不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响古丽巴哈尔 卡吾力*,高晓黎(新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆 乌鲁木齐 830054)摘要:目的:考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响。

方法:用改良的F ranze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片为促透剂,40%甲醇+60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量。

结果:2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮+5%丙二醇>2%氮酮+1%冰片>0%氮酮>2%氮酮。

结论:氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳。

关键词:黄体酮;软膏剂;促透剂中图分类号:R984;R927.11 文献标识码:A 文章编号:1009 5551(2007)04 0360 03The effect of different transdermal enhancers on percutaneousabsorption of progesterone creamGulibahaer Kawuli,GAO Xiao li(Dep ar tm ent of Phar maceutics,College of Phar macy,X inj iang M edical Univ ersity,Ur um qi830054,China)Abstract:Objective:T o investigate the effects of add and nonadd penetratio n enhancer o nper cutaneous ab sorptio n o f progesterone cream in v itro.Methods:Using im prov ed Franze disper ser and ar tificial membrane as the cutaneo us barr ier,and adoption2%azone,2%azone+5%trimethy lene gly col,2%azone+dryo balan o ps cam phor as penetratio n enhancer,and40%methanol+60%NS as receptio n liquid,deter mine prog es terone s unit area accumulate osmo lality in different time.Results:2%azone,2%azo ne+5%trimethy lene gly col and2%azone+dr yobalanops camphor,w ere found to have different degr ee penetr ation enhancing effect,follow ed successiv ely by2%azone+5%trimethylene glycol>2%azone+dr yobalanops camphor> 2%azone.C onclusion:sing le using azo ne and azone and other s all had inv ar iably prom ote action,but azone and other s have the better penetration enhancing effects.Key words:prog esterone;cream;enhancer黄体酮(prog estero ne)属于天然孕激素类药物,其是在黄体期由黄体产生的黄体酮,亦可以通过胎盘和肾上腺产生,为21 碳甾体激素,于1934年首次合成出售,有促进子宫及乳腺发育和防止流产的作用。

不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。

临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。

这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。

不同促渗剂对断骨膏巴布剂透皮吸收的影响目的：为断骨膏巴布剂选择最适合的促渗剂，发挥其最强的药效作用，为患者最大限度地缓解痛苦。

方法：采用改良Franz直立式释放池[1]，以豚鼠皮肤代替人体皮肤做透皮吸收实验，计算用不同促渗剂后断骨膏巴布剂中主要药效成分（人参皂甙Rg1）的累积渗透量和透皮速率常数。

结果：加促渗剂8（氮酮）、促渗剂1（1，2-丙二醇）、促渗剂3（乙醇）、促渗剂4（乙酸乙醋）、促渗剂6（异丙醇）的累积渗透量要优于没加促渗剂的。

尤其是促渗剂8、1和3累积渗透量跟时间是呈线性关系的。

结论：从试验的8种促渗剂来看，氮酮可以作为断骨膏巴布剂最理想的促渗剂。

标签：断骨膏巴布剂；累积渗透量；透皮速率常数经皮给药系统可以绕过肝脏的首过效应及胃肠道的破坏，维持稳定、持久的血药浓度，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，提高疗效，减少给药次数，使用方便。

TDD制剂对药物的理化性质有较严格的要求。

事实上并非所有的药物都符合上述要求从而保证足够量药物进入体内。

因此经皮吸收促进剂的研究成为TDD制剂研究中的主要内容[2]。

透皮吸收与中药的性能、气味、归经密切相关。

中药外敷制剂多为复方，且多用辛辣芳香，气味浓烈的窜透性药物和活血化淤力强的药物促进透皮和疏通经络脏腑，所谓“假猛药、生药、香药率群药，开结行滞，直达病所”，是中药透皮内病外治的理论依据[3]。

