第六章 高分子药物

药⽤⾼分⼦材料各章知识点总结《药⽤⾼分⼦材料》各章知识点总结第⼀章⼀、⾼分⼦材料的基本概念1、什么是⾼分⼦：⾼分⼦是指由多种原⼦以相同的、多次重复的结构单元并主要由共价键连接起来的、通常是相对分⼦量为104～106的化合物。

2、单体：能够进⾏聚合反应，并构成⾼分⼦基本结构组成单元的⼩分⼦。

即合成聚合物的起始原料。

3、结构单元：在⼤分⼦链中出现的以单体结构为基础的原⼦团。

即构成⼤分⼦链的基本结构单元。

4、单体单元：聚合物中具有与单体相同化学组成⽽不同电⼦结构的单元。

5、重复单元（Repeating unit ）,⼜称链节：聚合物中化学组成和结构均可重复出现的最⼩基本单元；重复单元连接成的线型⼤分⼦，类似⼀条长链，因此重复单元⼜称为链节。

⾼分⼦的三种组成情况1.由⼀种结构单元组成的⾼分⼦此时：结构单元＝单体单元＝重复单元说明：n 表⽰重复单元数，也称为链节数, 在此等于聚合度。

由聚合度可计算出⾼分⼦的分⼦量：M=n. M0 式中:M 是⾼分⼦的分⼦量 M0 是重复单元的分⼦量2.另⼀种情况：结构单元＝重复单元单体单元结构单元⽐其单体少了些原⼦（氢原⼦和氧原⼦），因为聚合时有⼩分⼦⽣成，所以此时的结构单元不等于单体单元。

注意：对于聚烯烃类采⽤加成聚合的⾼分⼦结构单元与单体的结构是⼀致的，仅电⼦排布不同对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的⾼分⼦结构单元与单体的结构不⼀致3.由两种结构单元组成的⾼分⼦合成尼龙-66的特征：其重复单元由两种结构单元组成，且结构单元与单体的组成不尽相同，所以，不能称为单体单元。

注意：（1）对于均聚物，即使⽤⼀种单体聚合所得的⾼分⼦，其结构单元与重复单元是相同的。

（2）对于共聚物，即使⽤两种或者两种以上的单体共同聚合所得的⾼分⼦，其结构单元与聚CH 2 CH CH 2-CH n CH 2 CH n 单体体 n H 2N-(--CH 2-)-COOH --NH-(--CH 2-)-CO--n n H 2O +55重复单元是不同的。

高分子载体药物摘要：随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展，高分子载体药物作为它们相交叉之后的新兴给药技术开始登上历史舞台。

本文介绍了高分子载体药物的优势及发展现状，并对其未来发展存在的困难以及前景做出了展望。

关键词：高分子药物载体优势分类问题高分子分为天然高分子和合成高分子。

天然高分子用于药物已有很长的历史例如多糖、多肽及酶类药物的使用。

自50 年代初合成高分子开始登上药理学舞台，被用作药物辅料。

而到了20 世纪60 年代，众多化学家们提出了将高分子材料应用于生物药物领域1，从此，对高分子药物大规模研究真正拉开帷幕，制备高分子药物逐步成为改善药物的最有效的方法之一。

如今高分子药物的研究已经形成较为完善的体系，有些药物已经走出临床，走入市场如治疗溃疡性结肠炎的艾迪莎。

而在众多的高分子药物之中，高分子载体药物凭借其独特的优点，成为了近来人们研究的热点之一。

目前由于存在药物低的吸收新陈代谢和降解等作用的个体差异，注射给药时水相的药物溶解度低等因素的影响，对于某些疾病，单纯的靶向新药研发已经不能适应治疗的要求。

为了解决这些问题，药物载体应运而生。

药物载体可以定向的将药物运送到靶器官与靶细胞发挥作用，能有效防止药物在体内循环过程中被过早降解、灭活、排泄以或发生人体免疫反应。

含载体的制剂比普通药剂具有可及时释放药物维持较高的血药浓度或靶器官的药物浓度并具有较长的作用时间等优点，大大提高了药物的安全性与长效性。

作为药物载体应当具有无毒、生物相容性好、可生物降解、载药能力强、可延长药物疗效、延缓体内成分对药物的破坏、物理化学存储稳定、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模的生产的特点。

