药物化学试题及答案

题型 :单选题

1、下列镇痛药中，不是µ受体激动剂的是（ ）。

喷他佐辛 正确答案

吗 啡

美沙酮哌替啶

题型 :单选题

2、下列哪项叙述与利多卡因不符（ ）。

局麻作用是普鲁卡因的1／2 正确答案

对酸或碱较稳定，不易被水解为白色结晶性粉末

作用时间比普普卡因延长一倍

题型 :单选题

3、不属于选择性β1受体阻滞剂有（ ）。

吲哚洛尔 正确答案

阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔

题型 :单选题

4、下列药物中不是钙通道阻滞剂的为（ ）

普萘洛尔 正确答案

维拉帕米尼卡地平桂利嗪

题型 :单选题

5、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（ ）。

N,N-(β-氯乙基)

氧氮磷六环

N,N-(β-氯乙基)胺 正确答案

环上的磷氧代

题型 :名词解释 A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D 6、受体的激动剂

试卷答案

题型 :简答题

7、简述磺胺类药物的作用机制。

试卷答案

题型 :名词解释

8、M-胆碱受体

试卷答案

题型 :名词解释

9、磺胺类药物

试卷答案

题型 :简答题

10、去极化型肌松药与非去极化型肌松药的作用机制差异？ 药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。

磺胺类药物的作用机制有许多学说，其中Wood-Fields学说为大家所公认，且为以后的实验所证实。

W-F学说认为在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中

PABA的位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成，致使细菌的生长、繁殖受到阻碍。PABA是微生物合成二氢叶酸的重要原料。二氢喋啶焦磷酸酯与 PABA及谷氨酸或二氢喋啶焦磷酸酯与对-氨基苯甲酰谷氨酰胺，在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶

酸，进一步合成为辅酶F。辅酶F为DNA合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提

供一碳单位。因此，磺胺类药物与PABA竞争性拮抗的结果使微生物的DNA、RNA

及蛋白质的合成受到干扰，影响了细菌的生长繁殖。

对毒蕈碱（Muscarine）较敏感,位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。

磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是一类人工合成的抗菌药。 试卷答案

题型 :简答题

11、青霉素、头孢菌素和头霉素等典型β-内酰胺类抗生素共有的结构特征有哪些？

试卷答案

题型 :单选题

12、半合成青霉素的重要原料是（ ）。

5- APA

6- APA 正确答案

7-ADA

7-ADCA

题型 :名词解释

13、软药

试卷答案

题型 :名词解释

14、半合成抗生素（semi-synthetic antibiotics）

试卷答案 去极化型肌松药与N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。

非去极化型肌松药和乙酰胆碱竞争，与N2受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体的结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。

典型的β-内酰胺类抗生素共有的结构特征有：

（1）都具有一个四元的β-内酰胺环。

（2）在C6或C7联有酰胺侧链。

（3）C3或C4有一个游离的羧基。

（4）母核的两个环系不在同一平面，分别在C5-N4和C6-N5轴折合，形似半开的书本。

（5）母核上取代基的构型，青霉素类C5、C6的氢和C3的羧基都是α-型，C6的酰胺侧链为β-型，头孢菌素和头霉素类C6、C7 的氢或甲氧基为α-型，酰胺侧链为β-

型，绝对构型分别3S，5R，6R，7R。

（6）青霉素类有3个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型为2S、5R、6R

具有活性。

软药是指本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。 A

B

C

D 题型 :名词解释

15、ACEI

试卷答案

题型 :简答题

16、简述喹诺酮类的构效关系。

试卷答案

该类药物的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；B环可作较大改变，

可以是苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等。母环各位置取代基对抗菌作用的影响如下所述：

1位取代基对抗菌作用其关键作用：1位N上若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好；若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好

