血管扩张药的分类、作用部位和机制

第二节 心内科常用药物作用机制及使用注意事项药物分类主要药理作用注意事项钙离子拮抗剂CCB 二氢吡啶类（硝苯地平） 1、对心肌的作用：使心肌细胞内Ca 2+量减少，呈负性肌力作用。

能减慢房室结的传导，降低窦房结自律性，从而有负性频率和负性传导的作用。

代表药物有地尔硫卓和维拉帕米。

2、对血管平滑肌的作用：能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。

临床用于高血压的治疗，代表药物为硝苯地平和氨氯地平。

尼莫地平和氟桂利嗪主要扩张脑血管，临床用于脑血管痉挛和脑供血不足。

3、钙参与动脉粥样硬化的病理过程，如平滑肌增生，脂质沉积和纤维化，该药可干扰这些过程。

该类药比较安全，一般不良反应包括颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。

地尔硫卓和维拉帕米注意心功能抑制、心率减慢等副作用，与地高辛、倍他乐克等减慢心率的药物合用时需谨慎。

禁忌证：缓慢性心律失常和失代偿性心衰禁用。

苯并噻氮卓类（地尔硫卓）苯烷胺类(维拉帕米)非选择类 (氟桂利嗪)血管紧张素转换酶抑制剂ACEI （卡托普利、依那普利）ACEI 阻止AngII 的生成，从而阻止AngII 收缩血管、刺激醛固酮释放、增加血管容量、升高血压与促心血管肥大增生等作用，有利于高血压、心力衰竭、心血管重构的防治。

主要不良反应包括：首剂低血压、干咳、高血钾、低血糖、肾功能损伤、血管神经性水肿等。

禁忌证：妊娠、双肾动脉狭窄、高血钾、肾功能不全（肌酐>265mmol/L ）。

血管紧张素II 受体拮抗剂ARB(氯沙坦、缬沙坦) 选择性阻断血管紧张素II 受体(AT1)，使AngII 收缩血管、刺激醛固酮释放的作用受到抑制，具有与ACEI 相似的作用。

注意事项同ACEI 。

不同之处：ARB 类药物没有致干咳的副作用，所以临床因干咳不能耐受ACEI 的病人可改服ARB 。

硝酸酯类 (硝酸甘油、硝酸异山梨酯)1、扩张冠状动脉，增加造血区血液灌注。

2、扩张静脉、降低心脏前负荷，降低心肌耗氧量。

扩张血管原理
血管扩张是指血管内腔的直径增大，这有助于增加血管的血流量。

血管扩张主要通过以下原理实现：
1. 血管内皮细胞产生一种叫做一氧化氮（NO）的化学物质。

一氧化氮能够扩张血管平滑肌，使其松弛，从而增加血管内腔的直径，促进血流的通过。

2. 血管内壁的肌肉层含有一种叫做内皮素的物质。

内皮素的作用是收缩血管平滑肌，导致血管收缩。

然而，一些物质如血管扩张素、缓激肽等可以干扰内皮素的作用，从而使血管平滑肌松弛，达到扩张血管的效果。

3. 某些药物可以通过直接作用于血管平滑肌，使其松弛，从而扩张血管。

例如，钙离子拮抗剂能够阻止钙离子进入平滑肌细胞，从而减少血管收缩。

α-肾上腺素受体阻滞剂通过阻止肾上
腺素的作用，也可以使血管松弛，从而扩张血管。

4. 身体的代谢活动也会影响血管扩张。

例如，当身体需要更多的氧气和养分时，代谢产物如乳酸和二氧化碳会增加，刺激血管扩张，增加血流供应。

总之，血管扩张是为了增加血管内腔的直径，促进血流的通过。

这可以通过内皮细胞产生的一氧化氮、干扰内皮素作用的物质、药物的直接作用以及代谢活动来实现。

血管扩张有助于保持良好的血液循环，并对身体的健康起着重要作用。

扩血管药物扩血管药：1，血管平滑肌扩张药：硝普钠、硝酸盐制剂（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯）2，周围血管扩张药：前列地尔（凯时）、占替诺、多巴胺、氨茶碱、胰激肽原酶肠溶片3，α1受体阻滞剂：乌拉地尔（利喜定）、多沙唑嗪、特拉唑嗪（可派）、坦索罗辛（哈同）4，改善微循环中成药：丹参、丹参酮ⅡA磺酸钠、川芎嗪、银杏达莫注射液、三七总皂甙、七叶皂苷钠（麦之灵片）、灯盏细辛、葛根素、参麦前列地尔【药理作用】本品主要成分为前列腺素E1。