国内外对此已开展广泛研究。

载体种类繁多常见的药物载体有OPW 乳状液、脂质体、聚合然物的微粒或纳米粒子2 。

而OPW 乳状液作为药物载体存在不稳定的问题；聚合物粒子虽然由于粒子小可穿越生物膜屏障到达人体特定部位，但毒副作用大；脂质体作为药物载1 《高分子载体药物的应用与研究趋势》吴承尧权静李树白朱利民《化学世界》2009 50卷第9期，561-566页2《固体脂质纳米粒载体》李欣玮孙立新林晓宏郑利强《化学进展》2007 19卷第1期，87-92页体有较好的生物相容性靶向性，但热力学不稳定，粒径较大，易被单核吞噬细胞系统所吸收。

第一章水溶性高分子水溶性高分子的性能：水溶性；2.增黏性；3.成膜性；4.表面活性剂功能；5.絮凝功能；6.粘接作用。

造纸行业中的水溶性高分子：（1）聚丙烯酰胺：1）分子量小于100万：主要用于纸浆分散剂；2）分子量在100万和500万之间：主要用于纸张增强剂；3）分子量大于500万：造纸废水絮凝剂（超高分子量）；（2）聚氧化乙烯：用作纸浆长纤维分散剂，用作餐巾纸、手帕纸、茶叶袋滤纸，湿强度很高；（3）聚乙烯醇：强粘结力和成膜性；用作涂布纸的颜料粘合剂；纸张施胶剂；纸张再湿性粘合剂。

日用品、化妆品行业中的水溶性高分子：对乳化或悬浮状态的分散体系起稳定作用，另外具有增稠、成膜、粘合、保湿功能等。

壳聚糖：优良的生物相容性和成膜性；显著的美白效果；修饰皮肤及刺激细胞再生的功能水处理行业中的水溶性高分子：（1）聚天冬氨酸（掌握其一）：1）以天冬氨酸为原料：（方程式）；2）以马来酸酐为原料：（方程式）；特点：生物降解性好；可用于高热和高钙水。

1996年Donlar公司获美国总统绿色化学挑战奖；（2）聚环氧琥珀酸（方程式）特点：无磷、无氮，不会引起水体的富营养化。

第二章、离子交换树脂离子交换树脂的结构与性能要求：（1）结构要求：1）其骨架或载体是交联聚合物，2）聚合物链上含有可以离子化的功能基。

（2）性能要求：a、一定的机械强度；b、高的热稳定性、化学稳定性和渗透稳定性；c、足够的亲水性；d、高的比表面积和交换容量；e、合适的粒径分布。

离子交换树脂的分类：（1）按照树脂的孔结构可以分为凝胶型（不含不参与聚合反应的其它物质，透明）和大孔型（含有不参与聚合反应物质，不透明）。

（2）根据所交换离子的类型：阳离子交换树脂（-SO3H）；阴离子交换树脂（-N+R3Cl-）；两性离子交换树脂离子交换树脂的制备：（1）聚苯乙烯型：（方程式）离子交换树脂的选择性：高价离子，大半径离子优先离子交换树脂的再生：a. 钠型强酸型阳离子交换树脂可用10%NaCl溶液再生；b. OH型强碱型阴离子交换树脂则用4%NaOH溶液再生。

药用高分子材料》教案050923专用主讲教师：王旭湖州师范学院生命科学学院化学系二OO 七年九月~二OO 八年一月酱同无f裁手柵稔•》课程说明一、课程教学目标与要求药用高分子材料学是将药物制剂学与高分子化学、物理、材料学的有关内容相结合，为适应药剂学发展需要而设置的一门课程。

本教材对药用高分子材料的研究、发展做了系统的介绍，简述了药用高分子材料的理论基础及其在药物制剂中的应用原理，对药用天然高分子及其衍生物、药用合成高分子、高分子药物进行了举例说明，并且在本书最后对药品包装与贮运材料进行了阐述。