的取代基为环丙基；为苯基或其它芳香基团取代时，其抗菌活性与乙基相似，其

中2，4-二氟苯基较佳，对革兰氏阳性菌作用较强。

2位上引入取代基后，其活性减弱或消失。

3位的羧基是喹诺酮类与DNA旋转酶结合必不可少的。对3位羧基的较大修饰可使抗菌活性消失，除非其在体内能转化为羧基。

4位的酮基被也是药物和靶点作用的关键药效团。4-酮基用其它基团取代都形成无活性的化合物。

5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。5位氨基取代可提高吸收或组织分布。

6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位引入氟原子较6

位为H的类似物的抗菌活性大30倍，

7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。但哌嗪基的引入产生中枢的副作用。

8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，取代或与1位N原子以氧烷基成为含氧杂环，可使活性增加但光毒性也增加；若为甲

基、甲氧基取代和乙基取代，光毒性减少。若1位与8位间成环，产生的光学异构

体的活性有明显的差异。

题型 :单选题

17、苯巴比妥合成的起始原料是（ ）。 是指在天然抗生素的基础上发展起来，针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作

用、抗菌谱等方面存在的问题，通过对天然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径而得到的一类化合物。半合成抗生素已取得较大的发展，如半合成青霉素和半合成头孢菌素。

血管紧张素转化酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors），其生理作用是将无活性的10个氨基酸的多肽血管紧张素Ⅰ（天-精-缬-酪-异-组-脯-苯-组-

亮）酶解，得八肽的AngⅡ，AngⅡ除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加

了血容量，结果从两个方面导致血压上升。ACEI使AngⅡ合成受阻，内源性

AngⅡ减少，导致血管舒张，血压下降。 苯 胺

肉桂酸

苯乙酸乙酯 正确答案

苯丙酸乙酯

题型 :单选题

18、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（ ）。

阿朴吗啡 正确答案

双吗啡苯吗喃

N-氧化吗啡

题型 :单选题

19、能选择性扩张脑血管，临床可用于治疗偏头痛的钙通道阻滞药是（ ）。

硝苯地平

盐酸地尔硫卓

尼莫地平 正确答案

盐酸维拉帕米

题型 :单选题

20、洛伐他汀是下列药物类型中的哪一种（ ）

NO供体药物

HMC-CoA还原酶抑制剂 正确答案

ACE抑制剂钙通道拮抗剂

题型 :单选题

21、硝苯地平的作用靶点为（ ）。

受体

酶

离子通道 正确答案

核酸

题型 :单选题

22、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）。

氮芥类

乙撑亚胺类 A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D

A

B

C

D

A

B 硝基咪唑类 正确答案

磺酸酯类

题型 :单选题

23、下列哪些药物的不作用于阿片受体（ ）。

哌替啶

美沙酮

氯氮平 正确答案

丙咪嗪

题型 :名词解释

24、-内酰胺酶抑制剂（-lactamase inhibitor）

试卷答案

题型 :简答题

25、讨论 Pethidine (哌替啶)的体内代谢途径及与其作用时间、毒副作用的关系。

试卷答案

题型 :简答题

26、β-受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？

试卷答案 是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失

活，这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。-内酰胺抑制剂对-内酰胺

酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合

应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。

哌替啶为酯类药物，在肝脏中被代谢，易被酯酶水解生成无镇痛活性的哌替啶

酸，或脱甲基生成去甲基哌替啶，再水解成去甲基哌替啶酸，均无活性。因此哌替啶作用时间较短。去甲基哌替啶消除较慢，易被积累产生毒性。

根据已经应用的各种结构的β-受体阻滞剂对β1与β2受体亚型亲和力的差异， 可以将β-受体阻滞剂分为以下三种类型：

(1) .非选择性β受体阻滞剂，其特点是同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用。代表药物为普萘洛尔。

(2).选择性β1受体阻滞剂，其特点是只抑制交感性心脏兴奋作用，（因β1受体主要存在于心脏，而β2受体亚型主要分布于血管和支气管平滑肌），采用选择性β 受体阻滞剂，可以避免发生支气管痉挛，和延缓血糖的降低故对伴有哮喘，外周血 病及糖尿病的高血压或心绞痛病作用选择性β1受体阻滞剂比较适合，代表药物普 美托洛尔。 C

D

A

B

C

D