参 考 文 献[1] 古家大祜,四方贤一.糖尿病肾病的危险因子.DiabetesandKid-neyDisease.Timetoact(日本语翻译版),2003,1(1):17-25,33-39[2] FriedLF,Duckworthw,zhangJH,eta.lDesignofcombinationan-giotensinreceptorblockerandangiotensin-conrevtingenzymein-hib-itorfortreatmentofdiabeticnephropathy(VANEPHRON-D)Clin-icalJournalofTheAmericanSocietyofNephrology,2009,4(2):361-368.[3] ThillyN,BayatS,AllaF,eta.lDeterminantsandpatternsofrenin-angiotensinsysteminhibitors,prescriptionInthefirstyearfollowingKidneytransplantationClinicalTransplantation,2008,22(4):439-446.[4] WangG,LaiFM,LaiKB,etalUrinaryMRNAexpressionOfACEandACE2inhumantype2diabeticnephropathy.Diabetolo-gia,2008,51(6):1062-1067.
盐酸氨溴索的药理和临床分析张琼
作者单位:311400浙江富阳市中医院 盐酸氨溴索其化学名为反式-4-[(2-氨基3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐,是近年来应用于临床颇受重视的新型的粘痰溶解剂。1 氨溴索的药理作用111 氨溴索具止咳化痰作用 盐酸氨溴索主要作用于呼吸道分泌细胞,调节粘液性及浆液性物质的分泌,使浆液分泌增加,还能够裂解痰液中的酸性糖蛋白的多糖纤维,抑制粘液腺和杯状细胞中酸性蛋白合成,降低痰液的粘稠度,使痰液变得稀薄,易于排出;同时该药也可增加呼吸道纤毛的运动频率和强度,促进痰液排出,增加呼吸道自净作用;当氨溴索浓度达到10~4mol/L时,能明显抑制组胺所诱发的平滑肌收缩;当浓度达到10-3~10-4mol/L时,豚鼠的肺平滑肌完全松弛,表明氨溴索有镇咳作用,且对组胺所诱发的气道平滑肌作用更明显。112 氨溴索具有抗氧化作用 盐酸氨溴索具有明显的抗氧化作用,在反应性的自由氧基团的肺部疾病发病中都起到重要的作用。它可以清除氧化物H-,Hocl-减弱支气管粘膜损害的高反应性,刺激细胞PS的分泌。有研究表明,氨溴索对中性粒细胞产生的H2O2的抑制作用比抑制过氧化物的作用更强;此外,氨溴索还能激活细胞内的谷胱甘肽系统,促进细胞内的谷胱甘肽(GSH)的合成,从而对抗氧自由基的破坏作用。2 氨溴索的应用 211 氨溴索在呼吸系统中的应用 盐酸氨溴索可以增加气道内浆液分泌,使痰液稀释,易于排出,改善呼吸状况,使呼吸道粘膜的PS能发挥其正常的保护作用;同时它还具有肺部的高亲和力,能够促进肺PS的合成与分泌,维持肺泡稳定,有利于肺泡功能的改善。因此盐酸氨溴索早期应用能缓解呼吸道梗阻,改善通气,缩短临床病程,减少各种并发症。可用于慢性支气管炎加重,喘息性支气管炎、肺炎、肺脓肿等症的治疗。212 氨溴索治疗老年性慢阻肺疾病(COPD) COPD是呼吸道常见病,随着年龄增加,老年人的气道纤毛清除功能减退,肺抗氧化作用减退,而氨溴索具有抗炎,抗氧化和增加纤毛运动等作用,可改善气道上皮表面清除功能,从而预防COPD的发作。有研究表明,氨溴索在改善老年COPD合并肺部感染患者咳嗽,咳痰容易程度及肺部啰音方面,临床改善率分别达到80%、100%和90%。这可能与本药在肺组织中的高浓度有关,因肺组织中高浓度的氨溴索可通过抑制炎性物质的过度分泌而降低气道炎症反应。213 氨溴索在新生儿呼吸系统的临床应用 新生儿呼吸窘迫综合征(NRDS)是由于肺表面活性物质(PS)缺乏所致。氨溴索能促进内源性PS的生物合成与分泌,提高肺泡Ò型细胞释放内源性PS,从而降低肺泡的表面张力,使萎缩的肺泡重新充气,改善肺功能,缩短机械通气时间和氧疗时间,减少导致支气管肺炎发育不良(BPD)高危因素。新生儿吸入性肺炎是新生儿时期常见病之一,新生儿由于气道狭窄,咳嗽无力,纤毛发育和运动等因素,呼吸道自净能力有限,患吸入性肺炎时,容易气道内充满分泌物而引起通气障碍,严重时可造成气道阻碍引起呼吸暂停或窒息。氨溴索可使粘液溶解,降低痰液与纤毛的粘着力,显著减少因痰液阻塞气道而需人工吸痰次数,保持呼吸畅通,使肺部啰音消失时间缩短,增加抗生素作用,帮助肺部炎症吸收,缩短病程,改善预后。