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4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物设计、合成与活性研究的开题报告题目：4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物设计、合成与活性研究一、研究背景及意义1，3-苯二酰胺类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物，已被证实具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎症等多种生物活性。
因此，1，3-苯二酰胺类化合物在药物研究领域中受到了广泛的关注。
4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物作为一类新型的化合物，在药物研究中备受关注。
近年来，一些研究表明，这类化合物具有良好的抗菌、抗癌等多种生物活性，因此具有较高的应用价值，是目前广泛研究的热点之一。
二、研究内容及方法本研究旨在针对4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物进行设计、合成及活性研究。
具体研究内容包括：1.设计合成一系列4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物。
2.对合成的化合物进行结构表征及纯度检测。
3.对合成的化合物进行生物活性测定，包括抗菌、抗癌等生物活性。
4.进行结构与生物活性之间的相关性研究。
方法：本研究将采用有机合成化学、NMR光谱、质谱、元素分析等化学方法对化合物进行合成、表征及鉴定；同时采用细菌抑制圈实验、MCF-7、HepG2细胞株等生物活性测定方法，对合成的化合物进行生物活性测试。
三、研究预期结果与意义本研究预计设计合成一系列4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物，并对这些化合物进行结构表征及纯度检测。
同时对合成的化合物进行生物活性测定，探讨结构与生物活性之间的相关性，为进一步药物研究提供理论和实验基础。
本研究的成果有望推动4-甲氧基-1，3-苯二酰胺类衍生物的应用，为药物研究提供新的思路和策略，并在药物研究领域中发挥重要作用。
4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺衍生物的合成及体外抗血小板聚集活性测定的开题报告背景和研究意义：血小板聚集是形成血栓的开始阶段，是导致心血管疾病的主要因素之一。
因此，抑制血小板聚集是预防和治疗心血管疾病的重要策略。
环多肽物质具有较强的抗血小板聚集活性，可以通过抑制血小板酶和破坏血小板聚集剂的相互作用来发挥其作用。
因此，研究和合成新的环多肽衍生物具有重要的研究意义与应用价值。
研究对象：4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺衍生物研究目的：本研究旨在通过合成4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺的衍生物，通过体外抗血小板聚集活性测定来评估其生物活性。
研究内容和方法：1. 合成4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺：将2，4-二硝基氯苯和硫酸在冰水混合物中反应，得到4-硝基-2-氯苯磺酸。
将4-硝基-2-氯苯磺酸与甲醇和亚硫酸钠在恒温下反应，得到4-甲氧基-2-磺酸苯。
将4-甲氧基-2-磺酸苯和促进剂如过氧化苯甲酰在酸性条件下反应，得到目标产物——4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺。
2. 合成4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺衍生物：以4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺为原料，通过改变反应条件或加入不同的官能团，实现衍生物的合成。
3. 体外抗血小板聚集活性测定：使用犬静脉血为实验对象，采用多通路途径测试仪和免疫荧光法进行实验。
研究结果和展望：本研究的预期目标为成功合成多个4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺衍生物，并通过体外抗血小板聚集活性测定来评估其生物活性。
进一步探究衍生物结构与其生物活性之间的关系，为未来开发更有效的抗血小板聚集药物提供基础研究数据和理论依据。
![6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究](https://img.taocdn.com/s1/m/d5dd6d28aaea998fcc220e0e.png)
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案抗肿瘤药物(一)1.属于植物来源的抗肿瘤药物是紫杉醇。
2.巯嘌呤不属于烷化剂类的抗肿瘤药物。
3.叙述不符合环磷酰胺的是其是根据前药原理设计的药物。
4.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
5.紫杉醇主要用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。
6.化学结构式为美法仑。
