生物药分类系统

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学（biopharmaceutics）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2、吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）——ADME3、转运（transport）：吸收+分布+排泄，处置（disposition）：分布+代谢+排泄，消除（elimination）：代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收（absorption of drug）：指药物从给药部位进入体循环的过程。

2、膜转运（membrane transport）：物质通过生物膜的现象。

3、跨细胞途径（transcellular pathway）：指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等，而穿过细胞膜的转运途径。

4、细胞间途径（paracellular pathway）：指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。

5、被动转运（passive transport）：不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。

6、单纯扩散/被动扩散（simple diffusion），促进扩散/易化扩散（facilitated diffusion）7、膜孔转运（membrane pore transport）：物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。

8、主动转运（active transport）：需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。

9、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

【关键字】生物第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2.剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3.生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位加入体循环的过程。

分布（Distribution）：药物加入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或加入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6.片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质：①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。

BCS在药物制剂设计和研究中的应用与意义1142111 管泓湦生物药剂学分类系统（BCS）是药物制剂在口服吸收药分类方面的一个重要概念。

围绕体外溶解性和体内渗透性这两个核心特征，将口服类药物分成四个类别加以区分。

即Ⅰ类：高溶解性，高渗透性；Ⅱ类：低溶解性，高渗透性；Ⅲ类：高溶解性，低渗透性；Ⅳ类：低溶解性，低渗透性。

本文将以BCS对药剂设计和研究中的四个制剂策略以及两个重要意义展开论述。

一、BCS对口服药剂的设计思路及剂型改良的应用从BCS对口服药物的基本分类上，我们可以看出，针对不同的溶解和渗透性药物，我们应选择不同的改进方案，使其能自原有药物基础上，尽可能提高生物利用度和病人对药物的顺应性。

（一）Ⅰ类药物的制剂设计：高溶高渗的特点注定了此类药物的基础生物利用度，对于此类药物，我们在辅料的选择上应该尽可能的减少对药物溶解和渗透的影响。

其限速步骤通常存在于胃的排空速率以及药物自身在胃酸环境下的稳定性。

对于易于在胃酸环境中分解的药物，选择进一步包衣和定位控释的技术，可以有效提高药物在体内发挥作用的程度。

（二）Ⅱ类药物的制剂设计：对于这一类低溶高渗的药物，BCS可以给我们提供一个基本的制剂策略，我们应进一步注意此类药物在肠内的溶出速率，将改良的重点放在改善制剂的崩解与溶出。

当我们提高了药物在肠道环境中的溶解问题，生物利用度将得到较大提升。

常用的改进策略：1.制成可溶性盐类：我们可以通过将难溶弱酸性药物制成碱金属盐、弱碱性药物制成强酸盐的方法，提高溶解度和吸收率。

2.筛选晶型和溶媒化物：不同晶型的晶胞内分子空间构型、构想和排列不同，使药物的溶解性存在较大差异，导致制剂在体内有不同的溶出速率，直接影响药物的生物利用度，造成临床药效的显著差异。

而对于药物来说，这种多晶型现象非常普遍，例如38种巴比妥类药物中有63%存在多晶型，48种甾体化合物中67%有多晶型。

对于这种晶型的差异，我们在制剂的选择中，通常选择溶出度大，溶出速度快的晶型。

生物药物分类:
按生理功能和用途分类：
（1）治疗药物：对疑难杂症如肿瘤、爱滋病、免疫性疾病、内分泌障碍等具有特殊的作用；
（2）预防药物：对传染病的预防；
（3）诊断药物：免疫诊断试剂、单克隆抗体诊断试剂、酶诊断试剂、放射性诊断药物和基因诊断药物等；某些生物活性物质亦是检测疾病的指标，如谷草转氨酶等；
（4）其它生物医药用品：生物药物在其他方面应用也很广泛：如生化试剂、保健品、化妆品、食品、医用材料等。

按原料的来源分类：
（1）人体组织来源的生物药物：主要有人血液制品类、人胎盘制品类、人尿制品类；
（2）动物组织来源的生物药物：动物的脏器、其他小动物制得的药物如蛇毒、蜂毒等。

（3）植物组织来源的生物药物：中草药、有效成分；（4）微生物来源的药物：抗生素、酶、氨基酸、维生素等；（5）海洋生物来源的药物。

bddcs分类标准
BDDCS是指生物药剂动力学分类系统（Biopharmaceutics Drug Disposition Classification System），它是一种用来预测口服给
药药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性的分类系统。

BDDCS根据药物的溶解度和肠道透过性，将药物分为四个等级，类1、类2、类3和类4。

类1药物指的是既具有良好的溶解度又具有良好的肠道透过性
的药物，这类药物在体内吸收良好，且不受肠道吸收限制。

典型的
类1药物包括阿司匹林和甲基苯丙胺。

类2药物指的是具有良好的溶解度但肠道透过性较差的药物，
这类药物在体内吸收受到肠道吸收的限制。

典型的类2药物包括普
萘洛尔和阿莫西林。

类3药物指的是溶解度较差但肠道透过性良好的药物，这类药
物在体内吸收受到溶解度的限制。

典型的类3药物包括格列本脲和
氯霉素。

类4药物指的是既溶解度较差又肠道透过性较差的药物，这类
药物在体内吸收受到溶解度和肠道吸收的双重限制。

典型的类4药物包括卡马西平和氯硝西泮。

总的来说，BDDCS分类标准通过对药物的溶解度和肠道透过性进行综合评估，帮助预测药物在体内的吸收特性，对药物的研发和临床应用具有指导意义。

浅析BCS分类与制剂的联系BCS (Biopharmaceutical classification system，生物药剂学分类系统)活性成份的分类是依照API的水溶性和肠道渗透性对药物进行的一个科学的框架性系统分类，若是再结合制剂产品的体外溶出特点，那么，溶解性、肠道渗透性和溶出速度这三大条件决定着药物在体内吸收的速度与程度。

