司可巴比妥的药物分析教学材料

第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析收特征。

在酸性条件下不电离，无紫外吸收。

而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。

内容第一节基本结构与特征代表性药物：1、苯巴比妥（Phenobarbital ）2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium）3、硫喷妥钠（Thiopental sodium）4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital）一、弱酸性--与强碱成盐二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑三、与重金属离子反应与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓四、紫外吸收光谱特征(一)、硫代巴比妥的紫外吸收(二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征五、显微结晶(一)、药物本身的晶形1、巴比妥——长方形结晶2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶(二)、反应产物的晶形1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。

第二节鉴别试验一、丙二酰脲试验：(一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓(二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓）（含硫巴比妥类为绿色，可与之区别）二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应）(一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。

三、取代基试验(一)、苯环取代基反应：1、硝化反应2、亚硝酸钠-硫酸反应3、硫酸-甲醛反应苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色4、硫元素反应：(1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓(2)、加热→PbS↓（黑色）5、与香草醛反应：(二)、不饱和取代基（烯丙基）反应：1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色第三节特殊杂质检查一、苯巴比妥的特殊杂质(一)、酸度(二)、溶液的澄清度(三)、中性或碱性物质控制酸性杂质苯丙二酰脲，利用其酸性较苯巴比妥强，能使甲基橙显红色，规定一定量供试品溶液加甲基橙后不得显红色。

本次课内容是《巴比妥类药物的分析》一、教学设计（一）本次课定位本次课所授内容是教材中《典型药物分析》的其中一部分内容。

《典型药物分析》是学生掌握质量控制观念和药物检测分析技能的核心内容，《巴比妥类药物分析》是其核心内容的一部分。

而巴比妥类药物是作用于中枢神经系统，其对中枢神经系统的作用具有由量变到质变的变化。

即随药物剂量大小，抑制程度的浅深而出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和麻痹作用。

并且有一定的成瘾性，量大时可抑制呼吸中枢而导致死亡。

小剂量时能使过度的兴奋恢复到正常，称为镇静作用；中剂量时能诱导、加深和延长睡眠，称为催眠作用；较大剂量时能解除骨骼肌强烈的抽搐，称为抗惊厥作用；大剂量时能使意识感觉消失，但易恢复，称为麻醉作用；中毒剂量时能使机能活动停止不易恢复，称为麻痹作用。

作用机理：阻断脑干网状结构上行激活系统对大脑皮质的激醒作用，抑制弥散性扩散，本类药物由合成途径制的：即在5位引入不同的取代基。

在合成过程中不可避免的要引入一些“杂质”，“杂质”的存在很可能引起药物的副作用，需要控制“杂质”的量。

本类药物母核具有酰脲基，此结构易发生水解，导致药物发生“质变”。

比如苯巴比妥钠常制成粉针剂，以防止发生水解而变质等。

故需严格控制其质量。

由于以上各方面的原因，巴比妥类药物的质量控制十非重要。

因此学生应很好的掌握本类药物的质量控制方法。

（二）本次课目标1.知识目标①熟悉巴比妥类药物的结构、性质和分析方法的关系。

②掌握巴比妥类药物的鉴别方法。

③掌握巴比妥类药物含量测定方法。

（银量法、溴量法、酸碱滴定法和紫外分光光度法）2.能力目标①熟练应用本部分知识内容，能够依据药品质量标准，完成对巴比妥类药物的质量检验和分析。

②进一步提高药品质量检验的能力。

3.素质目标①培养学生严谨的药物分析思维②培养学生端正的检验素质二、课程内容标准1.《药学专业3年制大专教学计划》及《药物分析教学大纲》2.教育部教高（2006）16号文件精神——“以就业为导向，以能力为本位，以学生为主体”的教育理念3.国家职业技能鉴定“药物分析工”的考核标准三、学情分析（一）知识与能力基础1. 学生在二年级已经学习了《巴比妥类药物的合成》，具备分析相关的基础知识。

司可巴比妥的药物分析司可巴比妥（Secobarbital）是一种常见的巴比妥类药物，属于镇静催眠药。

它通过与中枢神经系统的GABA受体结合，增强GABA的抑制性效应，从而产生镇静和催眠的作用。

本文将对司可巴比妥的药物分析进行探讨。

一、药物成分和结构司可巴比妥的化学名为5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione，其分子式为C12H18N2O3，相对分子质量为238.28。