巴布剂具有载药量大，透皮效果好，药量缓释可控，透气性好，无皮肤刺激和过敏反应等优点。

很适合于中药透皮给药制剂的开发，包括中药新透皮制剂开发和黑膏药等外用老剂型的改进[4]。

本品（断骨膏）系由大黄、没药、乳香、五加皮、续断、自然铜等药物与基质配制而成的外用亲水性凝胶制剂。

其主要功能与主治：散瘀活血、消肿止痛。

用于骨折、骨裂、血阻不散等。

1实验原理在测得的峰面积标准曲线上求出相应的药物浓度，按公式[5]计算累积渗透量（Q）。

Q=（Cn×18×10-3+?Ci×4）/A；Cn：第n个取样点测得的药物浓度g.l-1；Ci：第I个取样点测得的药物浓度g.l-1；A：渗透面积。

・综述・透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李　琳,侯玉艳,谢景文,赵　斌(兰州军区总医院药剂科,730050)[关键词]　透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号]　R962;R969.4 [文献标识码]　B [文章编号]　100420781(2001)0620383202 透皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。

其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。

因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。

安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。

1　新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Az one),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。

M ichniak等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Az one的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。

结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mm ol,采用Az one作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mm ol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mm ol,比Az one的作用强4.7倍。

②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IP A)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IP A>PG>PEG400。

另外,癸基甲基亚砜(DC MS)得到F DA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。

③促渗剂42癸基　唑222酮(Dermac SR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%～10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮　酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。

伤科止痛膏中透皮促进剂的选择
李晓松;叶锐彬;阳秀平;董静;程杰
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2010(032)008
【摘要】目的:研究氮酮、丙二醇以及其联合使用时对伤科止痛膏中欧前胡素经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,通过体外透皮渗透实验,以高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,计算其累积渗透量.结果:加入不同种类和比例促透剂的伤科止痛膏,释药速度不同,其欧前胡素的释放速度大小为4%氮酮>1%氮酮+3%丙二醇>2%氮酮>3%丙二醇.结论:氮酮、丙二醇以及联合使用时均能促进的伤科止痛膏的透皮吸收,以加入4%的氮酮促透效果最佳.
【总页数】4页(P1348-1351)
【作者】李晓松;叶锐彬;阳秀平;董静;程杰
【作者单位】成都体育学院附属体育医院,四川,成都,610041
【正文语种】中文
【中图分类】R944.2+1
【相关文献】
1.气相色谱法测定伤科止痛膏中麝香酮的含量 [J], 李晓松;叶锐彬;阳秀平
2.伤科消肿止痛膏制备工艺以及有效成分含量测定 [J], 章洪; 王萧枫; 黄淑娴
3.伤科止痛膏治疗单纯肋骨骨折早期疼痛临床观察 [J], 杨刘丙; 曹玉净; 孙超俊; 李东方; 李慧萍
4.伤科止痛膏治疗慢性筋伤的效果观察 [J], 汤剑波
5.伤科消肿止痛膏制备工艺以及有效成分含量测定 [J], 章洪; 王萧枫; 黄淑娴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不同促渗剂对化癥止痛巴布剂体外透皮吸收的影响观察
江国荣;陈卫民;刘少文;罗德祥;何玲玲
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2015(8)32
【摘要】目的观察不同促渗剂对化癥止痛巴布剂体外透皮吸收的影响。

方法采用紫外分光光度检测法,以Franz扩散池,对离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散实验,比较含不同促渗剂的8%化癥止痛巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。

结果不同促渗剂对5%化癥止痛巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K的影响大小顺序为:氮酮>丙二醇>薄荷醇>冰片,结果显示氮酮、丙二醇表现出显著性差异(P<0.05),薄荷醇、冰片对化癥止痛巴布剂透皮作用基本无影响;3.00%氮酮和6.00%丙二醇对透皮作用影响较大。

结论 3.00%氮酮和6.00%丙二醇可以作为化癥止痛巴布剂最主要的促渗剂在巴布剂的制备中使用。

【总页数】3页(P91-93)
【作者】江国荣;陈卫民;刘少文;罗德祥;何玲玲
【作者单位】广东省佛山市第一人民医院(中山大学附属佛山医院)药剂科;广东省佛山市中医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响
2.促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响
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渗透促进剂对尼美舒利透皮吸收的影响杜玲然;陈大为;王永峰;王国成;卢宏新;陈莹【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》【年(卷),期】2005(000)003【摘要】目的考察了油酸(OA)、氮酮(azone)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)3种渗透促进剂(PE)对尼美舒利经离体鼠皮渗透性的影响。

