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硝苯地平缓释片的生产工艺
硝苯地平缓释片的生产工艺如下：
一、原料准备
硝苯地平、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、甲基羟丙基纤维素、硬脂酸镁、氢氧化钠等原料按照一定比例准备并过筛。
二、制备药液
将硝苯地平、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、甘露醇等原料加入水相混合溶解，再将甲基羟丙基纤维素分散于水相中，并加入硬脂酸镁搅拌均匀。
三、造粒
将药液通过挤压造粒机造粒，颗粒大小为0.8-1.2mm。
四、包衣
将造粒后的颗粒均匀喷涂聚乙烯吡咯烷酮，使颗粒包裹一层薄膜。
五、干燥
包衣完成后，将颗粒进行烘干，使含水量降到3%以下。
六、包装
将干燥后的颗粒进行包装密封，存放于低温、干燥的地方。
以上就是硝苯地平缓释片的生产工艺。
以羟丙甲纤维素为骨架的片剂的基本释药原理在今天的药物世界里，羟丙甲纤维素可谓是一颗璀璨的明星，特别是在片剂的释药原理方面。
说到这玩意儿，你可能会想，什么是羟丙甲纤维素？简单来说，它是一种从植物纤维提取的可溶性材料，听上去是不是很高大上？这种材料的最大特点是它能像海绵一样吸水，形成一个“保护膜”，帮助药物缓慢释放，给身体一个温和的滋养。
就好比你在喝茶，茶叶要泡一会儿才能把味道泡出来，药物也是这个道理。
想象一下，你正在吃药，心里想着“快点见效！”可如果药物释放得太快，肚子里的“药效大餐”可能就成了一顿快餐。
羟丙甲纤维素的出现，简直就是药物的“慢食运动”。
它让药物在消化系统中慢慢释放，保证药效持续，让你从早到晚都能享受到健康的滋味。
再者说了，这样的释药原理还特别靠谱，毕竟没有人想要在半夜里被药效折磨醒，像极了“半夜鸡叫”的尴尬场面。
释放的速度也不是随便调的。
羟丙甲纤维素的浓度、颗粒大小以及片剂的厚度，都是调节释药速率的关键因素。
就像调味料，放多了可能会咸得让人发慌，放少了又没味儿。
太快或太慢都不好，所以科学家们可谓是煞费苦心地在这一块儿进行研究。
为了实现最佳的释药效果，研究人员常常进行大量的实验，就像厨师反复尝试新菜谱，直到找出那个“刚刚好”的比例。
除此之外，羟丙甲纤维素的稳定性也给药物的储存提供了保障。
试想一下，如果药片一到药箱里就开始“自我毁灭”，那谁还敢放心吃呢？这种材料的化学性质让药物在储存过程中不易分解，可以说是药物界的小卫士，守护着每一颗药片的“健康”。
所以，当你打开药瓶，看到那闪亮亮的片剂，不妨想象一下它们在静静地等待着，准备为你的健康保驾护航。
有趣的是，羟丙甲纤维素不仅在药物释放上表现优异，还能与其他成分形成各种各样的组合。
这就像做蛋糕，有了基础的面糊，还可以加巧克力、坚果、果干，调出不同的风味。
在药物配方中，科学家们可以把羟丙甲纤维素与不同的药物搭配，创造出许多新奇的药物形式，满足不同患者的需求。
心绞痛心绞痛、变异型心绞痛）；原发性高血压。
三、生产工艺设计（一）生产处方表2生产处方表（二）生产工艺流程采用湿法制粒压片法制备，工艺流程图如下：图1生产工艺流程图处方组成处方硝苯地平（主药） 1.51kg 羟丙甲基纤维素(HPMC)0.76kg 乳糖 4.54kg 微晶纤维素 3.2kg 硬脂酸镁0.15kg 乙醇70%（三）操作过程及工艺条件1.备料原料经过紫外灯消毒运至称量室，按《WS·SG0030称量备料岗位标准操作规程》和《WS·SC0010洁净区电子天平标准操作及维护保养规程》《WS·SC0010洁净区电子秤标准操作及维护保养规程》进行称量操作，称量硝苯地平（主药）、羟丙甲基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁、乙醇70%。
分别用药用低密度聚乙烯袋承装。
（每称取一种物料，台面器具应清理后再称取另一种）2.混合制粒设备按《SYH-5高效混合制粒机标准操作规程》操作，操作前检查环境及有无与本批生产无关物品。
即试运行，正常无异常后，打开盖子，将物料（辅药：羟丙甲基纤维、乳糖）依次倒入混合机内，设定搅拌桨叶速度至约200rpm,制粒飞刀速度至约1000rpm,干混约30s,设定蠕动泵转速500~550r/min，启动设备，同时将一份硝苯地平无水乙醇溶液通过蠕动泵软管输送，由喷枪呈喷雾状加入混合机内，加入70%乙醇溶液，混合150s暂停设备，待锅内压力降下来后，开盖，将锅盖内表面和锅口的粉末刷入锅内，合上锅盖，启动设备出料，均匀平铺在烘盘上。
3.干燥选用CT-C型热风循环烘箱,按《CT-C热风循环干燥箱标准操作规程》操作，将颗粒均匀平铺在不锈钢盘，厚度不超过2cm，置烘箱通风干燥，按照工艺规程设定烘箱温度。
控制干燥水分（水分≤3%）。
温度60±10℃，待到达一定水分时，取出放凉，放置于装有防潮装的洁净桶内密封保存后清场。
水分检测：选用MTTLERLJ16水分测定仪，注意要预热，取待测物大约3g置于铝盘中，检测20min。
羟丙甲基纤维素控释、缓释骨架片研究进展
肖秋生;蒋永培
【期刊名称】《西北药学杂志》
【年(卷),期】2000(015)003
【摘要】@@ 羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)作为药用辅料已有30多年的历史.HPMC具有优良的物理、化学性质,对多种不同类型的药物具有优良的控释、缓释能力,适于湿法制粒压片和全粉末直接压片.本文从五个方面对HPMC控释、缓释骨架片进行综述.
