巴布剂的研究现状及发展前景

目录第一章国内巴布剂研究进展 (3)1、巴布剂的基质配方研究 (3)2、透皮促进剂的筛选 (3)3、制备工艺研究 (3)4、质量评价 (4)第二章中药巴布剂研究概况 (4)1、巴布剂的基质原料 (4)1.1巴布剂的基本构成 (4)1.2.1 粘着剂 (4)1.2.2保湿剂 (4)1.2.3无机填充剂 (4)1.2.4透皮促进剂 (5)2、巴布剂基质处方研究 (5)3、制备工艺研究 (5)4、质量评价 (5)5、结语 (6)第三章中药巴布剂研究思路探讨 (7)1、巴布剂的基质原料研究 (7)1.1粘着剂 (7)1.2保湿剂 (7)1.3填充剂 (7)2、巴布剂基质配方研究 (7)3、透皮促进剂的筛选与开发 (7)4、制备工艺研究 (8)5、质量评价 (9)第四章中药巴布剂研究的技术难点及解决方案 (10)1、聚合物基质的选择 (10)2、聚合物基质与活性药物的相容性 (10)3、聚合物基质与渗透促进剂的相容性 (11)4、巴布剂基质与皮肤的相容性 (11)6、对中药巴布剂的释药机理进行研究 (11)7、中药巴布剂的体内实验验证 (12)第一章国内巴布剂研究进展巴布剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于布上制成的外用制剂。

巴布剂对皮肤粘着性好，从皮肤剥下时干净利落无残留物，在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜，不变质，稳定性高。

此外，巴布剂对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性，重复揭贴性均好．特别适用于各类中药浸膏制剂。

巴布剂70年代首先出现在日本，日本学者对巴布剂的研究较全面，我国对巴布剂的研究起步于80年代初期。

近几年发展较快，本文主要从以下四个方面对国内巴布剂的最新研究进行综述：1、巴布剂的基质配方研究巴布剂的基质原料，主要是亲水性物质，常用的有粘着剂 (明胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等)、保湿剂 (甘油、丙二醇、聚乙二醇等)、填充剂 (白陶土、氧化锌、微粉硅胶等)。

中药经皮给药制剂——巴布剂（综述）系别：专业：班级：姓名：学号：指导老师：完成时间： 2011年 10月15日【课题背景】近年来，随着国内外药剂学术及其应用的迅速发展，经皮给药系统所独特具有的用药简便性和安全性使它成为21世纪药品开发中最引人注目的领域之一。

不同于西医内病外治（指采用化学药物进行对症治疗，主要根据皮肤通透性而定，以经皮给药系统为代表），中医内病外治是指在中医理论指导下，依据辨证与辨病相结合的方法，采用中药穴位或病位给药，主要通过穴位经络效应与透皮吸收的药理作用，以膏剂、贴剂为代表剂型[1]。

中国的穴位、经络博大精深，源远流长，在面对当今药源性疾病问题日益突出的情况下，中医外治法受到越来越多国内外专家学者的重视。

本文现择中药经皮给药制剂的巴布剂进行综述。

【巴布剂概述】一．剂型简介巴布膏剂系指药物提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布与背衬材料上制成的贴膏剂（《中国药典》2005年版一部附录Ⅰ贴膏剂）。

中药巴布剂系是以亲水性聚合物或亲水性物质为基质，与中药或中药提取物混合后，涂于布/无纺布上制成的外用制剂[2]。

二．适应症目前巴布膏剂产品多用于炎症、疼痛类疾病，包括挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折痛、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等的治疗。

从这一剂型的特点考虑，也适用于中药敷贴治疗哮喘、腹痛、儿童物理降温以及美容、化妆品（如抗老化、美白、祛皱、维生素、中草药，保湿面膜等疗效型化妆品）。

三．巴布剂构型巴布剂的一般构型属于均质骨架系统，其膏剂组成及其结构特点决定它的优势如下：（1）贴敷舒适；（2）载药量大、适用范围广，可用于水溶性或脂溶性药物、中药及中药提取物等；（3）生产无“三废”，完全避免了使用有机溶剂；（4）不需要加热干燥，有利于药物稳定和保持挥发形成分；（5）对皮肤几无刺激性及致敏性；（6）基质含水、甘油、山梨醇等保湿成分，具有滋润皮肤、促进皮肤水化，有力吸收。