7.化学结构为白消安。
8.抗肿瘤药卡莫司汀属于亚硝基脲类。
9.化学结构为的药物属于抗代谢药物类。
10.阿霉素是抗肿瘤抗生素。
11.抗肿瘤药物类型包括烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属配合物和其他类。
12.与卡铂的叙述不符的是对膀胱癌和头颈部癌的效果不如顺铂。
卡铂属于第二代铂配合物，理化性质和抗肿瘤活性与顺铂相似，主要用于治疗癌和卵巢癌。
13.正确答案为D。
白消安的化学结构为2-甲基-1,3,2-氧氮磷杂环戊二烯-2-胺。
14.正确答案为C。
甲氨蝶呤是一种抗代谢抗肿瘤药，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸。
15.正确答案为D。
巯嘌呤是一种为黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物，水溶性较差，作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸，用于治疗头颈部肿瘤，乳腺癌，宫颈痈等，磺硫嘌呤为其前体药物。
16.正确答案为D。
环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥。
17.正确答案为E。
米托蒽醌为对阿霉素结构改造得到的有效药物，其抗肿瘤作用弱于柔红霉素，结构中不含有羟乙基己二胺的结构，为红色结晶，作用机制可能是抑制DNA和RNA的合成，用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
18.正确答案为C。
阿糖胞苷的化学结构为2'-脱氧-5-氟尿苷。
19.正确答案为D。
阿糖胞苷是一种合成药物，喜树碱、长春新碱是植物来源的抗肿瘤药，依托泊苷、替尼泊苷是人工合成的抗肿瘤药。
20.正确答案为B。
他莫昔芬的化学结构为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺。
新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性张林山;苗华明;张海良;谭初兵;周植星;邵华;李明;赵桂龙【摘要】以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a ～ 2c),其结构经1H NMR 和13C NMR表征.TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a ～ 2c具有一定的抗血小板聚集作用.%Three new gem-dimethyl-bearing PAR-1 antagonists,l-(3-t-butyl-4-alkoxyl-5-substituted-amino-phenyl)-2-( 5,6-diethoxy-3,3-dimethyl-l,3-dihydro-l-imino-2H-isoindol-2-yl ) ethanone hydrobromide(2a ~2c),were designed and synthesized from l-(5-t-butyl-4-hydroxy-3-bromophenyl) ethanone and 2-tert-butyl and 3,3-dimethyl-5,6-diethoxy-dihydroisoindol-l-imine. The structures were characterized by 1H NMR and 13C NMR. TRAP-induced human platelet aggregation tests showed that 2a ~ 2c exhibited moderate anti-platelet aggregation activities.【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2012(020)006【总页数】5页(P696-700)【关键词】偕二甲基;PAR-1拮抗剂;药物合成;抗血小板聚集活性【作者】张林山;苗华明;张海良;谭初兵;周植星;邵华;李明;赵桂龙【作者单位】天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;青岛科技大学化学与分子工程学院,山东青岛266042;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;青岛科技大学化学与分子工程学院,山东青岛266042;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193;青岛科技大学化学与分子工程学院,山东青岛266042;山东轻工业学院化学与制药工程学院,山东济南250353;天津药物研究院药物设计与发现天津市重点实验室,天津300193【正文语种】中文【中图分类】O6213;R914.5抗血小板药物是一类重要的抗凝血类药物，广泛应用于动脉血栓性疾病的治疗，如急性冠脉综合症。
生物制药工艺学试题1一、名词解释（每题2分，共16分）1、生物药物2、效价3、种子级数4、反萃取5、补料6、盐溶7、差异毒力8、配料比二、选择题（每题1分，共20分）09.是利用生物机体、组织、细胞，生产制造或从中分离得到的具有预防、诊断、和治疗功能的物药。
A 生物技术药物B 生物技术产品C 生物技术制品D 生物药物10. 青霉素的抗菌能力主要取决于（）A β—内酰胺环B 羧基C 氨基D 噻唑环11. 红霉素中的去氧氨基已糖和红霉糖的碳架来源于（）A蔗糖 B乳糖 C 甘露糖 D葡萄糖12、利用产氨短杆菌发酵法生产肌苷酸，第一步是用诱变育种的方法筛选缺乏哪种酶的腺嘌呤缺陷型菌株，并在发酵培养基中提供亚适量的腺嘌呤。
