格华止50年

格华止正确服用方法
格华止是一种常见的药物，用于治疗头痛、发热、关节炎和肌肉疼痛等症状。

正确的服用方法对于药效的发挥起着至关重要的作用。

下面将介绍格华止的正确服用方法，希望对大家有所帮助。

首先，关于格华止的剂量。

一般情况下，成人每次服用格华止的剂量为1片（500毫克），每日3次。

但是，具体的剂量还是需要根据个人的病情和医生的建议来确定。

在使用格华止之前，一定要仔细阅读药品说明书，按照医生的指导来服用。

其次，格华止的服用时间。

一般来说，格华止可以在饭前或饭后服用，但最好不要空腹服用，以免对胃肠道造成刺激。

另外，格华止最好不要与含有酒精的药物一同服用，以免产生不良反应。

在服用格华止期间，要避免饮酒，以免影响药效。

再次，格华止的服用方式。

格华止一般是口服药物，可以用温水送服。

如果服用的是咀嚼片，可以直接咀嚼服用，不需要搭配其他饮料。

另外，如果不慎漏服了一次，可以在下一次服药时将漏服的剂量补上，但不要在短时间内连续服用过量的药物。

最后，格华止的注意事项。

在服用格华止期间，要注意观察自
己的身体状况，如出现过敏反应、消化不良、头晕等不适症状，应
立即停止服用，并及时就医。

另外，孕妇、哺乳期妇女和儿童在使
用格华止之前，最好先咨询医生的意见，以免对身体造成不良影响。

总之，正确的服用方法对于药物的疗效和安全性都至关重要。

在使用格华止时，一定要严格按照医生的建议来进行，不要随意增
减剂量或更改服用方式。

希望大家都能正确地使用格华止，早日恢
复健康。

格华止的原理
格华止（盐酸二甲双胍片）的原理如下：
1.保护胰岛β细胞：格华止不是通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的浓度来降
低血糖，而是直接作用于糖的代谢过程。

它能促进糖的无氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，从而保护已受保护的胰岛β细胞功能免受进一步损害，有利于糖尿病的长期控制。

2.抑制肠道吸收葡萄糖：格华止可以抑制肠道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原异
生，减少肝糖输出，使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。

3.协同作用：格华止与黄酰脲类降糖药比较，不刺激胰岛素分泌，甚至引起
低血糖症。

当两者合用时，可以起到协同作用，提高降血糖的疗效。

对于1型或2型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

4.对正常人的影响：格华止无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖
作用。

1、二甲双胍的发现及历史二甲双胍的发现有着非常悠久的历史。

早在中世纪的时候人们就发现当时常用的成药Galega（山羊豆）具有缓解糖尿病患者多尿，减少尿糖的作用。

Galega在欧洲又叫法国紫丁香（French Lilac），最初被用在瘟疫流行期间促进发汗以及母牛的催乳，这种植物中其实就富含胍类成分。

其后，人们发现甲状旁腺切除后会产生降血糖的作用，而甲状旁腺具有调节胍代谢的作用，甲状旁腺切除后胍水平升高，由此，人们认识到胍类和降血糖有一定的联系。

1918年，科学家从French Lilac中提取了胍类物质，但因为肝毒性太大而无法在临床使用。

1920~1950年期间，许多的胍类衍生物相继被合成出来，先后开发了苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍，但因恰逢胰岛素的出现，影响了双胍类制剂的应用。

1957年，随着二甲双胍首次在临床上使用，人类与糖尿病抗争的历史翻开了崭新的一页。

到了六十年代，这个药物被批准用于治疗糖尿病，可好景不长，1968年，美国“大学联合糖尿病研究计划（UGDP）”关于苯乙双胍的研究结果提示，双胍类中的苯乙双胍可增加心血管疾病的死亡率。

1978年，苯乙双胍因为与乳酸酸中毒有关而在美国被撤离市场，只有二甲双胍因其很少发生乳酸酸中毒而仍在临床使用。

此后，发现与苯乙双胍相比，二甲双胍对电子链的传递及葡萄糖的氧化无明显抑制作用且不干预乳酸的转运，由此解释了其较少发生乳酸酸中毒的原因。

1995年，经重新评价后，二甲双胍在美国批准上市。

1998年，英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）肯定了二甲双胍是唯一可以降低大血管并发症的降糖药物，并能降低2型糖尿病并发症及死亡率。

2000年，二甲双胍缓释片（格华止）在美国批准上市，并研发出一些双胍类药物与其他药物的复合制剂。

之后，二甲双胍的适应症也随着各种研究的不断开展而延伸，2002年由权威的美国糖尿病、消化和肾病研究院（NIDDK）牵头，27个临床研究中心参与的糖尿病预防试验（DPP）证实，二甲双胍能预防糖耐量受损（IGT）向糖尿病的转化。