中药巴布剂基质配方的研究中药巴布剂是一种科技含量较高的新型外用贴敷剂。

此制剂早于20世纪70年代在日本开发成功，在中国起步较晚，直至2000年《中华人民共和国药典》(一部)附录中才将其正式收载。

巴布剂作为外用贴剂，具有使用简单、既可避免肝脏的首过效应及胃肠道反应，又延长药物作用时间等特点；与传统的黑膏、橡胶膏相比，具有生产中无“三废”，透皮效果较好，对皮肤无刺激性及致敏性，并能反复揭贴等诸多优点。

有专家预测，巴布剂将成为21世纪药品中的新宠。

一、中药巴布剂的基本构成中药巴布剂系指药材提取物、药材和或化学药物与适宜的亲水性基质混合后，涂布于无纺布上而制成的外用贴剂。

从构成上来看，主要包括支持层、膏体层、背衬层三层结构。

支持层又称底层或裱褙，主要起承载膏体的作用；膏体层即基质和主药部分，是巴布剂的核心，在贴敷中产生适度地粘附性使之与皮肤密切接触，以达到治疗疾病的目的；背衬层即膏体表面的覆盖物，起到保护膏体、防止膏体粘连的作用。

二、中药巴布剂基质的研究1.基质常用原料及用量基质对主药和巴布剂的成型影响很大，所以基质原料的选择显得至关重要。

根据《中国药典》2005年版一部通则附录所载，巴布膏剂常用的基质原料按其作用大致可分为粘性剂、骨架材料、保湿剂、填充剂四部分。

粘性剂：外用贴剂首先应当具备一定的粘附性，才能满足临床需要。

目前，最常用的高强度粘性剂当数聚丙烯酸及其钠盐；一般用量约占基质的3～10%。

骨架材料及增稠剂：骨架材料有天然、半合成和合成高分子聚合物，在基质中起赋形及增稠作用；一般用量约占基质的20%。

常用的有明胶、羧甲基纤维素及其钠盐（cmc-na）、卡波姆（carbopol）、聚丙烯酸钠(paa-na)、聚乙烯醇（pva）、聚乙烯吡咯烷酮（pvp）等。

保湿剂：保水、保湿是基质制备过程中的重要环节，加入适当的保湿剂，可防止水分的挥发，且能溶解活性成分和分散高分子材料；其一般用量为基质的30～50% 。

中药巴布剂的研究现状与展望李光华【摘要】巴布剂是经皮给药制剂的一种,作为外用贴剂的巴布剂,患者对其顺应性比较好,在治疗身体各种疾病等方面越来越受到患者的青睐.近年来,人们对皮肤形态、功能及角质层屏障作用的研究取得了突破性成果,从而促进了经皮给药吸收机制和透皮吸收促进剂的研究,使更多的以物理、化学、材料科学及工程学原理为基础的经皮给药促进方法在药物开发方面得到具体应用.实践证明,采用口服和中药巴布剂的中西结合方法,能较好地缓解疾病的症状,有效改善患者的生活质量.巴布剂可直接作用于靶部位发挥疗效,可以避免肝脏和胃肠道的首过效应及药物对胃肠道的刺激,在较长的时间内维持恒定的血药浓度,降低药物的不良反应并能减少给药次数,使用方便,可反复粘贴,透气性好.巴布剂已用于骨质增生、腹腔疾病、癌症、多种炎症等各种疾病引起的疼痛治疗,是具备优良的柔韧性和黏着性的新型贴剂.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2016(028)004【总页数】3页(P48-50)【关键词】中药;巴布剂;促皮吸收;透皮吸收;基质【作者】李光华【作者单位】天津市儿童医院,天津300134【正文语种】中文【中图分类】R944巴布剂是指药材的提取物以及药材或者化学药物和适宜的亲水性基质均匀混合后，涂布于背衬材料上而制成的贴膏剂[1]。

中药巴布剂是指中药经提取制成中药浸膏或将中药进行超微粉碎再与基质混合并搅拌均匀后，加工而成的巴布剂。

巴布剂是在转变传统外用贴剂的基础上研制而成的，在临床使用中对于患者头痛、挫伤、骨病及风湿类疾病疗效显著[2]。

我国对巴布剂的研究起步于上世纪80年代初期，1999年出品的复方紫荆消伤膏是国内第一个药品准字号的巴布剂。

其具有以下优点：可以维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，降低不良反应的发生。

巴布剂具有给药次数少，使用方便，并可及时终止给药等优点，使巴布剂成为中药外用贴剂的常用剂型。

巴布剂的研究【摘要】通过综述巴布剂的基质、制作工艺、质量评价和巴布制剂的特点，表明巴布制剂做为一种新型的外用贴膏剂，具有广阔的发展前景，为进一步开发应用巴布制剂提供了依据。

