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第十二章抗生素学习目标：1、掌握β-内酰胺类抗生素的分类、结构特征。
2、掌握耐酸、耐酶及广谱青霉素的结构特点。
3、掌握代表药物：青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻肟钠、链霉素、庆大霉素、四环素、氯霉素的结构和理化性质。
4、熟悉抗生素的分类、红霉素的结构和理化性质。
重点难点：β-内酰胺类抗生素的分类和结构特征。
青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、链霉素、庆大霉素、四环素、氯霉素、红霉素的结构和理化性质。
学时：2, 2第一节概述抗生素是指某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的药物。
它们在低浓度时对一些病原微生物或霉菌具有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。
抗生素按化学结构可分为： (1) β-内酰胺类抗生素；(2) 氨基苷类抗生素；(3)大环内酯类抗生素；(4)四环素类抗生素；(5) 氯霉素类抗生素；(6) 利福霉素类抗生素；(7) 其它类抗生素。
第二节β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是指分子结构中含有β-内酰胺环的抗生素。
主要类型：青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类、碳青霉烯类、头霉素类。
结构特点：β-内酰胺环与五元环或六元环通过N原子稠合，五元环或六元环2位上有1个羧基。
β-内酰胺环α位上有1个酰胺基侧链。
(一) 青霉素类1．天然青霉素G的结构：CH2C NHON S CH3CH3COOH供注射用临床上常把青霉素制成钠盐或钾盐供注射用。
注射用普鲁卡因青霉素吸收缓慢，适用于梅毒和一些敏感菌所致的慢性感染。
青霉素的缺点：抗菌谱窄，易产生耐药性，对酸不稳定，少数人严重过敏。
2．β-内酰胺类抗生素的作用机理β-内酰胺类抗生素通过抑制D-丙氨酰-D-丙氨酸转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。
3．β-内酰胺类抗生素的耐药性及耐酶青霉素细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性，是因为耐药的细菌如金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶将β-内酰胺类抗生素水解为青霉酸。
CH 2OH+β-内酰胺酶OHRCONHCOOHCH 3CH 3H NSOCH 2OO N S Hβ-内酰胺酶CH 3CH 3COOHRCONH33耐酶青霉素结构特点是侧链空间位阻较大，阻止β-内酰胺酶进攻。
第十单元抗菌药物千头万绪的药（二），从抗生素开始！TANG（一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他β-内酰胺类（四）氨基糖苷类（五）大环内酯类（六）四环素类（七）林可霉素类（八）多肽类（九）酰胺醇类（十）氟喹诺酮类（十一）硝基呋喃类（十二）硝基咪唑类（十三）磺胺类及甲氧苄啶（十四）其他（十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药第十单元抗菌药物第一节青霉素类抗菌药物【大纲】（一）青霉素类1.药理作用和临床评价（1）分类和作用特点（2）典型不良反应和禁忌证（3）具有临床意义的药物相互作用 2.用药监护监护要点 3.常用药品的临床应用青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格一、药理作用与临床评价（一）作用特点作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。
我们会反复用到的一张图 TANG 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。
PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。
青霉素类作为 PBPs 底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制 PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。
青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。
主要用于：G G+ + 、G- - 球菌及某些 G- - 杆菌感染。
注意：多数 G- - 杆菌无效！有效的是——【前后联系 TANG】氨基糖苷类。
（二）典型不良反应1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。
过敏性休克、血清病型反应。
溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。
2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。
3.其他①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。
全社会应重新认识抗生素
郝丽萍
【期刊名称】《基层医学论坛》
【年(卷),期】2015(000)018
【摘要】抗生素投入临床至今仅仅60年间,疫苗、抗生素技术的飞速发展,造成了一种我们几乎不受疾病影响的假象,人类越来越依赖抗生素维持＂健康＂,人体自身免疫体系的作用被弱化与替代。
然而,几乎与此同时,许多可怕的耐药菌引发的疾病快速出现,这是人类不合理使用抗生素的直接后果。
我们面临的是细菌产生耐药性的速度远远快于人类新药开发的速度,如不遏止,人类将回到对细菌性感染束手无策的黑暗时代。
据法新社报道,世界卫生组织警告：在滥用抗生素和糟糕的医院卫生条件的推波助澜下,超级细菌正在令多年来可以治愈的疾病再度变成致命杀手,这个问题具有全球紧迫性。
【总页数】2页(P2542-2543)
【作者】郝丽萍
【作者单位】晋中开发区使赵卫生院，山西晋中 030600
【正文语种】中文
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