对地红霉素肠溶片释放度测定方法的分析

D. 释放度测定法 释放度系指⼝服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。

检查释放度的制剂，不再进⾏溶出度或崩解时限的检查。

缓释制剂系指⼝服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地⾮恒速释放，且每⽇⽤药次数与相应的普通制剂⽐较⾄少减少⼀次或⽤药的间隔时间有所延长的制剂。

控释制剂系指⼝服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每⽇⽤药次数与相应的普通制剂⽐较⾄少减少⼀次或⽤药的间隔时间有所延长的制剂。

肠溶制剂系指⼝服药物在规定的酸性介质中，不释放或⼏乎不释放，⽽在缓冲液中⼤部分或全部释放的制剂。

仪器装置 除另有规定处，按溶出度测定法项下所⽰。

第⼀法 ⽤于缓释制剂或控释制剂 测定法 照溶出度测定法项下进⾏，但⼀般采⽤三个时间取样，在规定时间、规定取样点，吸取溶液适量，⽴即经0.8µm微孔滤膜滤过,⾃取样⾄滤过应在30秒钟内完成,并及时补充所耗的溶剂。

取滤液，照各药品项下规定的⽅法测定，算出每⽚（个）的释放量。

结果判断 除另有规定外，应符合下列有关规定。

6 ⽚(个)中每⽚(个)各时间测得的释放量按标⽰量计算均应符合规定。

如各时间测定值有1⽚(个)不符合规定范围但其平均释药量均符合规定范围,仍可判为符合规定，如最后时间释药量有1⽚低于规定值10％者，则另取6⽚(个)进⾏复试。

初复试的12⽚，其平均释药量均应符合各时间规定范围，且最后时间释药量低于规定值10％者不超过2⽚，亦可判为符合规定。

以上结果判断中所⽰超出规定范围的10％是指相对于标⽰量的百分率（肠溶制剂中Q－10％的10％同此）。

第⼆法 ⽤于肠溶制剂 (⼀) 酸中释放量 除另有规定外，量取0.1mol/L盐酸溶液750ml,注⼊每个容器，加温使溶液温度保持在37±0.5℃，调整转速并保持稳定，取6⽚(个)分别投⼊转篮或容器中,按各药品项下规定的⽅法，开动仪器运转2⼩时,⽴即在规定取样点吸取溶液适量,⽴即经0.8µm 微孔滤膜滤过，⾃取样⾄滤过应在30秒钟内完成，滤液按各药品项下规定的⽅法测定，算出每⽚(个)的酸中释放量。

红霉素片释放度测定法
傅燕芳;王金芳;李春平
【期刊名称】《西北药学杂志》
【年(卷),期】2000(015)005
【摘要】@@ 红霉素片溶出度测定法(硫酸呈色法)曾载入《中国药典》(1995年版)[1]。

鉴于该法尚不够理想，本文探索以紫外分光光度法进行此项研究，并遵照药典委员会建议，改称红霉素释放度测定法[2]。

rn1 仪器与试药rn1．1 仪器RCZ-5A型智能药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)；UV2201分光光度计；UV190紫外分光光度计(日本岛津)。

rn1. 2 试药红霉素片(0．125g，西安制药厂、广州白云山制药厂、广东台山化学制药厂)；红霉素标准品(中国药品生物制品检定所)。

【总页数】1页(P213)
【作者】傅燕芳;王金芳;李春平
【作者单位】西安市药品检验所西安 710054;陕西省西安制药厂;陕西省西安制药厂
【正文语种】中文
【中图分类】R944．4
【相关文献】
1.琥乙红霉素片溶出度测定法 [J], 绳金房
2.小杯法测定透皮贴剂释放度--对<中国药典>中透皮贴剂释放度测定方法的商榷[J], 刘嫩霞
3.对《中国药典》红霉素片溶出度检查中溶出量测定法的疑问 [J], 钱亚萍
4.溶出度释放度测定法在《中国药典》1995年版中的应用 [J], 吴志敏;吴宝祥;张瑞琦;张蕴;韩英玉;吴志远;吴景时
5.荧光免疫测定法与酶免疫测定法、放射免疫测定法对庆大霉素的测定比较 [J], 解向群
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红霉素肠溶片质量标准红霉素肠溶片是一种常用的抗生素药物，用于治疗多种感染症。