是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂。

PGE1通过激活细胞内腺苷酸环化酶，使血小板和血管平滑肌内的环磷酸腺苷（cAMP）水平成倍增加，致使产生惰性血小板和血管扩张。

【适应症】①治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，本品仅对症治疗，停药后疼痛可复发；②用于心肌梗死。

【禁忌症】①严重心衰者禁用；②既往对本制剂过敏者；③妊娠或可能妊娠的妇女。

【慎用】心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎者，曾有报道使病情恶化。

【用法】（凯时）5～10ug加入NS/GS中每日一次缓慢静注或静点。

（粉针）①急性心肌梗死：0.1～0.2mg/d，重症者可适量增加，总量不超过0.4mg/d。

②血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症：40ug~0.1mg/d。

③视网膜中央静脉栓塞：0.1～0.2mg/d。

【不良反应】①休克：为最严重反应，注射时应注意观察，发现异常立即停药；②循环系统：心衰患者可能加重心衰症状。

有时发生胸闷、面红、心悸、头晕、血压下降等，一旦发现立即停药；③消化系统：食欲不振、呕吐、腹胀、便秘等，偶有转氨酶升高等肝功异常；④精神和神经系统：头晕、头痛、疲劳、偶发麻；⑤皮肤：荨麻疹、瘙痒；⑥注射部位：偶见发红、硬结、瘙痒、局部血管疼痛，注射时局部有疼痛、肿胀感、发烧、瘙痒感时应及时减慢输入速度；⑦血液系统：偶见白细胞减少、嗜酸细胞增多。

血管活性药使用规范一、概述：定义：血管活性药物通过改变血管平滑肌张力，调控血压，影响心脏前负荷、后负荷，主要应用于高血压急症、休克、心力衰竭等。

血管活性药是临床、特别是危重病人常用的药物之一，用药剂量必须要精准正确，一般需要微量推注泵进行给药，所用注射器一般是50ml。

药物总量（mg）=kg体重X3,将kgX3的药物总量（mg）稀释为50ml,则ug∕kg. min=ml∕h.二、分类：1、血管扩张剂：硝酸甘油、硝普钠、酚妥拉明等。

2、血管收缩剂：去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、阿拉明等。

三、作用机制、用途、不良反应、用法1.肾上腺素（儿茶酚胺类药）：是心搏骤停的首选药物。

除过敏性休克外，一般肾上腺素不作为休克或治疗低心排综合症的首选药物，仅在应用了多巴胺和多巴酚丁胺而升血压效果仍不好的顽固性严重低血压下才考虑使用。

低剂量可用于支气管痉挛。

用法配制：根据病人的需要量，体重（kg）×0.3,则每小时输Iml时肾上腺素的用量为O. lug∕kg. min一般先从O. 01ug∕kg. min开始输注，可逐渐增加至0. 2-0. 5ug∕kg. min□体重（kg）oXO. 03等于肾上腺素总量（mg）,则每小时输注ImI肾上腺素用量：0. 01ug∕kg. minɑ2.去甲肾上腺素（儿茶酚胺类药）：增加心室做功，收缩肾脏，肠系膜等内脏及外周血管系统。

