正电子核素68Ga简介教学内容
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68Ga-PSMA-11与18F-PSMA-1007在前列腺癌中的应用作者:胡司琦张勇来源:《新医学》2022年第01期【摘要】前列腺癌的发病率在全球男性恶性肿瘤中排名第2,其发病率及病死率呈快速上升趋势。
前列腺特异性膜抗原(PSMA)PET/CT 在前列腺癌的检测方面具有高灵敏度和特异度,可用于原发性前列腺癌的定位与分期、复发性前列腺癌的监测。
目前,以PSMA为靶点的显像剂主要是放射性核素68Ga和18F的化合物。
该文综述了临床常用的小分子抑制剂68Ga-PSMA-11和18F-PSMA-1007的特点,以及其在前列腺癌显像中的优缺点,为临床诊断提供依据,并指导其在不同患者中的临床应用。
【关键词】前列腺癌;前列腺特异性膜抗原;正电子发射计算机断层显像;68Ga-前列腺特异性膜抗原-11;18F-前列腺特异性膜抗原-1007Application of 68Ga-PSMA-11 and 18F-PSMA-1007 in prostate cancer Hu Siqi, Zhang Yong. Department of Nuclear Medicine, the Third Affiliated Hospital of Sun Yat-sen University,Guangzhou 510630, ChinaCorresponding author, Zhang Yong, E-mail:**************【Abstract】 The incidence of prostate cancer ranks second among male cancer patients in the world. Its morbidity and mortality have been rapidly increasing in recent years. Prostate-specific membrane antigen (PSMA) PET/CT is highly sensitive and specific in the detection of prostate cancer, which can be applied in the localization and staging of primary prostate cancer and monitoring of recurrent prostate cancer. At present, PET tracers based on PSMA are mainly 68Ga or 18F labeled compounds. In this article, the characteristics of the commonly used small molecular inhibitors of 68Ga-PSMA-11 and 18F-PSMA-1007, as well as the advantages and disadvantages of their application in prostate cancer were reviewed, aiming to provide evidence for clinical diagnosis and guide clinical application in different patients.【Key words】 Prostate cancer; Prostate-specific membrane antigen; Positron-emission tomography; 68Ga-PSMA-11;18F-PSMA-1007前列腺癌是临床常见的恶性肿瘤之一,其发病率在全球男性恶性肿瘤中排名第2,在恶性肿瘤相关病死率中排名第6[1]。
正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用唐刚华(第一军医大学南方医院南方PET中心,广东广州510515)摘要:正电子放射性核素(如11C,15O,18F等)主要由回旋加速器通过核反应制备,正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物,正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层(PET)显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究,也是药物研究的重要工具。
主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。
近年来,正电子发射断层(PET)显像及PET药物在世界范围内得到了飞速的发展,正电子放射性核素需求量不断增加。