（）A．SAMP合成酶 B．SAMP裂解酶 C．PRPP转酰胺酶 D．IMP脱氢酶13、蛋白质类物质的分离纯化往往是多步骤的，其前期处理手段多采用下列哪类的方法。
（）A.分辨率高B.负载量大C.操作简便D.价廉14、用大网格高聚物吸附剂吸附的弱酸性物质，一般用下列哪种溶液洗脱（）A.水B.高盐C.低pHD. 高pH15、凝胶层析中，有时溶质的Kd>1，其原因是（）A.凝胶排斥B.凝胶吸附C.柱床过长D.流速过低16、在酸性条件下用下列哪种树脂吸附氨基酸有较大的交换容量（）A.羟型阴B.氯型阴C.氢型阳D.钠型阳17、亲和层析的洗脱过程中，在流动相中加入配基的洗脱方法称作（）A. 阴性洗脱B. 剧烈洗脱C. 竞争洗脱D. 非竞争洗脱18、当向蛋白质纯溶液中加入中性盐时，蛋白质溶解度（）A．增大 B. 减小 C. 先增大，后减小 D. 先减小，后增大三、填空题（每空1分，共10分）19. 在青霉素的发酵培养过程中补加的前体为。
20. 常用的灭菌方法有：化学灭菌、辐射灭菌、和。
21、多氧大环内脂的作用机理是与的特殊部位结合，选择性的抑制原核生物蛋白质合成。
22、是机体免疫细胞产生的一类细胞因子，是机体受到病毒感染时，免疫细胞通过抗病毒应答而产生的一组结构相似，功能接近的生物调节蛋白。
D O I：10.13822/ki.hxsj.2020007687 化学试剂，2020，42( 11) ,1305 〜13083-乙酰基香豆素衍生物的合成及抗血小板聚集活性何冰，刘红，肖维玉，张强，张群英•(安徽中医药大学药学院，安徽合肥230038)摘要：以水杨醛、乙酰乙酸乙酯为原料合成3-乙酰基香豆素，其酮羰基与盐酸羟胺反应得到肟，利用肟羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代肟醚，再与吗啉反应得到5个标题化合物。
其结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。
采用B o r n比浊法，对中间体和5个标题化合物进行了以二磷酸腺苷（A D P)为诱导剂的体外抗血小板聚集的活性试验，结果表明，标题化合物的活性均强于对照药阿司匹林，其中3-乙酰香豆素肟的活性最强。
关键词：水杨醛；盐酸羟胺；3-乙酰基香豆素；肟醚;抗血小板凝聚中图分类号：R916 文献标识码：A文章编号屮258-3283(2020) 11-1305-04Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activity of 3-Acety-coumarins Derivatives HE B in g, LIU H ong, XIAO W ei-yu, ZHANG Q iang,ZHANG Qun-ying* (Co\\eg,e of P h a r m a c y,A n h u i University of Chinese M e d i c i n e,Hefei 230038,Ch i n a) ,H u a x u e Shiji,2020,42(11) ,1305~ 1308Abstract：3-Acetyl-coumarin w a s obtained by the reactions b e tween salicylaldehyde and ethyl acetoacetate,w h o s e keto carbonyl group was then treated with hydroxylamine hydrochloride to afford 3-acetyl-coumarin oxime.3-Acetyl-coumarin oxi m e treated with dibromoalkanes (2~ 6 c a r b o n s)in the presence of K2C03to provide the c o m p o u n d s3-acethlcoumarin bromoether. T h e s e c o mpo u n d s were then reacted with morpholine to obtain five target compounds.Structures were confirmed by 'H N M H,I R a n d M S.T h e intermediate a n d five target c o m p o u n d s were tested for the anti-platelet aggregation activity of A D P as an inducer by Bor n turbi- dimetry./n vitro-platelet aggregation activity results s h o w e d the title c o m p o u n d s s h o w e d significant anti-platelet aggregation activities comparable to stronger than that of control aspirin.Particularly,3-acetyl-coumarin o x i m e s h o w e d excellent anti-platelet aggregation activity.Key words：salicylaldehyde；hydroxylamine hydrochloride；3-acetyl-coumarin；oxi m e ethers；anti-platelet aggregation天然香豆素类化合物是一类常见的杂环化合物，具有多种生物活性，如抗凝血、抗血小板聚集、抗肿瘤、抗菌、抗高压、抗氧化等[1_9]。
