注射剂用辅料要求的一些想法

注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理？国家没有对“注射级辅料”进行特殊的文号管理，或者颁发新的标准，企业以什么为准绳去理解所谓的“注射级辅料”呢？又按什么标准进行“注射级辅料”的研究呢？把这个工作交给企业，是不是太相信企业的能力了？随便一个厂家的“注射级辅料”标准，又有谁能认呢？学习了N多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：1.辅料选用的基本原则（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。

2.使用已批准上市的注射用辅料使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。

3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。

（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。

在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。

（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。

申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。

必要时还应进行相关的安全性试验研究。

纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：1、自己精制：制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。

这又牵扯到以下问题（1）什么样的内控标准符合“注射级”，仅仅是杂质少点，含量高点，没有热源？（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。

中药注射剂辅料应用研究引人关注宋诗玉刘亘高柯栎中药注射剂成型工艺所用辅料包括溶剂、助溶剂和增溶剂、抗氧剂和抗氧增效剂、pH 值调节剂、渗透调节剂、膨松剂、局部疼痛减轻剂等。

其中，助溶剂和增溶剂、抗氧剂和抗氧增效剂、局部疼痛减轻剂等几大类，并非属于必须使用的辅料，而溶剂、pH值调节剂、渗透压调节剂、膨松剂等几类辅料必须使用，但要根据具体中药注射剂品种进行品种和使用量的筛选试验。

促溶剂应用复杂多样以原生药材投料的中药单方和复方注射液，在一般情况下均用注射用水作为溶剂，当提取物中含有较难溶于水的有效成分时，常采用复合溶剂。

如银杏叶提取物中，内酯难溶于水，含银杏叶提取物的银杏叶注射液、银杏达莫注射液均用水-乙醇-甘油（80:8:12）复合溶剂。

以有效部位投料的中药注射剂，当有效部位易溶于水，选用注射用水作为溶剂，如人参多糖注射液。

当有效部位难溶或不溶于水银杏内酯注射液，一是选用复合溶剂（潜溶剂）乙醇-甘油（4:6）或乙醇-丙二醇（4:6）直接制成注射液；还可以选用尿素、PVP、聚乙二醇-6000、卡波姆等制成固体分散体后再用注射用水作溶剂制成注射液。

当必须制成冻干粉针剂时，则不能选用复合溶剂，而应首先制成固体分散体，再用水作溶剂才能制成冻干粉针剂。

;g2p-}/n%r A {某些中药注射剂有含挥发油的中药，如五味子、金银花、柴胡、当归、干姜、冰片、麝香、细辛等，一般采用水蒸气蒸馏提取芳香油或制备芳香水，然后将药渣用水提醇沉等工艺进行分离纯化。

在成型工艺中一般多采用适量吐温-80作增溶剂，如生脉注射液、金银花注射液、复方柴胡注射液、复方当归注射液、醒脑静注射液、细辛注射液等均采用吐温-80增溶，可有效消除注射液药液的混蚀或乳光，使药液澄明。

V v@?,`8A稳定剂有效抗氧化] I.F/q o(D;|9~某些中药注射液中含有可能被水解、氧化成分时，在制剂成型的处方筛选中，应加入稳定剂（包括水解阻止剂、抗氧剂）进行试验，筛选出适宜适量的稳定剂。

cde注射剂中辅料选择应注意的几个问题下载提示：该文档是本店铺精心编制而成的，希望大家下载后，能够帮助大家解决实际问题。

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注射剂中往往需要加入一定的辅料作为增溶剂、稳定剂和赋形剂。

由于注射剂直接注射进入血液循环系统，辅料选择不当可能会产生安全性隐患，因而注射剂中的辅料选择应慎重。

辅料选择不当可能会造成处方的不合理，进而导致需要重新进行处方筛选研究、质量研究及稳定性研究等药学研究，影响药物研发和上市的进程，应引起药物研发者和审评者的重视。

结合审评中经常遇到的一些共性问题，个人认为注射剂中辅料的选择应注意以下几点：1、辅料应该是惰性的，不应选择有药理作用的辅料。

惰性是辅料的基本要求，辅料在制剂中起到改良主药药学行为的作用，而无需其产生药效。

制剂中辅料如果产生药理活性，将会对主药的药效产生影响，从而产生安全性隐患，不宜选用。

如某品种注射用氨酪酸，申报单位在处方中使用了较大量的甘氨酸作为赋形剂，而当甘氨酸用量较大时也具有一定的药理活性。

从该药的用法用量看，使用该药时辅料甘氨酸的用量可达1.5g，超过了甘氨酸的起效剂量，可认为本处方中甘氨酸会产生药理活性，因而处方的合理性值得进一步商榷。

2、辅料应对主药含量测定及有关物质检查等质量控制方法无干扰。

含量测定及有关物质检查等药学研究及质量标准是控制药物质量、保证药物安全有效的重要指标。

辅料的药学行为应尽量不对主药的药学质量控制方法产生干扰。

如上例注射用氨酪酸，主药本身为氨基酸类药物，赋形剂使用了另一种氨基酸，会给本品主药的鉴别和有关物质检查带来一定的困难。

又如某品种中使用了胭脂红作为着色剂，而该辅料与主药的一个主要降解产物在HPLC图谱中位置上有部分重叠，影响了对该降解产物的测定，也会给评价工作带来困难。

3、辅料应有较好的安全性。

相对于口服、外用等其他剂型，注射剂中采用的辅料应具有更高的安全性。

研发时应注意在使用剂量范围内辅料的安全性。

如吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇等辅料，通常在注射剂中起到增溶的作用，但其用量较大时可能会产生溶血现象，因而在这些辅料的使用时应严格控制其用量,如果可能，尽量用安全性更好的辅料代替。

