红霉素类抗生素和青霉素类抗生素的对比

执业药师考试抗生素考点速记在执业药师考试中，抗生素是一个重要且常考的考点。

掌握好抗生素的相关知识，对于顺利通过考试至关重要。

接下来，就让我们一起快速梳理一下抗生素的关键考点。

首先，我们要了解抗生素的定义和分类。

抗生素是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。

按照化学结构，抗生素可以分为以下几大类：1、β内酰胺类：这是一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类等。

青霉素类如青霉素 G、氨苄西林等；头孢菌素类则有一代头孢（如头孢唑啉）、二代头孢（如头孢呋辛）、三代头孢（如头孢曲松）和四代头孢（如头孢吡肟）等。

2、大环内酯类：代表药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。

3、氨基糖苷类：常见的有链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。

4、四环素类：如四环素、多西环素等。

5、氯霉素类：氯霉素是这一类的代表。

6、林可霉素类：林可霉素和克林霉素属于此类。

7、多肽类：万古霉素、去甲万古霉素等。

了解了分类，我们再来看看抗生素的作用机制。

不同类型的抗生素有着不同的作用机制：1、抑制细胞壁合成：β内酰胺类抗生素就是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用，导致细菌细胞壁缺损，细胞破裂死亡。

2、影响细胞膜功能：多粘菌素类抗生素能与细菌细胞膜中的磷脂结合，使细胞膜通透性增加，细胞内的重要物质外漏，从而导致细菌死亡。

3、抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等抗生素都是通过与细菌核糖体结合，抑制蛋白质的合成来发挥抗菌作用。

4、抑制核酸合成：喹诺酮类抗生素通过抑制细菌 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复制而发挥抗菌作用。

接下来，我们要重点关注抗生素的耐药机制。

细菌产生耐药性的原因主要有以下几点：1、产生灭活酶：如β内酰胺酶可以水解β内酰胺类抗生素，使其失去活性。

2、改变靶位结构：细菌可以改变药物作用的靶位蛋白结构，降低药物与靶位的亲和力，从而使药物失效。

常用抗菌药物的合理选用1．β-内酰胺类抗生素是化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生素，包括青霉素类，头孢菌素类。

此类抗生素影响细菌细胞壁的合成，为杀菌剂，具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好等优点。

（1）青霉素类：①青霉素虽为第一个发现的抗生素，但至今仍是治疗许多感染的首选药物，如致病菌对之敏感，则极大多数β-内酰胺类，包括新发现的品种在内，均难与其抗菌活性相匹敌，青霉素的主要适应证为革兰阳性球菌（葡萄球菌除外）和奈瑟菌属感染、梅毒、雅司、钩端螺旋体病、鼠咬热、气性环疽、炭疽等。

苄星青霉素用于预防风湿热复发。

②耐酶青霉素：甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素，因其活性不强，疗效不满意，不良反应较多，现已不用。

异噁唑组青霉素耐酸、耐酶，有苯唑西林、氯唑西林等，其抗菌活性较甲氧西林强10倍以上，对溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有抗菌作用，但较青霉素为差，限用于治疗产酶金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染，耐甲氧西林葡萄球菌对本组药物也耐药。

③广谱青霉素：有氨基青霉素（常用者为氨苄西林）和抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林等，以后者作用最强，目前应用亦最多）。

氨苄西林对β-内酰胺酶不稳定，对A组溶血性链球菌、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和青霉素敏感金葡菌有较强活性，但略逊于青霉素；对草绿色链球菌有良好抗菌作用；对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素；医院内分离的大肠杆菌对氨苄西林常耐药，多数其他肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌对本组药耐药。

主要用于儿童脑膜炎，因常见致病菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎链球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门菌属等，对氨苄西林多敏感。

阿莫西林为氨苄西林同类物，抗菌作用与氨苄西林基本相似，对多数细菌的作用则较氨苄西林迅速而强。

（2）头孢菌素类：①第一代头孢菌素：除耐甲氧西林金葡菌（MR SA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）外，对其他革兰阳性菌都有良好抗菌作用，对革兰阴性菌作用差，仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌属等有一定作用。