二甲双胍(格华止)：风雨征程50年
郭启煜
【期刊名称】《糖尿病新世界》
【年(卷),期】2008(000)009
【摘要】二甲双胍作为治疗2型糖尿病经典的口服治疗药物，自1957年格华止
首次在临床应用，至今已历经50余载。

回顾二甲双胍走过的道路，可谓风雨飘摇，历经磨难，虽道路坎坷，但终于修成正果。

【总页数】2页(P28-29)
【作者】郭启煜
【作者单位】解放军海军总医院内分泌科
【正文语种】中文
【中图分类】R587.1
【相关文献】
1.半世荣耀花攀新枝——攀枝花50年风雨征程路 [J], 唐佳莹
2.国产二甲双胍与格华止治疗2型糖尿病的对比研究 [J], 李凌云
3.自制盐酸二甲双胍缓释片与原研药格华止XR的体外释放一致性研究 [J], 杨继荣;朱颖
4.心理干预联合格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性安全性研究[J], 施惠琴;许卫琴
5.风雨征程50年 [J], 俞康生
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二甲双胍片资料调研一、品种概述盐酸二甲双胍研发历史：1950年，格华止公司开发了苯乙双胍及多种双胍类药物。

1957年，二甲双胍首次在临床上使用，被批准用于治疗糖尿病。

2000年，二甲双胍缓释片（格华止）在美国批准上市，并研发出一些双胍类药物与其他药物的复合制剂。

化学信息：中文名称：盐酸二甲双胍英文名称：Metformin HCl日本名称：塩酸メトフォルミン分子式：C4H12ClN5分子量：165.6ステップ標準販売名会社名含量単位薬価後発品公示承認＊ｂグリコラン錠２５０ｍｇ日本新薬250mg1錠9.60 公示/850mg1000mg2、溶出方法方法一（中国）：方法二（日本）：取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经120分钟（A型）或15分钟（B型）时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1ml中含5.6μg的溶液，作为供试品溶液。

另精密称取预经105℃干燥3小时的盐酸二甲双胍对照品0.028g，置200ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取4ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。

取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在233nm波长处测定吸光度，计算每片的溶出量，限度为标示量的85%（A型）或80%（B型），应符合规定。

方法三（美国）：《四条标准溶出曲线》溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。

< 250mg规格片剂> A型< 250mg规格片剂> B型四、标准收载情况1、标准情况剂型标准收载情况二甲双胍CP2015，USP36，EP8.0，BP2016，IP2010，JP16 二甲双胍片CP2015，USP36，BP2016，IP2010，JP162、有关物质。

勃林格殷格翰BI：产品线不很长，但很精致，虽然一些药还没进医保，但已有黑马征兆……呼吸：沐舒坦，思力华，尤其是沐舒坦，做成OTC，一天天在南京地铁放，和惠非宁有一拼，就怕老百姓不知道BI……心血管：美卡素，替米沙坦，ARB中的黑马CNS：森福罗，新药欣百达，前景广阔~~辉瑞：心血管全球第一：立普妥，络活喜，降压降脂的明星，低分子肝素法安明卖的一般；威海国安医院癫痫病治疗网CNS后劲十足：左洛复，在非典型抗精神**领域占有一席之地，新上市的卓乐定更是不可忽视，可能会使抗抑郁五朵金花成为历史~~止痛领域非同小可：西乐葆，万络被打掉后，独霸一方；甲强龙，不是闹着玩的……抗生素捷报频传：希舒美、大扶康抗菌经典，威凡抗真菌风光无限，斯沃（唑胺类）更是虎视眈眈……万艾可、适利达就不说了~~~威海国安医院偏瘫治疗网惠氏:抗生素：特治星即将超越舒普深，美满20年经典，替加环素势必击败利奈唑烷与达托霉素！CNS：怡诺思全球第一，中国就是做不好。

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国内重点市场口服药市场分析1。

前言糖尿病是一种终身性疾病，且具有发病率高、患者数庞大、需要长期服药等特点，所以糖尿病治疗药物具有广阔的市场潜力，而口服药在国内外一直略高于胰岛素的市场份额。

在中国，一项“全国糖尿病流行病学调查”显示我国20岁以上人群发病率已高达9.7 ％,患病人数据推算已达9200万，中国已经超过印度成为世界上糖尿病患者最多的国家，由于有着巨大的患者基数，糖尿病药物的市场份额近年来以迅猛速度在增长，国外糖尿病药物巨头企业近几年纷纷增加在中国的投资，扩大生产车间，增加市场投入并投放新产品，国内企业的同类仿制药更是层出不穷，外企专利药及国内企业仿制药争相竞争的局面愈演愈烈。