作为一种常见的药物，其质量标准对于保障患者的用药安全至关重要。

下面将对红霉素肠溶片的质量标准进行详细介绍。

一、外观和性状。

红霉素肠溶片应为黄色或橙黄色的片剂，具有特殊的气味。

在质量标准中，对于药物的外观和性状都有相应的要求，以确保药物的稳定性和可辨识性。

二、含量测定。

含量测定是评价药物质量的重要指标之一。

对于红霉素肠溶片，其含量应符合国家药典规定的要求，保证药物的有效成分含量稳定，从而确保药效的可靠性。

三、溶出度。

红霉素肠溶片是肠溶性药物，其溶出度直接影响药物在肠道的吸收情况。

质量标准中对于红霉素肠溶片的溶出度有明确的要求，以保证药物在肠道内的释放和吸收效果。

四、不溶物。

药物中的不溶物是评价药物质量的重要指标之一，过多的不溶物会影响药物的吸收和利用。

因此，质量标准中对于红霉素肠溶片的不溶物也有相应的限定要求。

五、微生物限度。

微生物限度是评价药物卫生质量的重要指标之一。

对于红霉素肠溶片，其微生物限度应符合国家药典规定的要求，以保证药物的微生物污染在可接受范围内。

六、贮存。

红霉素肠溶片在贮存过程中需要符合一定的条件，质量标准中对于红霉素肠溶片的贮存条件也有相应的要求，以确保药物在贮存过程中不受外界环境的影响。

总结。

红霉素肠溶片作为一种常用的抗生素药物，其质量标准对于保障患者的用药安全至关重要。

通过对外观和性状、含量测定、溶出度、不溶物、微生物限度、贮存等方面的要求，可以有效地保证红霉素肠溶片的质量稳定和可靠性，从而保障患者的用药安全。

在使用红霉素肠溶片时，患者应严格按照医生的建议进行用药，并注意药物的贮存条件，以确保药效和安全性。

同时，对于生产企业来说，也应严格按照国家药典的要求，保证药物质量的稳定和可靠性，为患者提供优质的药物产品。

室温： 相对湿度：【性状】为 片，除去包衣后显 色。

(规定：应为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色) 规定【鉴别】（2）薄层色谱（详见页 附图） 天平使用见释放度项下取细粉 mg （相当于红霉素 mg ）加甲醇ml 2.5mg/ml 的溶液， 滤过，续滤液为供试品液；另取红霉素标准品 mg 加甲醇 ml 2.5mg/ml 的标准溶液；照薄层色谱法（附录V B ）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以三氯甲烷一甲醇（85:15）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇—对甲氨基苯甲醛—硫酸（90:5:5）的混合溶液，置100℃加热 分钟，即出现 斑点。

供试品溶液所显示主斑点的位置和颜色与标准品溶液主斑点位置和颜色 。

（规定：供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品主斑点的位置和颜色相同） 规定【检查】 释放度：供试品溶液： 介质1取T 6片，每片900ml ，每片 取样，滤过ml对照品溶液：乙醇 介质2取 T 1000ml ml ml ml硫酸溶液（75→100）5ml取上述两种溶液各5ml 摇匀,放置40min ，照分光光度法试 验，见 第 页 AT ×900× T 含量% = ×100% = ×1000×（ 规定：限度为80%） 规定 红霉素组分: 系统适用性溶液：甲 醇 ml 磷酸盐缓冲液S 红霉素（ ） g ml ，放置40min PH3.5标准品溶液：甲醇 ml 磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇 C 标准 (mg/ml) S 红霉素（ ）g ml ( 15：1)供试品溶液：甲醇 ml 磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇 C 样品(mg/ml) T g mlA 对 A 样计算公式： RF= 含量(%)= ×100% C 标 RF × C 样平均装量结果＝ 含量% × ＝ ＝ 见 页 标示量（规定：按标示量计算，红霉素A 含量不得少于83.5%） 规定 重量差异取本品20片，精称 g 平均片重 gW 平均片重 ×（1± %）= ggggg超限片 规定【含量测定】抗生素微生物检定法标准液：（ ）乙醇 ml 灭菌水取红霉素标准品 mg溶解 ml供试液：乙醇 ml 磷酸盐缓冲液（pH7.8）取本品4片，研细 溶解 ml ,静置ml 取标准液、供试液各 mlml 照抗生素微生物检定法测定，见 第 页。

罗红霉素肠溶片的制备及释放度考察罗红霉素肠溶片是一种广谱的抗菌药物，主要用于治疗感染性疾病，如肺炎、支气管炎、鼻窦炎、膀胱炎等。

该药物能够阻止细菌的生长和繁殖，对多种革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体、衣原体、支原体、分枝杆菌等均有良好的杀菌效果。

但是，研究表明，罗红霉素的生物利用度较低，其口服后的吸收率仅为35%左右。

为了提高罗红霉素的生物利用度和治疗效果，我们研制了罗红霉素肠溶片，并对其制备及释放度进行了考察。

一、罗红霉素肠溶片的制备1. 原料的准备：罗红霉素、羟丙甲纤维素（HPMC）、麦芽糊精（Maltodextrin）、柠檬酸、葡聚糖、爱迪生红、微晶纤维素等。

2. 制备方法（1）罗红霉素肠溶片的核心药物罗红霉素需要进行增溶处理，即通过加入胰酶等酶类来提高其生物利用度，使其更容易被人体吸收利用。

核心药物可通过常规的湿法制备或干法制备进行，不过需要注意使用的溶剂及制备条件的调整，以获得最佳效果。

（2）制备罗红霉素肠溶片的外包衣需选用酸不溶解素材质。

在罗红霉素肠溶片的配方中，通常采用羟丙甲纤维素和麦芽糊精作为外包衣材料。

羟丙甲纤维素具有良好的胶体稳定性和水相质量，可提高药物的稳定性和生物利用度；麦芽糊精则具有良好的表面活性和流变学性能，可使药物更容易被人体吸收。

（3）罗红霉素肠溶片的生产工艺一般采用湿法制备和干法制备相结合的方法。

制备过程中需要进行颗粒化、涂膜及干燥等程序，由此得到包衣完好、外观美观、溶解时间和溶解度适宜的罗红霉素肠溶片。

二、罗红霉素肠溶片的释放度考察1. 药物释放度的影响因素罗红霉素肠溶片的释放度受多种因素的影响，如外包衣材料、药物种类、药物颗粒大小、涂膜及干燥的工艺条件、溶解介质等。

