药物高分子‘1
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高分子药物
第 七章 高分子药物
• 7.2.2 高分子络合物药物
• 一些含有给电子基团的高分子可与金属离子或小分子药物生成络 合物。因药物与高分子间化学平衡, 可保持原化合物的生理活性, 降低其毒性和刺激性, 还能保持一定的浓度,从而达到低毒、高效 和缓释的作用。 • 如水溶性较高的水杨醛羧甲基壳聚糖衍生物( RS-CMC)，将碘与 RS-CMC 络合制备成RS-CMC-I2，作为抑菌药物。
• 由微胶囊包裹的高分子药物可以控制药物的释放时间，降低药物 毒副作用，增加药物的稳定性和有效利用率，实现药物的靶向输 送，将药物用高分子材料包囊，使药物进入到人体后在一定的时 间内释放，达到对药物治疗剂量进行有效控制的目的。
第 七章 高分子药物
• 7.2.4 高分子微胶囊药物
•
•
天然高分子包囊材料为可胶凝的胶体材料，如明胶、阿拉伯胶及淀粉等， 这类包囊材料无毒、成膜性好、稳定性好。
4、抗血栓剂：葡聚糖硫酸钠、聚乙烯硫酸钠 5、凝血剂：聚己烷二甲胺基丙基溴、羟乙基淀粉 6、抗病毒药物： 顺丁烯二酸酐聚合物 7、抗菌药物：青霉素聚合物 8、肠道药：聚丙烯酸、聚马来酸酐 •
第五 聚合 物的化学反应 第章 七章 高分子药物
7.4 具有药理活性高分子
具有药理活性的高分子如酶制剂、多糖、多肽、蛋白质、激素等天然药理活性 高分子, 以及一些具有药理活性的化学合成高分子都可用作药物。这类高分子本身 可与人体生理组织发生一定的物理和化学的反应, 具有治疗病变的作用。一些具有 药理活性的高分子，可以直接作为药物，当它被降解为小分子后就不再具有药性， 是真正意义上的高分子药物。
•
第 七章 高分子药物
7.4.2 具有高分子链的天然药物
1、 天然植物多糖如灵芝多糖可以激活机体免疫系统, 提高细胞中白细胞介 素、干扰素和肿瘤坏死因子的水平。 2、壳寡糖可抑制肿瘤组织内新生血管生长, 切断肿瘤细胞营养来源和转移 途径，以抑制某些炎症性疾病。 3、蛋白质和多肽药物 在抗肿瘤、疫苗、抗菌等方面展现出诱人的前景，用 于预防艾滋病的多肽疫苗, 目前正在进行临床实验, 实验证实两种多肽能 刺激机体产生特异性抗体和特异性细胞免疫, 并有良好的安全性。 4、淀粉衍生物如羟乙基淀粉、抗性淀粉、慢消化淀粉等作为凝血剂、降血 脂、降血糖等药物在开发利用。 5、天然膳食纤维预防及治疗肠道疾病等。
药用高分子材料学
药用高分子材料学
药用高分子材料学是一门研究药物在高分子材料中的载体、释放、控制释放等方面的学科。
它将高分子材料与药物相结合，旨在提高药物的生物利用度、降低毒性、改善稳定性和控制释放速率。
在医药领域中，药用高分子材料学具有重要的应用价值，对于提高药物疗效、减少药物副作用、改善药物的稳定性和控制释放速率都有重要意义。
首先，药用高分子材料学在药物的载体方面发挥着重要作用。
传统的药物往往需要通过口服或注射等方式进入人体，但由于药物本身的特性，往往会受到胃酸、酶解、免疫系统等的影响，导致药物的生物利用度较低。
而利用高分子材料作为药物的载体，可以提高药物的生物利用度，延长药物在体内的停留时间，从而提高药物的疗效。
其次，药用高分子材料学在药物的释放方面也具有重要意义。
一些药物需要在一定的时间内持续释放，而另一些药物则需要在特定部位或特定时间释放。
通过对高分子材料的设计和改性，可以实现对药物释放速率的控制，从而满足不同药物的释放需求，提高药物的疗效。
此外，药用高分子材料学还可以改善药物的稳定性。
一些药物在长时间内容易降解，失去活性，而高分子材料可以有效地保护这些药物，延长其有效期，提高药物的稳定性。
总的来说，药用高分子材料学在医药领域中具有重要的应用前景和意义。
通过对高分子材料与药物相结合的研究，可以提高药物的生物利用度、改善药物的稳定性、控制释放速率，从而提高药物的疗效，减少药物的副作用，为人类健康事业做出重要贡献。
希望未来在这一领域的研究能够取得更多的突破，为人类的健康带来更多的福祉。