用法配制同肾上腺素，用法：0.01-0. 2ug∕kg. min,用于改善感染性休克病人的血流动力学指标。

3.多巴胺（儿茶酚胺类）临床上常用多巴胺增加心肌收缩力和增加循环阻力的作用而用于升高血压，也用于心力衰竭低心排量综合症。

较大剂量（大于10ug∕kg. min）可致心动过速，甚至出现心律失常和心肌缺血，但较肾上腺素少见。

小剂量（小于5ug∕kg.min）对内脏血管的扩张作用多年来一直受到临床医师的重视。

这种作用在休克治疗中非常重要，尤其是分布性休克的治疗中，在应用血管收缩性药物（如去甲肾上腺素）的同时，应用小剂量多巴胺可拮抗肾脏血管的收缩作用。

血管收缩药药理作用适应症禁忌症不良反应注意事项（1）肾上腺素直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。

同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。

兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。

临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

器质性心脏病、高血压、脑动脉硬化、糖尿病和甲亢的患者。

心悸、烦躁、头痛和血压升高等，剂量过大时还可发生心律失常，甚至室颤或脑出血的危险。

注射时必须轮换部位，以免引起组织坏死。

长期大量应用该品可致耐药性，停药数天后，耐药性消失。

使用该品时必须注意血压、心率与心律变化，多次使用应监测血糖。

（2）多巴胺低剂量时（滴注速度约为每分钟2μg/kg），主要激动血管的D1受体，而产生血管舒张效应，特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。

剂量略高时（滴注速度约为每分钟10μg/kg），由于激动心肌β1受体和促进NA释放，表现为正性肌力作用，但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著。

可使收缩压和脉压上升，但不影响或略增加舒张压，总外用于各种类型休克，包括中毒性休克丶心源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力较低并且已补足血容量的病人更有意义。

肥厚性梗阻型心肌病患者不可以用。

重度主动脉瓣狭窄病人要慎用。

不良反应一般较轻，偶见恶心、呕吐，如剂量过大或静滴过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等。

（1)静滴时,注意观察血压,心率,尿量和一般状况.（2)使用以前应补充血容量及纠正酸中毒（3)大剂量时可使呼吸加速,心律失常,停药后即迅速消失.过量可致快速型心律失常.周阻力常不变。

高浓度或更大剂量时则激动a1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。

扩血管药物的分类：1、血管平滑肌扩张药：硝普钠、硝酸盐制剂（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯）2、周围血管扩张药：前列地尔（凯时）、多巴胺、胰激肽原酶肠溶片等3、α受体阻滞剂：乌拉地尔、多沙唑嗪、特拉唑嗪、酚妥拉明4、改善微循环中成药：丹参、川芎嗪、银杏达莫注射液、三七总皂甙、七叶皂苷钠（麦之灵片）等一、硝酸甘油【药理作用及机理】硝酸酯类药物中最常用的一种。

①主要扩张容量血管，对小动脉，尤其冠状动脉，也有扩张作用。

因此，硝酸甘油可使血液贮积于静脉血管床及下肢血管，回心血量减少，前负荷减轻；②外周阻力也有下降，射血阻力减轻，心脏后负荷也减少；③再加上扩冠作用，改善心肌的血供，对功能不全的心脏也是有利的。

【不良反应】多是继发于其扩血管作用。

如局部皮肤潮红、搏动性头痛、体位性低血压，晕厥、眼内压升高等。

二、单硝酸异山梨酯【药理作用及机理】单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。

可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

可用于冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

【不良反应】用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续服药几天后消失。

初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。

【用药观察及注意事项】1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。

2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。

3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：（1）主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。

