执业药师《药理学》：抗真菌药

第九章-抗结核分枝杆菌药、抗真菌药第十八节抗结核分枝杆菌药第一线（5个）：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇；链霉素——第一个用于治疗结核。

第二线：新一代氟喹诺酮类药物、阿米卡星、卡那霉素、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素。

1、异烟肼——首选。

（1）“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。

（2）“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。

【杀菌机制】：抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

（3）不良反应①肝脏毒性②神经系统毒性，每日服用维生素B610～50mg可以预防或缓解周围神经炎的发生。

③饮酒易诱发的肝脏毒性反应。

④含铝剂抗酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，应避免两者同时服用，或在口服抗酸剂前至少1h服用异烟肼。

（4）禁忌：精神病患者和癫痫患者禁用。

（5）常规用量：成人每日300mg；急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎患者，成人一日5-10mg/kg，一日不超过900mg；如果细菌对利福平耐药，成人一日用量可增加至900mg。

2、利福平（1）机制：抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶（2）“沾花惹草”—广谱，结核、麻风杆菌；多种G+球菌等。

①与其他药联用于各种结核病。

②与其他药联用于麻风。

③与万古霉素联用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。

④与红霉素联合用于军团菌属严重感染。

（3）不良反应①消化道反应最为多见。

②肝毒性为主要不良反应。

③间歇用药较每日连续用药更易发生过敏反应。

④类流感样综合征。

⑤尿、唾液、粪便、痰、汗液及泪液呈橘红或红棕色。

（4）禁忌症：肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。

利福平——肝药酶的诱导剂。

3、吡嗪酰胺：抗菌作用在酸性环境中较强。

（1）机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。

（2）不良反应：最常见者为肝脏损害。

抗真菌药第十章抗真菌药Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、抗深部真菌感染药1.两性霉素（庐山霉素）：广谱抗真菌药，是目前治疗深部真菌感染的首选药。

对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度有杀菌作用。

本药能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，从而增加膜的通透性，导致胞浆内电解质、氨基酸等重要物质外漏，使真菌死亡。

2.氟胞嘧啶：为抗深部真菌药，对隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活性，对着色真菌、少数曲菌有一定抗菌活性，对其他真菌和细菌作用均差。

本品为抑菌剂，高浓度时具有杀菌作用，作用机制为药物通过真菌细胞的渗透系统进入细胞内，转换为氟尿嘧啶，替代尿嘧啶进入真菌的DNA中，从而阻断核酸合成。

临床上用于念珠菌和隐球菌感染，单用效果不如两性霉素B，且易产生耐药性，与两性霉素合用本品进入真菌细胞增多发挥协同作用。

不良反应有胃肠道反应，一过性转氨酶升高，碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少。

3.咪唑类：包括咪唑类和三唑类，均为广谱抗真菌药。

咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药。

三唑类有氟康唑和伊曲康唑，其中氟康唑用作治疗深部真菌药。

本类药抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加。

胞内重要物质外漏而使真菌死亡。

二、抗浅表真菌感染药1.克霉唑：外用可治头癣以外的其他浅表性真菌病和皮肤、黏膜念珠菌感染；酮康唑和氟康唑口服吸收好，分布广，对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染有效，对浅表真菌感染也有效，但不易透入脑脊液，对真菌性脑膜炎无效；伊曲康唑抗菌活性强于酮康唑，用于皮肤癣菌疗效好，特别适于甲癣的治疗。