单克隆抗体-苯并卟啉衍生物偶联物的制备及其在体外抗人肺癌的效应江世益;Frank N Jiang;Daniel J Liu;Julia G Levy【期刊名称】《上海医科大学学报》【年(卷),期】1991(18)3【摘要】作者用修饰-聚乙烯醇(M-PVA)作载体,通过1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)-碳化二亚胺盐酸盐(EDCI)将抗人肺癌单克隆抗体5E8和新颖的光敏药物苯并卟啉衍生物-一元酸-A环(BPD-MA)桥连成一偶联物。
结果表明5E8偶联物除保留5E8抗体活性和BPD-MA杀细胞效应外,在体外还对人肺癌细胞有特异性杀伤作用。
【总页数】6页(P199-204)【关键词】单克隆抗体;偶联物;肺肿瘤【作者】江世益;Frank N Jiang;Daniel J Liu;Julia G Levy【作者单位】上海医科大学基础医学部化学教研室;加拿大不列颠.哥伦比亚大学微生物学系;加拿大Quadra Logic Technologies公司【正文语种】中文【中图分类】R392－33【相关文献】1.竹红菌乙素-PDT与血卟啉衍生物-PDT对人肺癌细胞杀伤效应的比较研究 [J], 周乃康;尚立群;柳曦2.甲氨蝶呤与抗人成骨肉瘤单克隆抗体F(ab')2片段偶联物的体外抗肿瘤作用 [J], 詹新立;肖增明;李世德;周江南3.单克隆抗体与血卟啉衍生物交联物对胃癌杀伤效应的实验研究 [J], 林克4.单克隆抗体与血卟啉衍生物交联物的制备及其对胃癌靶细胞的杀伤… [J], 张长弓;陈瑞川5.单克隆抗体—苯并卟啉衍生物偶联物的制备及其在体外抗人肺... [J], 江世益;Fran.,NJ因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
收稿日期：2013－11－06基金项目：国家自然科学基金资助项目（21342014）作者简介：魏婷婷（1989－），女（汉族），山东济宁人，硕士研究生，E-mail ：weitingting51@163．com ；*通讯作者：刘秀杰（1960－），女（汉族），黑龙江哈尔滨人，博士，教授，硕士生导师，主要从事药物化学及有机合成研究，Tel ：（022）87402146，E-mail ：liuxiujie@hotmail．com 。
文章编号：1005－0108（2014）02－0085－054-甲（乙）氧基-1，3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性魏婷婷1，王潇2，刘秀杰1*，周佳栋1（1.天津理工大学化学化工学院，天津300384；2.哈尔滨工业大学应用化学系，黑龙江哈尔滨150001）摘要：目的本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系，设计制得10个4-乙氧基-1，3-苯二甲酰胺类化合物（系列2）；为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性，同时进行了相应10个4-甲氧基-1，3-苯二甲酰胺类化合物（系列1）的合成，以期寻找新的抗血栓药物。
方法以2，4-二甲基苯酚为起始原料，经Willianmson 反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物（系列2），各化合物结构均经1H-NMＲ、IＲ和MS 确证。
采用Born 比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。
结果与结论在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中，2b 的活性最高，2a 、2b 、2d 、2f 的活性优于阳性对照药物吡考他胺。
结果表明，新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比，在抗血小板聚集方面同样具有研究价值。
关键词：抗血小板聚集；合成；4-乙氧基-1，3-苯二甲酰胺；比浊法中图分类号：Ｒ914文献标志码：A长期以来，抗血栓药物广泛应用于动脉和静脉血栓的预防和治疗，但血栓性疾病目前仍然是造成人类死亡和残疾的主要原因，因此，临床上仍需要更有效的治疗药物来防治血栓性疾病［1］。
大量的研究表明，阿司匹林具有不可逆地乙酰化COX-1作用，进而阻止血小板中TXA 2和血管内皮细胞中PG 2的生成，可以有效地治疗非致死性心肌梗死和中风以及各种其他原因的血管性疾病［2］。
1980年以来，一些可以选择性地干扰TXA 2活动并且不抑制内皮细胞PG 2生成的药物被开发。
在这些药物中，吡考他胺（picotamide ）吸引了研究者的注意。
1987年上市的抗血小板聚集药物吡考他胺能够同时抑制血小板TXA 2合成酶和PGH 2受体，进而抑制血小板聚集。
近年DAVID 的研究表明，吡考他胺比阿司匹林可更有效地降低2型糖尿病和外周动脉疾病患者的总死亡率［3］。
刘秀杰等［4－7］对4-甲氧基-1，3-苯二甲酰胺类化合物（系列1）的合成和体外抗血小板聚集活性进行了报道，其中化合物4-甲氧基-N ，N '-二苯基-1，3-苯二甲酰胺（1a ）的活性与阳性对照药吡考他胺相当。