BCS I：高溶解性 & 高渗透性BCS II：低溶解性& 高渗透性BCS III：高溶解性& 低渗透性BCS IV：低溶解性& 低渗透性一、溶解性与渗透性高低的判定方式依照上面所述，阻碍药物吸收的三大因素之一的溶出速度更多的取决于制剂产品本身，而溶解性和渗透性那么与API有关。

那么，溶解性和渗透性的高低怎么判定呢？1）CFDA判定当单次给药的最高剂量对应的API在体积为250 ml(或更少)、pH值在内的水溶性介质中完全溶解，那么能够为该药物为高溶解性。

其中，那个地址的“最高剂量”是依照申请生物等效宽免制剂的最高剂量而界定。

当一个口服药物采纳质量平稳测定的结果或是相关于静脉注射的参照剂量，显示在体内的吸收程度≥85%以上(而且有证据证明药物在胃肠道稳固性良好)，那么可说明该药物具有高渗透性。

那个地址要注意药物在胃肠道中要有良好的稳固性。

2）FDA判定A drug substance is considered highly soluble when the highest strength is soluble in 250 mL or less of aqueous media within the pH range of at 37±1oC; A drug substance is considered to be highly permeable when the systemic BA or the extent of absorption in humans is determined to be 85 percent or more of an administered dose based on a mass balance determination (along with evidence showing stability of the drug in the GI tract) or in comparison to an intravenous reference dose.FDA于2017年进行了更新，但对高溶解性和高渗透性的概念上没有转变。

药物生物药剂学分类
药物可以按照不同的分类方式进行划分，其中生物药剂学分类是一种常用的方式。

生物药剂学是药物学中的一个重要分支，主要研究生物制剂的制备、质量控制、药效学和药代动力学等方面。

生物制剂是指由生物体或其组织、细胞、代谢产物等制备的药物，具有高度的复杂性和生物活性。

根据生物药剂学的分类方式，药物可以分为以下几类：
1. 蛋白质类药物：蛋白质类药物是由生物体内产生的蛋白质或其衍生物制备而成的药物。

这类药物具有高度的生物活性和特异性，常用于治疗癌症、免疫系统疾病、血液病等。

常见的蛋白质类药物包括重组人生长激素、重组人干扰素、单克隆抗体等。

2. 多肽类药物：多肽类药物是由生物体内产生的多肽或其衍生物制备而成的药物。

这类药物具有高度的生物活性和特异性，常用于治疗糖尿病、肿瘤、心血管疾病等。

常见的多肽类药物包括胰岛素、生长抑素、降钙素等。

3. 基因工程药物：基因工程药物是通过基因重组技术制备的药物，包括重组蛋白、重组抗体、基因治疗等。

这类药物具有高度的特异性和生物活性，常用于治疗遗传性疾病、癌症、免疫系统疾病等。

常见的基因工程药物包括重组人血小板生长因子、重组人粒细胞集落刺激因子、基因治疗药物等。

4. 疫苗：疫苗是一种预防性药物，由病原体或其部分制备而成，用于预防传染病。

疫苗具有高度的特异性和免疫原性，可以激发人体免疫系统产生特异性免疫反应，从而达到预防疾病的目的。

常见的疫苗包括麻疹疫苗、乙肝疫苗、流感疫苗等。

总之，生物药剂学分类是一种重要的药物分类方式，可以帮助人们更好地了解药物的特性和作用，为药物的研发和应用提供科学依据。

1．生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。

目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

2． ADME过程：吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。

代谢（metabolism）是指药物在进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（excretion）是指药物及其代谢物排出体外的过程。

药物的吸收、分布、排泄统称转运（transport）。

分布、代谢、排泄统称处置（disposition）。

代谢与排泄称为消除（elimination）3．药物的转运机制：1）被动转运——单纯扩散：无载体，不耗能，无膜变形膜孔转运：无载体，不耗能，无膜变形被动转运的特点：1.顺梯度2.无载体，无选择性3.不耗能，无关代谢4.无饱和竞争现象2) 载体媒介转运——促进扩散：有载体，不耗能，无膜变形主动转运：有载体，耗能，有膜变形载体类型为离子载体或者通道蛋白促进扩散的特点：1.速度快，效率高2.有饱和现象3.有结构特异性4.有竞争主动转运的特点：1.逆浓度2.耗能3.需载体，高度选择性4.转运速率与转运量与载体量和活性有关5.结构类似无有竞争性抑制作用6.受代谢抑制剂影响7.有结构特异性和部位特异性3）膜动转运——胞饮作用：无载体，耗能，有膜变形吞噬作用：五载体，耗能，有膜变形入胞作用有部位特异性4.影响药物吸收的因素：（一）生理因素：1）消化系统因素：小肠的PH适合弱碱性药物吸收，分子型药物比离子型易于吸收1．胃排空和胃空速率：一般药物，胃空速率增加，吸收增加；少数如VB2在十二指肠主动吸收的药物，胃空速率增大，吸收反而减少（饱和）2. 肠内运行：有些如阿托品，丙胺太林，减慢胃肠运行速率而加强另一些药物的吸收。