植入给药制剂

缓释植入剂原理
缓释植入剂是一种药物给药系统，可以持续释放药物到人体内，以实现持续、稳定的治疗效果。

其原理主要包括以下几个方面：
1. 药物释放：缓释植入剂内含有药物，通过特定的技术和材料设计，药物可以以控制的速率逐渐释放到周围组织或血液中。

这种释放过程可以根据设计的需要进行调节，实现长效、持续的治疗效果。

2. 材料选择：缓释植入剂通常使用生物相容性的材料，如聚合物、生物降解材料等。

这些材料可以有效地保护药物，同时避免对组织产生不良反应，确保植入剂的稳定性和安全性。

3. 药物分布：药物在植入剂中的分布也是设计的重要因素。

通过控制药物的分布和释放速率，可以实现药物在体内的持续、稳定浓度，避免剂量过高或过低的问题。

4. 应用范围：缓释植入剂适用于需要长期治疗或维持稳定血药浓度的情况，如慢性疾病治疗、避孕、慢性疼痛管理等。

它可以减少药物频繁给药的次数，提高患者依从性，同时减少药物在体内的波动。

缓释植入剂的原理是通过合理设计的药物释放系统，控制药物在体内的释放速率和浓度，实现持续、稳定的治疗效果。

初级药师相关专业知识药剂学（绪论）模拟试卷2(题后含答案及解析)题型有：1. 名词解释题 2. 判断题请判断下列各题正误。

3. 单项选择题 4. 多项选择题5. 简答题1．clinical pharmacy正确答案：clinical pharmacy：临床药学，是以病人为研究对象，研究合理、有效与安全用药的科学。

涉及知识点：绪论2．drug informatics正确答案：drug informatics：医药情报学，通过检索和处理大量的与药品相关的情报，阐明药物疗法的依据，追求药品使用最佳化的科学。

涉及知识点：绪论3．pharmacopoeia正确答案：pharmacopoeia：药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律约束力。

涉及知识点：绪论4．ethical drug正确答案：ethical drug：处方药，是为了保证用药安全，由国家卫生行政部门规定或审定的，需凭医师或其他有处方权的医疗专业人员开写处方出售，并在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。

涉及知识点：绪论5．nonprescription drug正确答案：nonprescription drug：非处方药，是指为方便公众用药，在保证用药安全的前提下，经国家卫生行政部门规定或审定后，不需要医师或其他医疗专业人员开写处方即可购买的药品，一般公众凭自我判断，按照使用说明书就可自行使用。

非处方药又称为柜台发售药品(over the counter drug，OTC)。

涉及知识点：绪论6．GMP正确答案：GMP：药品生产质量管理规范(good manufacturing practice)，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优质药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的准则。

涉及知识点：绪论7．GLP正确答案：GLP：药品非临床研究质量管理规范(good laboratory practice)，是试验条件下进行药理和动物试验(体内和体外)的指南和准则。

几种特殊注射用制剂的配制及注射方法郝明非（北医三院门诊注射室）有些注射用制剂在配制和给药时有特殊要求，如操作不当，可对患者造成损害或导致经济损失（这些药物单价均较高）。

现将我院使用的几种特殊注射剂型的用法进行介绍，供参考。

1．注射用重组人II型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白（益赛普）为白色冻干粉针剂，注射前用1ml灭菌注射用水溶解。

配制时药瓶放置于桌面，瓶口朝上。

使用1ml注射器，垂直于桌面进针，注入灭菌注射用水。

药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液。

待药粉全部溶解，瓶中为清亮溶液。

倒转瓶口向下，抽吸药液。

于上臂45°进针，皮下注射。

2. 注射用曲普瑞林（达菲林）白色冻干物或粉末。

本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。

复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。

复溶操作：药瓶放置于桌面，瓶口始终朝上，垂直于桌面进针，注入药液，药瓶不离开桌面，轻轻地顺时针画圆（始终朝一个方向），不可以用力摇震药液（破坏颗粒，不能起到缓释作用），瓶口继续朝上，不可以反转药瓶抽吸药液（药液会剩余），针头向下垂直抽药，药物剂量要精确，不得有剩余药物，更换针头后，肌肉注射，快推药液。