药物高分子材料与新型给药系统 TOPIC 1 药用高分子材料推动DDS发展
3
1
药用高分子应用产生新型DDS
缓释制剂的出现……
缓释微丸
盐酸伪麻黄碱90毫克; 马来酸氯苯那敏4毫克
含药物丸芯：
蔗糖、淀粉、 HPMC、EC 缓释包衣: 欧巴代（Opadry） 康泰克缓释胶囊（1988年
每12小时服1粒)
4
Plasma concentration of drug
1
药用高分子应用产生新型DDS
Concerta (methylphenidate,哌甲酯 )
2
激光释药孔 速释药层 缓释药层
DDS的发展历程
Oros® products: Invega (paliperidone,帕潘立酮 )
推动层
半透膜
2
DDS的发展历程
宏观时代—控释制剂
释药机制：零级释放
药物经小孔释放
药物恒速往外扩散
2
2
DDS的发展历程
Oros® products:
Ditropan XL (oxybutynin,奥昔布宁) Invega (paliperidone,帕潘立酮 )
Adalat Oros/XL (Nifedipine,硝苯地平 ) Jurnista (Hydromorphone,二氢吗啡酮 )
Venlafaxine ER (文拉法辛 )
Approved by the FDA in 1996 (Pfizer)
Main Inactive Ingredients cellulose acetate hydroxypropyl cellulose hypromelloses povidone polyethylene glycols polysorbate 80 magnesium stearate sodium chloride titanium dioxide 9
药用高分子
1.怎么大多数水溶性药用高分子易容于热水（好理解），而HPMC更易溶于冷水呢1.1多数水溶性药用高分子性质一般为正常物质聚合分子，分子链上的亲水基团遵循分子热运动规律，越热越易运动，故易溶解于热水1.2 HPMC是纤维素的部分甲基化和部分聚羟丙基化醚，是离子型高分子化合物，它是经环氧丙烷改性的甲基纤维素，具有甲基纤维素相似的冷水溶解热水不溶性，称为热智能溶解。
1.3 甲基纤维素在冷水中溶解性与本身的取代度有关，取代度为2时越易溶解。
甲基纤维素在水中形成胶体，与一般非纤维素累生物胶体相反，随温度升高甲基纤维素更易凝胶化，凝胶化后形成高分子网格结构，限制分子运动，不利于其本身在溶剂中的扩散。
2.高分子或溶剂的给电子性、弱亲电子性、强亲电子性如何定义的2.1所谓给电子性即分子给出电子的能力，或者是分子给出电子倾向的性质，亦可说成供电性。
高分子链本身并不具备给电子能力，产生给电子或吸电子能力的都是高分子链上基团产生，可类似看作与一般小分子的给或吸电子性类似。
2.2所谓亲电子性即分子吸收/吸附电子的能力/倾向、性质。
如：缺电子（对电子有亲和力、亲电性）的试剂进攻另一化合物电子云密度较高（富电子、供电性）区域引起的反应即亲电反应。
从与之相互作用的原子或体系得到或共享电子对的反应物，称为亲电试剂；亲电试剂是路易斯酸，故亲电性与其酸性有关，一般而言，酸性强的亲电试剂亲电性强，但二者没有定量关系。
且其亲电性强弱主要也相对某物质而言，不能单一定义其强亲电性弱亲电性。
（主要参考有机化学：路易斯酸碱、亲核反应、亲电反应等）3.纤维素的取代基含量如27%是怎么计算的，不知用什么测定出来的3.1纤维素酯类和醚类化合物一般以取代度来（DS）来表征其取代及数，DS是指被取代羟基数的平均值。
3.2 举例CA 3.2.1EC 3.2.23.2.1醋酸纤维素（CA）中乙酰基CH3CO含量29.0%-44.8%（质量比），每单元约有1.5-3.0个羟基被乙酰化CH3CO含量（%）=M CH3CO*DS*100/(M C6H10O5-M H*DS+ M CH3CO*DS)其中M CH3CO、M C6H10O5、M H分别为各自的基团或原子量，DS为取代度。
药用高分子材料介绍.