其中，药物颗粒大小和外包衣材料是影响药物释放度的重要因素之一。

颗粒大小越小、外包衣质量越好，罗红霉素的释放度就越高。

2. 药物释放度的测定方法药物释放度的测定方法可以采用体外溶出法和体外仿生法。

体外溶出法即将罗红霉素肠溶片放入模拟胃肠道的溶解介质中，在一定时间内取出一定量的液体进行测定，以确定罗红霉素的溶出度。

国产红霉素肠溶片的质量分析武建卓;李雪;张蔚;丁子珊;洪建文【摘要】目的对国产红霉素肠溶片的质量现状进行分析.方法按照国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法结合探索性研究,统计分析检验结果.结果按法定标准检验抽取317批次样品,合格率为99.1％,不合格项目为溶出度和含量.探索性研究发现国产红霉素肠溶片整体溶出速率较参比制剂慢,其原因可能与处方中的崩解剂和肠溶衣材料有关;对红霉素杂质来源进行归属,发现与工艺水平相关的指征性杂质D,应在质量标准中加以控制.结论目前国内红霉素肠溶片整体质量一般,建议进一步完善质量标准,在仿制药质量和疗效一致性评价工作中充分考虑处方合理性和工艺稳定性,不断提高产品质量.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2019(044)003【总页数】5页(P308-312)【关键词】红霉素肠溶片;质量分析;溶出度;有关物质【作者】武建卓;李雪;张蔚;丁子珊;洪建文【作者单位】广东省药品检验所,广州510663;广东省药品检验所,广州510663;广东省药品检验所,广州510663;广东省药品检验所,广州510663;广东省药品检验所,广州510663【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R917红霉素(erythromycin)是第一个药用的十四元环大环内酯类抗生素，其主要成份为红霉素A，对革兰阳性菌有强大抗菌作用，临床上主要用于耐青霉素及对青霉素过敏的金葡菌感染。

主要不良反应为胃肠反应，发生症状较轻。

红霉素于1952年由礼来公司研发并申报专利[1]。

截止2017年12月，国家食品药品监督管理总局网站查询结果显示，国内有14家企业获准生产原料，有470家企业获准生产肠溶片，批准文号625个。

红霉素肠溶片为国家基本药物，曾3次作为国家评价性抽验品种。

本文按评价性抽验的基本要求[2]，依据2017年度检验的结果，结合2010年和2012年该品种的评价性抽验情况，对红霉素肠溶片产品质量进行系统分析，并提出对工艺和现行标准的改进建议。

2013年度地红霉素肠溶片0.25g产品质量回顾分析报告回顾日期：2013年1月－2013年12月起草人：日期：批准人：日期：[目录]一、概要……………………………….………………………………….…二、回顾期限…………………………………………………….…….……三、制造情况………………………………………………….……….……四、产品描述………………………………………………….……….……4.1产品工艺………………………………………….……….……..4.2产品给药途径及适应症………………………….……….……..五、物料质量回顾…………………………………………….…….………5.1原辅料、包装材料质量问题回顾……………………….……….5.2供应商管理情况回顾………………………….….………………5.3工艺用水、与药品直接接触的气体质量问题回顾……….….…六、产品质量标准情况…………………………………………….……….6.1产品质量标准……………………………………………………..6.2质量指标统计及趋势分析………………………………………..七、生产工艺分析………………………………………………………..…7.1关键工艺参数控制情况…………………………………….…….7.2工艺变更情况………………….………………………………….7.3物料平衡与收率………………………………………………………7.4返工与再加工……………………….…………………………….八、偏差回顾………………..………………………………………………九、超常超标回顾………………………………..…………………………十、产品稳定性考察……………………………………..…………………十一、拒绝批次………………………………………………………..………11.1拒绝的物料………………………………………………………..11.2拒绝的中间产品及成品…………………………………………..十二、变更控制回顾……………………………………..……………………十三、验证回顾……………………………..…………………………………十四、环境监测情况回顾………………………………………………..……十五、人员情况……………………………..…………………………………十六、委托加工、委托检验情况回顾…………………..……………………十七、产品抽检情况回顾十八、不良反应……………………………………………..…………………十九、产品召回、退货………………………………..………………………18.1产品召回…………………………………………………………..18.2退货………………………………………………………………..二十、投诉…………………..…………………………………………………二十一、药品注册相关变更的申报、批准及退审…………………………….. 二十二、结论……………………………………..………………………………二十三、建议………………………………………..……………………………一、概要：根据《年度产品质量回顾管理规程》规定，对2013年地红霉素肠溶片0.25g进行产品质量回顾分析。