正电子放射性核素主要是由回旋加速器生产,从1930年Lawrence研制成功第一台回旋加速器以来,回旋加速器在数量和质量方面得到了很大的发展和提高,为PET显像、PET药物及药物研究的蓬勃发展奠定了基础。
1 回旋加速器的工作原理1929年劳伦斯提出回旋加速器理论,次年第一台回旋加速器研制成功。
其基本原理是带电粒子在磁场中作圆周运动,采用交变电极的方法,使粒子在较低电压下通过多次加速获得很高的动能。
其工作原理示意图见图1。
待加速的正粒子或负粒子由离子源S产生,产生的各种带电粒子将向着带异种电荷的D型电极盒(如A)运动。
进入D型电极盒A内的粒子不再受电场的影响,而垂直于D型电极盒A平面的磁场将迫使带电粒子在圆形轨道上运行,使其保持在一定轨道上运行。
当带电粒子到达电极盒A和B间隙时,电极盒的极性发生改变,粒子再次加速至另一电极盒B。
此时,带电粒子被加速、获得更大的能量并通过更大的轨道半径运行,射频震荡器将随着带电粒子通过电极间隙而相应调整D型电极盒的极性。
每当带电粒子穿过D型电极盒A、B间的间隙时,带电粒子将被加速一次获得更大的速度和能量,D型盒内的圆周运动半径也增大一次。
其能量增量ΔE 等于带电粒子电荷q 和A、B间间隙电位差UAB的积。
免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征梁蓓蓓;李惠蓉;徐梁;方晶;林建国;邱玲【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2024(32)4【摘要】程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)及其配体-1(PD-L1)作为免疫治疗的关键靶点,其表达水平与患者对免疫治疗的应答情况密切相关,准确检测PD-L1的表达水平具有重要的临床意义。
以PD-1/PD-L1小分子抑制剂的联苯甲基芳基醚核心结构为靶向基团,引入金属离子螯合剂NOTA对其结构进行修饰,合成前体NOTA-LP。
利用正电子核素^(68)Ga和^(18)F分别对其进行放射性标记,获得分子探针[^(68)Ga]NOTA-LP和[^(18)F]AlF-NOTA-LP,放射化学纯度均高于95%,放射化学产率分别为39.3%±4.8%和21.9%±8.6%,脂水分配系数分别为1.53±0.04和2.04±0.13。
在PBS和小鼠血清中孵育2 h后,探针的放射化学纯度均大于95%,表明其稳定性良好。
细胞摄取实验证实了探针[^(68)Ga]NOTA-LP和[^(18)F]AlF-NOTA-LP可以在细胞水平上对PD-L1表达水平进行检测。
【总页数】8页(P311-318)【作者】梁蓓蓓;李惠蓉;徐梁;方晶;林建国;邱玲【作者单位】温州医科大学基础医学院;江苏省原子医学研究所【正文语种】中文【中图分类】R730.44【相关文献】1.肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备2.构建肿瘤免疫治疗PD-L1靶向PET分子探针68Ga-NOTA-WL12及生物学观察3.靶向免疫检查点PD-1/PD-L1小分子PET探针的研究进展4.一种caspase-3靶向激活型PET分子探针的制备与表征5.免疫检查点抑制剂联合小分子靶向药物治疗晚期胃癌患者的药学监护分析因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
18F-PSMA-1007、68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT对初诊可疑前列腺癌的诊断效能比较钟凯翔,侯鹏,吕杰,柯渺,王欣璐*广州医科大学附属第一医院核医学科,广东广州510120;*通信作者王欣璐【摘要】目的比较18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11及18F-FDG PET/CT在2个初诊可疑前列腺癌患者队列中的诊断效能。
资料与方法连续纳入2018年8月—2020年12月于广州医科大学附属第一医院行68Ga-PSMA-11和18F-FDG、18F-PSMA-1007 PET/CT检查的初诊可疑前列腺癌患者46例进行回顾性分析,其中23例2周内同时接受68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET/CT检查,23例接受18F-PSMA-1007 PET/CT检查。
以病理结果和临床/影像随访为“金标准”,比较68Ga-PSMA-11、18F-PSMA-1007和18F-FDG在肿瘤病灶(原发灶、淋巴结转移、骨转移灶)中的放射性摄取差异,以及与前列腺特异性抗原的相关性。
使用受试者工作特征曲线比较3种示踪剂对初诊前列腺癌的诊断效能。
结果68Ga-PSMA-11和18F-FDG PET分别检出前列腺癌总病灶数134个和65个(Z=-3.069,P=0.002)。
