类利尿剂可引起低血钾,在开始用药2~4周后检测血液电解质。
若患者无低血钾表现,此后每年复查1~2次即可。
联合应用利尿剂与ACEI、ARB治疗可降低低血钾发生率。
利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此,应尽量避免这两种药物联合使用。
严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米、托拉塞米等襻利尿剂。
螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。
二、钙通道阻滞剂(CCB)1.作用机制主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。
包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB。
2.临床选择3.常用药物(1)二氢吡啶类CCB:4.注意事项常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。
CCB降压作用不受高盐饮食影响,尤其适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。
短、中效CCB在扩血管的同时,由于血压下降速度快,会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强,故应尽量使用长效制剂。
非二氢吡啶类CCB (维拉帕米与地尔硫䓬)均有明显的负性肌力作用,应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)1.作用机制ARB通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用,增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应,同时也使AngⅡ转化为Ang1-7,发挥心血管保护作用。
2.临床选择4.注意事项ARB可致畸,禁用于妊娠高血压患者。
ARB扩张肾小球出球小动脉作用强于扩张肾小球入球小动脉,使肾小球滤过压下降,肾功能减退,导致肾小球滤过率(GFR)下降。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACE):此类药物还可改善胰导素抵抗,逆转左心室肥厚,对血脂和血糖的代谢障碍有治疗作用,且能保护肾脏,是高血压合并心力衰竭和糖尿病的首选药物,近年来应用较多。
根据药物作用时间的长短,血管紧张素转换酶抑制剂可分为短效、中效和长效三种。
短效的代表药物有卡托普利,中效的代表药物有依那普利,长效的药物有西拉普利、培哚普利等。
卡托普利【别名】开搏通【用法用量】口服,一次12.5毫克,每日2~3次,按需要1~2周内增至50毫克,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药,如利尿降压药。
【注意事项】本药的抗高血压作用可被消炎痛、布洛芬、阿司匹林所拮抗;不宜与保钾利尿降压药合用;合并肾功能损害者须与利尿降压药合用时可选用呋塞米;老年患者对本药降压作用较敏感,用药过程中应密切观察;孕妇、哺乳期女性、过敏者慎用。
依那普利【别名】依苏【适应症】与卡托普利相似,适用于治疗各类高血压和心力衰竭。
与某些β受体阻滞药合用能增强该药的抗高血压作用。
与利尿降压药合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿降压药合用。
【用法用量】口服,降压初始剂量为每日5毫克,1次服用。
以后随血压反应调整剂量至每日10~40毫克,分2~3次服用,如疗效仍不满意,可加用利尿降压药。
肾功能严重受损的病人(肌酐清除率低于每分钟30毫升)为每日2.5毫克。
西拉普利【别名】一平苏、抑平舒也可与洋地黄或利尿降压药合用,治疗慢性心力衰竭。
降压作用在给药1小时后出现,3~7小时达到高峰。
通常服用2~4周后才能达到完全降压的效果。
【用法用量】口服,起始1~2天为1日1次1.25毫克,以后渐增至1日1次2.5~5毫克。
原发性高血压:每日1次,每次2.5~5毫克。
前1~2天从小剂量开始,视病情需要每隔2~4周个别调整剂量,如每日服用5毫克仍不能控制血压,可并用保钾利尿降压药。
肾性高血压宜采用更小剂量,为每日1次0.25~0.5毫克。
维持量可按个体化调整。
高血压患者用药指南整体说明(必读)一、高血压患者用药指南二、高血压药物的联合使用指南目前高血压的发病率呈逐年上升趋势,治疗的现状仍很严峻,高血压的控制率仍较低。
研究表明中国18 岁以上成人的高血压患病率为18.8%,患病人数超过1.6 亿,高血压的知晓率为30.2%,治疗率为24.7%,而控制率为 6.1% 。
多至2/3 的患者需联合用药来控制血压。
UKPDS 和HOT 等研究表明,大多数患者需两种或更多的药物来使血压达到目标,尤其对初始血压较高、存在靶器官损害或相关疾病的患者更需联合用药。
因此高血压的联合用药得到大家的高度重视。
《中国高血压防治指南》提出,2级及2级以上高血压患者常需联合应用降压药以使血压达标。
一)联合用药的重要意义高血压是心血管病的独立危险因素,常与胰岛素抵抗、血脂异常、糖尿病、超重或肥胖合并存在,与脑卒中、冠心病等心脑血管事件相关,因此使高血压患者的血压达标,可明显降低心血管病的死亡率和致残率。
但正因为高血压是一种多因素的疾病,涉及肾素-血管紧张素-醛固酮系统、交感神经系统、体液容量系统等多个方面,因此不易控制。
大型临床研究HOT、VALUE 研究均表明单药治疗有效者只有近1/3 。
单一药物只能对高血压的其中一种机制进行调节,所以疗效不佳,且血压降低后会启动反馈调节机制,使血压回升,药物加量至剂量-反应性平台后,再增加剂量不会增加疗效,且导致不良反应增加。
因此对单药治疗不能满意控制血压,或血压水平较高的中、重度高血压,应予联合用药。
美国JNC7 降压治疗方案指出,2 期以上高血压(≥ 160/100mmHg)多数需2 种以上降压药联合应用,通常为:噻嗪类利尿剂加血管紧张素转换酶抑制剂(ACE) 或血管紧张素II 受体拮抗剂(ARB) 或β 受体阻滞剂或钙拮抗剂(CCB)并且血压比目标血压>20/10mmHg 以上,初始治疗即应两种药物联用。
WHO/ISH 强调30% 病人需要三种或更多的降压药治疗。
大红鹰药业亚斯克平(苯磺酸氨氯地平片)【用法用量】1.成人通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。
身材小﹑虚弱﹑老年﹑或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5mg,每日一次;此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
2.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7 ~14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
3.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg。
4.治疗冠心病的推荐剂量为5 ~10mg,每日一次。
在临床研究中,大多数患者需要10mg/日的剂量。
【注意事项】1.低血压:症状性低血压可能发生,特别是在严重的主动脉狭窄患者中。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
