药理总论

达峰时间：Tmax，药物达到峰浓度的时间。

药效学：药物对机体的效应、作用——药物效应动力学。

生物利用度：A/D，进入血液循环量与药物摄入量之比，进入体内的数量与速度。

后遗效应：停药后残留。

吸收：药物自用药部位进入血液循环（小肠为主）→发挥全身作用。

分布：指药物经血液循环到达机体各个部位和组织。

药物的肝肠循环：药物随胆汁进入肠腔，再吸收经肝脏入血液循环。

代谢：药物在体内的生物转化。

排泄：药物以原形或代谢产物（通过排泄或分泌器官）排除体外。

吸收主要部位：小肠。

首过消除：舌下和直肠给药，无首过消除作用。

生物等效性：有效成分、剂量剂型、给药途径相同，则治疗效应等同。

影响药物效应的因素：药物因素和机体因素。

决定药效和药代差异的决定因素：遗传。

影响药物效应的药物因素：剂型、给药途径、生产工艺，药物的相互作用。

长期用药引起的机体反应性变化：耐受性——长期用药后，机体达到初始药效的剂量增加。交叉耐受性——对一种药的耐受泛化为对一类药的耐受。耐药性——长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。依赖性——长期用药后，机体对药物产生依赖（生理依赖：有停药症状；精神依赖：无症状）

停药症状——长期用药后，突然停药时机体产生的症状（停药综合症）。

药物消除半衰期：T1/2，血浆药物浓度下降一半所需时间。

低分子肝素的特点：分子量<6.5kDa，出血发生率

药物作用的特异性与选择性的区别：

药物作用的特异性——药物化学反应的专一性。

药物作用的选择性——药物影响机体功能的专一性。

药物副反应与毒性反应的区别：副反应：治疗剂量；毒性反应：剂量过大或体内蓄积。

药品质量问题会引起有害反应，但不会引起药品的不良反应。

变态反应与特异质反应的区别：变态反应——过敏（免疫反应，预先敏化）；特异质反应——敏感体质（非免疫反应，无须预先敏化）。

剂量与药理效应的关系：剂量与药理效应在一定范围内成正比例。

药物：是指能够影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病和调节生育的物质，是人类与疾病斗争的重要武器。

药效学（药物效应动力学）：药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律。

药动学（药物代谢动力学）：机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。

机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等过程，又称药物的体内过程，简称ADME。

被动转运：顺浓度差；不消耗能量；与药物性质有关；无选择性；无饱和现象；无竞争抑制作用。

主动转运：逆浓度差；耗能；需载体；有饱和性、选择性、竞争性。

吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。

首过效应：因药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的药量降低，称之为首过效应或第一关卡效应。

药物在胃中的吸收：胃液酸性；停留时间短；某些酸不稳定的药物可能因分解而失活。（不是药物的主要吸收部位）

小肠中的吸收：弱碱性；微绒毛，具有较大的吸收面积；在小肠内停留时间较长、血流速率丰富。（小肠是营养成分及药物吸收的主要部位）

多数药物存在最佳吸收部位，即吸收窗。

影响药物吸收的因素：药物本身因素；药物通过不流动水层、胃肠排空作用、药物和剂型、首过效应、肠上皮存在的外排机制、疾病、药物相互作用。

分布：药物进入血液后，再随血液运送到机体各组织中，称之为药物的分布。

药物进入血液后，通常与血浆中蛋白质结合，只有游离的药物才能透过生物膜进入到相应在的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄，因此结合型的药物起着类似的药库作用。

药物代谢酶分为专一性酶（如MAO）和非专一性酶（CYP450）。

肾排泄：肾小球滤过；肾小管的主动分泌；肾小管的重吸收。

肝肠循环：某些药物，经胆汁排泄至十二指肠后，又被重吸收，称之为肝肠循环。

血药-浓度时间曲线：在给药后，不同时间采集血样，分取血浆，用适当的方法测定血浆中药物浓度，以时间为横坐标，血浆中药物浓度为纵坐标，得到反映血浆药物浓度动态变化的曲线，称之为血药-浓度时间曲线。

总论（n.）

药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

首关消除：药物在胃肠道吸收后，通过门脉进入肝脏，部分药物被肝脏代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。

肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

一级消除动力学: 血中药物消除速率与血药浓度成正比，也称定比消除

稳态浓度（Css）：以一定时间间隔，以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度。

（药物消除）半衰期（t1/2）：药物血浆浓度或体内药量下降一半所需的时间。

清除率(CL)：单位时间内有多少容积血浆中的药物被清除干净。单位：ml／min。

表观分布容积(Vd)：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体积溶液。Vd=A/C0 A：体内药物总量

C0：血浆和组织内药物达到平衡时的血浆药物浓度

生物利用度(F)：药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。F=(A/D)*100%.A:体内药物总量 D：用药剂量

副反应：由于选择性地，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应，也称副作用。副反应是在治疗剂量下发生的。

毒性反应：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的毒性反应，一般比较严重。

后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

变态反应：是一类免疫反应，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。常见于过敏体质患者。

特异质反应：应用小剂量即出现剧烈的药物反应甚至中毒症状。

最小有效量/最低有效浓度/阈剂量/阈浓度：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。

1 1.生物利用度是(A ) A.F=A/D×100% B.t1/2=0.5C0/K C.CL=RE/CP

D.Ass=1.44t1/2RA 2.量效关系是指(C ) A.药物化学结构与药理效应的关系

B.药物作用时间与药理效应的关系 C.药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系 D.半数有效量与药理效应的关系 3.苯妥英钠对下列何种类型的癫痫病治疗无效？( B) A.大发作 B.小发作 C.局灶性癫痫 D.精神运动性癫痫 4.__与左旋多巴合用能减轻后者的外周不良反应。( A) A.卡比多巴 B.溴隐亭 C.苯海索（安坦） D.东莨菪碱 5.药物效应强度(C ) A.其值越小则强度越小 B.与药物的最大效能相平行 C.是指能引起等效反应的相对剂量

D.越大则疗效越好 6.属于药源性疾病的是(D ) A.阿托品引起的口干 B.扑尔敏抗过敏时引起的嗜睡 C.麻黄碱预防哮喘时引起的中枢兴奋 D.儿童服用苯妥英钠引起的牙龈增生 7.与吗啡的镇痛机制有关的是( B) A.阻断阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢PG合成 D.抑制外周PG合成 8.长期应用噻嗪类降压的主要不良反应是( D) A.脱水 B.体位性低血压 C.嗜睡 D.糖耐量降低，LDL增高 9.地西泮抗焦虑作用的主要部位是( A) A.边缘系统 B.大脑皮质 C.黑质-纹状体 D.下丘脑 10.临床药理学研究的重点是(D ) A.药效学 B.药动学 C.毒理学 D.新药的临床研究与评价 11.喹诺酮类药物不宜用于(B ) A.老年人 B.婴幼儿 C.溃疡病患者 D.肝病患者 12.急性肾衰病人出现少尿，应首选(b) A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.氢氯噻嗪与螺内酯合用 D.螺内酯 13.有机磷酸酯类中毒的解救宜选用( c) A.阿托品 B.胆碱酯酶复活药 C.阿托品+氯磷定 D.阿托品+新斯的明 14.下列哪个项目不是临床药理学研究的内容?(D) A.药效学的研究 B.毒理学的研究 C.临床实验 D.药物新剂型的研究 15.下列哪个项目不是药物代谢的影响素?(D)