18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11在肿瘤病灶中的摄取均高于18F-FDG(H=28.956、28.956,P<0.001),2种PSMA示踪剂在肿瘤病灶中的摄取差异无统计学意义(P=1.000)。
受试者工作特征曲线分析显示,18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11的诊断效能均高于18F-FDG(Z=2.230、2.123,P<0.05)。
18F-PSMA-1007和68Ga-PSMA-11半定量参数最大标准化摄取值诊断前列腺癌原发病灶的最佳截断值分别为8.2和8.5,对应的曲线下面积分别为0.892和0.897,敏感度均为70.6%,特异度均为100%,两者诊断效能差异无统计学意义(P>0.05)。
第42卷第3期2021年5月Vol.42No.3May2021中山大学学报(医学科学版)JOURNAL OF SUN YAT⁃SEN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)68Ga-PSMA-11PET/CT双时相SUVmax与前列腺癌临床病理特征的相关性李建芳1,万麒昌1,秦露平1,谢良骏1,李锦萍1,伍清宇1,梁子超2,程木华1(1.中山大学附属第三医院核医学科,广东广州510630;2.中山大学公共卫生学院医学统计学系广东广州510080)摘要:【目的】探讨68Ga-PSMA-11PET/CT双时相前列腺癌原发病灶最大标准摄取值(SUVmax)与初诊前列腺癌患者各项临床病理特征的相关性。
【方法】回顾性收集我院2017年11月至2020年9月期间初次确诊为前列腺癌的患者,共19例,年龄(69.0±7.4)岁。
所有患者均行68Ga-PSMA-11PET/CT双时相检查,检查后两周内均行前列腺癌根治术。
通过阈值自动分割法,计算出前列腺癌原发病灶在标准相SUVmax1、延迟相SUVmax2、双时相SUV⁃max差值SUVmax3。
收集所有病人的临床、病理资料。
采用Mann-Whitney U检验、受试者工作特征(ROC)曲线分析SUVmax值与患者临床病理特点的关系,以P<0.05标准为差异有统计学意义。
【结果】SUVmax1、SUVmax2、SUV⁃max3在格林森评分(GS)≤7组与GS>7组的组间差异均有统计学意义(P<0.05),ROC曲线下面积分别为0.845、0.845、0.893。
SUVmax1、SUVmax2、SUVmax3在国际泌尿病理学会(International Society of Urological Pathology,ISUP)分级≤2组与ISUP>2组的组间差异均有统计学意义(P<0.05),ROC曲线下面积分别为0.773、0.784、0.852。
加速器制备68Ge 产额计算方法高 陶, 胡 圣, 余 伟(中广核同位素科技(绵阳)有限公司,绵阳 621000)摘要:68Ga 是最具临床应用价值的金属正电子核素之一,通过68Ge/68Ga 发生器生产68Ga 是一种比较便捷的方式,而母体核素68Ge 主要由加速器生产,其中使用较多的一种生产方式是通过质子辐照Ga-Ni 合金靶件获得68Ge 。
准确模拟68Ge 产额,对于Ga-Ni 合金靶件制备、加速器辐照方案选择和生产准备均有重要意义。
本研究提出了一种基于蒙特卡罗方法的加速器生产68Ge 的理论产额计算方法,计算了不同条件下质子束流轰击Ga-Ni 合金靶件的能量损耗和68Ge 理论产额,并通过加速器辐照实验验证了计算结果的可靠性。
相关结果可为不同能量质子束流辐照条件下的Ga-Ni 合金厚度设计提供参考,对实验结果具有指导意义。
关键词:产额计算;Ga-Ni 合金;68Ge ;68Ge/68Ga 发生器中图分类号:TL5; O562.2 文献标志码:A 文章编号:1000-7512(2024)02-0126-07doi :10.7538/tws.2024.37.02.0126Calculation Method for Yield of 68Ge Produced by CyclotronGAO Tao, HU Sheng, YU Wei(CGN Isotope Technology (Mianyang ) Co., Ltd , Mianyang 621000, China )Abstract: 68Ga is one of the most clinically valuable metal positron isotopes. Producing 68Ga through a 68Ge/68Ga generator is a relatively convenient way ,while the parent nuclide 68Ge is mainly produced by cyclotrons. One of the most commonly used production methods is to obtain 