本课程要求学生掌握高分子材料的基本理论和药物制剂中常用高分子材料的物理化学性质性能及用途，能够将高分子材料学的基础理论知识，在普通药物制剂、特别是在长效，控释及靶向制剂中应用，从而为药物新剂型的研究与开发奠定基础。

二、其它方面1. 教学安排36学时2. 考核形式考查3. 授课对象2005级制药工程本科4. 教学手段多媒体。

5. 参考教材与参考书目参考教材：姚日生主编《药用高分子材料》，1版，化学工业出版社，2003年。

参考书籍：郑俊民《药用高分子材料》中国医药科技出版社陈健海《药用高分子材料与现代药剂》科学出版社课程名称：药用咼分子材料课程名称：药用咼分子材料教案序号：03课程名称：药用咼分子材料教案序号：4教案序号：5教案序号：6教案序号：7课程名称：药用咼分子材料教案序号：8课程名称：药用咼分子材料教案序号：9课程名称：药用咼分子材料教案序号：10课程名称：药用咼分子材料教案序号：11教案序号：12课程名称：药用咼分子材料教案序号：13课程名称：药用咼分子材料教案序号：14课程名称：药用咼分子材料教案序号：15课程名称：药用咼分子材料教案序号：16课程名称：药用咼分子材料教案序号：17课程名称：药用咼分子材料教案序号：18课程名称：药用咼分子材料《药用高分子材料》教案050923专用主讲教师：王旭湖州师范学院生命科学学院化学系0C七年九月~二OO八年一月药用高分子材料》课程说明、课程教学目标与要求药用高分子材料学是将药物制剂学与高分子化学、物理、材料学的有关内容相结合，为适应药剂学发展需要而设置的一门课程。

第一章绪论一、高分子基本概念1、高分子的定义高分子：也常称聚合物，由一种或多种小分子通过共价键连接而成的链状或网状分子。

药用高分子材料：药品生产和加工制造过程中所使用的高分子材料，它是高分子材料的重要组成部分，具有高分子的一切通性，但有自己的特殊性。

超分子聚集体：将单体单元通过可逆和高度取向的非共价相互作用结合而形成的大尺度规则组装体结构。

单体单元：与单体分子的原子种类和各种原子的个数完全相同、仅电子结构有所改变的结构单元。

结构单元：构成高分子主链结构一部分的单个原子或原子团，可包含一个或多个链单元。

2、高聚物的分类与命名高聚物：由重复单元链接而成的高分子化合物。

（1）分类：有机高聚物（包括碳链高聚物和杂链高聚物）、元素有机高聚物、无机高聚物（2）命名1）化学名称：①以单体或假想单体名称为基础，在其前面加“聚”字。

②由两种单体通过缩聚反应合成的高分子：a.“聚”+两单体生成的产物名称：聚对苯二甲酸乙二酯、聚己二酰己二胺b.两单体名称简称加后缀“树脂”：酚醛树脂、脲醛树脂③由两种单体通过链式聚合反应合成的共聚物：两单体名称或简称之间 +“-”+“共聚物”：如，乙烯和乙酸乙烯酯的共聚产物叫“乙烯-乙酸乙烯酯共聚物”2）习惯命名：①聚合物的英文缩写，比如，EVA(乙烯-醋酸乙烯，Ethylene- Vinyl Acetate)的共聚物)。

②“聚”+高分子主链结构中的特征功能团，指的是一类的高分子，而非单种高分子，如：含酰胺键-CONH-，聚酰胺(polyamide)；含醚键-O-：聚醚(polyether)；含酯键-COO-，聚酯- ，聚砜(polysulfone)。

(polyester)；含砜键-SO2③根据功能或用途定名，比如，共聚物型的合成橡胶，从共聚单体中各取一字，后加“橡胶”：丁苯橡胶、丁腈橡胶、乙丙橡胶。

又比如纤维通常聚合物俗称后面加“纶”。

④其它，淀粉、的确良、有机玻璃、玻璃钢。

3）商品名：尼龙、卡波末4）系统命名：先确定重复结构单元，然后，按规定排出重复结构单元中的二级单元顺序，再给重复结构单元命名，最后在重复结构单元名前加“聚”字。