药物剂量如不精确（未抽吸干净药液），要及时记录。

3. 那屈肝素钙注射液（速碧林）患者取卧位，注射部位为前外侧或后外侧腹壁的皮下脂肪组织内，左右侧交替。

注射时，不用排气，一手持续捏起皮肤形成皱褶，不要松手；另一手持针，注射针垂直刺入皮肤皱褶。

不用抽回血，直接推药。

注射结束后，方可松手。

4. 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷德）预充于一次性注射器中，脐下腹前壁皮下注射。

用时打开包装，将红色安全卡拉出，丢弃。

去除针帽。

不需排气，一手持续捏起皮肤，不要松手；另一手持针，针头斜面向上，30-45。

进针。

不用抽回血，直接推药，完全推入会听到“咔哒”一声，针头会自动弹出并进入防护套中。

压迫5分钟。

植入型给药系统的应用研究进展口服和注射是目前最为普遍和流行的给药途径，但对某些药物而言存在生物利用度低、半衰期短、需要反复多次用药等问题，因此需要研究开发其他途径的给药系统以提高药物的疗效，并使其更加安全和可靠。

植入型给药系统是一类经手术植入或经特殊装置导入皮下或靶部位的控制释药系统，可以实现局部或全身给药，降低剂量并减小副作用，还能避免首过效应和胃肠道降解，提高生物利用度，另外其载药量高，体积较小，可延长药物作用时间，特别适合慢性及老年性疾病的长期治疗，提高患者顺应性。

植入制剂是一种特殊的缓控释制剂，由于生产工艺复杂、技术要求高，至今上市产品不多，但近年来随着新技术的开发和应用，植入制剂得到广泛关注和深入研究，其药物应用范围也由当初的生殖健康扩展到肿瘤治疗、眼部疾病、胰岛素给药、心血管疾病等多种治疗领域。

01植入型给药系统的分类根据药物在植入剂中存在的方式和植入剂使用方式的差异，可分为固体载药植入剂、注射给药植入剂、植入泵制剂。

固体载药植入剂指药物分散于载体材料中，以柱、棒、丸、片等形式经手术植入给药。

根据载体材料不同，又可分为生物不降解型和生物降解型。

非生物降解型植入剂是早期研究及应用的植入体系之一，由在体内不可生物降解的载体材料通过一定制备方法制成，常用材料为硅橡胶、聚氨酯、聚丙烯酸酯、聚乙烯酸乙烯酯共聚物等。

临床上最为熟知、用于长效避孕的埋植皮下胶囊Norplant，该产品包含6个硅橡胶小胶囊，各包裹36mg左炔诺孕酮，将其埋植于女性上臂内侧皮下，避孕周期长达5年，自1990年被美国FDA 批准上市后现为多个国家所广泛使用。

然而，非生物降解型植入给药系统在释药周期结束后，需通过手术进行收集并将其取出，这一过程亦常常造成患者身体的不适和二次伤害。

可生物降解型所用载体材料在体内可自发降解为单体小分子，降解机制包括水解、酶解、氧化、物理降解等过程，释药结束后不需要再通过手术将其取出，大大提高了患者的依从性。

生物技术药物的给药系统【主要内容】1、熟练掌握生物技术药物的定义和特点。

2、掌握蛋白质与多肽药物的新型注射给药系统。

3、熟悉蛋白质与多肽药物的非注射给药系统。

4、了解基因治疗的非病毒载体。

5、了解蛋白质与多肽药物给药系统的质量评价1、生物技术药物的定义生物技术药物（biotech drugs）是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。

运用 DNA 重组技术和单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等类药物，也称为生物技术药物，或者有时被称为生物制品（biologics or biologicals）。

2、生物技术药物的特点（1）生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。

临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。

（2）这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；（3）此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作蛋白多肽药物的注射给药【内容】1、蛋白多肽药物的普通注射剂（1）处方设计在设计蛋白多肽药物的溶液型注射剂时，一般要考虑加入缓冲剂和稳定剂，有时还可加入防腐剂。

（2）多肽和蛋白质类药物的稳定化①缓冲剂：pH 对蛋白多肽药物的稳定性和溶解度均有重要的影响。

一般而言，大多数蛋白多肽药物在pH4-10 的范围内是比较稳定的，在等电点对应的 pH 下是最稳定的，但溶解也最少。

②盐类：无机盐类对蛋白质的稳定性和溶解度有比较复杂的影响。

有些无机离子能够提高蛋白质高级结构的稳定性，但同时使蛋白质的溶解度下降（盐析），而另一些离子却相反，可降低蛋白质高级结构的稳定性，同时使蛋白质的溶解度增加（盐溶）。

另外一个要考虑的重要因素是盐的浓度，在低浓度下可能以盐溶为主，而高浓度下则可能发生盐析。