几种常见抗生素的相关性质和检测方法抗生素是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛用于医疗和农业领域。

不同种类的抗生素具有不同的化学结构和作用机制，因此它们的相关性质和检测方法也会有所不同。

以下是几种常见抗生素的相关性质和常用的检测方法。

1.青霉素类抗生素：青霉素类抗生素是最早使用的抗生素之一，包括青霉素G、青霉素V 等。

它们的共同特点是含有β-内酰胺环结构，并且能够抑制细菌细胞壁合成。

这类抗生素通常以盐酸盐或钠盐的形式存在。

检测青霉素类抗生素的方法包括：高效液相色谱法、气相色谱法、液相色谱紫外检测法、质谱法和生物酶法等。

2.大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素包括红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。

它们的共同特点是含有大环内酯结构，并具有抑制蛋白质合成的作用。

这类抗生素通常以其活性成分的形式存在。

检测大环内酯类抗生素的方法包括：高效液相色谱法、气相色谱法、荧光免疫测定法和质谱法等。

3.氟喹诺酮类抗生素：氟喹诺酮类抗生素包括氧氟沙星、诺氟沙星等。

它们的共同特点是含有氟基和喹诺酮结构，并具有抑制细菌DNA合成的作用。

这类抗生素通常以草酸盐的形式存在。

检测氟喹诺酮类抗生素的方法包括：高效液相色谱法、荧光免疫测定法、质谱法和生物传感器等。

4.β-内酰胺类抗生素：β-内酰胺类抗生素包括头孢菌素、青霉烯类抗生素等。

它们的共同特点是含有β-内酰胺环结构，并具有抑制细菌细胞壁合成的作用。

这类抗生素通常以盐酸盐或钠盐的形式存在。

检测β-内酰胺类抗生素的方法包括：高效液相色谱法、气相色谱法、荧光免疫测定法和质谱法等。

此外，不同抗生素的检测方法还可以根据其特定的性质和化学结构进行定制。

例如，一些抗生素可以通过荧光染料或试剂与其特定的结构发生化学反应，从而实现检测。

另一些抗生素可以通过质谱法进行定性和定量分析。

总而言之，不同种类的抗生素具有不同的化学结构和作用机制，因此它们的相关性质和检测方法也有所差异。

通过了解和应用这些检测方法，可以确保抗生素的安全有效使用，以及对抗生素产生的细菌耐药性进行监测和控制。

阿奇霉素、罗红霉素、青霉素以及头孢菌素有什么区别？一.化学结构不同:罗红霉素和阿奇霉素因分子中具有大环内酯环的共同结构，故称为大环内酯类抗生素。

青霉素和头孢菌素类因化学结构中都具有β-内酰胺环，因而称为β-内酰胺类抗生素。

二.抗菌机制不同:β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药，通过抑制细菌细胞壁的合成，而发挥杀菌作用。

而大环内酯类抗生素是抑菌药，其作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋后质的合成。

三.体内过程不同:β-内酰胺类体内分布广，用于全身各部位感染；其中笫二、三、四代可通过血脑屏障，故适用于治疗敏感菌所致的脑膜炎；这类药物中的多数药物以原形经肾从尿中排泄，尿中含量高，常用于治疗泌尿系感染；头孢哌酮和头孢曲松则主要经肝胆系统排泄,胆管、胆囊中浓度高(其中头孢曲松钠在尿液中也有较高浓度)，于肝胆系统感染疗效较好。

大环内酯类除不能透过血脑屏障外，体内分布广泛，经肝脏代谢、胆汁排泄(阿奇霉素不经代谢，以原形自胆汁中排泄)；在肺及支气管分泌物中浓度高，这一特点使它经常被用于治疗呼吸系统感染。

四.半衰期不同:青毒素和多数头孢菌素在体内血浆中药物浓度下降快，需每天多次用药；罗红霉素和阿奇霉素在体内血浆中药物浓度下降较慢，且大环内酯类抗菌药后效应较强，故每天只需一次服药。