血管活性药物使用规范概述：一、定义：血管活性药物通过改变血管平滑肌张力,调控血压,影响心脏前负荷、后负荷,主要应用于高血压急症、休克、心力衰竭等;二、分类：1、血管扩张剂：硝酸甘油、硝普钠、酚妥拉明等;2、血管收缩剂：去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、阿拉明等;三、作用机制、用途、不良反应1、硝酸甘油1作用机制：a：松弛平滑肌,特别是对血管平滑肌作用最明显,降低回心血量和心脏前后负荷,减少心肌耗氧量;b：扩张冠状动脉,增加缺血区血流灌注,保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤;2用途：a：防治心绞痛、心力衰竭;b：静脉用药可用于急性心肌梗死合并心衰;C：用于高血压危象及难治性高血压病;3不良反应：a：搏动性头痛、头晕、体位性低血压、面部皮肤发红;b：长期应用可产生耐药性;宜间歇给药;C：使用时注意观察患者血压情况;2、硝普钠1作用机制：选择性的直接作用于血管平滑肌,能强烈扩张动静脉,并降低心室前后负荷; 2用途：a：抗高血压危象首选药;b：顽固性心力衰竭及急性左心衰及急性心肌梗死的治疗;c：急性肺水肿;3不良反应：a：使用应密切观察血压、心律等情况,硝普钠在体内半衰期仅数分钟,一停用药物,药物代谢很快,作用迅速消失;b：长期使用需监测血亚硝基铁氰化物;c：停药时需逐渐减量;d：配好的溶液需要避光,若溶液变则不能使用;e：肾功能不全或甲状腺功能低下者慎用,代偿性高血压、动脉狭窄和孕妇禁用;3、酚妥拉明1作用机制：a：本品为α肾上腺素受体阻滞药,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;b：拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小;c：能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心博出量增加;2用途：a：用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;b：治疗左心室衰竭;c：治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死;3不良反应：a：较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等,晕厥和乏力较少见,突然胸痛心肌梗死、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见;b：严重动脉硬化及肾功能不全者,低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎及胃溃疡、对本品过敏者禁用;4、去甲肾上腺素1作用机制：a：强烈的α-受体兴奋作用,除冠脉外,几乎所有的小动脉和小静脉都表现出强烈的收缩作用;b：兴奋β1-受体：加快心率,加强心肌收缩力,增加心输出量;2用途：a：抗休克：感染性休克;b：上消化道出血：适当稀释后口服,局部止血;3不良反应：a：药物外渗可局部组织缺血坏死,一旦外渗应立即用酚妥拉明5-10mg 加%NS10-15ml局部封闭;b：急性肾功能衰竭使用时保持尿量＞30ml/h;c：高血压、器质性心脏病、动脉硬化患者禁用;d：因该药可导致心肌坏死出血,收缩肾血管损伤肾功能,一般不用于心肺复苏;5、肾上腺素1作用机制：a：兴奋β1-受体：加快心率,增加心肌收缩力,增加心输出量;b：兴奋β2-受体：可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛; c：兴奋α-受体,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩,肾脏血流减少; 