68Ge through proton irradiation of Ga-Ni alloy targets. Accurately simulating the 68Ge yield is of great significance for Ga-Ni alloy target preparation ,cyclotron irradiation plan making and production preparation. This paper proposes a method for calculating the theoretical yield of 68Ge produced by cyclotrons based on the Monte Carlo method. The energy loss and 68Ge theoretical yield of proton beam bombardment of Ga-Ni alloy targets under different conditions are calculated. The relevant results can provide reference for Ga-Ni alloy thickness design under different energy proton beam irradiation conditions. The experimental results match well with the calculated results. Finally ,the reliability of the calculation results was verified through the cyclotron irradiation experiment ,indicating that the theoretical calculation is instructive to the experimental results.Key words: yield simulation; Ga-Ni alloy; 68Ge; 68Ge/68Ga generator 正电子发射断层扫描技术(PET )的发展得益于正电子放射性核素的广泛应用。
68Ga-THP-PSMA的制备及其诊断前列腺癌术后复发或转移赵凌舟,刘长存,赵晋华,邢岩*上海交通大学医学院附属第一人民医院核医学科,上海200080;*通信作者邢岩 ************【基金项目】上海市卫生和计划生育委员会临床研究专项面上项目(201840076)【摘要】目的探讨PSMA靶向分子探针68Ga-THP-PSMA的制备,并初步评价该探针在诊断国内前列腺癌患者术后复发和转移中的价值。
资料与方法采用THP-PSMA药盒室温一步法制备68Ga-THP-PSMA标记物,经0.22 μm无菌微孔滤膜过滤除菌,测定标记物细菌内毒素、放化纯和体外稳定性;前瞻性纳入2019年11月—2020年3月上海交通大学医学院附属第一人民医院前列腺癌患者10例,静脉注射68Ga-THP-PSMA后行1 h常规全身PET/CT显像和2 h延迟PET/CT显像,比较常规显像和延迟显像病灶的最大标准化摄取值(SUVmax),分析68Ga-THP-PSMA阳性率与前列腺特异性抗原水平的关系。
结果THP-PSMA 与68GaCl3室温混合5 min后,标记率>95%[(98.74±1.06)%,n=10],在室温PBS体系和37℃血清中具有良好的体外稳定性。
10例前列腺癌患者的PET/CT显像显示,68Ga-THP-PSMA在肾脏和膀胱分布最高,其次为肝脏、脾脏和小肠,提示显像剂主要通过泌尿系统排泄;唾液腺、泪腺有较多生理性摄取;4例患者共21个病灶具有明显摄取,判定为局部复发或转移灶;病灶的SUVmax值在1 h和2 h显像差异无统计学意义(12.74±1.68比13.44±1.67,t=0.59,P=0.28);经68Ga-THP-PSMA判定为PET/CT 显像阳性患者的前列腺特异性抗原水平显著高于PET/CT阴性患者(t=0.81,P=0.04)。
结论68Ga-THP-PSMA制备简单、快速、标记率稳定,可浓聚于前列腺癌病灶,信噪比高,对诊断前列腺癌术后复发或转移具有临床潜力。
68GA特征射线是一种用于医学成像的放射性同位素,其特性主要是通过分支比测量来实现,以下将分为几个方面来详细讨论68GA特征射线相对分支比测量的相关内容。
一、68GA特征射线的简介1. 68GA特征射线是一种放射性成像剂,通常用于PET扫描,具有短半衰期和高比活性的特点,能够提供高分辨率和高对比度的图像,适用于肿瘤、神经系统和心血管等病变的诊断。
二、相对分支比的定义1. 相对分支比是指同一核素不同放射性衰变产物的比值,用来描述不同放射性同位素的衰变方式和性质,对于68GA特征射线来说,其相对分支比是根据其不同放射性同位素的衰变产物进行测量和分析的。