所谓抗菌药后效应，指抗菌药物与细菌接触一定时间，祛除抗菌药物后，细菌生长繁殖在以后某段时间仍受到明显抑制。

五，抗菌谱不同:青霉素抗菌谱较窄，对大多数革兰阴性菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对病毒、支原体、衣原体、立次克体、真菌无效，某些细菌对青霉素易产生耐药性。

头孢菌素从笫一代至笫四代，抗菌谱逐渐扩大，但对病毒、支原体、立次克体、衣原体、真菌仍然无效。

大环内酯类对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、厌氧菌等有效，对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、(部分)立次克体、螺旋体、弯曲杆菌、白喉杆菌等均具良效。

六.不良反应不同:β-内酰胺类不良反应有过敏反应、神经系统反应、肠胃道反应及二重感染；另外，第一代头孢菌素可致肾损害，头孢哌酮、头孢甲肟和头孢孟多可致凝血功能障碍以及造血系统毒性。

临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素可以分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

这些抗生素属于繁殖期杀菌剂，具有血药浓度高、抗菌谱广和毒性低的特点。

其中包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类抗生素包括青霉素G、双氯青霉素、阿莫西林和广谱抗假单胞菌类。

青霉素G主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，但金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长，而青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，但对其他G球菌较青霉素G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

阿莫西林的抗菌谱与氨苄青霉素相似，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类对G球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

头孢菌素类抗生素属于广谱抗菌药物，分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，但该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素包括头孢噻吩、氨苄、唑林和拉定，对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

第二代头孢菌素包括头孢呋辛、XXX、孟多、替安、美唑和西丁等，对G球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛和孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

第三代头孢菌素包括头孢他定、三嗪、噻肟、哌酮、地嗪、甲肟和克肟等，对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。