现代药剂学——高分子材料在药剂中的应用介绍高分子材料作为药物的载体，应具备的条件：适宜的载药能力；载药后有适宜的释药能力；无毒、无抗原性并且具有良好的生物相溶性。
此外，根据制剂的加工成型要求，还应具备适宜的分子量和理化性质。
一、高分子材料的基本概论（一）高分子化合物的概念高分子化合物（macromolecules）简称高分子。
它大致分为有机高分子化合物（简称有机高分子）和无机高分子化合物（无机高分子）。
高分子化合物又称为聚合物或高聚物，是指分子量在104以上的一类化合物。
它们是由许多简单的结构单元以共价键重复连接而成的分子。
（二）重复单元——是高分子链的基本组成单位。
聚乙烯[—CH2—CH2—]n。
方括号表示重复连接，指整个分子中由许多个这样的重复单元依次相连而成，n是重复单元的个数，又叫聚合度(Degree of Polymerization)。
它是一个平均值，即该聚合物中所含同系分子重复单元数的平均值。
测定方法或计算方法不同，得到的平均值的大小和含义不同。
聚合物的分子量M是重复单元分子量M o与聚合度（DP）的乘积：M=M o×DP例如，聚氯乙烯分子量为5万~15万，重复单元分子量M o=62.5，则平均聚合度DP=800~2400。
也即一个聚氯乙烯分子由800~2400个氯乙烯结构单元组合而成的。
重复单元连接成的线型大分子，类似一条长链，因此，有时，将重复单元称为链节（link）。
对于聚乙烯、聚氯乙烯这类分子，它们的重复单元与合成它们的起始原料的组成相同，仅仅是电子结构稍有改变，所以这类高分子的重复单元就是单体单元，或者说，它是由一种单体聚合而成的聚合物，称为均聚物。
由两种以上单体共聚而成的聚合物叫做共聚物。
这些高分子的重复单元与单体结构不完全相同。
（三）高分子化合物的命名1.习惯命名按照习惯，聚合物往往根据来源和制备方法来命名。
天然高分子大都有专门的名称。
如，纤维素、淀粉、蛋白质，还有甲壳素、阿拉伯胶、海藻酸等。
药用高分子
3
第十章 药用高分子
近年来， 近年来，人
类生存环境的不断 恶化， 恶化，导致了疾病 的多样性和复杂化
三十年， 三十年，科学
技术的发展使人们对 药物和剂型的认识不 断深入
这就决定了药物制剂的多样性、 这就决定了药物制剂的多样性、 精密性、控释性、 精密性、控释性、靶向性
4
第十章 药用高分子
在这种背景下， 在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的 重视。 重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特 低毒 与生物体的相容性好，停留时间长。 点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单 体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率， 体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率， 达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。 达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进 入人体后，可有效地到达症患部位。 入人体后，可有效地到达症患部位。
离子交换树脂具有阳离子或阴 离子交换性能。 离子交换性能。
树脂+--药物- + X- →树脂+--X- + 药物药物 树脂---药物+ + Y+→树脂---Y+ +药物+ 药物 药物
离子交换树脂示意图
18
第十章 药用高分子
除了上述两类药用高分子材料外， 除了上述两类药用高分子材料外，今年来还逐 渐形成了介于这二者之间的一类处于过渡态的高分 子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用， 子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用， 但由于它的使用和存在却延长了药物的效用， 但由于它的使用和存在却延长了药物的效用，为药 物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制 物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制 释放的高分子材料。 释放的高分子材料。
第十章 药用高分子
近年来， 近年来，人
类生存环境的不断 恶化， 恶化，导致了疾病 的多样性和复杂化
三十年， 三十年，科学
技术的发展使人们对 药物和剂型的认识不 断深入
这就决定了药物制剂的多样性、 这就决定了药物制剂的多样性、 精密性、控释性、 精密性、控释性、靶向性
4
第十章 药用高分子
在这种背景下， 在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的 重视。 重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特 低毒 与生物体的相容性好，停留时间长。 点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单 体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率， 体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率， 达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。 达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进 入人体后，可有效地到达症患部位。 入人体后，可有效地到达症患部位。
离子交换树脂具有阳离子或阴 离子交换性能。 离子交换性能。