三、68GA特征射线相对分支比测量的原理1. 相对分支比测量的原理主要基于放射性同位素的衰变特性和相对分支比的定义,通过测量68GA特征射线不同放射性同位素的衰变产物的比值,可以确定其相对分支比,从而揭示其衰变方式和性质。
四、相对分支比测量的方法1. 相对分支比测量的方法主要包括计数测量、放射性谱测量和质谱分析等多种技术手段,其中计数测量是最常用的方法,通过测量放射性同位素衰变产物的衰变计数来确定相对分支比。
五、相对分支比测量的应用1. 相对分支比测量在医学成像、核医学诊断和治疗等领域具有重要意义,可以帮助医生准确判断病变的类型和范围,指导临床诊断和治疗方案的制定。
六、结论1. 68GA特征射线相对分支比测量是一个重要的技术手段,可以为医学成像和诊断提供可靠的数据支持,有助于提高医疗诊断的准确性和精度,对于促进医学影像技术的发展和临床实践具有重要的意义。
68GA特征射线相对分支比测量是一项重要的技朮,其原理和应用对医疗影像领域有重要的推动作用。
希望未来能有更多的研究和发展,以进一步完善这一技朮,为医学诊断和治疗带来更大的进步和效益。
安全第一是北控集团贯彻执行的宗旨,经营安全已深入到生产、经营、管理和服务的各个方面,把安全作为榜样,确立了安全生产的发展战略,探索建立了适应国际标准要求的安全生产管理体系,确保生产过程中的安全、高效、环保。
第30卷第3期 2017年8月同位素Journal of IsotopesVol. 30 No. 3Aug. 201768Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展杨春慧1!,梁积新1,沈浪涛12,李洪玉12(1.中国原子能科学研究院同位素研究所,北京1024132.原子髙科股份有限公司,北京102413;3.中国原子能科学研究院反应堆工程技术研究部,北京102413)摘要:正电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。
近年来,68Ge/68Ga发生器的开发促进了68Ga标记的PET显像药物的研究和应用。
Y8Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等#本文主要介绍Y8Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。
关键词:68G(标记;放射性药物;PE T显像中图分类号:TL92 + 3;R817. 9 文献标志码:A 文章编号:1000-7512(2017)03-0209-10doi: 10. 7538/tws. 2017. youxian. 015Progress of Preparation and Applicationsof 68 Ga Labelled RadiopharmaceuticalsY A N G Chun-hui1,3,L I A N G Ji-xin1,S H E N Lang-tao1,2,L I H o n g-y u1,2(1. D epartm ent o f Isotopes,China Institute o f A tom ic E n e rg y,B eijin g102413,China;2. H T A C O.,L T D.,B eijin g102413,China-;. D epartm ent o f Reactor E ngineering T echno log y,China Institute o f A tom ic E n e rg y,B eijin g102413? China)A bstract:Positron emission tomography(P E T)has become the leading technology inthe field of nuclear medicine.C u rren tly,P E T is widely used in tumor research,with high sensitivity,good resolution and so on.T he construction of the 68G e/ 68Ga generator has increased the application of 68Ga radiopharmaceuticals.T he 68Ga radiopharmaceuticals are mainly applied on the imaging of oncological diseases,such as the targeting imaging of somatostatin receptor,human epidermal growth factor receptor,folate and so on.T he potential for imaging of pulmonary and myocardial perfusion and ventilation as