抗生素及抗菌素的分类区别抗生素和抗菌素是用于治疗细菌感染的药物。

虽然这两个术语常被广泛用于互换，但它们在定义、来源和作用机制上存在一些区别。

本文将介绍抗生素和抗菌素的分类区别，以帮助读者更好地理解它们。

抗生素抗生素是一类由微生物产生的抗菌物质。

这些微生物可以是真菌、细菌或其他微生物。

自从亚历山大·弗朗西斯·弗雷明(Alexander Fleming)于1928年发现了青霉素以来，抗生素已经成为治疗细菌性感染的主要药物。

抗生素根据其化学结构和作用机制分类。

以下是常见的抗生素分类：1.青霉素类抗生素：青霉素是最早发现和使用的抗生素之一。

青霉素类抗生素通过阻止细菌合成细胞壁来发挥作用。

2.四环素类抗生素：四环素类抗生素影响细菌蛋白质的合成，从而阻止细菌生长。

3.氨基糖苷类抗生素：氨基糖苷类抗生素通过阻止细菌蛋白质的合成来杀死细菌。

4.磺胺类抗生素：磺胺类抗生素通过干扰细菌对维生素B的代谢来抑制细菌生长。

5.环丙卡素类抗生素：环丙卡素类抗生素抑制细菌蛋白质合成，从而导致细菌死亡。

以上只是一些常见的抗生素类别，还有许多其他类型的抗生素，每种抗生素都有其独特的作用机制和谱系活性。

抗生素的应用范围广泛，可以用于预防和治疗各种细菌感染，包括肺炎、腹泻、尿路感染等。

然而，随着时间的推移，一些细菌已经对某些抗生素产生了耐药性，这使得新型抗生素的研发成为了迫切的需求。

抗菌素抗菌素是一种能够抵制或杀死细菌的药物。

它是一个更广泛的概念，包括抗生素在内的所有能够对抗细菌的药物。

除了抗生素，抗菌素还包括合成的药物，如磺胺药物和喹诺酮类药物，以及天然来源的物质，如生物碱和大环内酯类化合物。

抗菌素通常根据其对不同类型的细菌的作用方式进行分类。

以下是常见的抗菌素分类：1.抗生素：如前文所述，抗生素是一类由微生物产生的抗菌物质。

2.磺胺药物：磺胺药物是一类通过干扰细菌对叶酸的合成来抑制细菌生长的合成化合物。

3.喹诺酮类药物：喹诺酮类药物抑制细菌的DNA复制和修复，从而导致细菌死亡。

抗生素的特性（1）盐酸土霉素四环素类。

水中易溶。

碱溶液易失效。

价格80-150-240元/kg。

在酸性和碱性条件下都不稳定，活性降低或生成无活性的化合物。

酸性条件下ph<2不可逆的生成无活性橙黄色脱水物-脱水四环素；或者在pH2-6条件下发生可逆差向异构化反应，通过烯醇式中间体生成差向异构体-表四环素，或脱水差向异构体。

