阿莫西林的合成方法综述

󰀁󰀁关于OPA的急性毒性、对皮肤的刺激性以及致畸变和致突变等性能至今尚未见报道。邻苯二甲醛消毒液无色透明,气味很小,但邻苯二甲醛药液对皮肤有绿染现象,接触后难以洗掉,即使5mg/L的低浓度OPA药液也可能使皮肤着色,因此使用含OPA类消毒液时应注意手、眼、皮肤、消化道和呼吸道黏膜的防护[12]。污水中OPA的排放应受到限制,甘氨酸(25g/gallon)可有效中和OPA,从而使排水更安全。󰀁󰀁OPA是近年来开发出的一种新型消毒剂,比戊二醛具有更好的消毒效果,但OPA作为消毒剂研究刚刚起步,临床使用时间不长,消毒杀菌机制还很少报道,毒理学方面的资料还很欠缺,对人们安全使用造成了一定的影响,OPA目前应用范围也比较窄,尚需努力开发扩大应用范围,国内消毒界应积极进行研究,以填补这块空白。参考文献1󰀁杨华明,易滨主编󰀁现代医院消毒学[M]󰀁北京:人民军医出版社,2002󰀁152~1522󰀁AlfaMJ,SitterDL.Inhospitalevaluationoforthophthalaldehydeasahighleveldisinfectantforflexibleendoscopes[J].JHospInfect,1994,26(1):15~263󰀁李六亿󰀁一种新的化学灭菌剂󰀁邻苯二甲醛󰀁中华医院感染学杂志,2003,13(4):397~3984󰀁RutalaWA,WeberDJ.Newdisinfectionandsterilizationmethods[J].EmergInfectDis,2001,7(2):348~3535󰀁李长清,邓小虹,高󰀁旭󰀁邻苯二甲醛消毒剂性能的试验观察󰀁中国消毒学杂志,2003;20(4):261~2646󰀁WalshSE,MaillardJY,RussellAD.ortho-phthalaldehyde:apossiblealternativetoglutaraldehydeforhighleveldisinfection[J].JAppliedMicrobiology,1999,86(6):1039~10467󰀁许能锋,林立旺,徐文体,等󰀁邻苯二甲醛杀灭枯草杆菌黑色变种芽孢效果及其影响因素的研究󰀁中国消毒学杂志,2005,22(2):125~1278󰀁WalshSE,MaillardJY,RussellAD,etal.Possiblemechanismsfortherelativeefficaciesofortho-phthalaldehydeandglutaraldehydeagainstglutaraldehyde-resistantMycobacteriumchelonae[J].JAppliedMicro-biology,2001,91(1):80~929󰀁RobertC,Chan-MyersHB.Virucidalactivityofortho-phthalaldehydesolutionagainstduckhepatitisBvirus[J].InfectControlHospEp-idemiol,2001,22(8):531~53510󰀁Chan-MyersH,RobertsC.Effectoftemperatureandorganicsoilconcentrationonbiocidalactivityofortho-phthalaldehydesolution[J].InfectControlHospEpidemiol,2002,22(8):531~53211󰀁PuglieseG,FaveroMS.EffectoftemperatureandsoilonOrtho-ph-thalaldehydesolution[J].InfectionControlandHospitalEpidemio-logy,2000,21(8):548~55112󰀁王长德,张文福,芦󰀁懿,等󰀁邻苯二甲醛杀菌效果影响因素的研究󰀁中国消毒学杂志,2004,21(3):182~18513󰀁常文军,顾春英,徐󰀁荷,等󰀁邻苯二甲醛对白色念珠菌的杀灭作用及其杀菌机理研究󰀁中国消毒学杂志,2004,21(4):309~31214󰀁GregoryAW,SchaaljeGB,SmartJD,etal.Themycobactericidaleff-icacyofortho-phthalaldehydeandthecomparativeresistancesofmy-cobacteriumbovis,mycobacteriumterrae,andmycobacteriumchelon-ae[J].InfectControlHospEpidemiol,1999,20(5):324~33115󰀁WalshSE,MaillardJY,SimonsC.Studiesonthemechanismsoftheantibacterialactionofortho-phthalaldehyde[J].JApplMicro,1999,87(5):702~71016󰀁SimonsC,WalshSE,MaillardJY,etal.Anote:ortho-phthalaldehyde:possiblemechanismofactionofanewantimicrobialagent[J].Let-tersinAppliedMicrobiology,2000,31(4):299~30217󰀁Cabrera-MartinezRM,SetlowB,SetlowP.Studiesonthemecha-nismsofthesporicidalactionofortho-phthalaldehyde[J].JAppliedMicrobiology,2002,92(4):675~68018󰀁RutalaWA,WeberDJ.Newdisinfectionandsterilizationmethods[J].EmergingInfectionsDisease,2001,7(2):348~35319󰀁VergnesJS,BallantyneB.Genetictoxicologystudieswithglutaralde-hyde[J].JApplToxicol,2002,22(1):45~6020󰀁SteinBL,LamoureuxE,MillerM,etal.GlutaraldehYde-inducedcol-itis[J].CanJSurg,2001,44(2):113~116

[键入文字]