2.特比萘芬：抗菌谱广，对皮肤癣菌有杀菌作用，对念珠菌有抑制作用。

选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶，抑制麦角固醇合成，使真菌死亡。

3.咪康唑：抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。

对深部真菌和部分浅表菌具有良好抗菌作用。

静脉给药用于治疗多种深部真菌感染，用于两性霉素B无效或不能耐受的病例。

Ⅲ全真练习一、A型题（最佳选择题）1.治疗全身性深部真菌感染的首选药是（）A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.咪康唑D.克霉唑E.灰黄霉素2.关于两性霉素的叙述正确的是（）A.口服、肌注均易吸收B.一次静脉滴注有效浓度可维持24h以上C.蛋白结合率低D.易透过血脑屏障E.消除速度较快3.两性霉素B的主要中毒反应是（）A.寒战、高烧B.恶心、呕吐C.心律失常D.低血压E.氮质血症4.关于氟胞嘧啶叙述错误的是（）A.为抑菌药B.通过在真菌细胞内转化为氟尿嘧啶，替代尿嘧啶阻断核酸合成C.口服不易吸收D.可透过血脑屏障E.临床用于念珠菌和隐球菌，与两性霉素B合用可发挥协同作用5.咪唑类抗真菌药对下列哪种菌无效（）A.念珠菌B.毛霉菌C.新型隐球菌D.着色真菌E.组织胞浆菌6.下列关于氟康唑的叙述正确的是（）A.治疗曲霉菌病高度有效B.口服生物利用度低C.不能透过血脑屏障D.抑制羊毛脂固醇去甲基作用E.为强肝药酶抑制剂7.主要用于皮肤、口腔、阴道念珠菌及阴道滴虫病感染的药物是（）A.灰黄霉素B.制霉菌素C.多黏菌素D.红霉素8.抗菌谱最窄的抗真菌药是（）A.制霉菌素B.酮康唑C.氟胞嘧啶D.氟康唑E.伊曲康唑9.仅对浅表真菌感染有效的抗真菌药物是（）A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.咪康唑D.克霉唑E.灰黄霉素10.咪唑类抗真菌药物中不良反应最低的是（）B.氟康唑C.克霉唑D.咪康唑E.布康唑11.治疗暗色孢子科真菌、孢子丝菌和不危及生命的芽生菌等的首选药物是（）A.酮康唑B.氟康唑C.克霉唑D.咪康唑E.伊曲康唑二、B型题（配伍选择题）[1～5]A.角鲨烯环氧化酶B.14位还原酶和7-8位异构酶C.真菌胸苷酸合成酶D.真菌的细胞色素P450依赖性14-α-脱甲基酶E.微管蛋白1.氟胞嘧啶抗真菌作用的靶点是（）2.咪唑类抗真菌作用的靶点是（）3.特比萘芬抗真菌作用的靶点是（）4.灰黄霉素抗真菌作用的靶点是（）5.阿莫罗芬抗真菌作用的靶点是（）[6～10]A.制霉菌素B.灰黄霉素C.两性霉素BD.酮康唑E.伊曲康唑6.油脂食物能促进吸收的药物是（）7.因毒性大，不作注射用的药物是（）8.口服蛋白结合率高，肝毒性是其严重不良反应的广谱抗真菌药物是（）9.选择性与真菌细胞膜的麦角固醇结合，增加膜通透性的抗真菌药物是（）10.代谢产物仍具有抗菌活性，血药浓度是原形药的2倍的广谱抗真菌药物是（）三、X型题（多项选择题）1.抗深部真菌常用药物是（）A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.咪康唑D.克霉唑E.灰黄霉素2.即治疗深部真菌又可治疗浅表真菌感染的药物是（）A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.咪康唑D.克霉唑E.灰黄霉素3.两性霉素B抗菌作用范围是（）A.白色念珠菌B.细菌C.病毒D.立克次体E.新型隐球菌4.两性霉素B临床应用于（）A.静脉滴注可用于治疗全身性深部真菌感染B.口服可用于肠道感染C.局部可用于眼科、皮肤科和妇产科的真菌病D.局部可用于指甲、皮肤黏膜等浅部真菌感染E.鞘内注射治疗其他药物治疗无效时的中枢神经系统真菌感染5.酮康唑不能与哪些药物合用（）A.碳酸氢钠B.阿托品C.西咪替丁D.稀盐酸E.硫酸亚铁6.灰黄霉素治疗哪些真菌疗效较好（）A.真菌性脑膜炎B.头癣C.体股癣D.指甲癣E.皮肤癣7.属于抗真菌药的是（）A.灰黄霉素B.两性霉素BC.制霉菌素D.多黏菌素E.酮康唑8.灰黄霉素的特点包括（）A.对各种癣病有效，对深部真菌感染无效B.通过抑制真菌有丝分裂或DNA合成发挥作用C.口服吸收好，皮肤、毛发、指甲分布多D.可引起白细胞减少E.动物实验中有致畸、致癌作用9.能治疗白色念珠菌感染的药物是（）A.两性霉素BB.酮康唑C.灰黄霉素D.制霉菌素E.克霉唑Ⅳ答案与解析一、A型题1.A2.B3.E4.C5.B6.D7.B8.C9.E 10.B11.E二、B型题1.C2.D3.A4.E5.B6.B7.A8.D9.C 10.E三、X型题1.ABCD2.ACD3.AE4.ABCDE5.ABC6.BCDE7.ABCE 8.ABCDE 9.ABDE。

药理学知识点归纳：氟康唑的知识点总结
药理学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药理学知识点特别多，不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药理学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。

一.氟康唑的概述
氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药;性状：该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带特异臭，味苦。