2 国内口服降糖药及市场情况2。

1 口服降糖药分类及厂家表1 口服药分类汇总表2.2 口服降糖药品种简析及市场潜力分析2.2。

1二甲双胍在中国，施贵宝的原研药格华止约占二甲双胍市场份额的3/4，格华止是一个上市已有50年时间的口服降糖药，专利过期之后其各种仿制药更是层出不穷，从2002 年开始，该药在糖尿病治疗药物市场的份额一直呈下滑趋势，有分析认为是因为缺少创新,加上利润空间的下降。

2.2.2 a-糖苷酶抑制剂α—糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额领先的大类品种，占据了糖尿病口服用药市场份额的30％以上，拜耳的阿卡波糖（拜糖苹）独占了83.94％的份额，2009年中国销售额约15亿元,几乎贡献了全球销量的一半，其在国外由于胃肠道反应严重，肝毒性大等副作用，销量并不像国内这么好，拜糖苹在中国的成功依赖于其上市的良好时机及其成功的市场概念推广。

目前国内仿制药的生产规模在5-20吨，生产成本约3000元/kg,如能更好降低成本将更有价格优势。

伏格列波糖由日本武田公司研制，曾在世界畅销药排行榜上排150位，但在中国的发展不及阿卡波糖。

2.2。

3 噻唑烷二酮类此类药物是比较新的口服降糖药，罗格列酮由于其安全性问题，目前在美国和欧盟这两大市场遭限和遭退后，SFDA和卫生部联合发表声明限制罗格列酮的使用，在遭遇安全危机以前，文迪雅一度是全球排名第三的糖尿病畅销药物。

50年铸就的糖尿病一线治疗药物——二甲双胍(格华止)临床应用五十年庆典暨缓释片上市前高层会议纪要“风雨同路五十载,继往开来创新篇”——4月26日,二甲双胍(格华止)50年庆典暨缓释片上市前高层会议在杭州召开。

本次会议由陈家伦、潘长玉和傅祖植教授担任大会主席,中国糖尿病领域百位高层专家汇聚一堂,就二甲双胍的合适剂量、安全性以及在2型糖尿病一线治疗中的地位进行了热烈讨论。

同时施贵宝公司研发部门PeterTmmins 教授详细介绍了格华止新剂型——格华止缓释片(XR)。

1.血糖达标的新认识及治疗策略研究证实,胰岛素抵抗和β细胞功能减退是导致2型糖尿病的主要病理生理机制,理想的联合治疗方案应针对病理生理机制选择降糖药物。

为了尽快达到血糖控制目标,更有效地减少糖尿病并发症,国际糖尿病联盟(IDF)和美国糖尿病学会(ADA)/欧洲糖尿病研究学会(EASD)专家共识均推荐早期积极联合治疗,并指出在选择降糖药物时,需注意药物的降糖效果、机制、安全性、副作用、耐受性和费用,以及对并发症尤其是心脑血管疾病的预防作用。

二甲双胍是一种符合上述选择原则的药物,因此在ADA/EASD专家共识中,二甲双胍不但是新诊断糖尿病患者的初始用药,且贯穿整个治疗过程。

在最新的中国指南中,二甲双胍同样是2型糖尿病患者一线口服降糖药,也是超重或肥胖患者唯一首选用药。

当单药无法控制血糖时,则推荐在二甲双胍基础上联合其他口服降糖药或胰岛素。

2007年AnnInternMed上发表的一篇综述指出,与其他较贵的新药(如噻唑烷二酮、α糖苷酶抑制剂和格列奈类)相比,二甲双胍作为老药具有与新药相似甚至更好的血糖控制作用,以及对其他心血管危险因素(血压、血脂和体重)的益处,而且获益风险比最佳。

在不同药物配伍的联合降糖方案中,二甲双胍与胰岛素联用符合针对2型糖尿病病理生理机制的理想组合方案。

因为二甲双胍能有效改善胰岛素抵抗,而胰岛素可补充胰岛功能不足,据此有学者进行了相关研究——HOME试验,结果发表在2006年DiabetesCare上,研究显示,合用二甲双胍和胰岛素能持续改善体重和血糖,并减少胰岛素用量。

治疗糖尿病二甲双胍好刘女士问：我最近被确诊为糖尿病，医生说我有些肥胖，要加强运动和饮食控制，还给我配了二甲双胍等药。

据说，二甲双胍是个老药。

现在治疗糖尿病有那么多新药，为什么还给我开已经用了几十年的老药，我心里一直有些犯疑？上海交通大学附属瑞金医院主任医师陈名道教授答：在我国约3000万糖尿病患者中，Ⅱ型糖尿病患者占绝大多数。