1 阿莫西林的研究进展总结

【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。论文网为您提供医药论文范文参考，以及论文写作指导和格式排版要求，解决您在论文写作中的难题。 阿莫西林的研究进展总结 【关键词】阿莫西林 制剂 含量 测定方法 研究进展 作为光谱抗生素药物的一种，临床上阿莫西林被广泛应用，其又名为羟氨苄青霉素，属 -内酰胺青霉素类抗生素。作为阿莫西林研究的一个重要方面，阿莫西林制剂的含量的测定方法一直备受关注。笔者对测定阿莫西林制剂含量的方法进行了研究，并在本文中作了阐述，以供参考。 测定阿莫西林制剂含量的方法主要有微生物效价测定法、碘量法、电位滴定法、旋

[键入文字]

2 光法、分光光度法以及流动注射化学发光法等，下面对以上这几种方法一一说明。 一 微生物效价测定法 作为抗生素测定经典方法之一，微生物效价测定法同样适用于阿莫西林制剂含量的测定，通过该种方法测定出的数据能够直接反应阿莫西林对病菌微生物的抑杀能力，但该种方法的不足之处是实验操作繁琐、工作量较大。具体方法是以藤黄八叠球菌(28001)为试验菌种，试验培养基为药典Ⅰ号培养基进行实验，最低检测浓度为0.05mg/L，日内和日间变异系数小于15%，线性范围为0.05～400mg/L(r=0.997 7，P 0.01)，符合生物样品分析要求。 二 碘量法 碘量法是利用阿莫西林分子不消耗碘，而其降解产物消耗碘的特性来测定阿莫西林含量的方法，也是一种测定青霉素类抗生素较为通用的方法。具体方法是先将阿莫西林制剂水解成阿莫西林噻唑酸，然后用足够的、定量的碘与其发生反应，之后再用准硫代硫酸钠滴定剩余的碘，从而测出消耗碘的阿莫西林的量，最终测出制剂中阿莫西林的含量。 三 电位滴定法

[键入文字]

3 电位滴定法是利用阿莫西林的降解产物能够与汞盐(Hg2+)发生反应，形成巯基化物汞盐这一特性而得以测定制剂中阿莫西林含量的，青霉素类化合物的降价降解产物普遍存在这一特性。该种方法先将阿莫西林制剂水解，然后以铂电极为指示电极、Hg-Hg2SO4为参比电极，然后用硝酸汞滴定液(0.02 mol/L)滴定，最终测得制剂中阿莫西林的含量。 四 旋光法 旋光法测定制剂中阿莫西林含量操作简单、耗时段，该种方法主要是利用了阿莫西林具有旋光性这一特点，需要注意的是在绘制工作曲线过程中要将检测温度严格控制在(20℃ 0.5)℃，阿莫西林浓度在0.5～1.5mg/ml范围内呈良好线性关系，平均回收率为99.56%，RSD为1.2%。 五 分光光度法 分光光度法主要有比色法、红外分光光度法、原子吸收分光光度法、荧光分光光度法等方法。

目 录

中文摘要…………………………………………………………………1

英文摘要…………………………………………………………………4

英文缩写………………………………………………………………8

研究论文 阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的制备及体内外评价

引言…………………………………………………………………9

第一部分 阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的处方工艺研究

前言………………………………………………………………10

材料与方法………………………………………………………10

结果………………………………………………………………15

讨论………………………………………………………………18

结论………………………………………………………………18

参考文献…………………………………………………………19

第二部分 阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的质量研究

前言………………………………………………………………20

材料与方法………………………………………………………20

结果………………………………………………………………26

讨论………………………………………………………………36

结论………………………………………………………………36

参考文献…………………………………………………………37

第三部分 阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊的稳定性研究

前言………………………………………………………………38

材料与方法………………………………………………………38

结果………………………………………………………………39

讨论………………………………………………………………41

结论………………………………………………………………41

参考文献…………………………………………………………42

第四部分 阿莫西林克拉维酸钾肠溶胶囊体内药动学研究

 前言………………………………………………………………43

材料与方法………………………………………………………43

盘尼西林合成方法综述

盘尼西林合成方法综述

姜昊（912103860236） 化工学院

摘要：青霉素（Penicillin，或音译盘尼西林）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。在医药史上它与阿司匹林、安定并称为三大经典药物。鉴于它在医药史上的重要性，本文就此介绍一些比较成熟，有效的合成方法。

关键词：青霉素 合成方法

青霉素是抗菌素的一种,是从青霉菌培养液中提制的药物,是第一种能 够治疗人类疾病的抗生素 。 青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。在二战时期拯救了数千万人的生命。

天然青霉素：青霉素这族抗生素包括着若干种结构密切相联系的物质，他们共同的结构经证明如右式：

应优先地进行。此种反应收率只有百分之十，但对于合成天然青霉素已经比较高了。

半合成青霉素：半合成青霉素由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点，因此，通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素。

以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应，可制得各种类型的半合成青霉素。6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或 V而得到。酶反应一般在40～50℃、pH8～10的条件下进行；近年来，酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素 G用化学法来裂解制得，但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。

经过研究人员与科研人员的不断研究，关于半合成青霉素的合成有了很大的进展。