方法采用Franz扩散池进行尼美舒利体外经皮渗透实验,采用紫外分光光度法测定接受液中尼美舒利的含量。

结果应用质量分数为5%的油酸(OA)、氮酮和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为2.04、1.86、1.46;药物的表观扩散系数分别增至4.43、4.19、1.76倍,但表观分配系数却分别降低为45.98%、44.30%、83.32%。

质量分数为5%的油酸对尼美舒利经皮渗透的促进效果最佳。

结论 3种渗透促进剂的作用机制主要是改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。

【总页数】6页(P81-86)【作者】杜玲然;陈大为;王永峰;王国成;卢宏新;陈莹【作者单位】沈阳药科大学药学院;Aston University;天津天士力集团化学制药研究所【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响 [J], 董文燊;林芝;杨林;瞿发林2.不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响 [J], 李海鹰;杨文智;米海涛;孙宏丽;赵燕燕3.渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响 [J], 李文兰;王艳萍;季宇彬;赵培;范玉奇4.布洛芬软膏透皮吸收的渗透促进剂的选择及透皮释放率的测定 [J], 齐瑷晶;王建国5.不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响 [J], 刘雅敏;马庆峰;乔立平因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究李智勇;陈雪婷;王洛临【摘要】[目的]对比不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂透皮渗透的影响。

[方法]采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,测定桂皮醛渗透量,计算透皮速率;综合评价透皮速率、外观、初粘力和持粘力,考察连翘油、姜油、羌活油、薄荷脑和氮酮对桂龙凝胶膏剂的透皮促进作用。

[结果]不同透皮促进剂的透皮促进作用顺序为1%薄荷脑〉5%氮酮〉3%姜油〉5%连翘油〉3%羌活油。

[结论]透皮促进剂能够明显提高桂龙凝胶膏剂中桂皮醛的累计透过率,尤以1%薄荷脑和5%氮酮最为适宜。

【期刊名称】《广西中医药大学学报》【年(卷),期】2015(018)004【总页数】4页(P62-65)【关键词】透皮促进剂;桂龙凝胶膏剂;桂皮醛;体外透皮吸收【作者】李智勇;陈雪婷;王洛临【作者单位】广东省第二中医院广东省中医药工程技术研究院,广东广州510095【正文语种】中文【中图分类】R859.1桂龙凝胶膏剂由肉桂、制川乌、制草乌、蒲黄和五爪龙等药材组成，是广东省第二中医院用于风湿及类风湿疼痛的一种外用经皮给药制剂。

经皮给药系统可以避免口服吸收制剂的首过效应及静脉给药易发生不良反应等问题，但皮肤的角质层是大多数药物经皮转运的主要屏障，因此常常在外用制剂中加入透皮促进剂（PE）来克服这种屏障作用［1］，从而改善药物的经皮通透性［2］。

本实验通过比较透皮促进剂氮酮［3-4］、薄荷脑［5］、姜油［6］、羌活油［7］、连翘油［8］对桂龙凝胶膏剂的经皮透过速率、外观、持粘力及初粘力的影响，优选适宜的透皮促进剂及用量［9］，为桂龙凝胶膏剂中复方PE的进一步优选提供实验依据。

1.1 仪器Agilent 1200型高效液相色谱仪（美国）；梅特勒-托利多XS-205DU型分析天平（瑞士）；BT-S-1型小型试验巴布剂膏涂布机（温州皓丰机械有限公司）；TK-12B型透皮扩散试验仪（上海锴凯科技贸易有限公司）；BBV-T 型初粘力测试仪（济南格瑞特测试仪器有限公司）；持粘力测试仪（济南格瑞特测试仪器有限公司）。

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2008(19)1【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.【总页数】3页(P17-19)【作者】王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【作者单位】武警医学院,教保处,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响 [J], 王晓辉;王刚;张莉;申去非;陈莉2.不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较 [J], 陶虹;刘争光;周湘龙;高晓黎3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨4.不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 朱铁梁;王刚;王晓辉;张莉;齐刚5.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。