well as targeting imaging of inflammation,infection,have also been considered and fundamental exploration is ongoing.T h e application progress of68Ga radiopharmaceuticals was review ed,including production,receptors and derivatives,imaging of preclinical developments on diagnosis.K e y words:68G a;labelled;radiopharmaceuticals;PET imaging收稿日期2017-03-13;修回日期2017-04-09作者筒介:杨春慧(1980—),女,河北保定人,工程师,主要从事放射性药物研究210同位素 第30卷正电子发射计算机断层显像(positronemission tom ography , P E T )利用发射正电子核素标记的药物进行显像,可用于病灶组织的 代谢研究,广泛应用于肿瘤显像,具有较好的灵 敏度、分辨率和安全性。
正电子核素68Ga简介正电子发射计算机断层显像(PET)在临床诊断中应用越来越广泛。
正电子核素68Ga在PET显像中的应用仅次于18F。
68Ga的广泛应用得益于它优良的核素性质、由68Ge-68Ga锗镓发生器制备、简单的化学标记性质以及便于药盒化。
68Ga的半衰期为68min,正电子衰变率为89%,适合标记能够在体内快速分布并到达靶点的小分子,并在静脉注射1小时左右获得高质量的图像。
较短的半衰期有效降低了病人承受的辐照剂量,同时也给核医学化学师足够的制备时间。
其次,与18F 经加速器制备不同,68Ga通过68Ge-68Ga锗镓发生器制备获得,价廉易得,可以与单光子发射计算机断层显像(SPECT)中应用最为广泛的99m Tc媲美;与99m Tc相比,68Ga显像具有更高的灵敏度和空间分辨率,且可以定量,因此预计在不久的将来将会取代部分99m Tc药物。
68Ga标记药物的临床应用长期受制于锗镓发生器的68Ge 漏穿及淋洗液不纯等问题,近十几年来,多种型号的锗镓发生器被开发出来,2014年,第一个药物级锗镓发生器获批投入市场,这将有力推动68Ga放射性药物的临床应用。
近年来,研究人员又开发了加速器制备68Ga的技术,使得获得高达几个居里的68Ga成为可能,同时也避免了68Ge漏穿及杂质离子的问题。
作为路易斯强酸,68Ga3+倾向于与路易斯强碱如N、O原子快速结合形成稳定的六配位化合物。
简单快速的化学标记反应便利了符合GMP要求的自动化合成,而且使得68Ga标记药物药盒化成为可能。
68Ga能够与生物分子直接结合用于靶向部位的显像,例如68Ga直接标记柠檬酸(Citrate)用于炎症的显像。
更为普遍的,68Ga通过双功能螯合剂与生物靶向分子结合形成在体内高度稳定的标记物。
双功能螯合剂一方面与68Ga紧密结合,一方面与靶向分子相连,起到桥梁的作用。
68Ga最常用的双功能螯合剂是DOTA和NOTA。
DOTA的4个N原子和两个O原子与68Ga配位结合,形成稳定的标记化合物;68Ga-DOTA通常需要通过加热或者微波手段实现快速高效率的标记。
论著68Ga-citrate对软组织感染PET-CT显像基因表达分子机制与验证徐婷婷1,2,3,江飞1,2,3,傅文会1,2,3,陈跃1,2,31.西南医科大学附属医院核医学科(泸州646000);2.核医学与分子影像四川省重点实验室(泸州646000);3.西南医科大学核医学研究所(泸州646000)【摘要】目的研究68Ga-citrate对软组织感染正电子发射计算机断层(PET-CT)显像分子机制相关基因Tfrc、Trf、和Ttf对感染应答的基因表达变化,探讨小鼠多药及毒性外排转运子1(multidrug and toxin extrusion1,mMATE1)在小鼠软组织感染的68Ga-citrate PET-CT显像中可能的作用。
方法用金黄色葡萄球菌感染小鼠形成脓肿,取不同时间点的脓肿组织,用荧光定量PCR(real-time PCR)鉴定Tfrc、Trf、Ttf基因和mMATE1基因Slc47a1的相对表达量。
用68Ga标记柠檬酸(citrate),阻断实验使用PET-CT技术研究mMATE1转运子在小鼠软组织感染68Ga-citrate显像中的相关性。
结果real-time PCR显示转铁蛋白TF基因Trf和乳铁蛋白TLF基因Ttf在4d时间点表达量最高,mMATE1转运子基因Slc47a1的表达类型与转铁蛋白受体TFRC基因Tfrc类似,在1h左右达到峰值,随后逐渐降低,而Na+偶联的柠檬酸转运子NaCT 的基因SLC13A5表达量在所有时间点未有明显变化。