【总页数】3页(P133-135)
【作者】肖秋生;蒋永培
【作者单位】解放军第208医院;第四军医大学西京医院
【正文语种】中文
【中图分类】R944.4
【相关文献】
1.肉桂精油-羟丙甲基纤维素乳液涂层对冷鲜肉保鲜效果的影响 [J], 王雅南;王稳航
2.羟丙甲基纤维素醚生产废水处理工程实例 [J], 郭杰
3.pH敏感型羟丙甲基纤维素衍生物的控释研究 [J], 王丽峰;黄秋霞;潘超
4.基于静电纺丝法构建用于药物可控释放的醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯纳米材料的研究 [J], 刘梦竹; 郝学艳; 孙伟; 陶俊逸; 王永鹏
5.阿司匹林粒径对羟丙甲基纤维素水凝胶骨架片释放度的影响 [J], 杨宇欣;陈振阳;周建平
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・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。
方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。
结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。
关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。
在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。
一种硝苯地平缓释片及其制备工艺硝苯地平缓释片是一种常用的治疗心绞痛和高血压的药物，下面介绍其制备工艺和相关注意事项。
硝苯地平是一种钙离子通道阻滞剂，通过抑制心脏和血管平滑肌细胞内钙离子流入，使血管扩张，从而降低血压和缓解心绞痛症状。
硝苯地平缓释片是将硝苯地平包裹在缓释膜中，以实现药物的缓慢释放，保持药物在体内的稳定血药浓度。
制备硝苯地平缓释片的工艺包括以下几个步骤：1. 原料准备：按照配方要求，准备硝苯地平和其他辅料。
硝苯地平作为主要药物成分应选用优质纯度的原料，辅料可以包括缓释剂、粘合剂、湿润剂和染色剂等。
2. 药物包衣：将硝苯地平与缓释剂混合均匀，形成药物颗粒。
然后，将药物颗粒放入包衣机中，利用旋转等方式，将缓释膜均匀地附着在药物颗粒表面。
3. 冲压成型：将包衣后的药物颗粒放入冲压机中，通过冲压成型，制备出硝苯地平缓释片。
成型过程中需要根据制剂的规格，设定合适的压力和时间，保证片剂的一致性和质量。
4. 表面处理：将成型后的硝苯地平缓释片进行表面处理，可以采用喷涂、刮平等方法，使片剂表面光滑、均匀，并增加片剂的稳定性。
需要注意的是，在硝苯地平缓释片的制备过程中，应遵守药品生产的严格规范和标准操作程序。
操作人员应佩戴工作服和口罩，保持操作环境的清洁和无尘。
药品的保存和储存也要符合相关要求，避免阳光直射和潮湿环境。
此外，制备硝苯地平缓释片的工艺还可以根据不同的要求进行调整和优化。
例如，可以采用喷涂包衣技术，使药物颗粒和缓释膜更加结合紧密，提高缓释效果。
另外，还可以通过添加辅料，调整片剂的溶解度和稳定性，提高其疗效和耐用性。
总之，制备硝苯地平缓释片的工艺需要严格控制每个步骤，确保药物的质量和稳定性。
只有在合理的工艺指导下，才能制备出优质的硝苯地平缓释片，为患者的治疗提供有效的药物支持。
专利名称：一种硝苯地平缓释片的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：向飞军,郭静,李少珊,李凤银,林碧珊,高永坚申请号：CN200610123779.1
申请日：20061128
公开号：CN101190207A
公开日：
20080604
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种硝苯地平缓释片的制备方法，(1)将硝苯地平与乙基维生素按1∶0.1～100、硝苯地平与丙烯酸树脂类按1∶0.1～100的比例制成骨架型颗粒；(2)将硝苯地平与PEG类按1∶0.1～100的比例加热熔融后制成固体分散体，再将固体分散体粉碎成颗粒；(3)骨架型颗粒与步骤(2)中所述颗粒按1∶1～10的比例混合，压制成片该制备方法克服了以往工艺的复杂性，难以产业化的缺点，工艺简单，且容易控制，而且由该方法制备得到的硝苯地平缓释片能明显降低药物的不良反应，增加病人的依从性，提高临床疗效。