214 氨溴索在体外循环心脏术(CPB)后的肺保护作用 体外循环肺损伤是心胸外科术后最常见的并发症。国外研究证实,CPB后肺经过缺血再灌注损伤,中性粒细胞和血小板被激活,在肺内聚集,附着于肺毛细管内壁,释放大量氧自由基,炎症介质,损伤肺泡Ò型细胞和血管内皮细胞,导致PS合成释放减少。此外,肺泡-毛细血管膜透性增高,肺泡内液体积聚,PS消耗过度,不能发挥生理效应,使肺泡表面张力增高,顺应性下降,肺泡趋于萎陷,导致呼吸障碍。在麻醉诱导及缺血再灌注后,肺泡灌洗液中的TNF-A浓度增加,外源性TNF-A和肺内源性的TNF-A诱导粒细胞和肺泡上皮细胞的粘附,粒细胞产生和释放超氧化基团等炎症介质,内皮细胞则生成大量的细胞毒性酶,导致肺血管内皮细胞损伤,肺间质水肿,肺不张等。盐酸氨溴索能有效促进胸外科术后PS的合成与分泌,抑制活化的中性粒细胞反应,降低呼吸道阻力及气道高反应性,影响气道壁离子转运和电位差,减少体外循环术后肺损伤。3 讨论小儿气管支气管狭小,软骨柔软,缺乏弹力组织,支撑作用无力,黏膜血管丰富,纤毛运动功能极差,清除能力薄弱,易因感染而充血水肿,分泌物增加,导致呼吸道阻塞[2]。故在小儿支气管肺炎的治疗过程中,有效祛痰、消除气道分泌物极为重要。盐酸氨溴索作用于气道分泌细胞,能改变分泌物的浆液比例,降低黏液黏度,激活纤毛运动功能,减少黏液滞留,有利于痰液的排出;盐酸氨溴索能激活肺泡Ò型上皮细胞产#111#中国实用医药2009年12月第4卷第35期 ChinaPracMed,Dec2009,Vo.l4,No.35生表面活性物质,促进肺泡表面活性物质的合成和分泌,降低肺泡表面张力,改善肺通气和呼吸功能,松弛气管和支气管平滑肌,通畅气道,盐酸氨溴索还能使抗生素在肺组织浓度升高,增强杀菌能力,缩短治疗时间,减少菌群失调和耐药株的产生。本组结果表明盐酸氨溴索相对于传统的A-糜蛋白酶,具有更有效的排痰、清理呼吸道、解除支气管痉挛、改善通气、缩短疗程的作用,且未见不良反应的发生,故盐酸氨溴索对小儿支气管肺炎有较好的疗效,值得基层医院临床推广。参 考 文 献[1] 胡亚美,江载芳1诸福棠实用儿科学.人民卫生出版社,2005:11751[2] 杨锡强,易著文1儿科学.人民卫生出版社,2005:3021
1阿莫西林(AMOXICILLIN)
原料药
1.阿莫西林(AMOXICILLIN)
为白色或类白色结晶性粉末
药理作用:
本品穿透细胞壁的能力强，能抑制细菌细胞膜的合成，使细菌迅速成为球体而
破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较迅速而强，。
适应症:
用于畜禽大肠杆菌，沙门氏菌，链球菌，变形杆菌和巴氏杆菌等所引起的肠炎，
腹泻，输卵管炎，卵巢炎，禽霉乱，伤害感冒，支气管炎，肺炎，支原体感染等病症。
用量用法:
混饮，每50克本品兑200L水供畜禽饮用，混饲，每100g阿莫西林轻粉:是
一般加工工艺，兽用产品全部使用轻粉容于水，给兽饮用。重粉:是经过压制，整粒，
混粉，过筛等物理过程得到的粒度分布达到一定要求的产品，重粉可以直接装胶囊。
规格:20kg/桶 标准:BP98 生产厂家:华药、石药 注:也可做注射 2.阿莫西林钠(AMOXICILLIN SODIUM) 抗生素类药
本品为白色或类白色粉末或结晶;无臭或微臭;味微苦,有引湿性.在水或乙醇中易容. 药品类别: 青霉素类 适应症: 阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。 1(溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2(大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3(溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4(溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5(本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
正品是:注射用 降级是:口服和注射用
规格: 5kg/瓶 2瓶/箱 生产厂家: 华药
3.氨苄西林(氨苄青霉素AMPICILLIN)
本品为白色或类白色结晶性粉末，微苦。
别名
氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。
阿莫西林的药理学作用及适应症
阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素药物，属于β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性。本文将从阿莫西林的药理学作用和适应症两个方面进行探讨。