Trf、Ttf、Slc47a1和Tfrc基因表达最高值与0h时间点的表达量相比均有显著差异(57.21±11.62和7.53±1.74,t=35.38;43.03±6.8和6.26±1.32,t=12.05;28.79±2.16和8.21±1.23,t=8.22;1091.36±30.76和290.84±10.62,t=52.08;P<0.01),且Slc47a1基因表达最高值显著高于SLC13A5基因同时间点的基因表达量(28.79±2.16和1.67±0.51,t=79.81,P<0.01)。
正电子核素68G a简介正电子核素68Ga简介正电子发射计算机断层显像(PET)在临床诊断中应用越来越广泛。
正电子核素68Ga在PET显像中的应用仅次于18F。
68Ga的广泛应用得益于它优良的核素性质、由68Ge-68Ga锗镓发生器制备、简单的化学标记性质以及便于药盒化。
68Ga 的半衰期为68min,正电子衰变率为89%,适合标记能够在体内快速分布并到达靶点的小分子,并在静脉注射1小时左右获得高质量的图像。
较短的半衰期有效降低了病人承受的辐照剂量,同时也给核医学化学师足够的制备时间。
其次,与18F经加速器制备不同,68Ga通过68Ge-68Ga锗镓发生器制备获得,价廉易得,可以与单光子发射计算机断层显像(SPECT)中应用最为广泛的99m Tc媲美;与99m Tc相比,68Ga显像具有更高的灵敏度和空间分辨率,且可以定量,因此预计在不久的将来将会取代部分99m Tc药物。
68Ga标记药物的临床应用长期受制于锗镓发生器的68Ge漏穿及淋洗液不纯等问题,近十几年来,多种型号的锗镓发生器被开发出来,2014年,第一个药物级锗镓发生器获批投入市场,这将有力推动68Ga放射性药物的临床应用。
近年来,研究人员又开发了加速器制备68Ga的技术,使得获得高达几个居里的68Ga成为可能,同时也避免了68Ge漏穿及杂质离子的问题。
作为路易斯强酸,68Ga3+倾向于与路易斯强碱如N、O原子快速结合形成稳定的六配位化合物。
简单快速的化学标记反应便利了符合GMP要求的自动化合成,而且使得68Ga标记药物药盒化成为可能。
68Ga能够与生物分子直接结合用于靶向部位的显像,例如68Ga直接标记柠檬酸(Citrate)用于炎症的显像。
更为普遍的,68Ga通过双功能螯合剂与生物靶向分子结合形成在体内高度稳定的标记物。
双功能螯合剂一方面与68Ga紧密结合,一方面与靶向分子相连,起到桥梁的作用。
68Ga最常用的双功能螯合剂是DOTA和NOTA。
金属正电子核素64Cu,68Ga,86Y和89Zr的PET标记药物研究进展陈文;魏洪源;周志军;罗顺忠【期刊名称】《同位素》【年(卷),期】2017(030)001【摘要】64Cu,68Ga,86Y和89Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机.近年来,金属正电子核素64 Cu,68 Ga,86Y和89Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)诊断中的应用越来越多,64Cu在乏氧显像中发挥重要作用,68Ga在靶向神经内分泌(NET)类肿瘤的诊断药物领域发展迅速.86Y,89 Zr有望在免疫PET和放射免疫治疗领域发挥作用.本文主要综述金属正电子核素64Cu,68Ga,86Y,89Zr的生产与纯化,溶液配位化学以及应用方面的研究进展.【总页数】11页(P78-88)【作者】陈文;魏洪源;周志军;罗顺忠【作者单位】中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川绵阳621900;中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川绵阳621900;中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川绵阳621900;中国工程物理研究院核物理与化学研究所,四川绵阳621900【正文语种】中文【中图分类】R817.4【相关文献】1.正电子核素89Zr:药物化学及其生物体内行为评价的研究新进展 [J], 陈文;魏洪源;刘宁;罗顺忠2.新型核素64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究[J], 罗政;朱华;林新峰;洪业;肖绍文;张强;褚泰伟;杨志3.PET核素药物临床应用流程中质量控制要点的国内外对比——以68Ga为例的系列质量控制 [J], 熊荷蕾;韩梅;李丹;朱华;杨志4.PET核素药物临床应用流程中质量控制要点的国内外对比——以^68Ga为例的系列质量控制 [J], 熊荷蕾;韩梅;李丹;朱华;杨志5.金属正电子核素标记的64Cu-ATSM药物研究进展 [J], 廖光星;李宁;何正中;肖国有因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
ge68的中子质子GE68是一种中子质子之间的关系。
在原子核中,质子和中子是两种基本粒子,它们共同构成了原子核的结构。
质子带有正电荷,中子不带电。