一、注射剂得辅料应用ﻫ注射剂中除了加入主药,还需根据主药得性质加入适宜得附加剂以增加药物得溶解度或提高药物得稳定性与有效性、ﻫ选用附加剂得时候应注意:ﻫ１. 与主药无配伍禁忌ﻫ2。

在有效得浓度范围内对机体无毒性3。

不影响主药得性质、疗效与药剂得质量检测4。

均应符合药用标准(一)增溶剂ﻫ中药中溶于水或不溶于水得有效成分,其分子自相聚集或经分解后不能分散到水分子中间去,由于增溶剂在水中所形成得胶团,通过溶质分子胶团之间得相互作用,使有效成分分散到胶团中去,由不溶解得聚集状态变成分散状态而溶解,增大了有效成分得溶解度。

注射剂使用得增溶剂多为非离子型增溶剂,其她阴离子型增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定得毒性,多用作外用增溶剂。

吐温—8０在中药注射剂中常用,但多应用于肌注。

因其有降压与轻微得溶血作用,静脉注射液应慎用,尤其就是大剂量长期静脉使用时,必须经药理毒性试验,以保证用药安全、使用吐温－80应注意起昙现象,溶液ｐH值与对有效成分得作用。

尤其就是吐温—80得溶血性限制了它在注射剂中得使用。

国产吐温—8０不能应用于输液剂。

国外得吐温-8 0质量会好一些,但在国外得应用也受到限制,多为科研使用,新药中使用较少。

羟丙基-β—环糊精(Hyｄroxyprｏpｙｌ-β-Cycloｄｅx tｒin,简称HP-β—ＣＤ)类系列产品,就是近年来国际上新开发得药物辅料,它克服了β—环糊精固有得缺点,它得水溶性大于５０％,流动性好,溶血活性低,对肌肉无刺激,并能增加药物得稳定性。

就是低毒、安全有效得药物增溶剂,稳定剂与吸收促进剂,也就是近几年来比较受重视得极有潜力得注射用辅料、许多药物已用HP—β—ＣD制备注射剂。

但多见于西药,例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及Pｉｔha报道得３0多种药物,用ＨP—β—CＤ制备注射剂都取得满意得效果。

(二)助溶剂ﻫ对于水中难溶性得中草药成分,可用助溶剂增大中药注射剂得溶解度。

注射剂中辅料的选择注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理。

学习了很多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：1.注射剂辅料选用的基本原则（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2015版药典草案中药用辅料通则明确说明了，注射剂应选择注射用药用辅料）（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。

2.使用已批准上市的注射用辅料使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。

3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。

（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。

在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。

（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。

申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。

必要时还应进行相关的安全性试验研究。

纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：1、自己精制：制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。

这又牵扯到以下问题（1）什么样的内控标准符合“注射级”，是否可以参考辅料通则，杂质少点，含量高点，没有热源，细菌内毒素、无菌等符合要求？（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。

注射剂的一般要求篇一【注射剂的一般要求】嗨，朋友们！今天咱们来好好聊聊注射剂的一般要求。

为啥要讲这个呢？你想想啊，注射剂这玩意儿可是直接打进咱身体里的，要是有点啥差错，那可不是闹着玩的！所以，必须得有严格的要求，这可关系到咱们的健康和安全呐！首先说说成分方面，这可是注射剂的核心呐！**成分必须精确无误**，每种成分的含量都得严格按照标准来，多一分少一毫都不行！就像做饭放盐，多了齁得慌，少了没味道。

而且，**所用的原材料必须是高质量、纯净无污染的**，这就好比盖房子，基础材料不好，房子能结实吗？再看看外观，可别小瞧这一点哦！注射剂得**清澈透明**，不能有浑浊、沉淀啥的。

要是你看到一瓶浑浊的注射剂，你敢往自己身体里打吗？反正我是不敢！还有稳定性，这也很重要哦！注射剂在规定的储存条件下，**质量和药效得能稳定保持**。

不能今天有效，明天就失效了，那不是开玩笑嘛！生产过程更是马虎不得！生产环境必须达到高标准的无菌、无尘，工人操作也得严格按照规范来。

不然，引入了杂质或者细菌，那后果不堪设想！最后强调一下，这些要求可不是说着玩的！要是达不到这些要求，生产出来的注射剂就是不合格产品，那是要受到严厉处罚的！这不仅是对消费者负责，也是对厂家自己的声誉负责。

大家说是不是这个理儿？篇二【注射剂的一般要求】嘿，各位！今天咱们继续唠唠注射剂的一般要求。

为啥要这么较真呢？你就想想，这注射剂是直接进入咱们身体的“小战士”，要是它们自身有问题，那咱们的身体不就遭殃啦？先讲讲安全性这块。

这可是重中之重啊！**注射剂不能含有对人体有害的物质**，比如说过敏原、毒素之类的。

不然，一针下去，不是治病，是致病啦，那还得了？而且，**药物的浓度和剂量必须精准控制**，这就跟射箭一样，瞄不准可不行！然后是有效性。

这注射剂打进去，得真正发挥作用才行啊！**药效得足够强，能快速有效地治疗疾病**。

总不能打了半天，病还不见好，那不是白遭罪嘛！包装也不能忽视哟！**包装材料得安全可靠，不会和药物发生反应**。