该品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。

熔点为137～141℃。

二.氟康唑的临床应用
1.用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病;念珠菌外阴阴道炎。

2.可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗，预防念珠菌感染的发生。

3.用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。

4.用于治疗球孢子菌病。

5.用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。

6.可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

三.氟康唑的不良反应
1.常见消化道反应有：恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

2.过敏反应有：皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。

3.可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。

4.可见头晕、头痛。

5.某些患者，如艾滋病或肿瘤患者可引起肝肾功能异常。

6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病的患者。

抗真菌药物知识点总结真菌是一类微生物，在自然界与人类生活中广泛存在。

在某些情况下，真菌可以引起感染和疾病，需要使用抗真菌药物进行治疗。

抗真菌药物是一类针对真菌感染的药物，可以有效抑制真菌的生长和繁殖。

本文将对抗真菌药物的知识点进行总结，包括抗真菌药物的分类、药理学、治疗原则以及常见的抗真菌药物等内容。

一、抗真菌药物的分类抗真菌药物可以按照其作用机制、化学结构和临床应用等方面进行分类。

按照作用机制的不同，抗真菌药物可以分为以下几类：1. 抑制真菌壁合成的药物：这类药物可以抑制真菌细胞壁的合成，从而导致真菌细胞的死亡。

常见的抑制真菌壁合成的药物有伊曲康唑、咪康唑等。

2. 抑制真菌细胞膜合成的药物：这类药物可以抑制真菌细胞膜的合成，影响真菌的细胞结构和功能，导致真菌细胞的死亡。

常见的抑制真菌细胞膜合成的药物有酮康唑、酮康唑等。

3. 抑制真菌核酸和蛋白质合成的药物：这类药物可以抑制真菌的核酸和蛋白质合成，从而影响真菌的生物活性，导致真菌细胞的死亡。

常见的抑制真菌核酸和蛋白质合成的药物有氟胞嘧啶、利巴韦林等。

4. 其他抗真菌药物：除了上述几类抗真菌药物外，还有一些其他种类的抗真菌药物，包括拟对生物药物、抗真菌多肽药物等。

二、抗真菌药物的药理学抗真菌药物的药理学是研究抗真菌药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及抗真菌药物的药效学和毒性学等方面的知识。

抗真菌药物的药理学知识对于临床应用和用药安全至关重要。

1. 药物的吸收：抗真菌药物可以经口、静脉、肌肉等途径给药，吸收机制多种多样。

一般来说，抗真菌药物在胃肠道内有一定的吸收，但不同药物的吸收率和速度有所不同。

2. 药物的分布：抗真菌药物在机体内的分布受多种因素的影响，包括蛋白结合率、组织分布率、脂溶率等。

抗真菌药物的分布特点直接影响其在机体内的药效及安全性。

3. 药物的代谢：抗真菌药物在机体内可以发生代谢作用，其代谢产物可能会影响药物的药效和毒性。

抗真菌药物的代谢途径和代谢产物对于药物的研究和临床应用有重要意义。

第五章抗微生物药概论概述分为两部分：1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）一、抗微生物药常用术1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。

①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。

如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。

②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。

如第三代及第四代氟喹诺酮类药。

2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。

3.化疗指数：半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。

Q：越大越安全？还是越小越安全？A：越大——疗效越好，毒性越小；但并非绝对。

如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。

4.抗菌后效应（PAE）：当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。

PAE时间越长，抗菌活性越强。

二、抗微生物药的主要作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。

β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合，使转肽酶活性降低，抑制转肽作用，使粘肽不能合成，造成细胞壁缺失，从而发挥抗菌作用。

（二）影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。

与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，使真菌的生命力下降甚至死亡。

（三）抑制蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段。

1.起始阶段：mRNA+30S亚基）；②70S起动前复合体的形成（30S亚基+50S亚基）；③70S起动复合体的形成（由大小亚基、mRNA、tRNA组成），形成合成蛋白质的场所--核蛋白体（rRNA）。

【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。

2.肽链延长阶段：①进位：tRNA进入核蛋白体的受位（A位）；②成肽：在转肽酶的催化下，将给位（P位）上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上，缩合形成肽键。

咪唑类(imidizoles)：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、布康唑和硫康唑等，主要作为局部用药，酮康唑为第一个可口服的抗真菌药，但存在许多缺点。

三唑类(triazales)：在咪唑环引入一个氮原子，即为三唑类，如氟康唑和伊曲康唑，可口服治疗全身真菌病。

均为广谱抗真菌药，对深部和浅部真菌均有效，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、新型隐球菌均有抗菌活性，但对毛霉菌无效。

机制：选择性抑制真菌细胞色素P450依赖性的14-α脱甲基酶，使14-α甲基固醇蓄积，细胞麦角固醇不能合成，细胞膜通透性改变，引起细胞内重要物质丢失，导致真菌死亡。