申请人：广东环球制药有限公司
地址：528303 广东省佛山市顺德区容桂桥西路2号
国籍：CN
代理机构：广州华进联合专利商标代理有限公司
代理人：曾旻辉
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硝苯地平缓释羟丙基甲基纤维素骨架片的研制
作者：章佳佳
来源：《中国保健营养·中旬刊》2014年第02期
【摘要】目的：开发一个符合要求的缓释硝苯地平骨架片配方。
方法：采用湿法制粒、70mm单冲压片机压片制粒；使用溶出试验仪测定药品的体外释放度试验；使用紫外-分光光度计测定其溶出度。
结果：最优的缓释硝苯地平骨架片配方：硝苯地平10%，羟丙甲纤维素15%，乳糖48.5%，交联聚维酮25.5%，微粉硅胶0.5%和硬脂酸镁0.5%。
结论：成功制备出释放曲线符合要求的硝苯地平缓释羟丙基甲基纤维素骨架片。
【关键词】缓释；骨架片；溶出度；释放曲线
【中图分类号】R943 【文献标识码】B 【文章编号】1004-7484（2014）02-0483-01
硝苯地平（Nifedipine NFP）是钙通道阻滞剂的一种，用于治疗高血压、心绞痛和其他一些心脑血管疾病[1]，但由于其半衰期短（2～3 h），扩血管作用造成反射性兴奋交感，可能增加冠心病的发病率，所以要使硝苯地平达到长时间恒速释放是亟需解决的问题[2-3]。
本文针对硝苯地平是一种难溶于水的药物，先制备了硝苯地平-羟丙基甲基纤维素固体分散体，以提高其溶解度[4]，再与亲水性高分子材料制成缓释片剂，使之既提高NFP的释放度，以达到缓释的目的。
1材料和试剂
使用的主要材料与试剂：硝苯地平（天津中安药业有限公司）、羟丙甲纤维素K4M（美国陶氏化学公司、微粉硅胶（德国WACKER公司）。
2 实验方法
2.1 处方设计
各实验组按表1处方设计进行配制。
2.2 体外溶出度试验
体外溶出度试验，参照释放度试验（中国药典2010年版二部附录XD第一法）。
3 实验结果
3.1 硬度及重量测定结果
处方的重量及硬度测试如表2
3.3释放曲线的绘制
各个处方释放度见表4，释放曲线绘制如下见图1。
4讨论
由处方一和处方二的释放曲线比较来看，在减少28%预胶化淀粉增加28%的乳糖之后，药物在2h和4h的释放度明显提高，但是在第8h的释放度明显下降；由处方四的释放曲线而得出低取代羟丙甲纤维素会对药物造成明显的加速释放的效果；从处方一、二、四、五的释放曲线而得出在加快硝苯地平溶出速度的效果上能得出，低取代羟丙甲纤维素的效果大于交联聚维酮大于乳糖大于预胶化淀粉；而从处方三制粒后所测得的硬度上看，预胶化淀粉的含量增加后会影响药片的硬度。
而通过观察比较处方八的释放和溶出效果都比较好，所以确定其为最优处方。
参考文献：
[1]唐东霞，陈洪轩，和平等.硝苯地平缓片的研究[J].中国现代药物应用， 2007，1（4）：l5-16
[2]何泓良，王卫国，李磊等.硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展[J]. Strait Pharmaceutical Journal，2009，21（8）：19-22
[3]Hong SI， YoulOh S. Dissolution kinetics and physical characterization of three-layered tablet with poly （ethylene oxide）core matrix capped by Carbopol [J]. Int. J. Pharm，2008，356（1-2）：
121-129
[4]Huang JJ， Wigent RJ， Benlzley CM et a1. Nifedipine solid dispersion in microparticles of ammonio methacrylate copolymer and ethylcellulose binary blend for controlled drug delivery：Effect of drug loading on release kinetics [J].Int. J. Pharm，2006，319，（1-2）：44-45。
