药理学公开课教案:第三十七章 抗菌药物概论
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【教学实施】抗菌药物概述本单元课程教学总计(时间:90分钟)教学过程设计导入,引出本次任务→学习常用术语→学习抗菌药物作用机制→学习细菌对抗菌药物的耐药性→学习抗菌药物的合理应用→学习抗菌药物分类→课堂考核与总结【步骤一】导入(时间:8分钟)导入语我们首先讲一下何谓抗菌药?抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物,用于防治感染性疾病药物,包括抗生素和人工合成的抗菌药(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等)。
抗菌药和抗生素有什么不同呢?抗菌药和抗生素是大概念和小概念的关系,抗菌药包含抗生素。
一般来说,抗菌药是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物,除一部分来自于自然界某种微生物的抗生素外,还包括人工合成的抗菌药,比如磺胺类、喹诺酮类等。
青霉素、链霉素等有抗细菌作用的抗生素是抗菌药,一部分来源于微生物的抗肿瘤药物也属于抗菌药。
目前,我国可供临床选用的各类抗菌药物达到200多种,占世界上现有品种的90%以上,基本上可以满足治疗各类微生物感染性疾病的需要。
化学治疗药(简称化疗)是用于体内抗微生物、寄生虫及恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。
化疗药物根据病原体的不同,分为三大类:1、抗微生物药(抗菌药)2、抗寄生虫病药3、抗恶性肿瘤药。
这与临床上所说化疗概念不同,临床上化学治疗是特指抗恶性肿瘤药。
机体防防体致御治内病能作过作力用程抑制或杀灭用化学治疗药病原体耐药性【步骤二】常用术语(时间:15分钟)1.抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用,主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物;属于化疗药的范畴。
2.抗生素:是指某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
50年代改为80年代又改为抗生素抗菌素抗生素3.抗菌谱:是指药物的抗菌范围,可分为:①窄谱(仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
如青霉素、红霉素、氨基苷类等。
②广谱:对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用,还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
第三十七章抗菌药物概论
化学治疗药主要用于体内抗微生物,寄生虫及癌细胞等所致疾病的药物(简称化疗) P270图37-1 应用化疗药必须注意
机体病原体与药物三者之间的辩证关系,必须全面掌握它们之间的辩证
关系,合理用药,让药物发挥应有的治疗作用,避免不良反应及抗药性产
生.
第一节常用术语
抗菌谱:指一种化疗药的抗菌范围.
抗菌活性:指药物抑制或杀灭微生物的能力,可通过体内外抗菌试验来反映.
最低抑菌浓度:能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度.
最低杀菌浓度:能够杀灭培养基内细菌的最低浓度.
抑菌药:指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物(四环素)
杀菌药:指不仅能抑制细菌生长繁殖,且表杀灭作用的药物(青霉素,链霉素)
化疗指数=LD50/ED50 或=LD5/ED95
用来衡量化疗药的价值,指数越大表明疗效越大,毒性越少,但化疗指数高并不是绝对安全的,如几无毒性的青霉素仍有引起过敏性休克的可能.
第二节抗菌药作用机制
主要通过干扰病原体的生化代谢过程,影响结构和功能而发挥抗菌作用.
1.抗叶酸代谢通过抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸
合成,而抑制细菌的生长,繁殖.
2.阻碍细菌细胞壁合成细菌细胞壁的功能①保持细菌形态
(青霉素,先锋霉素) ②维持渗透压
③保护细菌不受机械损伤
细胞壁缺损水分不断进入菌体肿胀破裂.
3.影响胞浆膜通透性胞浆膜的功能①维持渗透屏障,防止氨基酸外漏.
(多粘菌素,二性霉素) ②转运营养物质.
③排泄废物
细胞膜受损胞内盐离子,核苷酸,氨基酸外漏,导致死亡.
4.抑制蛋白质合成抑制菌体蛋白质合成的某个或某几个环节,从而发挥抑/杀菌作用. (氨茎甙类,四环素类)
5.抑制核酸代谢 DNA和RNA是合成菌体蛋白的基础,影响核酸的合成,导致蛋白质合成停
止而发抗药作用.
DNA具有贮存,复制和传递信息的主要物质基础.
是合成蛋白质的模板(将信息复制给mRNA)
RNA具有指导和控制蛋白质合成的功能.
MRNA;具有模板作用.
lRNA:特异性搬运工具.
rRNA;装配机(由二个不同的rRNA亚基与蛋白质分子共同构成核蛋白体,30s指沉降系极为30的rRNA).
第三节细菌的耐药性
一些化疗药,经过反复应用,效果越来越差,甚至完全失效,这种现象称为
耐药性或抗药性.详见P272.
根据青霉素作用机制可解释其作用特点:
1.对繁殖期细菌作用强,因此时需要合成大量的细胞壁,故结青霉素敏感,对静止期细
菌,细胞壁已经形成则不受影响.
2.对革兰氏阳性菌作用强,对革兰氏阴性菌作用弱,革兰氏阴性菌细胞壁结构与阳性
菌不同,前者外面有一层外膜,使青霉素不易透入,且胞壁粘肽含量少,对青霉素不敏感.
3.哺乳动物和真菌无细胞壁,所以对人毒性小,对真菌无效.。