树脂+--药物- + X- →树脂+--X- + 药物药物 树脂---药物+ + Y+→树脂---Y+ +药物+ 药物 药物
离子交换树脂示意图
18
第十章 药用高分子
除了上述两类药用高分子材料外， 除了上述两类药用高分子材料外，今年来还逐 渐形成了介于这二者之间的一类处于过渡态的高分 子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用， 子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用， 但由于它的使用和存在却延长了药物的效用， 但由于它的使用和存在却延长了药物的效用，为药 物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制 物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制 释放的高分子材料。 释放的高分子材料。
药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用
缩聚反应
缩聚反应是合成高分子材 料的重要方法，通过缩合 反应形成高分子链。
共聚反应
共聚反应是将两种或多种 单体进行聚合，生成具有 不同结构和性能的高分子 材料。
药用高分子材料的加工技术
溶解与混合
将高分子材料溶解在适当的溶剂中，与其他药物成分混合均匀。
干燥与除湿
去除高分子材料中的水分和溶剂，保证其质量和稳定性。
04
药用高分子材料的安全性与 评价
药用高分子材料的安全性评价
安全性评价原则
确保药用高分子材料在使用过程中对患者的安全性，避免因材料本 身引发的不良反应或潜在风险。
安全性测试
对药用高分子材料进行全面的安全性测试，包括急性毒性、慢性毒 性、致突变性、致敏性等方面的评估。
临床数据支持
收集并分析药用高分子材料在临床应用中的数据，以评估其长期安全 性。
水溶性
根据药物制剂的需求，药用高分子材料应具有适当的水溶性，以便于 药物的溶解和分散。
粘附性
对于某些药物制剂，如口腔贴片、鼻腔喷雾等，药用高分子材料应具 有较好的粘附性，以保证药物能够较长时间地停留在作用部位。
药用高分子材料的应用领域
口服给药制剂
注射给药制剂
药用高分子材料可用于制造片剂、胶囊剂 、颗粒剂等口服给药制剂，以提高药物的 稳定性和生物利用度。
分类
根据其来源和性质，药用高分子材料可分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。天然高分子材料如淀粉、 纤维素、壳聚糖等，合成高分子材料如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚丙烯酸树脂等。
药用高分子材料的基本性质
生物相容性
药用高分子材料应具有良好的生物相容性，不引起免疫排斥反应和毒 性反应。
稳定性
药用高分子材料应具有良好的化学稳定性和热稳定性，以确保药物制 剂在储存和使用过程中的有效性。
药用高分子PPT课件
8
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
药剂学第九章 药用辅料高分子材料1
聚合反应
Polymerization
高分子
结构单元（Structure unit）
在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。 即构成大分子链的基本结构单元。
1.1 高分子材料的基本概念
单体单元（ Monomer unit ） 聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。
重复单元 （Repeating unit）,又称链节
H2N(CH2)6NH2 + HOOC(CH2)4COOH
H--NH(CH2)6NH--CO(CH2)4CO--OH+ (2n-1) H 2O
n
结构单元 结构单元
重复单元
但单体在形成高 分子的过程中要 失掉一些原子
1.2 高分子的基本特点
1、分子量大，分子间作用力大
分子量大是高分子的根本性质 高分子的许多特殊性质都与分子量大有关，如：
1.1 高分子材料的基本概念
什么是高分子?
又称高分子化合物、大分子化合物、高分 子、大分子、高聚物、聚合物（注：这些 术语一般可以通用） Macromolecules, High Polymer, Polymer
高分子是指由多种原子以相同的、多次重复 的结构单元并主要由共价键连接起来的、通 常是相对分子量为104～106的化合物。
高分子的溶液性质：
难溶，甚至不溶，溶解过程往往要经过溶胀阶段
溶液粘度比同浓度的小分子高得多 分子之间的作用力大,只有液态和固态,不能汽化 固体聚合物具有一定的力学强度,可抽丝、能制膜
1.2 高分子的基本特点
分子量多大才算是高分子？ 其实，并无明确界限，一般
- - - - - < 1000 < - - - - - - - - - - - - < 10000 < - - - - 低分子 过渡区（齐聚物） 高聚物
Polymerization
高分子
结构单元（Structure unit）
在大分子链中出现的以单体结构为基础的原子团。 即构成大分子链的基本结构单元。
1.1 高分子材料的基本概念
单体单元（ Monomer unit ） 聚合物中具有与单体相同化学组成而不同电子结构的单元。
重复单元 （Repeating unit）,又称链节
H2N(CH2)6NH2 + HOOC(CH2)4COOH
H--NH(CH2)6NH--CO(CH2)4CO--OH+ (2n-1) H 2O
n
结构单元 结构单元
重复单元
但单体在形成高 分子的过程中要 失掉一些原子
1.2 高分子的基本特点
1、分子量大，分子间作用力大
分子量大是高分子的根本性质 高分子的许多特殊性质都与分子量大有关，如：
1.1 高分子材料的基本概念
什么是高分子?
