常用降糖药
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第 1 页 都有哪些常用的降糖药
糖尿病患者如果是在古代是很难治疗的,因为没有有效的治疗药物,胰岛素是治疗糖尿病的重要的药物,那么现代的降糖药都有哪些呢?目前认为有八种,主要是有胰岛素及其类似物,如果是中药,中药的成分比较复杂,运用传统的煎煮法效果明显,也有许多的中草药能够起到降糖的作用。
一、目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。
二、糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保 第 2 页 健教育后,血糖的控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。
三、降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。
四、降糖中药分类比较复杂,最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦,中药成药(中成药)的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。但传统煎煮方剂的疗效更为理想。
五、单味降糖中药
(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
(二)黄连:煎剂有降低血糖作用。从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可减少体重,显著改善葡萄糖耐量,还可增加脂肪燃烧,减少脂肪合成。
第 3 页 (三)黄精:有明显的降血糖作用。
糖尿病(diabetesmellitus,DM)是一种常见的内分泌代谢病。其基本病理生理改变是由于胰岛素缺乏或作用减低(胰岛素抵抗),引起糖、蛋白质、脂肪代谢紊乱,血中葡萄糖升高而发生的疾病[1]。DM的治疗越来越受到重视,并随着人们对DM发病机制认识的加深,近10年来,已有很多口服降糖药用于临床,使DM的治疗上升到新的水平。现将这些药物的作用机制及临床应用做如下综述。
1磺酰脲(SU)类药物
磺酰脲类药物主要选择性作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌,发挥降糖作用。本类药物适用于非肥胖2型糖尿病(T2DM)的治疗。SU类药物发展较快,该类药自20世纪50年代以来,已由第一代药物甲苯磺丁脲(tolbutamideD860)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)发展到第二代药物格列苯脲(glibenclamide,优降糖)、格列吡嗪(glipizide,美吡达、迪沙)、格列奇特(gliclazide,达美康、甲磺吡脲)、格列波脲(glibornuride,克糖利)以及第三代药物格列美脲(glimepiride,亚莫利)、格列喹酮(gliquidone,糖适平)等。第一代SU类药物因易引发低血糖、粒细胞减少及心血管系统不良反应而较少应用临床[2]。第二代药物格列苯脲作为长效制剂,因老年DM患者可能导致严重而持久的低血糖而受限制[3]。第三代药物格列美脲除降糖作用更强外,兼有胰岛素增敏作用,适用于一般SU类药物不能控制的2型糖尿病患者(T2DM)[4]。所有SU类药物都能引起低血糖,尤其长效磺脲类;对老年人和肾功能不全者选用短效类,因为短效类容易排泄,不宜在体内蓄积。对轻中度肾功减退者,第三代药物格列喹酮更适合,因为格列喹酮的作用时间只有8h,远远低于其他SU类药物,且仅有5%的格列喹酮从肾脏排泄,大部分代谢产物经胆道随粪变排出体外[5]。每天一次给药方案能提高患者的依从性[6],其给药剂量可酌情调整。急性心梗或成形术后不要使用任何磺脲类药物,急性期后可以使用对心脏影响不大的磺脲类药物,但优降糖对缺血影响大,伴有心脏病的患者相对不安全。
口服降糖药物的分类
一 磺脲类:
(一) 作用机制:
1 胰腺内作用机制:促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制,磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ATP)均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外,还可使外周葡萄糖利用增加10%-52%(平均29%)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比,亲合力低,脂溶性差,对细胞膜穿透性差,需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果;第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高,因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大,在一定剂量范围内,磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性,但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强,相反副反应明显增加。
4 磺脲类药物的选药原则:
(1)非肥胖2型糖尿病的一线用药;
(2)老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮;
(3)轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮;
(4)病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5 代表药物有:
格列吡秦(迪沙片、美吡达) 格列美脲:万苏平
格列喹酮:糖适平 格列齐特(甲磺吡脲):达美康
格列苯脲:优降糖 甲苯磺丁脲:D860 有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GAD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。
6 副作用
(1).低血糖反应:高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。
降糖药的种类
一、降糖药的种类二、如何选择降糖药三、服用降糖药的几个误区
降糖药的种类1、磺脲类促泌剂
适用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者。代表药物:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮(第二代);格列美脲(第三代)。二代磺脲类药物餐前半小时服用,三代药物格列美脲餐前即刻服用。
2、格列奈类促泌剂
起效快、作用维持时间短,控制餐后高血糖。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者及饮食不规律者。代表药物:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
3、二肽基肽酶-4抑制剂
抑制肝糖原分解和食欲。代表药物:西格列汀、沙格列汀、维格列汀。
4、双胍类
抑制肝糖原分解及糖异生,抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收等来降低血糖,同时兼有降脂减肥及心血管保护作用,适用于肥胖的Ⅱ型糖尿病患者。代表药物:二甲双胍。
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂
延缓大分子多糖/双糖的分解和吸收,降低餐后高血糖,是Ⅱ型糖尿病患者,特别是老年患者临床治疗药物的理想选择。服用时须与第一口饭一起服用。代表药物:伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇。
6、噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)
适用于伴有明显胰岛素抵抗的Ⅱ型糖尿病患者。代表药物:罗格列酮、吡格列酮。该药起效较慢,需2至3周,但作用持久。如何选择降糖药根据糖尿病类型选药