2
VB1
O OH CC
H
33
麦尔外因-彭道夫(Meerwein-Ponndorf)还原
醛或酮与异丙醇铝在异丙醇溶液中加热,还原成相应的醇,而 异丙醇则氧化为丙酮,这一反应称为麦尔外因-彭道夫还原.这 个反应相当于欧芬脑尔(Oppenauer,R.V)氧化的逆向反应。
O R2CHOH + CH3CCH3
R
OH HA
O
HO
R,CNCOCHNH3
H
R C NHR,
HO
NHCOCH3
37Leabharlann 掌握三类药物的合成• 巴比妥药物的合成
•丙二酸二乙酯的合成方法 •先导入大基团,后导入小基团。
不能合成苯巴比妥,氯苯不活泼
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掌握三类药物的合成
• β-内酰胺类抗生素的合成
– 6-APA是半合成青霉素的原料
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掌握三类药物的合成
进行结构改造的方法。 • 何为先导化合物?先导化合物发现的途径有那些?举例说明。 • 何为先导化合物?先导化合物优化的方法有那些?举例说明 • 简述对可卡因进行结构改造发现局麻药物普鲁卡因的过程。 • 为什么脂肪氮芥类抗肿瘤药物比芳香氮芥的毒性大? • 试述四代喹诺酮的化学结构特征和药效学特征 • 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚?
啡的作用? • H举1受一体例拮说抗明剂? 按化学结构分为几类?,各举一例?、如按对中枢系统的作用又分为哪几类、各 • 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。 • 简述ACEI的概念及其分类。 • 简述非甾体抗炎药的概念及其分类 • 喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类。各举一例说明? • 氮芥类抗肿瘤药物由哪两部分组成?并简述各部分的主要作用。 • 举例说明耐酸、耐酶、广谱霉素抗生素的结构特点。 • 试举出3例为降低阿司匹林对胃肠道刺激而进行的结构修饰 • 复方新诺明由哪两种药物组成,合用有何优点 • 奥格门汀是由哪两种药物组成?说明两者合用起增效作用的原理。 • 比较三代磺酰脲类降血糖药的结构特点和代谢方式 • 简述喹诺酮药物的构效关系 • 简述局部麻醉药的构效关系 • 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小? • 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物? • 以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其