结构上，司可巴比妥是一种吡咯戊二酮类化合物，具有一个五元杂环。

该结构提供了司可巴比妥与GABA受体结合的功能基团。

二、药物来源司可巴比妥是一种合成药物，通过化学合成方法制得。

它最早由德国药物公司在20世纪30年代合成成功，并于1934年首次用于医学临床。

由于其镇静和催眠的作用，司可巴比妥广泛用于治疗失眠和癫痫等疾病。

三、药物作用机制司可巴比妥主要通过作用于GABA受体发挥药效。

GABA是中枢神经系统中的一种神经递质，具有抑制神经冲动的作用。

司可巴比妥与GABA受体结合后，能够增强GABA的抑制性效应，从而抑制中枢神经系统的兴奋性，达到镇静和催眠的效果。

四、药物代谢和排泄司可巴比妥在体内经过代谢后形成多种代谢产物，其中，酮体代谢产物占主导地位。

这些代谢产物通过肝脏代谢，并以尿液、粪便等方式排出体外。

药物的代谢和排泄过程是司可巴比妥在体内起效和消失的重要环节。

五、药物适应症和用法用量司可巴比妥主要用于治疗失眠和癫痫。

对于失眠患者，一般建议使用2.5-5毫克的剂量，口服，每天睡前服用。

对于癫痫的治疗，药物剂量需要根据病情进行调整，并在医生的指导下使用。

用法用量的调整旨在在满足治疗需要的同时，尽量减少不良反应的发生。

六、药物不良反应和禁忌症司可巴比妥的不良反应主要包括嗜睡、乏力、头晕、恶心等，严重的不良反应还可以包括呼吸抑制和心脏抑制等。

对于孕妇、哺乳期妇女和儿童患者，司可巴比妥是禁用的。

司可巴比妥的药物分析司可巴比妥（Secobarbital）是一种巴比妥类镇静催眠药物，常用于治疗失眠、癫痫和癫痫状态等疾病。

本文将对司可巴比妥的药理作用、药代动力学、药物相互作用以及注意事项进行详细分析。

一、药理作用司可巴比妥通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的作用，抑制中枢神经系统的兴奋性，从而产生镇静、催眠和抗癫痫的效果。

它作用于GABA-A受体的配体门控离子通道，增加受体通道的开放时间，促进Cl-离子通道通过，抑制神经元兴奋。

二、药代动力学1. 吸收与分布：经口服后，司可巴比妥在胃肠道迅速吸收，达到峰值浓度的时间为1至2小时。

口服吸收率为30%至60%。

该药分布于全身各组织和器官，尤其是脑组织。

2. 代谢与排泄：司可巴比妥主要在肝脏中经CYP450酶代谢，生成活性代谢物。

在体内首先经睾丸酮羟化酶代谢为5-巯基-5-(1-巴比妥基)-5-(硫酸基)戊二酸（Mephobarbital），然后再转化为水溶性的代谢物进行排泄。

大部分通过肾脏进行肾排泄，少部分通过肝排泄。

三、药物相互作用1. 与抑制中枢神经系统的药物：司可巴比妥与其他中枢抑制药物（如酒精、镇静药、抗精神病药物）合用时可能产生相加的效应，增加镇静、催眠、呼吸抑制等不良反应的风险。

2. 与肝酶诱导剂和抑制剂：司可巴比妥可能被肝酶诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）加速代谢，降低药物疗效。

同时，肝酶抑制剂（如红霉素、酮康唑等）可能减慢司可巴比妥的代谢，增加血药浓度。

3. 与孕激素：司可巴比妥可能影响孕激素的代谢和排泄，与口服避孕药合用时可能导致避孕药效果减弱。

在怀孕期间应避免使用司可巴比妥。

四、注意事项1. 使用患者需遵医嘱服用，不可随意增减剂量或突然停药。

2. 司可巴比妥具有一定的成瘾性，患者应按医生的指导使用，避免滥用或长期使用。

3. 司可巴比妥会影响反应速度和注意力，患者在服药期间应避免驾驶机动车辆或从事需要集中注意力的工作。

4. 司可巴比妥不宜与酒精合用，以免增加中枢神经系统抑制效应。