2用途：a：心脏停博b：过敏反应-过敏性休克;c：解除支气管哮喘;d：与局麻药配伍和局部止血;3不良反应：a：心悸、烦躁、头痛、血压升高;b：心律失常如：心室纤颤;c：禁用于高血压,器质性心脏病,糖尿病和甲状腺功能亢进症等;d：对于有自主心律和可触及脉搏的病人禁忌静脉给药;6、异丙肾上腺素1作用机制：a：选择性兴奋β1-受体：加快心率及传导速度；对窦房结有显着兴奋作用;b:β2-受体兴奋剂：舒张支气管平滑肌,解除支气管痉挛;2用途：a：房室传导阻滞;b：心脏停博：多用于自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰弱而致的心脏停博;c：支气管哮喘：舌下或喷雾给药;3不良反应：a：头晕、心悸;b：用药过程中应注意控制心率;c：心律失常;d：禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等;7、多巴胺1作用机制：a：兴奋β1-受体：加强心肌收缩力,增加心输出量,大剂/量使心率增快;b: 兴奋α-受体：多巴胺受体对收缩力和脉压差影响大,对舒张压无明显影响;c：兴奋多巴胺受体：舒张肾血管使肾血流量增加,使肾小球滤过率降低,大剂量时可使肾血管明显收缩;2用途：a：抗休克,对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量不足的休克患者疗效较好;b：与利尿剂合用治疗急性肾功能衰竭;c：用于急性心功能不全;3不良反应：a：恶心、呕吐;b：大剂量或静滴过快可出现心律失常,心动过速;c：与碳酸氢钠配伍禁忌;需避光保存d：外渗可致局部组织坏死;e：快速型心率失常嗜铬细胞瘤禁用;f：使用前首先使用补足血容量和纠酸;8、多巴酚丁胺1作用机制：a：对β1-受体有相对的选择性：明显的增强心肌收缩力,使心输出量增加,降低左室充盈压;b: 扩张冠张动脉;c：对α、β2及多巴胺受体作用微弱;2用途：a：能安全有效的应用于急性心力衰竭;b：尤其适用于心肌梗塞后的心力衰竭,以及心脏手术后心排血量低的休克病人;3不良反应：a：肥厚性心肌病、高血压、妊娠时禁用;b：使用该药出现血压升高或心动过速时,应减慢滴速或停药;c：禁与碱性溶液配伍;9、阿拉明间羟胺1作用机制： a：直接兴奋α受体：强烈收缩外周血管,升压作用强而持久;b: 兴奋β1-受体：作用较弱,可增加心肌收缩力,使休克病人心排出量增加;2用途：抗休克,与多巴胺合用,特别适用于神经源性、心源性或感染性休克早期;3不良反应：a：恶心、呕吐、头痛、眩晕、震颤,少数患者会出现心悸或心动过速,偶尔可引起失眠;b：可出现快速耐受性,用药前要注意观察血压,根据血压调速和用量;c：糖尿病、甲状腺功能亢进、器质性心脏病、高血压患者禁用;d：不能与洋地黄及碱性溶液并用;使用规范：一：核对1．严格执行“三查八对”,落实交接班制度;2．核对医嘱、给药途径、药物剂量,注明血压、心率等控制范围;二：评估1．患者病情、意识状态、生命体征、用药史及不良反应史等,重点测量目前血压、脉搏情况;2．患者心理状态和合作能力,局部皮肤及血管情况;3．用药目的及药物的性质;4．检查微量泵、注射泵其性能;三：解释1．用药目的、药物性质、作用及副作用,给药途径可能出现的不良反应及表现;2．使用药物的特殊性,嘱患者家属切勿擅自调节滴速3．使用微量泵、输液泵注射,告知目的、作用、注意事项,有报警信号及时通知医务人员;四：准备1．操作者：洗手、戴口罩2．药物：再次核对药物名称、剂量、质量,配药后两人核对无误,瓶签上均签名;3．尽量使用中心静脉给药,否则必须使用留置针给药;备齐所有输液用物选择合适的针头;五：实施1．协助患者取舒适体位,选择患者适当的部位进行穿刺,确保针头在血管内,并确定输液通道是否通畅;2．使用微泵、输液泵,应先根据医嘱设置注射速度,两人核对无误连接药液,按压启动键开始注射;3．根据医嘱、病情严格调节合适速度,4．交待相关注意事项;严禁随意调速,停输液泵,避免下床活动,对不合作者可签字;并在床尾悬挂“重点药物”及“输液帮浦”等标识;5．记录执行时间、速度,并签名;6．停用血管活性药物应该逐渐减量,不可骤然停用,缩血管药物及扩血管药应用不同静脉通路;7．需避光使用的药物应严格按要求避光使用,如硝普钠等,并注意药物的现配现用及有效期;8．在输液穿刺处前端可局部使用康惠而透明贴,以防止静脉炎的发生;六：观察记录1．药物使用1-2小时内每10-15测量血压脉搏一次,达到目标血压脉搏稳定后改为1-2小时测量;每次调整输液速度后15分钟必须测量血压脉搏;每次测量数据、调节速度必须在护理记录单;观察药物的使用效果与病情是否相符;有异常及时报告医师处理;2．严密观察穿刺部位、局部皮肤及血管情况,每次测量血压脉搏时必须检查注射部位皮肤情况,有外渗、堵塞、静脉炎等及时处理,并启动相关应急预案;3．观察药物疗效及不良反应,机器运转是否正常等;4．准确记录药物剂量、给药途径、输注速度及执行时间,病人病情,生命体征及用药效果,严格交班;。