三唑类对真菌的细胞色素P450更具有特异结合力，对固醇合成的影响较咪唑类小。

本类药物在肝内代谢，主要经胆汁排出。

主要不良反应：贫血、胃肠道反应、皮疹等。

执业药师药理学抗真菌药习题及答案Prepared on 21 November 2021第十一章抗真菌药一、A1、口服吸收差，静脉给药不良反应多，仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染的是A、两性霉素BB、多黏菌素BC、克霉唑D、灰黄霉素E、制霉菌素2、以下不属于抗真菌药的是A、酮康唑B、灰黄霉素C、两性霉素BD、制霉菌素E、多黏菌素3、对浅表和深部真菌感染均有较好疗效的药物是A、灰黄霉素B、两性霉素BC、制霉菌素D、氟胞嘧啶E、酮康唑4、咪唑类抗真菌作用机制是A、抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成B、影响二氢叶酸合成C、影响真菌细胞膜通透性D、竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，阻断核酸合成E、替代尿嘧啶进入DNA分子中，阻断核酸合成5、与两性霉素B合用可减少复发率产生协同作用的药物是A、氟胞嘧啶B、酮康唑C、灰黄霉索D、阿昔洛韦E、制霉菌素6、两性霉素B的作用机制是A、抑制真菌DNA合成B、抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成C、抑制真菌细胞壁的合成D、抑制真菌蛋白质合成E、选择性地与真菌细胞膜麦角固醇结合二、B1、A.咪康唑B.制霉菌素C.两性霉素BD.灰黄霉素E.伊曲康唑<1>、静注可致血栓性静脉炎的药物是<2>、治疗真菌性脑膜炎，须加用小剂量鞘内注射的药物是<3>、目前抗真菌作用最强的唑类抗真菌药2、A.两性霉素B.氟胞嘧啶C.氟康唑D.特比萘芬E.咪康唑<1>、口服吸收好的抗浅部真菌感染药<2>、阻断真菌核酸合成<3>、对中枢神经系统真菌感染疗效好3、A.多西环素B.红霉素C.磺胺嘧啶D.庆大霉素E.两性霉素B<1>、治疗流行性脑脊髓膜炎选用<2>、治疗立克次体感染选用<3>、治疗真菌所致深部感染选用<4>、治疗铜绿假单胞菌感染选用三、X1、可口服的抗深部真菌感染的药物是A、灰黄霉素B、两性霉素BC、酮康唑D、氟康唑E、乙胺丁醇2、酮康唑具有的特征是A、口服易吸收B、抑制细胞膜麦角固醇的合成C、在酸性条件下易吸收D、偶有严重的肝毒性E、对念珠菌和表浅真菌有强大的抗菌力3、有关两性霉素B的下列叙述，错误的是A、肌肉注射容易吸收B、口服易吸收C、首选治疗深部真菌感染D、静滴会出现高热、寒战、头痛、呕吐，为减轻反应，静滴液应新鲜配制E、滴注前预防性服用解热镇痛药和抗组胺药，静滴液应稀释，防止静滴过快引起的惊厥和心律失常答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】克霉唑为咪唑类广谱抗真菌药，对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。

