一章
绪论
1、
临床药理学
：主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门
新兴学科。
2、
临床药理学的主要内容
：
①临床药效学：研究药物对机体的影响或机体的变化。
②临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
③毒理学研究或药物不良反应（ADR）
⑤临床药物试验（clinical
trails）
⑥药物相互作用（drug
interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两
种以上药物时，所出现的复合效应
3、临床药理的四个职能
①新药评价和上市药物的再评价：首要任务
②对
ADR
进行监督与调研
③临床药理学教学培训
④开展临床药理服务工作
4、新药临床药理学评价又称为临床药理试验
临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照
临床试验的主要任务
①对新药的有效性与安全性做出科学评价，
通过血药浓度监测调整给药方案，
安全有效的使
用药物
②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全
③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗
二章
临床药动学
临床药代动力学：
是应用动力学原理与数学模型，
定量地描述药物的吸收
(absorption)
、
分布
(distribution)
、代谢
(metabolism)
和排泄
(elimination)
过程随时间变化动态规律的一门学科，
即
研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
首关消除：
口服药物在胃肠粘膜吸收后，
首先经门静脉进入肝脏，
当通过肠粘膜及肝脏时部
分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首关消除。
肠肝循环：
指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，
在肠道中又重新被吸收，
经门静脉又返
回肝脏的现象。
1、半衰期：其中消除半衰期（t1/2）最重要，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按
一级速率消除的药物
t
1/2
为一恒定值
2、时量曲线
C-T：药物浓度-时间曲线图，用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆
的浓度
（量）
随着时间
（时）
的推移而发生变化，
以时间为横坐标，药物浓度
一．绪论
1.临床药理学：主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
2.药物临床试验质量管理规范（GCP）：其核心是保障受试者与患者的权利，保证临床试验的科学性。
3.临床药理学的主要内容：
临床药效学：药物对机体的影响或机体的变化。临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
4.临床药理的四个职能：①新药评价和上市药物的再评价：首要任务。②对ADR进行监督与调研。③临床药理学教学培训。④开展临床药理服务工作。
5.临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照。
6.临床试验的主要任务：①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物。
②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全。
③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗。
7.【我国的新药临床试验分期】
Ⅰ期临床试验：是在人体进行新药研究的起始期，主要目的是研究人对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，提出新药安全有效的给药方案。、对象：健康人
II期临床试验：为随机盲法对照临床试验，由药物临床试验机构进行临床试验。其目的是确定药物的疗效适应证，了解药物的毒副反应，对该药的有效性安全性作出初步评价。对象：靶疾病的患者
Ⅲ期临床试验：是Ⅱ期临床试验的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外，还应扩大临床试验单位。
Ⅳ期临床试验：也称上市后监察。其目的在于进一步考查新药的安全有效性，即在新药上市后，临床广泛使用的最初阶段，对新药的疗效、适应证、不良反应、治疗方案可进一步扩大临床试验，以期对新药的临床应用价值做出进一步评价，进一步了解的疗效、适应证与不良反应情况，指导临床合理用药。
8.【新药的分类】
新药：未曾在我国境内上市销售的药品。
按照新药管理部门的要求，新药西药注册分为I，II，III，IV，V，VI类
1 药理学
第一章 绪论
1. 药理学：是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学
2. 药物效应动力学：简称药效学，是研究药物对机体的作用机制的学科
3. 药物代谢动力学：简称药动学，是研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在体内的吸收，分布，生物转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。
4. 药物：指用于预防，治疗、诊断疾病及计划生育等的化学物质和重要工具
5. 毒物：指能损害人体健康，甚至危及生命的物质。
6. 药物、食物及毒物之间的关系
药物、食物与毒物之间并无明显界限，有的药物本身就是毒物
第二章 药物效应动力学
1.药物作用：是指药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分子反应机制，具有特异性。
2.药理效应：是指药物作用而引起机体功能形态变化的结果，是结果。
3.药物作用的基本表现：
调节 ① 兴奋 ：凡是能使机体器官组织原有的功能增强的，称为兴奋
② 抑制 ：凡是能使机体器官组织原有的功能减弱的，称为抑制
化疗：指用化学治疗药物抑制或杀灭病原体(病原微生物、寄生虫和癌细胞)，
达到治疗感染性疾病、寄生虫和恶性肿瘤的目的。例如：扁桃体发炎使用青霉素则属于化疗。
补充：例如：临床上用维生素治疗维生素B1缺乏症
2 4.药物作用的选择性：
药物的选择性高低与药物剂量、对组织细胞的亲和力、机体各器官与组织对药物的敏感性也密切相关。
选择性高的药物大多数药理活性高，使用针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多
5.治疗作用：指药物所产生的符合用药目的的作用，是利于防病、治病的作用。
对因治疗：消除原发治病因子的治疗（所谓“治本”）
对症治疗：改善疾病症状的治疗，可缓解或解脱这些症状给病人带来的痛苦甚至生命的危害（所谓“治标”）
临床用药应按照“急者治其标（对症），缓者治其本（对因），标本兼治”的原则。
第一章绪论
1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以人体为对象，研究药物与人体相互作用
规律的学科。是药理学科的分支。临床药理学以基础药理学和临床医学为基础，是联系实验
药理学与药物治疗学的一门桥梁学科，涉及医学和药学的研究领域。
2.临床药理学的意义：.指导临床合理用药安全、有效、经济。新药研发。.医学教育、
医师培训。
3.临床药理学研究内容和任务：1.新药的临床研究与评价。2.市场药物的再评价。3.临床
药动学研究。4.药物
不良反应
监测与药物警戒。5.药物的相互作用研究。6.教学与培训。7.咨询服务。（前5条为内容，
七条为任务）
第三章临床药物代谢动力学
1.临床药物代谢动力学（clinical pharmacokinetics）：是以药动学的基本原理和基本规
律为理论基础，研究药物及其代谢产物在体内吸收、分布、转化和排泄过程的一门学科。
用数学语言定量、概括、简明地描述体内药物极其代谢产物随时间变化的规律。
2.一级速率过程：在单位时间内药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运过程，又称线性
动力学过程，其特点是药物的消除半衰期不随剂量不同而改变，auc与计量成正比，平均稳
态浓度与计量成正比。
3.零级速率过程：单位时间内机体消除的药物量是定值，与药物浓度无关。
5.曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，相应时间为横坐标，绘出的曲线为药时曲
线，坐标轴与药时曲线围成的面积称为血药浓度——时间下面积，简称药时曲线。AUC=Co /
k
6.表观分布容积（Vd）：体内药物分布达到稳态时，按药物浓度来推算体内药物总量在理
论上应占有的体液容积。意义是反映药物在体内的分布广泛程度或药物与组织成分的结合程
度。Vd=Do/Co=Dt/Ct 可推出Dt=Vd*Ct。
7.消除速率常数K：表示单位时间内机体清除药物的百分速率。K=0.693/t1/2。Vd范围：
5，血管内；10--20，细胞外液；20--30，细胞内液；30--40，全身分布；＞40，与组织结