中子的质量稍微大于质子。
在GE68中,质子和中子的数量是相等的,即原子核中的质子数和中子数相等。
中子质子比是一个重要的指标,它决定了原子核的稳定性。
当中子质子比接近1时,原子核的稳定性较高,这是因为中子的存在可以缓冲质子之间的排斥力,保持原子核的结构稳定。
如果中子质子比过高或过低,原子核就会变得不稳定,可能发生衰变或裂变。
GE68中的中子质子比为1,这意味着GE68具有较高的原子核稳定性。
这种稳定性使得GE68在许多应用中发挥着重要的作用。
例如,在核能领域,GE68可以用作燃料,产生能量。
在医学领域,GE68也可以用作放射性示踪剂,用于诊断和治疗疾病。
除了GE68之外,还有许多其他的中子质子比不为1的核素。
这些核素具有不同的特性和应用。
例如,氢核中只有一个质子和一个中子,中子质子比为1。
氢核是宇宙中最常见的核素之一,也是构成水分子的基本成分之一。
氢核是一种非常稳定的核素,不存在衰变或裂变的可能。
另一个例子是铀核,它的中子质子比为 1.5。
铀是一种重要的核燃料,在核能发电和核武器制造中广泛应用。
铀核的不稳定性使得它可以通过核裂变反应释放大量能量。
GE68是一种中子质子比为1的核素,具有较高的原子核稳定性。
中子质子比是原子核稳定性的重要指标,决定了原子核的性质和应用。
在不同的核素中,中子质子比可以不同,导致不同的核素具有不同的特性和应用。
了解中子质子比的概念和作用有助于我们更好地理解原子核的结构和性质。
正电子核素68G a简
介
正电子核素68Ga简介
正电子发射计算机断层显像(PET)在临床诊断中应用越来越广泛。
正电子核素68Ga在PET显像中的应用仅次于18F。
68Ga的广泛应用得益于它优良的核素性质、由68Ge-68Ga锗镓发生器制备、简单的化学标记性质以及便于药盒化。
68Ga 的半衰期为68min,正电子衰变率为89%,适合标记能够在体内快速分布并到达靶点的小分子,并在静脉注射1小时左右获得高质量的图像。
较短的半衰期有效降低了病人承受的辐照剂量,同时也给核医学化学师足够的制备时间。
其次,与18F经加速器制备不同,68Ga通过68Ge-68Ga锗镓发生器制备获得,价廉易得,可以与单光子发射计算机断层显像(SPECT)中应用最为广泛的99m Tc媲美;与99m Tc相比,68Ga显像具有更高的灵敏度和空间分辨率,且可以定量,因此预计在不久的将来将会取代部分99m Tc药物。
68Ga标记药物的临床应用长期受制于锗镓发生器的68Ge漏穿及淋洗液不纯等问题,近十几年来,多种型号的锗镓发生器被开发出来,2014年,第一个药物级锗镓发生器获批投入市场,这将有力推动68Ga放射性药物的临床应用。
近年来,研究人员又开发了加速器制备68Ga的技术,使得获得高达几个居里的68Ga成为可能,同时也避免了68Ge漏穿及杂质离子的问题。
作为路易斯强酸,68Ga3+倾向于与路易斯强碱如N、O原子快速结合形成稳定的六配位化合物。
简单快速的化学标记反应便利了符合GMP要求的自动化合成,而且使得68Ga标记药物药盒化成为可能。
68Ga能够与生物分子直接结合用于靶向部位的显像,例如68Ga直接标记柠檬酸(Citrate)用于炎症的显像。
更为普遍的,68Ga通过双功能螯合剂与生物靶向分子结合形成在体内高度稳定的标记物。
双功能螯合剂一方面与68Ga紧密结合,一方面与靶向分子相连,起到桥梁的作用。
68Ga最常用的双功能螯合剂是DOTA和NOTA。
DOTA的4个N原子和两个O原子与68Ga配位结合,形成稳定的标记化合物;68Ga-DOTA通常需要通过加热或者微波手段实现快速高效率的标记。
使用68Ga-DOTA的一个优点在于, DOTA能够用于多种核素例如放射治疗核素177Lu的标记,68Ga/177Lu–DOTA的联合使用可用于评估肿瘤的治疗效果。
NOTA与DOTA相比,具有更小的环,更适于68Ga的标记,它的3个N原子和3
个O原子能够在常温下快速与68Ga结合形成稳定性优于68Ga -DOTA的标记物,因此被认为是68Ga双功能螯合剂的“金标准”。
多种基于DOTA、NOTA的双功能螯合剂被开发出来,近几年来,多种新型的双功能螯合剂如环状TRAP、NOPO、FSC,链状HBED-CC、CP256相继被报道。
68Ga不仅用于标记小分子,还可以标记纳米颗粒、生物大分子等。
68Ga预靶向成像技术(Pre-targeted imaging)扩展了68Ga药物的应用范围,使得它能够用于在体内有较长生物半衰期的抗体的显像,同时有效的降低了病人的辐照剂量。
68Ga放射性药物已被广泛用于研究靶向受体(如G蛋白偶联受体、人表皮生长因子受体、叶酸和尿激酶受体等)、酶、抗原以及如血管生成、缺氧、增殖、凋亡、糖酵解等生命活动。
其他如心肌灌注成像及炎症、感染成像也在研究中。
68Ga-DOTATOC已用于日常临床诊断并取得了良好的效果,多种68Ga药物也在临床研究中。
68Ga放射性药物必将在未来取得更大的成就造福人类,正如99m Tc在SPECT领域已经取得的成就。