Ⅱ型糖尿病是进展性疾病，血糖控制宜早不宜迟。

长期循证医学发现，仅靠生活方式干预不能长期有效地控制血糖，实际上通过饮食控制与运动，血糖达标率不到10％，多数患者在这段时期内由于血糖得不到控制，反而对血管和胰岛细胞造成了损害。

二甲双胍是最早用于降糖的口服药。

全球第一个二甲双胍——格华止是在1957年应用于临床，至今已有50年，其疗效和安全性已经得到了充分验证和肯定。

2006年由美国糖尿病学会和欧洲糖尿病学会联合发布Ⅱ型糖尿病最新治疗指南中，建议新确诊的糖尿病患者应在采取生活方式干预的同时使用二甲双胍；在中国糖尿病防治指南中，二甲双胍也被推荐为糖尿病患者的一线治疗用药之一。

研究表明，糖尿病发病后10年，有30－40％患者至少会发生一种并发症，涉及人体各个脏器，如对微血管的损伤可引起失明和肾衰竭；对大血管的影响会导致心脏病、高血压、中风和截肢等，有近75％的Ⅱ糖尿病患者死于心血管疾病。

因此，治疗糖尿病的关键在于控制并发症发生。

二甲双胍不仅有良好的降糖效果，而且还可以控制体重，改善胰岛素的敏感性，更重要的是对心血管有保护作用。

研究发现，接受二甲双胍强化治疗的患者除了降低42％的糖尿病相关死亡外，还可降低39％的心肌梗死风险和41％的脑卒中风险。

与其他降糖新药相比，二甲双胍是一种疗效和安全性都很好，而且价格便宜的降糖药物。

用二甲双胍治疗，虽然乳酸酸中毒是需要关注的问题，但其发生率很低，仅为十万分之三左右，只要患者肝、肾功能良好，没有全身缺氧性疾病、特别消瘦以及酗酒等情况，使用该药非常安全。

《糖尿病新世界》ＤＩＡＢＥＴＥＳＮＥＷＷＯＲＬＤ二甲双胍作为治疗２型糖尿病经典的口服治疗药物，自１９５７年格华止首次在临床应用，至今已历经５０余载。

回顾二甲双胍走过的道路，可谓风雨飘摇，历经磨难，虽道路坎坷，但终于修成正果。

双胍类药物的发现有着悠久的历史早在中世纪的时候，人们就发现当时常用的成药山羊豆具有缓解糖尿病患者多尿症状和减少尿糖的作用。

山羊豆在欧洲又叫法国紫丁香，是一种非常具有浪漫色彩的植物，后来的研究发现，这种植物中富含有胍类成分。

１９１８年，科学家从ＦｒｅｎｃｈＬｉｌａｃ中成功的提取出了胍类物质，但因为肝毒性太大而未能在临床广泛使用。

１９２２年，爱尔兰科学家将紫丁香中具有降血糖作用的成分二甲双胍首次合成成功。

在随后的３０余年里，许多其他的胍类衍生物被相继合成出来，如苯乙双胍、丁双胍等。

口服降糖药物初露端倪１９５７年，由百时美施贵宝（ＢＭＳ）拥有专利权的二甲双胍在法国首次被获准作为降糖药物运用于临床，并命名为“格华止（Ｇｌｕ－ｃｏｐｈａｇｅ）”。

由于医生们对使用该药后的口碑不错，从而使得二甲双胍在医院的使用迅速增加。

二甲双胍作为一种安全、有效的降糖药物逐渐被医学界所认可。

随着二甲双胍（格华止）首次在临床上使用并初展风采，以及同时期磺脲类药物的相继问世，使糖尿病的治疗历史进入了一个崭新的时代。

在之后的岁月里，作为最早的口服降糖药之一的二甲双胍，逐渐成为了２型糖尿病治疗的经典用药。

二甲双胍：风雨飘摇，历经磨难在上世纪６０年代早期，随着双胍类药物临床应用的日益增多，有关乳酸性酸中毒的报道开始见诸于文献资料和各种媒体。

局限于当时的认识程度，乳酸性酸中毒被认为是双胍类药物的类效应，从而也使得与苯乙双胍同为“双胍”类药物的二甲双胍深受牵连，人们担心二甲双胍也会像苯乙双胍一样会导致乳酸酸中毒的发生。

这种出于对二甲双胍副作用的担心而弃之不用的情况，在医疗技术高度发达的美国也同样发生了。

１９６８年，一项大型临床试验（ＵＧＤＰ）的结果公布，给二甲双胍的临床应用带来了新的威胁和挑战。