在碱性添加下，发生亲核反应生成内酯结构的异四环素。

与铁离子形成红色络合物，与铝、钙离子形成黄色络合物。

与细菌专属的核糖体30S亚基不可逆结合，对哺乳动物无毒性。

184-185℃，水溶液放置后分解成土霉素游离碱。

（2）氧氟沙星杀菌剂。

氟喹诺酮类抗菌素药物。

价格265-450元/kg。

盐酸氧氟沙星310-450元/kg。

可耐90℃以上的高温。

40℃处理3d基本没有降解。

热稳定性不好，最好不要超过50℃。

（3）氯霉素氯霉素类，溶解度2.5g/L，遇碱易失效。

价格220-320-425元/kg。

其化学性质不稳定,在生产和贮存过程中易产生水解物2-氨基-1-(4-硝基苯)-1,3-丙二醇(二醇物)。

高稳定性，较长的残留时间，80%排除体外，检测限以下的残留物与蛋白质结合的代谢物仍能被检测出。

耐热，煮沸5个小时不影响抗菌活性；耐酸碱，在强碱和强酸中才可水解；强酸条件下水解生成的对硝基苯基-2-氨基-1.3-丙二醇。

与细菌专属的核糖体50S亚基不可逆结合，对哺乳动物无毒性。

氯霉素见光分解，可以高压灭菌。

149-153℃。

（4）氟苯尼考兽医专用氯霉素类。

微溶于水。

有水溶性的产品。

价格450-680元/kg。

与氯霉素相比，基团替换，防止细菌酶解，避免骨髓抑制和再生障碍性贫血等危害。

（5）红霉素元/kg。

（6）林可霉素（7）阿奇霉素大环内酯类抗生素，不同于水。

价格900-1250元/kg。

537-800-1000-1400元/kg （8）磺胺二甲基嘧啶难溶于水，（9）氨苄青霉素青霉素类，易溶于水，氨苄青霉素钠306-600元/kg。

抗生素种类:一β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环;近年来又有较大发展,如硫酶素类thienamycins、单内酰环类monobactams,β-内酰酶抑制剂β-lactamadeinhibitors、甲氧青霉素类methoxypeniciuins等;二氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等;三四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等;四氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等;五大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素;六作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等; 七作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等;八抗真菌抗生素：如灰黄霉素;九抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等;十具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素;β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素β-lactams系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素;此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点;本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素;各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白penicillin binding proteins,PBPs,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使胞壁缺损,菌体膨胀裂解;除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性;哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小;近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1;各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似;例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素亚胺培南能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡;PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或主要与PBP1和或PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡;PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6；与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响;基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物;但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制;1959年以来人们利用青霉素的母核6-APA,进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性;青霉素青霉素penicillin G又名苄青霉素benzyl penicillin,是天然青霉素,侧链为苄基;常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液;抗菌作用：青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等;青霉素对、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差;不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药;革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感;革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见;对青霉素敏感的淋球菌日益少见;百日咳杆菌对青霉素敏感;致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感;半合成青霉素1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素;抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染;2、耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链R1的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染;异恶唑类青霉素侧链为苯基异恶唑,耐酸、耐酶、可口服;常用的有：苯唑oxacillin,新青霉素Ⅱ,氯唑西林cloxacillin,dicloxacillin与flucloxacillin;抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用;3、广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶;⑴ 氨苄西林ampicillin 对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素,但对肠球菌作用优于青霉素;对革兰阴性菌有较强的作用,与氯霉素,四环素等相似或略强,但不如庆大霉素与多粘菌素,对绿脓杆菌无效;⑵ 阿莫西林amoxycillin 为对位羟基氨苄西林,抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强;经胃肠道吸收良好,血中浓度约为口服同量氨苄西林的倍;阿莫西林用于治疗尤其是肺炎球菌所致效果超过氨苄西林;⑶ 匹氨西林pivampicillin 为氨苄西林的双酯,口服吸收比氨苄西林好,能迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌作用;正常人口服250mg,其血、尿浓度较相当剂量的氨苄西林分别高3与2倍;4、抗绿脓杆菌广谱青霉素⑴ 羧苄西林carbenicillin 其抗菌谱与氨苄西林相似;特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强;口服吸收差,需注射给药,肾功能损害时作用延长,主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染;单用时细菌易产生耐药性,常与庆大霉素合用,但不能混合静脉注射;毒性低,偶也引起粒细胞缺乏及出血;⑵ 磺苄西林sulbenicillin 抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性较强;口服无效,胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍,尿中浓度尤高,主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道感染;副作用为胃肠道反应,偶有皮疹、发热等;⑶ 替卡西林ticarcillin 抗菌谱与羧苄西林相似,抗绿脓杆菌活性较其强2～4倍;对革兰阳性球菌活性不及青霉素,口服不吸收,肌内注射后～小时达血药浓度峰值;分布广泛,胆汁中药物浓度高,大部分经肾排泄,主要用于绿脓杆菌所致各种感染;⑷ 呋苄西林furbenicillin 抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍,对金葡菌、链球菌、痢疾杆菌等也有强大抗菌作用;副作用同羧苄西林;⑸ 阿洛西林azlocillin 抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性与哌拉西林相近,强于羧苄西林;对多数肠杆菌科细菌和肠球菌以及绿脓杆菌均有较强作用;对耐羧苄西林和庆大霉素的绿脓杆菌也有较好作用;主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染;⑹ 哌拉西林piperacillin 抗菌谱广与羧苄西林相似,而抗菌作用较强,对各种厌氧菌均有一定作用;与氨基甙类合用对绿脓杆菌和某些脆弱拟杆菌及肠杆菌科细菌有协同作用;除产青霉素酶的金葡菌外,对其他革兰阴性球菌和炭疽杆菌等均甚敏感;不良反应较少,可供肌注及静脉给药;目前在临床已广泛应用;头孢菌素类基本结构头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为三代头孢菌素3;分类特点第一代头孢菌素① 对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对的作用较差；② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③ 对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素① 对革兰阳性菌作用与相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效；② 对多种β-内酰胺酶比较稳定；③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；② 其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中；③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性；④ 对肾脏基本无毒性;抗菌机制抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药;本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用;头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白PBPs结合;非典型β-内酰胺类抗生素头霉素类头霉素cephamycin自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C 型最强;抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定;头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基;目前广泛应用者为头孢西丁cefoxitin,抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染;拉氧头孢拉氧头孢latamoxef又名羟羧氧酰胺菌素moxalactam,化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久;硫霉素类硫霉素thienamycin化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南imipenem,亚胺硫霉素具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点;在体内易被去氢肽酶水解失活;所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁cilasTATin的合剂,称为tienam,稳定性好,供静脉滴注;β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸clavulanic acid,棒酸为氧青霉烷类广谱,抗菌谱广,但抗菌活性低;与多种β-内酰胺类抗菌素合用时,抗菌作用明显增强;临床使用奥格门汀augmentin,氨菌灵与泰门汀timentin,为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂;2、舒巴坦sulbactam,青霉烷砜为半合成β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用;优立新unasyn为舒巴坦和氨苄西林1：2的混合物,可供肌肉或静脉注射;舒巴哌酮sulperazone为舒巴坦和头孢哌酮1：1混合物,可供在静脉滴注;单环β-内酰胺类氨曲南aztreonam是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用,并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点,可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用;碳青霉烯抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一;碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类新型β-内酰胺类抗生素,问世于20世纪80年代;其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的原子为所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键；另外,其6位羟乙基侧链为反式构象;研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性;副作用β-内酰胺类抗生素的副作用包括：腹泻、头晕、疹块、、重叠感染包括Rossi,2004年偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、、皮肤炎、和Rossi,2004年β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎;过敏约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生;约%的病人会发生Rossi,2004年;约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感;不过不同的学者对这个结论质疑;虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑;氨基糖甙类抗生素:氨基糖甙类抗生素aminoglycosides都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等;共同特点,如水溶性好,性质稳定；此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾排泄,及不良反应等方面也有共性;抗菌机制氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成;作用于细菌蛋白质合成过程,使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏,引起细菌死亡;本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强,是静止期杀菌剂;其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等;有的品种对绿脓杆菌或金葡菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用;本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效;抗菌作用氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性;此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用;氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差;流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著;绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强;对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感;结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度;耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的;已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶,各分别作用于相关碳原子上的NH2或OH基团,使之生成无效物;一种药物能被一种或多种酶钝化,而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化;因此,在不同的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性;产生钝化酶的质粒或DNA片段可通过接合方式在细菌细胞间转移,使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性;四环素类抗生素:四环素类抗生素因其氢化并四苯母核而得名;本类药物抗菌谱广,对、革兰氏阳性菌、、、、、和都有较强的作用;但近年来,其应用受到耐药的影响;四环素分类天然存在的o