在药理实验结果基础上，运用比较分子力场分析，建立了计算机辅助立体场设计模型，模拟结果显示增加4-甲氧基-N ，N '-二苯基-1，3-苯二甲酰胺母核苯环4-位取代基的体积有利于化合物抗血小板聚集活性的提高。
据此，本文作者首先以1a 为先导化合物，用乙氧基取代4-甲氧基，合成了4-乙氧基-N ，N '-二苯基-1，3-苯二甲酰胺（2a ），经药理活性测试结果显示其药理活性稍高于1a 。
为了更好地检验这一理论，本文作者用相同的取代苯胺继续设计合成了18个目标化合物，形成了一个新的吡考他胺结构类似物系列；其中10个化合物2a 2j （系列2）未见文献报道，目标化合物的结构见图1。
Figure 1Chemical structures of target compounds第24卷第2期2014年4月总118期中国药物化学杂志Chinese Journal of Medicinal ChemistryVol.24No.2p．85Apr.2014Sum 118Compd．ＲCompd．ＲCompd．ＲCompd．Ｒ1a H1f3-OCH32a H2f3-OCH3 1b2-CH31g4-OCH32b2-CH32g4-OCH3 1c3-CH31h2-NO22c3-CH32h2-NO2 1d4-CH31i3-NO22d4-CH32i3-NO2 1e2-OCH31j4-NO22e2-OCH32j4-NO2Continued Figure1系列1化合物按照文献［7］的方法合成，系列2化合物的合成路线见图2。
各目标化合物的结构均经1H-NMＲ、IＲ和MS确证。
此外，以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物，采用Born比浊法对各目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试，并对测试结果进行了相关分析。
Figure2Synthetic route to the novel compounds（series2：2a－2j）1合成实验核磁共振谱采用Bruker AＲX－300MHz和AＲX－400MHz测定，四甲基硅烷为内标；红外光谱由1700FTIＲ型红外波谱仪测定；质谱采用Agilent6310型离子阱质谱仪测定；化合物熔点采用X－4数字显示显微熔点仪测定，温度未经校正。
薄层色谱使用青岛海洋化工公司GF254硅胶。
实验所用试剂均为化学纯或分析纯。
1.1中间体4-乙氧基-1，3-苯二甲酰氯的合成在100mL的三口瓶中加入10mmol2，4-二甲基苯酚、10mmol氢氧化钠，室温下搅拌混合均匀，转移至油浴，逐滴滴加20mmol溴乙烷，4050ħ下反应10h得到2，4-二甲基苯乙醚。
以水作溶剂，反应温度为80 90ħ，用8倍物质的量的高锰酸钾氧化得到4-乙氧基-1，3-苯二甲酸。
经与二氯亚砜反应得到重要中间体4-乙氧基-1，3-苯二甲酰氯。
这3步反应的收率分别是90%、39%、95%。
1.2系列2目标化合物的合成将0.65g（2.6mmol）4-乙氧基-1，3-苯二甲酰氯溶于10mL四氢呋喃中，搅拌下滴入到由10mL四氢呋喃、2mL无水吡啶和0.49g（5.3mmol）苯胺组成的混合溶液中，反应6h。
冷至室温，减压蒸除溶剂得黄色固体，抽滤，干燥得黄色粗品，粗品用甲醇重结晶得白色粉末（2a）0.70g，收率73.7%，mp234 236ħ。
同法合成系列2其他目标化合物2b 2j。
10个未见文献报道的新化合物（2a 2j）的理化及波谱解析数据见表1。
Table1Structural information concerning10novel compounds（series2：2a－2j）Compd．Yield/%mp/ħMS m/z IＲ（KBr）σ/cm－11H-NMＲ（CDCl3①，DMSO-d6②）δ2a73.7234－236361.5［M+H］+3463，3403，3132，1680，1654，1533，1596，1497，1268，1123①10.07（s，1H，CONH），8.77（s，1H，benzene-H），8.24（d，J=8.8Hz，1H，benzene-H），8.11（s，1H，CONH），7.70－7.17（m，benzene-H，2ˑC6H5），4.40（q，2H，J=7.2Hz，OCH2），1.74（t，3H，J=6.9Hz，CH3）（to be continued）68中国药物化学杂志第24卷Continued Table1Compd．Yield/%mp/ħMS m/z IＲ（KBr）σ/cm－11H-NMＲ（CDCl3①，DMSO-d6②）δ2b59.5160－161389.2［M+H］+3353，1651，1588，1536，1458，1264，1084，987，759，538①9.65（s，1H，CONH），8.82（d，J=2.4Hz，1H，benzen-H），8.25（dd，J=2.4，8.8Hz，benzene-H），8.07（s，1H，CONH），7.21（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），7.87－7.15（m，8H，2ˑC6H4），4.44（q，J=7.0Hz，2H，OCH2），2.39（d，J=9.7Hz，6H，2ˑCH3），1.63（t，J=7.0Hz，3H，CH3）2c51.31159－160389.2［M+H］+3334，3293，1678，1653，1609，1556，1491，1427，1307，1243，1227，1148，782，691①10，03（s，1H，CONH），8.75（d，J=2.5Hz，1H，benzene-H），8.23（dd，J