（二）β-内酰胺类抗生素1.青霉素类青霉素、青霉素V、双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替卡西林、哌拉西林2.头孢菌素类头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢匹罗3.其他β一内酰胺类亚胺培南和氨曲南奥格门汀和泰能（三）大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素1.大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素2.林可霉素类与多肽类克林霉素万古霉素、替考拉宁（四）氨基糖苷类抗生素2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物1.四环素类四环素、米诺霉素、多西环素和美他环素（五）四环素类和氯霉素2.氯霉素氯霉素1.喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星（六）人工合成抗菌药2.磺胺类和甲氧苄啶磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶1.抗浅表真菌感染药特比萘芬、咪康唑、酮康唑和克霉唑（七）抗真菌药2.抗深部真菌感染药两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑和伊曲康唑1.抗人免疫缺陷病毒药、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷（八）抗病毒药2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷（八）抗病毒药4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素1.抗结核病药、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺（九）抗结核病药和抗麻风病药2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺1.抗疟药、氯喹、青蒿素和奎宁、乙胺嘧啶、伯氨喹（十）抗寄生虫药2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药甲硝唑、替硝唑3.抗血吸虫病药吡喹酮4.抗肠蠕虫病药、甲苯咪唑、阿苯达唑、左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵（十一）抗恶性肿瘤药2.干扰核酸生物合成药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤和阿糖胞苷3.直接破坏DNA结构和功能药环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素和顺铂4.干扰RNA转录药放线菌素D、多柔比星5.影响蛋白质合成和功能药、长春碱、长春新碱和紫杉醇、门冬酰胺酶、三尖杉酯碱（十一）抗恶性肿瘤药6.影响体内激素平衡药氨鲁米特、他莫昔芬和氟他胺1.胆碱酯酶抑制药及胆碱酯酶复活药、新斯的明；毒扁豆碱、有机磷酸酯类、碘解磷定三、神经系统药物（一）传出神经系统药2.M胆碱受体阻断药、阿托品3.肾上腺素受体激动药、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素和伪麻黄碱、异丙肾上腺素4.肾上腺素受体阻断药、酚妥拉明、普萘洛尔1.苯二氮（艹）卓类、苯二氮（艹）卓类2）地西泮、氟硝西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、三唑仑（二）镇静催眠药2.巴比妥类巴比妥类3.其他镇静催眠药唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、水合氯醛和甲喹1.抗癫痫药、苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠、苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯（三）抗癫痫药和抗惊厥药2.抗惊厥药硫酸镁1.抗帕金森病药、左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、恩他卡朋、普拉克索、金刚烷胺及苯海索（四）治疗中枢神经退行性病变药2.抗老年痴呆症药多奈哌齐、加兰他敏、利斯的明、石杉碱甲、美金刚1.抗精神病药、氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、奋乃静、氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑、齐拉西酮（五）抗精神失常药2.抗躁狂症药碳酸锂3.抗抑郁症药、丙米嗪、文拉法辛、地昔帕明、马普替林、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、曲唑酮及托洛沙酮1.阿片受体激动药、吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡（六）镇痛药2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛、曲马多3.其他镇痛药罗痛定、布桂嗪、奈福泮、高乌甲素、氟吡汀、考诺肽（六）镇痛药4.阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮1.非选择性环氧酶抑制药、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、奥沙普秦、吡罗昔康、双氯芬酸（七）解热镇痛抗炎药2.选择性环氧酶-2抑制药美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布、帕瑞昔布3.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇2.常用抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷、普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹）卓药理四、心血管系统药物（一）抗心律失常药1.肾素一血管紧张素系统抑制药卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利和氯沙坦抗2.强心苷地高辛的（二）抗心力衰竭药3.利尿药噻嗪类利尿药4.其他类、卡维地洛、多巴酚丁胺、米力农2.常用抗高血压药卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦（三）抗高血压药 3.其他抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺1.硝酸酯类 硝酸甘油、单硝酸异山梨酯2.β受体阻断药 普萘洛尔（四）抗心绞痛药3.钙通道阻滞药 硝苯地平和地尔硫（艹）卓4.其他抗心绞痛药双嘧达莫和曲美他嗪1.调血脂药、洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐托他汀和普伐他汀、考来烯胺、贝特类 、烟酸2.其他抗动脉粥样硬化药、普罗布考、藻酸双酯钠（五）调血脂药和抗动脉粥样硬化药1.利尿药 呋塞米和氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、螺内酯和阿米洛利2.脱水药甘露醇（六）利尿药和脱水药1.抗凝血药肝素、低分子量肝素和华法林 2.促凝血药维生素K 和抗纤维蛋白溶解药 五、血液、呼吸、消化系统药物（一）血液系统药3.抗血小板药 阿司匹林、双嘧达莫和噻氯匹定4.纤维蛋白溶解药 链激酶、尿激酶和rt —ΒA5.抗贫血药铁剂、叶酸、维生素Β12和重组人促红素 6.造血细胞生长因子 重组人粒细胞集落刺激因子和重组人粒细膨巨噬细胞集落刺激因子1.平喘药、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、克仑特罗、氨茶碱、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松和二羟丙茶碱 2.镇咳药 可待因、右美沙芬和喷托维林的 （二）呼吸系统药3.祛痰药 氯化铵、氨溴索和溴己胺1.抗消化性溃疡药 碳酸氢钠、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇2.助消化药胃蛋白酶和乳酶生（三）消化系统药3.止吐药和促胃肠运动药甲氧氯普胺、西沙必利、多潘立酮和昂丹司琼 4.泻药和止泻药 硫酸镁、乳果糖、酚酞和地芬诺酯 糖皮质激素类药 氢化可的松、泼尼松和地塞米松 1.甲状腺激素甲状腺激素六、内分泌系统药物（一）肾上腺皮质激素类药2.抗甲状腺药、甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶、碘、碘化物和放射性碘、普萘洛尔 （二）甲状腺激素和抗甲状腺药 1.胰岛素 胰岛素2.口服降血糖药、格列本脲和格列齐特、二甲双胍、阿卡波糖、罗格列酮和吡格列酮、瑞格列奈 （三）胰岛素和口服降血糖药 1.子宫兴奋药 、缩宫素2）麦角生物碱2.性激素类药、雌二醇、氯米芬、他莫昔芬、甲羟孕酮、甲睾酮、米非司酮（四）性激素类药和影响生殖功能药 3.避孕药复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片、双炔失碳酯 4.治疗男性性功能障碍药 西地那非 七、其他类药物 （一）免疫调节药1.免疫抑制药 环孢素2.免疫增强药 、左旋咪唑、卡介苗、白介素-2和干扰素 （二）组胺和组胺受体阻断药1.免疫抑制药、苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定。

第七节　抗感染药 >>抗生素类抗菌药：β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和单环β－内酰胺类）； >>合成抗菌药：喹诺酮类（沙星类）、磺胺类（磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶和甲氧苄啶）、抗真菌类（多烯类、咪唑类和三唑类）； >>抗病毒药：抗非逆转录病毒药（洛韦类）、抗逆转录病毒药（夫定类）； >>抗疟药：青蒿素类。

考点考点1　抗生素　抗生素类抗菌药：类抗菌药：β-内酰胺类内酰胺类抗菌药抗菌药 1.青霉素类：四元β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合。

杂质蛋白及青霉噻唑高聚物是其过敏源。

交叉过敏反应。

（1）耐酸青霉素：非奈西林（6位侧链苯氧乙酰氨基）、阿度西林（6位侧链叠氮）。

（2）耐酶青霉素：耐β-内酰胺酶。

甲氧西林（第一个用于临床，但对酸不稳定）、苯唑西林（对酸稳定，可口服）。

（3）广谱抗生素：氨苄西林（苯甘氨酸，可口服，生物利用度低）、阿莫西林（羟氨苄西林，提高口服生物利用度）、哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林。