又称高分子化合物、大分子化合物、高分 子、大分子、高聚物、聚合物（注：这些 术语一般可以通用） Macromolecules, High Polymer, Polymer
高分子是指由多种原子以相同的、多次重复 的结构单元并主要由共价键连接起来的、通 常是相对分子量为104～106的化合物。
高分子的溶液性质：
难溶，甚至不溶，溶解过程往往要经过溶胀阶段
溶液粘度比同浓度的小分子高得多 分子之间的作用力大,只有液态和固态,不能汽化 固体聚合物具有一定的力学强度,可抽丝、能制膜
1.2 高分子的基本特点
分子量多大才算是高分子？ 其实，并无明确界限，一般
- - - - - < 1000 < - - - - - - - - - - - - < 10000 < - - - - 低分子 过渡区（齐聚物） 高聚物
药用高分子PPT
1
甲壳素简介
21世纪多糖的研究最有希望的是甲壳素
甲壳素是一种天然高分子聚合物，属于氨 基多糖，分子量一般在106左右 在自然界中广泛存在于低等生物菌类，藻类 的细胞，节支动物虾、蟹、昆虫的外壳，软体 动物（如鱿鱼、乌贼）的内壳和软骨，高等植 物的细胞壁等 甲壳素每年生命合成资源可达２０００亿吨， 是地球上仅次于植物纤维的第二大生物资源， 是人类取之不竭的生物资源
小甲壳大功效
壳聚糖轰动世界的新闻报道
《北京青年报》2001年1月18日报道， 1986年前苏联切尔诺贝利核电
站爆炸后，当时的日本医生和俄罗斯的医生曾经用壳聚糖治疗387名核 污染患者
2003年，美军攻打伊拉克的时候，士兵的急救包里都有一块特殊的 急救布，这块布在伤口轻轻一敷，血立即止住了。这个神奇的急救 包被称为“神奇的小布袋”。 《读者文摘》台湾版2008年2月报道有一种新型止血绷带面世，名为 抑血绷带，以虾蟹壳的有机物质壳寡糖制成，能促使血球凝结。一片 10厘米见方的绷带可在30秒内把涌血的伤口止住。据美军记录，在战 场大量出血的病例中，已有九成以上使用了抑血绷带而止血或减少流血。
3
最丰富的天然有机物
纤维素： 化学学科认为纤维素是由D-葡萄糖单元在β-位置键合 在一起的高分子物质 来源： 籽纤维(棉花)和许多植物的茎和叶(亚麻、黄麻、剑麻 、胡麻、大麻、芦苇杆和甘蔗渣等)
粉状纤维素(纤维素絮)：用作片剂的稀释 剂，硬胶囊或散剂的填充剂。干性粘合剂、 助悬剂、崩解剂、助流剂、食品添加剂
生物 合成 量仅 次于 纤维 素的 第二 大天 然高 分子
小甲壳大功效
• 壳聚糖的基本特性： 生物活性：抑菌、免疫等 生物相容性 生物可降解性 无毒
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一、名词解释
高分子化合物：简称高分子，是指相对分子质量很高的一类化合物。
缩聚反应：指含有两个或两个以上官能团的单体分子间逐步缩合聚合形成聚合物的反应。
加聚反应：指单体经过加成聚合反应形成聚合物的化学反应，它是自由基的连锁聚合反应。
结晶高分子： 结晶态是高分子聚集态的主要形态之一，结晶聚合物是部分结晶，晶区和非晶区共存，即结晶的不完整性，结晶高分子具有结晶度和宽范围的熔程。
交联剂和交联反应：
交联反应:高分子在热、光、辐射能或交联剂作用下，分子间以化学键联结起来构成三维网状或体型结构的反应称为交联反应。
交联剂：能在线型分子间起架桥作用从而使多个线型分子相互键合交联成网络结构，促进或调节聚合物分子键共价键或离子键形成的物质
二、写出下列的中文名称（或英文缩写）及合成反应式
1.羧甲基淀粉钠：CMSNa
[][]O
nxH nxNaCl
COONa OCH
OH
O H C COOH nxClCH
nxNaOH OH
O H C n x x n 22
