平喘作用机制:
1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --cAMP↑----平滑肌松弛
2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
(一)非选择性β受体激动药
平喘作用机制:
肾上腺素
激动β2受体----舒张支气管平滑肌
减少过敏介质释放
激动α1受体—收缩支气管黏膜血管,减轻水肿 应用:控制哮喘急性发作
不良反应:
(1)骨骼肌震颤:好发部位为四肢和颜面 部;
(2)心脏反应:可见窦性心动过速;
(3)代谢紊乱:可引起血乳酸和丙酮酸升 高,并出现酮体。
克伦特罗:强效选择性β2受体激动药,气道扩张吸 入约5min起效,作用维持2-4h。口服后10-20min起 效,作用维持6h以上作用约为沙丁胺醇的100倍。
缺点:激动β1受体,易发生心血管的不良反应
(二)选择性β受体激动药
作用特点: 选择性激动β2受体 -- 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见
临床应用 控制哮喘症状(气雾剂) 预防发作(口服)
沙丁胺醇(又名舒喘灵)
选择性β2受体激动药
本品一般以气雾吸入给药,可迅速缓解哮喘 急性症状,仅用于病情紧急需要即刻缓解气 道痉挛者。
2.糖皮质激素改善AECOPD症状及预后
• 改善肺功能(FEV1)和低氧血症,缩短治疗时间 • 剂量和疗程: 泼尼松40mg/d,推荐 5 天 • 应用支气管舒张剂基础上, 加用糖皮质激素口服
或静脉治疗 • AECOPD治疗时选用雾化吸入布地奈德可替代口服
糖皮质激素 • 单用布地奈德雾化吸入不能快速缓解气流受限,
丙卡特罗 气道平滑肌松弛作用强度与作用持续时间明显优 于沙丁胺醇,不良反应发生率也较低。