2.头孢菌素类抗生素：β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈合。

第一代：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶。

头孢氨苄、头孢唑林和头孢拉定。

第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱广。

头孢克洛、头孢呋辛和头孢呋辛酯（前药）、氯碳头孢（碳头孢）。

第三代：对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广。

头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢曲松、头孢泊肟酯（前药）、拉氧头孢。

第四代：引入季铵。

头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利。

3.其他β－内酰胺类抗生素 （1）氧青霉烷类：克拉维酸，“自杀性”酶抑制剂。

（2）青霉烷砜类：不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。

舒巴坦、舒他西林（氨苄西林＋舒巴坦1：1，前药）、他唑巴坦。

（3）碳青霉烯类：亚胺培南、西司他丁（肾肽酶抑制剂）、美罗培南（对肾脱氢肽酶稳定）、比阿培南（不需并用酶抑制剂）、厄他培南、法罗培南（不属碳青霉烯类，青霉烯）。

（4）单环β-内酰胺类：氨曲南（耐受性好，副作用发生率低，不发生交叉过敏反应）。

第三章-抗感染药（四）第七节抗感染药3、其他抗真菌药（1）烯丙胺类药物：特异性抑制角鲨烯环氧化酶——阻止麦角甾醇合成；主要用于浅表真菌感染；特比萘芬、萘替芬。

（2）苯甲胺类药物：同烯丙胺；布替萘芬。

（3）棘白菌素类药物：葡聚糖合成酶抑制剂，非竞争性抑制真菌细胞壁的葡聚糖合成，——真菌细胞壁渗透性改变；卡泊芬净。

三、抗病毒药三、抗病毒药（一）抗非逆转录病毒药1、干扰病毒核酸复制的药物——核苷类核苷=碱基+糖碱基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶；鸟嘌呤、腺嘌呤糖：核糖或脱氧核糖（1）开环核苷类抗病毒药开环鸟苷类似物（葡萄糖开环）羟基磷酸化，掺入到病毒的DNA中，为链中止剂，从而使病毒的DNA 合成中断。

治疗各种疱疹病毒感染的首选药伐昔洛韦为阿昔洛韦前药，分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。

伐昔洛韦无抗病毒活性6-脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦的前药在黄嘌呤氧化酶的代谢下，变为阿昔洛韦；6-脱氧阿昔洛韦水溶性更高。

（2）非开环核苷类抗病毒药利巴韦林——含有三氮唑的抗病毒药2、干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物（1）金刚烷胺类药物M2蛋白抑制药结构为饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱性质；可通过血脑屏障。

（2）干扰素——均为糖蛋白α-干扰素=人白细胞干扰素Β-干扰素=人淋巴细胞干扰素Γ-干扰素=免疫干扰素；需注射给药（3）奥司他韦前体药物，乙酯型前药，水解为奥司他韦羧酸盐。

流感病毒神经氨酸酶抑制剂（二）抗逆转录病毒药1、逆转录酶抑制药逆转录酶是艾滋病毒复制过程中的一个重要酶，人类细胞中无此酶存在。

逆转录酶抑制药分为：核苷类、非核苷类。

齐多夫定=脱氧核糖+胸腺嘧啶结构：脱氧胸腺嘧啶核苷类似物，叠氮——引起DNA断裂作用：抗艾滋病毒（HIV）结构：不饱和胸苷类似物（2’，3’双键）对酸稳定，口服吸收好作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病结构：硫代胞苷化合物衍生物：恩曲他滨作用类似嘌呤腺苷类衍生物，需转变为三磷酸酯的形式而发挥作用。