=2.5，8.7Hz，1H，benzene-H），8.07（s，1H，CONH），7.16（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），7.58－7.05（m，8H，2ˑC6H4），4.40（q，J=6.9Hz，2H，OCH2），2.41（d，J=4.9Hz，6H，2ˑCH3），1.71（t，J=6.9Hz，3H，CH3）2d66.67232－233389.2［M+H］+3347，2982，1649，1600，1517，1401，1319，1261，1111，1030，814，513①10，04（s，1H，CONH），8.74（d，J=1.8Hz，1H，benzene-H），8.24（dd，J=1.9，8.7Hz，1H，benzene-H），7.98（s，1H，CONH），7.16（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），7.57－7.20（m，8H，2ˑC6H4），4.39（q，J=6.9Hz，2H，OCH2），2.36（d，J=4.5Hz，6H，2ˑCH3），1.71（t，J=6.9Hz，3H，CH3）2e64.1208－209421.2［M+H］+3438，3335，1671，1658，1600，1527，1503，1459，1285，1250，1150，1115，754，529①10.41（s，1H，CONH），8.81（d，J=2.5Hz，1H，benzene-H），8.52（dd，J=2.4，8.7Hz，1H，benzene-H），8.24（s，1H，CONH），7.19（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），8.60－7.00（m，8H，2ˑC6H4），4.40（q，J=7.0Hz，2H，OCH2），3.96（d，J=1.5Hz，6H，2ˑOCH3），1.68（t，J=7.0Hz，3H，CH3）2f53.7123－125421.2［M+H］+3445，3383，3128，1668，1652，1539，1606，1557，1496，1455，1470，1266，1136①10.12（s，1H，CONH），8.75（d，J=2.4Hz，1H，benzene-H），8.25（q，J=2.4，8.7Hz，1H，benzene-H），8.06（s，1H，CONH），7.10（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），7.57－6.74（m，8H，2ˑC6H4），4.41（q，J=7.0Hz，2H，OCH2），3.88（s，3H，OCH3），3.87（s，3H，OCH3），1.72（t，J=7.0Hz，3H，CH3）2g53.13216－217421.2［M+H］+3357，1649，1553，1511，1235，1110，1031，824，529①9.98（s，1H，CONH），8.73（d，J=2.4Hz，1H，benzene-H），8.22（dd，J=2.3，8.7Hz，1H，ben-zene-H），8.04（s，1H，CONH），7.15（d，J=8.7Hz，1H，benzene-H），7.60－6.94（m，8H，2ˑC6H4），4.38（q，J=6.9Hz，2H，OCH2），3.84（d，J=3.7Hz，6H，2ˑOCH3），1.67（t，J=6.9Hz，3H，CH3）2h40.0165－167899.4［2M－H］－3432，1724，1677，1608，1586，1507，1341，1266，740①11.8（s，2H，2ˑCONH），7.72（d，J=1.6Hz，1H，benzene-H），7.25（dd，J=1.6，8.4Hz，1H，benzene-H），7.13（d，J=8.4Hz，1H，benzene-H），8.92－7.36（m，8H，2ˑC6H4），4.50（q，J=6.9Hz，2H，OCH2），1.60（t，J=6.9Hz，3H，CH3）2i71.93273－275899.4［2M－H］－3398，1677，1604，1280，1072，740②10.72（s，2H，2ˑCONH），8.35（d，J=1.5Hz，1H，benzene-H），8.06（dd，J=1.5，8.4Hz，1H，benzene-H），7.36（d，J=8.5Hz，1H，benzene-H），8.83－7.63（m，8H，2ˑC6H4），4.27（q，J=6.8Hz，2H，OCH2），1.39（t，J=6.8Hz，3H，CH3）2j43.86284－286899.4［2M－H］－3388，3343，1686，1560，1262，850②10.80（d，J=8.4Hz，2H，2ˑCONH），8.33（s，1H，benzene-H），8.20（t，J=7.0Hz，1H，benzene-H），7.37（d，J=6.9Hz，1H，benzene-H），8.33－7.98（m，8H，2ˑC6H4），4.27（q，J=6.8Hz，2H，OCH2），1.39（t，J=6.8Hz，3H，CH3）78第2期魏婷婷等：4-甲（乙）氧基-1，3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性2药理实验采用Born比浊法，对各目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性测试：大鼠眼眶取血，以枸橼酸钠溶液抗凝，室温下离心10min，分离制得富血小板血浆（PＲP），继续离心制得贫血小板血浆（PPP）［8］。