32762
3276)()()(++→+∙-
2.聚丙烯酸： PAA
2HC
C H
COOH
H 2C
H C
COOH
n
n
3.聚乳酸：PLA
CH
O
CH O CH 3
H 3C
-H 2O
3HC
H C OH
O
C
H2C CH 3
O n
COOH
4.HPMC ：羟丙甲纤维素 n
y y x n OH H OC OHC OH O H C O
H nyC Cl nxCH nxNaOH
OH O H C )]()([])([63332766333762--→++∙H
5.PVP ：聚维酮
H 2C
H 2C
N
C H 2C
n O HC
CH 2
H 2C
H 2C
N
C H 2C
n O C H
H 2C
n
6.PEG ：聚乙二醇
CH 2
H 2C
O
n
+
H 2O
OH
H 2C
O
H
CH 2
n
7.chitosan ：壳聚糖
O
O
H H NHCOCH3
H
O
H
CH2OH
NHCOCH3
O
H
H
OR H
H
CH2OH
H
OR H
n
+2nNaOH O
O
H H NH2
H
O
H
CH2OH
NH2
O
H
H
OR H
H
CH2OH
H
OR H
n
+2nCH3COONa
8.聚乙烯醇：PV A
CH2-CH n +nC2H5OH CH2-CH n +nCH3COOC2H5 OOCCH3 OH
三、问答题
1.国际药用辅料协会(IPEC)对辅料的定义
药用辅料是在药物制剂中经过合理安全评价的、不包括活性药物或前体的组分。
2.高分子结构按研究单元不同分为高分子链结构和高分子聚集态结构，链结构
（即分子内结构）包括哪些？（近程结构、远程结构)
3.高分子聚合物按序列可以分为几类？
无规共聚物、交替共聚物、嵌段共聚物、接枝共聚物
4.聚合方法有几类？
本体聚合、溶液聚合、悬浮聚合、乳液聚合、界面缩聚、辐射聚合
5.高分子的化学结构除键接顺序和序列结构外，还包括那些结构？
链结构：近程结构：支链，交联，互穿，端基，旋光异构，几何异构；
远程结构：链的长短，分子链的构象
聚集态结构：结晶态、非晶态、取向态、织态
6.有关药用高分子材料的法规有哪些？
《中华人民共和国药品管理法》、《关于新药审批管理的若干补充规定》、《药品包装用材料容器管理办法（暂行）》、《中华人民共和国药品管理法实施条例》、《直接接触药品的包装材料和容器管理办法》、《药用辅料生产质量管理规范》
7.淀粉的性质包括哪些？
（1）形态与物理常数为白色结晶粉末，在干燥处且不受热时，性质稳定。
⑵淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力呈弱的亲水性，并能够分散水
⑶淀粉的吸湿与解吸含水量受空气湿度和温度的影响
⑷淀粉的水化、膨胀、糊化①进入水中就吸水，先是有限的可以膨胀，而后是整个颗粒膨胀（无定形相）②在60-90℃热水中能发生膨胀③支链淀粉比例大时，较容易使淀粉粒破裂
⑸淀粉的回升（老化、凝沉）淀粉糊或淀粉稀溶液在低温静置一段时间，会变成不透明的凝胶或析出沉淀。
8.预胶化淀粉是一种新型药用辅料，其用途包括哪些？
主要用作片剂的黏合剂，崩解剂，片剂及胶囊剂的稀释剂和色素的延展剂
9.聚丙烯酸易溶于哪些溶剂，不溶于哪些溶剂？聚丙烯酸钠溶于哪些？
PAA易溶于水，乙醇，甲醇和乙二醇等极性溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。
聚丙烯酸钠溶于水，不溶于有机溶剂。
10.卡波沫作为包衣材料常用量是多少？
常用量为0.2％—10.0％
11.画出高分子的热形变曲线，并详细分析高分子的热转变特点及应用意义
特点：两个转变温度：Tg, Tf