Tetracyclineo Chlortetracyclineo Oxytetracyclineo Demeclocycline•半合成四环素o Doxycyclineo Lymecyclineo Meclocyclineo Methacyclineo Minocyclineo吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素Rolitetracycline也被认为属于四环素,但一般归于;机制:四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长,它能与细菌核糖体30S上的16S结合,抑制amino-acyl tRNA进入核糖体A-位置,而在自然界中,这种结合是可逆的;副作用:•胃肠道不适•畏光•四环素牙•妊娠期母婴潜在毒性氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素是一种由委内瑞拉链霉菌Streptomyces venezuela中分离提取的广谱抗生素;现在临床上主要用于上述感染性疾病和伤寒的治疗,但在应用中要严格掌握适应症,使用合理剂量,严密监测毒性,达到安全有效用药的目的;氯霉素类抗生素chloramphenicols一种由链霉菌Streptomyces venezuela中分离提取的广谱抗生素;对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力;氯霉素于1947年首次分离成功,次年开始用化学方法合成,当时被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗、立克次氏体病及其他感染性疾病,但不久即发现少数应用氯霉素后出现再生障碍性贫血;这是一种因药物造成的病人骨髓造血功能障碍的严重并发症,因此该药在临床的广泛应用受到限制;但自70年代以来,对氨苄青霉素耐药的流感杆菌和脆弱拟杆菌引起的感染被认识并逐渐增多,临床治疗较困难,而氯霉素对这类感染有较好疗效,所以氯霉素在临床治疗中的地位又有了新的评价,认为氯霉素虽有骨髓毒性,但只要合理使用仍是一种很有价值的抗生素;现在临床上主要用于上述感染性疾病和伤寒的治疗,但在应用中要严格掌握适应症,使用合理剂量,严密监测毒性,达到安全有效用药的目的;理化性质及剂型 :为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦,难溶于水,易溶于乙醇、丙酮,微溶于苯与石油醚;干燥状态下可保持抗菌活性5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活力数月,碱性环境易破坏其抗菌活性,对热很稳定;氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大,宜作为注射制剂,其余酯化物因除去苦味,可制成宜于儿童服用的混悬剂或粉剂;抗菌范围:氯霉素具有广谱作用;在需氧革兰氏阳性细菌中,对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等均敏感,对D组链球菌则相对不敏感；在需氧革兰氏阴性菌中,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌均有良好抗菌作用,对沙门氏菌属、大肠杆菌属、奇异变形杆菌、霍乱弧菌等亦敏感,而对粘质塞拉蒂原译沙雷氏菌、肠杆菌属、克雷伯氏肺炎杆菌则不甚敏感;许多厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌、梭形杆菌属、脆弱拟杆菌等均能被其抑制;此外,对大部分立克次氏体、衣原体和菌质体均有效,但对、、、、及原虫则均无抑制作用;氯霉素经过长期临床应用,各类细菌可不同程度地对其产生耐药性,但是耐药的程度则是因地因时而异;耐药性产生的主要机理是菌体内带有耐药遗传基因的质粒介导产生了氯霉素乙酰转换酶,使氯霉素中丙二醇基因的3-羟位乙酰化,氯霉素因此不能与细菌核糖体的 50S亚基结合而失去活性;这种耐药遗传基因还可通过结合或移位等方式传递给同属或不同属的敏感菌使其变为耐药菌,不过,已获得耐药性的菌株,在停用药物一段时间后,其耐药性可以消失而重新变为敏感菌;作用机理:细菌细胞的70S核糖体是合成的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基;氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成;由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性;因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用;氯霉素毒副作用主要有以下几类：①;再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2～8周发生,死亡率超过50％;表现为不可逆地全部血细胞减少,多因出血、感染等因素死亡;其发生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关;另一种为中毒性骨髓抑制,临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少;其发生与用药剂量密切有关,当血药浓度超过 25μg/ml时容易产生此并发症,但停药后可恢复;其发病机理是骨髓细胞线粒体合成蛋白质的功能受到暂时抑制;②灰婴综合征;早产儿及新生儿接受大剂量氯霉素后引起的一种全身循环衰竭,表现、、、、及,常在发病数小时后死亡;其发病机理是早产儿或新生儿的肝脏葡萄糖醛酸的结合能力不足和肾小球滤过氯霉素的能力低下,使体内的游离氯霉素浓度显著增高,直接抑制细胞线粒体的氧化磷酸化过程;③消化系统;常有轻微恶心、呕吐、腹泻、纳差等;④神经系统;少数病人可出现视神经炎或伴有周围神经炎;极少病人有、、;与是同一类抗生素,仅是氯霉素苯环上的为一甲砜基所取代,其抗菌谱与氯霉素相似;甲砜霉素主要从肾脏,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减小剂量;虽然也有血液系统毒性,但均为可逆性变化,不出现再生障碍性贫血;有的国家认为其疗效优于氯霉素,但认为疗效并不优于氯霉素;大环内酯类抗生素具有大环内酯的一类抗生素,多为亲脂性化合物;对及支原体抑制活性较高;大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素;由链霉菌产生的一类抗生素目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素;大环内酯类新品种新大环内酯类有、、等,其对流感嗜血杆菌、或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大;广义的大环内酯类抗生素系指产生的具有内酯键的大环状,其中包括一般大环内酯狭义的大环内酯、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等;一般大环内酯分为一内酯与多内酯;常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素如等、如等和如、、、及等,至今最大者已达六十元环,如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1;多内酯中二内酯有：抗与真菌的、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素适应证1. 红霉素含琥乙红霉素、、红霉素等沿用大环内酯类：1作为患者的替代药物,用于以下感染：①β溶血性链球菌、中的敏感菌株所致的上、；②敏感β溶血性链球菌引起的及蜂窝织炎；③及白喉带菌者; 2军团菌病; 3衣原体属、支原体属等所致的及泌尿生殖系统感染; 4其他：感染、空肠弯曲菌肠炎、等;麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者; 除上述适应证外,阿奇霉素可用于军团菌病,阿奇霉素、。