抗真菌药的名词解释抗真菌药是一类用于治疗真菌感染疾病的药物，具有抑制真菌生长或杀灭真菌的作用。

真菌感染常见于皮肤、黏膜、内脏器官等部位，可能导致疼痛、瘙痒、发热等症状，甚至威胁生命。

1. 抗真菌药的分类抗真菌药可分为以下几类：多环酮类、咪唑类、三唑类、聚酮类和糖胺聚酮类等。

这些药物通过不同的机制作用于真菌细胞，抑制壁合成、膜功能、核酸合成等过程，从而达到抗真菌的效果。

2. 多环酮类抗真菌药多环酮类抗真菌药包括氟康唑和伊曲康唑等。

这类药物广泛应用于临床，可用于治疗皮肤黏膜念珠菌感染、广谱真菌感染等疾病。

多环酮类药物可通过抑制真菌的细胞膜酵母素合成，破坏真菌细胞的结构和功能，从而起到抗真菌作用。

3. 咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药包括克霉唑和洛索康唑等。

这类药物广泛用于治疗念珠菌感染以及其他一些真菌感染疾病。

咪唑类药物可通过抑制真菌的标靶酶质作用于细胞内环境，破坏真菌的代谢过程，从而实现抗真菌的效果。

4. 三唑类抗真菌药三唑类抗真菌药包括伊曲康唑和依他康唑等。

这类药物常用于治疗念珠菌感染、组织学深部真菌病等疾病。

三唑类药物通过抑制真菌的细胞壁合成酶或细胞膜酵母素合成，影响真菌细胞的结构和功能，达到抗真菌的效果。

5. 聚酮类抗真菌药聚酮类抗真菌药主要包括两性霉素B和脱氧胞苷。

这类药物广泛用于治疗严重真菌感染，尤其是机会性真菌感染。

聚酮类药物通过作用于真菌细胞膜的脂质组分，干扰细胞的结构和功能，从而实现抗真菌的效果。

6. 糖胺聚酮类抗真菌药糖胺聚酮类抗真菌药主要包括卡泊芬净和米卡芬净等。

这类药物常用于治疗难治性真菌感染、肺曲霉病等疾病。

糖胺聚酮类药物通过作用于真菌细胞壁的多糖组分，破坏细胞结构和功能，达到抗真菌的效果。

总结：抗真菌药是一类用于治疗真菌感染的药物，通过不同机制作用于真菌细胞，抑制或杀灭真菌。

多环酮类、咪唑类、三唑类、聚酮类和糖胺聚酮类等为常见的抗真菌药分类。

这些药物在真菌感染的治疗中发挥着重要的作用，能够缓解症状、防止病情恶化，并使患者恢复健康。

第四十六章抗真菌药［内容提示及教材重点］真菌感染分为浅部和深部感染。

前者由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等，发病率高，治疗药物有非烯类（灰黄霉素）、多烯类（制霉菌素）或局部应用的咪哇类（咪康哇和克霉哇）。

深部感染由白色念珠菌和新型隐球菌引起，主要侵犯内脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，治疗药物有多烯类（两性霉素B）及咪哇类抗真菌药等。

（一）灰黄霉素：为抗浅表真菌药对各种皮肤癣菌（表皮癣菌属、小抱子菌属和毛癣菌属）有较强的抑制作用，但对深部真菌和细菌无效，能竞争性抑制鸟喋吟进入DNA分子中，干扰真菌核酸合成，抑制其生长。

口服易吸收，油脂食物能促进药物吸收，吸收后分布全身，以脂肪、皮肤、毛发等组织含量较高，能掺入并贮存在皮肤角质层和新生的毛发、指（趾）甲角质部分。

用于治疗上述真菌所致的头癣、体癣、股癣、甲癣等，与巴比妥类药合用可加速在肝灭活，减弱药效，可促进抗凝药代谢，使后者的作用降低，不宜合用。

不良反应常见有恶心、腹泻、皮疹、头痛、白细胞减少等。

（二）、两性霉素B:是多烯类抗深部真菌药。

对多种深部真菌有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用，选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道，从而增加膜的通透性，导致细胞内重要物质外漏而致死。

用于治疗全身性深部真菌感染，治疗真菌性脑膜炎时，需加用小剂量鞘内注射，其疗效良好。

静脉滴注不良反应较多，最常见的是发生寒战、高热、头痛、恶心和呕吐。

其肾毒性呈剂量依赖性，约80%患者发生氮血症，与氨基昔类、环抱素合用肾毒性增加。

（三）制霉菌素：属多烯抗真菌药体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。

口服用于防治消化道念珠菌病，局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠菌病有效。

（四）咪哇类抗真菌药：合成的抗真菌药抗菌作用与两性霉素相似，选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-a-去甲基酶，使14-莒甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。