一、药理学作用
1. 抗菌机制
阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。它能够与细菌细胞壁合成酶（称为靶酶）结合，抑制细菌细胞壁的合成过程。具体来说，阿莫西林能够与靶酶结合，阻断靶酶的活性，使细菌细胞壁的合成受到抑制，细菌无法正常生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
2. 谱效特点
阿莫西林的抗菌谱广泛，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性。它对许多常见的致病菌如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等均有杀菌作用。此外，阿莫西林还对某些耐青霉素酶的菌株也具有一定的抗菌活性。
3. 药动学特点
阿莫西林口服后能够迅速吸收，达到血药浓度峰值的时间约为1-2小时。它在体内分布广泛，可进入多种组织和体液，尤其是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位。阿莫西林主要通过肾脏排泄，未被代谢的药物在尿液中以原形排出。
二、适应症
1. 上呼吸道感染
阿莫西林可用于治疗上呼吸道感染，如急性咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起，而阿莫西林对这些致病菌均有一定的抗菌活性，因此被广泛应用于临床。 2. 下呼吸道感染
阿莫西林也可用于治疗下呼吸道感染，如急性支气管炎、肺炎等。这些感染通常由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等致病菌引起，而阿莫西林对这些菌株具有较好的杀菌作用，因此在临床上被广泛应用。
3. 尿路感染
阿莫西林也可用于治疗尿路感染，如膀胱炎、肾盂肾炎等。这些感染通常由大肠埃希菌等致病菌引起，而阿莫西林对这些菌株具有一定的抗菌活性，因此被广泛应用于尿路感染的治疗。
4. 皮肤和软组织感染
阿莫西林也可用于治疗皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、疖肿等。这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起，而阿莫西林对这些致病菌均有较好的抗菌活性，因此也被广泛应用于这些感染的治疗。
阿莫西林与其他抗生素的比较研究
引言：
抗生素是一类可以抑制或杀死细菌的药物，广泛应用于临床治疗感染性疾病。其中，阿莫西林是一种常用的β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性。本文将探讨阿莫西林与其他抗生素的比较研究，以期提供医学人员在临床实践中的指导。
一、阿莫西林的药理特点：
阿莫西林属于氨基苄青霉素类抗生素，其通过抑制细菌细胞壁的合成，发挥抗菌作用。与其他β-内酰胺类抗生素相比，阿莫西林具有以下特点：
1. 广谱抗菌活性：阿莫西林对革兰阳性和革兰阴性细菌均有较好的抗菌作用，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌等多种常见致病菌。
2. 耐药性相对较低：阿莫西林对大多数细菌仍然保持较高的敏感性，但近年来细菌的耐药性不断增加，因此在选择抗生素时需要谨慎考虑。
3. 良好的组织渗透性：阿莫西林能迅速达到多种组织和体液中，包括呼吸道、尿路、皮肤等，从而有效治疗相关感染。
二、阿莫西林与其他抗生素的比较研究：
1. 阿莫西林与青霉素类抗生素的比较：
阿莫西林与传统的青霉素类抗生素在结构上存在差异，使其对β-内酰胺酶的抵抗能力更强，从而减少了耐药性的发生。此外，阿莫西林还具有更广谱的抗菌活性，能够覆盖更多种细菌，尤其是革兰阴性菌。
2. 阿莫西林与头孢菌素类抗生素的比较： 阿莫西林与头孢菌素类抗生素在结构上相似，均属于β-内酰胺类抗生素。研究表明，两者对革兰阴性菌的抗菌活性相似，但阿莫西林对革兰阳性菌的抗菌作用更强。因此，在临床实践中，医生需要根据患者的具体情况和病原菌的敏感性选择合适的抗生素。
3. 阿莫西林与氟喹诺酮类抗生素的比较：
氟喹诺酮类抗生素广泛应用于泌尿道感染等领域，但其使用受到一定限制，因为氟喹诺酮类抗生素可能引发肌腱炎、心律失常等不良反应。相比之下，阿莫西林的安全性更高，不良反应发生率较低，适用范围更广。
结论：
阿莫西林是一种常用的抗生素，具有广谱抗菌活性和良好的组织渗透性。与其他抗生素相比，阿莫西林在抗菌作用、耐药性和安全性等方面具有一定优势。然而，在临床实践中，医生应根据患者的具体情况和病原菌的敏感性选择合适的抗生素，避免滥用和不当使用抗生素，以减少耐药性的发生。