2.心绞痛加重或心肌梗死:极少数患者,特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时,可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。
3.β受体阻滞剂停药: β受体阻滞剂突然停药可能出现危险,由于氨氯地平不是β受体阻滞剂,其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。
4.肝功能受损病人的使用:因本品通过肝脏大量代谢,并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56小时,因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
【不良反应】1.本品的安全性在美国等国外的临床研究中有了较为完整的数据,涉及患者超过11000名。
总体而言,患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。
2.本品治疗过程中报道的,多为轻或中度。
3.在本品10mg(N=1720)直接与安慰剂(N=1250)对照的临床研究中,氨氯地平组由于停药的仅有1.5%,对比安慰剂组(约 1%)没有显著性的差别。
分类调血脂药有:氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。
抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。
强心甙:地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。
抗心绞痛药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。
抗高血压药:利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。
抗休克血管活性药物:多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。
常用高血压药1.第一线抗高血压药(一)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药(ACEI)卡托普利 Captopri[作用及特点]1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高,从而扩张血管及水钠潴留减少,导致血压下降。
2.使组织中AngⅡ生成减少,防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。
3.对血脂、血糖无不良影响;不加快心率。
[临床应用]1.用于各型高血压,是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药2.与利尿药及地高辛合用,治疗心衰[不良反应及药疗须知]1.低血压:从小量开始,于饭前1小时服2.刺激性干咳:有时需停药3.肾功能不全者慎用,肾动脉狭窄或单肾者禁用4.血管神经性水肿少见而危险5.可增强利尿药及地高辛的作用(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药血管紧张素Ⅱ受体拮抗药氯沙坦 Losartan缬沙坦 Valsartan[降压特点]1.选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体,故作用选择性更强2.不影响ACE介导的激肽的降解,故不出现干咳3.用于服ACEI发生干咳而不能耐受的高血压患者(2)利尿药氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide[降压特点]1.通过排钠利尿而发挥温和、持久的降压作用2.可单独治疗轻度高血压,也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压(3)β受体阻断药(一)α1受体阻断药哌唑嗪(Prazosin)的降压特点1.降压而不加快心率,不影响肾血流量2.对血脂代谢有良好的作用,故对伴血脂紊乱的高血压疗效好3.易出现首剂现象,若首次用小剂量,睡前服,可避免之(二)β受体阻断药普萘洛尔(Propranolol)的降压特点及应用1.降压作用,缓慢而持久;不引起直立性低血压和水钠潴留2.长期应用不易产生耐受性,但会引起三酰甘油升高3.单用于轻度高血压。
抗高血压药(降压药)常用抗高血压分类药物及代表药:1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β-阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α-阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制:应用:氢氯噻嗪 12.5-25mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天(加大剂量,心血管病的发生率和死亡率增加),2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压(基础降压药)效果较好:老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应:1.低钾、钠、镁,缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统,使肾素活性增高,可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌:高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制:抑制Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类:1、二氢吡啶类:硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类:维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物:二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平(一)硝苯地平(心痛定)体内过程:1.口服后30min起效,短效,每日口服3-4次;现多用缓释片,每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用:1、有明显的降压作用,增加肾血流量,可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点:3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加,合用β受体阻断药可对抗之(缓释片可减轻反射性交感活性增加)临床应用:1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应:恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等,发生率约10% ,可能由于其扩张血管引起。
(二)氨氯地平(Amlodipine)☆缓慢温和:p.o1~2周起效,6~8周达峰,维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用:扩张肾动脉、冠脉;减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉,无反射性心动过速。