β内酰胺类抗生素，氨基甙类抗生素，大环内酯类抗生素及喹诺酮类抗菌药为目前应用较广的几类抗感染药物。

目前在我国临床应用中的比例约为：β内酰胺类抗生素占50%左右；喹诺酮类抗菌药约占20%；氨基甙类抗生素约占8%；大环内酯类抗生素约占4%。

以上四类抗菌药占临床用量的80%以上，可见其临床地位之重要。

【β-内酰胺类抗生素（Beta-lactams）】1、青霉素类（Penicillins）窄谱青霉素：青霉素G(benzylpenicillin), 青霉素V(phenoxymethylpenicillin)和普鲁卡因青霉素(procaine penicillin)。

主要用于革兰氏阳性菌肺炎球菌感染。

我国耐青霉素G的肺炎球菌目前仅约不足10%，尚不构成太大的治疗难题，且中度敏感菌株可通过增加青霉素剂量解决，故仍可将其列为肺炎球菌感染的首选药物之一。

青霉素V对酸稳定，因此可口服给药。

需注意的是食物对其吸收有一定影响。

普鲁卡因青霉素，只能用于肌注。

因其半衰期长可每日一次给药。

目前已少用。

耐酶青霉素：有称为抗葡萄球菌青霉素者。

主要包括甲氧西林(methicillin)，氯唑西林(cloxacillin)，氟氯西林(flucloxacillin)，双氯西林(dicloxacillin)和苯唑西林(oxacillin)。

因其可耐受由葡萄球菌产生的β内酰胺酶而得名。

主要用于产β内酰胺酶葡萄球菌的治疗。

以上各药抗菌谱相似，但甲氧西林因毒性大已弃用。

氟氯西林和双氯西林口服吸收优于氯唑西林故而胃肠道反应少。

氟氯西林一般耐受较好，但发现在某些患者可导致胆汁阻塞性黄疸，尤多见于老年患者。

多在用药后6周出现，可持续数月。

双氯西林肝毒性较小，较适用于老年患者。

此类青霉素对肺炎球菌及其他革兰氏阳性球菌作用不及青霉素G，对革兰氏阴性杆菌及肠球菌无效。

故仅用于产β内酰胺酶的葡萄球菌。

临床上认为，不管实验室药敏结果如何，耐甲氧西林金葡菌（MRSA）对所有β内酰胺类抗生素均耐药。

临床常用“抗生素”分类及特点汇总带有“霉素”字样的药品众多，像红霉素、氯霉素、克林霉素、庆大霉素等都很常见。

那么，这些“霉素”应如何区分？临床应用有什么不同？今天，一起来弄清楚各种“霉素”药物的分类及临床用途吧！大环内酯类抗生素代表药：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、甲红霉素、罗红霉素、泰利霉素等抗菌谱：主要针对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌、以及对部分革兰阴性菌。

用途：治疗革兰阳性菌以及部分革兰阴性菌、支原体、幽门螺旋杆菌、敏感菌等引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染等疾病。

另外，红霉素可用于治疗抗青霉素细菌感染，以及适合对青霉素过敏的病人使用。

林可霉素类抗生素代表药：林可霉素、克林霉素等抗菌谱：主要针对革兰阳性菌、非肠球菌、部分需氧革兰阴性球菌以及各类厌氧菌。

用途：治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎、关节感染，厌氧及需氧菌的混合感染如腹膜炎、盆腔炎、中耳炎、鼻窦炎等。

氨基糖苷类抗生素代表药：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、大观霉素等抗菌谱：抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌等有强大的抗菌活性；对耐青霉素金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌也有较好的抗菌效果。

部分药物对于结核杆菌高效，但对革兰阳性杆菌和革兰阴性球菌效果较差。

用途：治疗敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染；治疗革兰阳性球菌所致的严重感染需与青霉素等β-内酰胺类抗生素、利福平等联合用药。

另外，链霉素可用于治疗结核病。

多肽类抗生素代表药：万古霉素、去甲万古霉素以及多粘菌素类等抗菌谱：抗菌谱窄，多粘菌素类对部分革兰阴性杆菌如大肠杆菌，克雷伯菌、沙门菌、志贺菌和铜绿假单胞菌有效。

万古霉素和去甲万古霉素对革兰阳性菌有较强的杀菌作用，尤其是对脆弱拟杆菌和梭菌抗菌效果较强。

用途：多粘菌素类可用于局部治疗敏感菌所引起的耳、眼、皮肤、粘膜及烧伤时铜绿假单胞菌感染，口服时用于肠道手术前准备。

万古霉素和去甲万古霉素可用于治疗甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的严重感染，如肺炎、败血症、心内膜炎、骨髓炎、结肠炎等。