第十一章抗真菌药一、A1、口服吸收差，静脉给药不良反应多，仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染的是A、两性霉素BB、多黏菌素BC、克霉唑D、灰黄霉素E、制霉菌素2、以下不属于抗真菌药的是A、酮康唑B、灰黄霉素C、两性霉素BD、制霉菌素E、多黏菌素3、对浅表和深部真菌感染均有较好疗效的药物是A、灰黄霉素B、两性霉素BC、制霉菌素D、氟胞嘧啶E、酮康唑4、咪唑类抗真菌作用机制是A、抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成B、影响二氢叶酸合成C、影响真菌细胞膜通透性D、竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，阻断核酸合成E、替代尿嘧啶进入DNA分子中，阻断核酸合成5、与两性霉素B合用可减少复发率产生协同作用的药物是A、氟胞嘧啶B、酮康唑C、灰黄霉索D、阿昔洛韦E、制霉菌素6、两性霉素B的作用机制是A、抑制真菌DNA合成B、抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成C、抑制真菌细胞壁的合成D、抑制真菌蛋白质合成E、选择性地与真菌细胞膜麦角固醇结合二、B1、A.咪康唑B.制霉菌素C.两性霉素BD.灰黄霉素E.伊曲康唑<1>、静注可致血栓性静脉炎的药物是<2>、治疗真菌性脑膜炎，须加用小剂量鞘内注射的药物是<3>、目前抗真菌作用最强的唑类抗真菌药2、A.两性霉素B.氟胞嘧啶C.氟康唑D.特比萘芬E.咪康唑<1>、口服吸收好的抗浅部真菌感染药<2>、阻断真菌核酸合成<3>、对中枢神经系统真菌感染疗效好3、A.多西环素B.红霉素C.磺胺嘧啶D.庆大霉素E.两性霉素B<1>、治疗流行性脑脊髓膜炎选用<2>、治疗立克次体感染选用<3>、治疗真菌所致深部感染选用<4>、治疗铜绿假单胞菌感染选用三、X1、可口服的抗深部真菌感染的药物是A、灰黄霉素B、两性霉素BC、酮康唑D、氟康唑E、乙胺丁醇2、酮康唑具有的特征是A、口服易吸收B、抑制细胞膜麦角固醇的合成C、在酸性条件下易吸收D、偶有严重的肝毒性E、对念珠菌和表浅真菌有强大的抗菌力3、有关两性霉素B的下列叙述，错误的是A、肌肉注射容易吸收B、口服易吸收C、首选治疗深部真菌感染D、静滴会出现高热、寒战、头痛、呕吐，为减轻反应，静滴液应新鲜配制E、滴注前预防性服用解热镇痛药和抗组胺药，静滴液应稀释，防止静滴过快引起的惊厥和心律失常答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】克霉唑为咪唑类广谱抗真菌药，对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。

抗真菌药物的合理应用2023年-2024年度执业药师继续教育专业科目参考答案单选题（由一个题干和两个以上的备选答案组成，其中只有一个为正确答案。

选出正确答案。

）1.下列对真菌的描述，错误的是：(B)A.真菌是真核微生物?B.真菌是原核微生物?C.真菌是人体正常菌群的一部分?D.先天免疫是抵抗真菌的主要防御机制?E.具有细胞壁，有完整的细胞核?2.按照真菌的生长形态特性分类，不包括：(E)A.酵母菌?B.类酵母菌C.霉菌?D.双相真菌?E.丝状真菌?3.下列哪个不属于条件致病真菌：(A)A.组织胞浆菌?B.白色念珠菌?C.新型隐球菌?D.曲霉?E.毛霉4.G试验不能检测的真菌为：(D)A.耶氏肺孢子菌?B.白色念珠菌?C.曲霉?D.新型隐球菌?E.毛孢子菌?5.对氟康唑天然耐药的念珠菌属真菌为：(D)A.白色念珠菌?B.葡萄牙念珠菌?C.近平滑念珠菌?D.克柔念珠菌E.热带念珠菌?6.关于两性霉素B脂质体的注意事项，描述错误的是：(E)A.静脉输液瓶应加黑布遮光，以免药物效价降低。

B.静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖液静滴，以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生。

C.治疗期间定期随访血、尿常规，肝、肾功能，血钾和心电图。

如血尿素氮或血肌酐值明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。

D.本品不可用生理盐水溶解，滴注液应新鲜配制，滴注速度宜缓慢(滴速不得超过30滴/分)。

每剂滴注时间至少6小时。

E.本品可以肌内注射7.伏立康唑肌酐清除率小于多少ml/min，可发生赋形剂磺丁β环糊精（SBECD）蓄积，不应使用注射剂型，应改用口服：(D)A.20?B.30?C.40?D.50?E.60多选题（由一个题干和两个以上的备选答案组成，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，选出正确答案，少选或多选均不得分。

）1.感染念珠菌血症常见的危险因素有：(ABCDE)A.使用过抗菌药物B.免疫抑制（血液肿瘤、实体器官或造血干细胞移植、化疗）C.肿瘤?D.糖尿病E.全胃肠外营养2.伏立康唑通过哪些肝药酶代谢：(ABC)A.3A4B.2C19C.2C9?D.2D6E.1A2?3.针对棘白菌素类抗真菌药物，描述正确的有：(ABCDE)A.半衰期较长，每日只需给药一次B.口服不易吸收，只能静脉给药C.与人血白蛋白结合率高D.在中枢神经系统及玻璃体中浓度低，尿液及脑脊液中药物浓度为0E.肾功能不全或血液透析治疗患者应用时不需调整剂量4.关于药物不良反应和不良药物相互作用的描述，错误的是：(A)A.不良药物相互作用就是不良反应的一种表现；B.药物不良反应是合格的药品，所以发生药物不良反应不存在厂家的产品责任问题；C.药物不良反应是正常的用法和用量下发生的，所以医务人员没有用药过失；D.药物不良反应是药品的固有属性，但是发生情况因人而异，某些不良反应无法预测；E.不良药物相互作用一般是可以避免的，因此导致的药源性损害是一种医疗事故；5.老年人机体器官和系统功能减退，各种生理调节功能降低，代偿恢复的速度减慢，维持机体内环境平衡稳定的能力下降，对药物反应的适应性和应变能力减弱。