三种力学状态：玻璃态，高弹态，粘流态
玻璃化转变前后，聚合物的许多物理性质，如模量，比容，比热容，热导率，膨胀系数，折射率，介电常数等都发生急剧变化。
应用意义：Tg：塑料使用上限，橡胶使用下限；
Tf：橡胶使用上限，材料加工成形下限。
12.分子量的定义及分子量分布的表示法和测定
分子量：指重复单元的分子量与聚合度的乘积，是统计平均值
表示法：分子量分布宽度指数σ2，多分散性系数，分子量分布曲线。
分子量分布测定：凝胶色谱法,相平衡分级法。
13.简述高分子材料在药剂学中的主要应用
①作为片剂和一般固体制剂的崩解剂，黏合剂，赋形剂，外壳
②作为缓释，控释制剂的骨架材料和包衣材料
③作为液体制剂或半固体制剂的辅料
④作为生物粘着性材料
⑤可生物降解的高分子材料，应用于植入剂，新型微粒分散制剂或靶向制剂
⑥用作新型给药装置的组件
⑦用作药品的包装材料
14.论述pH型，RC型微晶纤维素的差异
pH型具有改善粉体压缩成型性，流动性的作用，且具有良好的混合型和吸附性，pH型广泛用作口服片剂及胶囊剂的稀释剂和吸附剂，可用作崩解剂和抗黏附剂，也可用作倍散的稀释剂和丸剂的赋形剂；RC型作为胶体分散系主要用于糖浆，混悬剂，有时也可作为水包
油乳剂和乳膏的稳定剂。
四、综合题
1.分散片具有服用方便，吸收快，起效快，生物利用度高以及制备工艺简单等特
点，适用需快速治疗作用的药物，甲磺酸酚妥拉明（PM）为肾上腺素受体阻滞剂，研制PM分散片优化处方如下：
PM 40g
微晶纤维素200g
低取代羟丙基纤维素适量
羧甲基淀粉钠40g
共制备100片
根据所学内容，从性质，应用等角度详细分析处方中各种药用高分子材料在本处方中的作用。
微晶纤维素具有潮解性，其含湿量一般很低，不溶于稀酸，有机溶剂和油类，但在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，用作口服片剂的稀释剂和吸附剂，常用浓度为20﹪—90﹪，适用于湿性制粒及直接压片；用作崩解剂的浓度为5﹪—15﹪.用作抗黏附剂的浓度为5﹪—20﹪
低取代羟丙基纤维素：在水和有机溶剂中不溶，但在水中可以溶胀，其溶胀性随取代基的增加而提高，主要作为片剂崩解剂，还可以提高片剂的硬度，其崩解后的颗粒也较细，有利于药物的溶出。
羧甲基淀粉钠：为白色至类白色自由流动的粉末，能分散于水，形成溶胶，不溶于其他有机溶剂，有较大的吸湿性，作为片剂的崩解剂，用量为2﹪—8﹪，最准用量为4﹪，由于快速吸水，溶胀，达到快速崩解的作用。
2.以下是兰索拉唑肠溶片的处方
①片心处方②肠溶衣处方
兰索拉唑150.0g 丙烯酸树脂L100—55 324.0g
微晶纤维素100.0g PEG6000 32.40g
乳糖400.0g 滑石粉81.00g
交联羧甲基纤维素钠200.0g 无水乙醇4962.6g
羧甲基淀粉钠50.0g 固含量8.1％的包衣液
泊洛沙姆75.0g
无水乙醇140ml
硬脂酸镁 2.4g
制备10000片
根据所学内容，从性质、应用等角度详细分析处方中各种药用高分子材料在本处方中的应用。
微晶纤维素具有崩解作用，作为片剂的崩解剂
交联羧甲基纤维素：不溶于水，但迅速溶胀，其粉末流动性好，具有毛细血管和良好的吸水溶胀性，有助于片剂的崩解和溶出，作为崩解剂
羧甲基淀粉钠，能分散于水，在水中溶胀，作为片剂的崩解剂，由于快速吸水，溶胀，达到快速崩解的作用。
泊洛沙姆：由于有水溶性，作为增溶剂、稳定剂、赋形剂
5%PVP-K30：有极强的亲水性和水溶性，作为固体分散载体，提高难容药物溶出度和生物利用度
丙烯酸树脂：在PH5.5肠溶液中溶解，作为肠溶衣
PEG6000：易溶于水和多数极性溶剂，分子量大，粘度大，作为片剂的固体粘合剂，润滑剂和固体分散载体。