局部麻醉药PPT课件

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3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。

非离子化型
O O
CH3 N CH3
H3C
N H
两性离子型
CH3 H N
N CH3
O CH3
CH3
两性离子型
内容小结
局部麻醉药 分类及代表药 基本骨架和构效关系 普鲁卡因、利多卡因（结构，命名，稳定性，合 成）
局麻药的结构类型
结构类型
芳酸酯类：普鲁卡因 酰胺类：利多卡因 氨基醚类：普莫卡因 氨基酮类：达克罗宁 氨基甲酸酯类：卡比佐卡因
一、芳酸酯类
（一）发展：
N
O
O
O
H
O
Cocaine
O
O
N
H2N Procaine
天然生物碱可卡因
普鲁卡因
1532年秘鲁人嚼咀古柯树叶来止痛。
1860年由南美洲古柯树叶中首次提取的可卡因生物碱 1884年Koller发现其局部麻醉作用并首先用于临床。
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。 亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较 轻），既保证药物分子具有一定水溶性以利转运， 也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降 低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。
可为芳烃、芳杂环，这一部分修饰对 理化性质变化大，影响作用强度为：
（五）氨基甲酸酯类局部麻醉药
O O
NO
N
H
卡比佐卡因 Carbizocaine
二、典型药物
1、盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride
H2N
O O
C2H5
N
HCl
C2H5
化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐 酸盐，又名盐酸奴佛卡因

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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
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分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
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普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
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2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
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三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素

常用麻醉药
4、布比卡因：是一种强效、长时效局麻药。 多用于腰麻及硬膜外阻滞，成人一次限量 150毫克。 5、罗哌卡因：作用强度类似布比卡因，多用 于神经阻滞和硬膜外阻滞。成人一次限量 150毫克。
局部麻醉方法
1.表面麻醉：是将穿透力强的局麻药用于粘 膜表面，使之透过粘膜而阻滞位于粘膜下 的神经末梢，使粘膜产生麻醉现象的麻醉 方法。常用于眼、鼻、咽喉、气管或尿道 等部位的浅表手术或内镜检查。 2.局部浸润麻醉：指将局麻药注射于手术区 的组织内、阻滞神经末梢而达到麻醉作用。 其基本方法为沿手术切口线，自浅入深， 分成注射局麻药逐层阻滞组织中的神经末 梢。
常见护理诊断、问题
1.焦虑 于担心麻醉安全性和手术有关 护理措施： （1）术前访视，简单介绍麻醉的相关知识， 给予心里疏导等等。 （2）局麻术后一般护理：局麻药对机体影响 小，一般无需特殊处理。若术中用药剂量 较大、手术时间较长，应属病人在术后休 息片刻，经观察无异常方可离院。
常见护理诊断、问题
局部麻醉方法
3、区域阻滞：指在手术区四周和底部注射局 麻药，以阻滞支配手术区域的神经纤维而 达到麻醉作用。适用于局部肿块切除术。 4、神经阻滞：指将局麻药注入神经干、丛、 节周围，阻滞其冲动传导而使其支配区域 产生麻醉作用。 (1)臂丛阻滞：适用于上肢手术和肩部手术。 (2)颈丛阻滞：适用于颈部手术。
3、积极处理过敏反应：病人一旦发生过敏反 应，应首先终止用药，保持呼吸道通畅并 予以吸氧。低血压者应适当补充血容量， 紧急情况下可应用血管活性药物，同时应 用皮质激素和抗组胺药物治疗。
附：毒性反应常见原因
1、一次用量超过病人耐受量。 2、局麻药误入血管内。 3、注药部位血供丰富、或局麻药液未加用肾 上腺素，药物吸收过快。 4、病人体质弱，对局麻药耐受部麻醉：是麻醉药只作用于周围神经系 统并使某些或某一神经阻滞；病人神志清 醒，而身体某一部位的感觉神经传导功能 被暂时阻断，但运动神经功能保持完好的 麻醉方法。