【Abstract】Cataplasm is a new type preparation for external use and has expensive foreground. In this paper,the matrix of cataplasm,technology for preparation,the quality evaluation and excellences of cataplasm are reviewed,providing foundation for the exploiture and utilization of cataplasm.【Key words】Cataplasm；Matrix；Technology for preparation；The quality evaluation目前人们用药的途径主要以口服和注射为主，其普遍存在血药浓度波动,以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素的干扰,又有部分被肝脏破坏，致疗效降低,需频繁给药,还可引起疼痛，依从性差,使用不方便等问题，从而便应运而生了第三代剂型经皮给药系统（Transdermal therapeutic system,TTS），是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。

巴布剂所特有的优点使人们对它研究开发投入越来越大。

巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，作为新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。

由于采用水溶性大分子生物为基质，使用后无残留，不污染衣物并且采用透皮吸收控释技术血药浓度平稳，药效更持久，载药量大且剂量准确，保湿性好，不干燥具有良好的透皮性能，使用舒适，皮肤无刺激性及过敏反应，可反复揭贴而不影响疗效[1]。

巴布剂调研报告目录一、优缺点 (2)二、与其他剂型比较 (2)三、制备工艺 (2)四、临床应用 (3)五、申报获批情况 (3)六、在骨骼与肌肉用药治疗类别中的市场情况 (5)七、存在的问题 (6)八、前景 (6)附件：申报情况 (6)巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，是新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。

一、优缺点1、优点：（1）巴布基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载物量大，非常适合重要多组分，大剂量的用药特点。

（2）巴布剂通常含有超过50%的水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的经皮吸收。

（3）巴布剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，对皮肤刺激性小，因而具有使用舒适，可以反复揭扯和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等。

2、缺点：（1）巴布剂易脱水，失去黏性。

（2）巴布剂为水性基质，可能影响有效成分的释放，造成药物浓度梯度不足，影响药物的透皮速率。

二、与其他剂型比较巴布剂与口服剂型相比，无肝脏首过效应，不受胃肠道降解的影响，生物利用度高；与注射剂相比，使用方便无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺激性小。

三、制备工艺在巴布膏剂工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择。

1、基质成型工艺的研究，包括以下四个方面的研究：（1）不同的基质原料；（2）不同的原料规格；（3）不同的基质配比以及调制顺序；（4）炼合温度的选择。

根据研究结果最终选择最佳的成型工艺。

2、涂布工艺的研究，包括以下三个方面的研究：（1）延压涂布；（2）热熔涂布；（3）溶液涂布法。

3、巴布剂一般制备工艺如下图：四、临床应用巴布剂的研究和应用主要集中在局部止痛、抗炎方面，其对软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、变形性关节炎、肩周炎、腿鞘炎等外伤和骨疾病方面的治疗取得了良好的效果, 也可应用巴布剂治疗内科疾病，如心血管疾病、痛经、急性前列腺炎、消化系统、呼吸系统等。

巴布剂概述巴布剂(拉丁学名为Cataplasma)是指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂，属经皮给药剂型，是对传统外用贴剂(Patch Technology) 的创新和发展，也是中药外用贴剂发展史上的一个里程碑。

具有稳定性高、无致敏性、载药量大，黏性保持时间长，可反复粘，释药效率高等优点。

因为从目前来看，人们用药的途径主要以口服和注射为主，其普遍存在血药浓度波动,以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素的干扰，又有部分被肝脏破坏，致疗效降低,需频繁给药，还可引起疼痛，依从性差,使用不方便等问题，从而便应运而生了第三代剂型经皮给药系统( Transdermal therapeutic system, TTS) ，是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。

巴布剂便是这一剂型研究的产物之一。

上世纪60～70 年代,欧洲、日本一些学者就提出了巴布剂的概念并进行一系列的研究,试图克服传统外用贴剂的种种弊端。

最终日本于20 世纪70年代中期宣称已研制出了巴布剂并且进行工业化生产，20世纪80 年代成功打入欧美市场，目前其产品已在欧美、日、韩等国家普遍使用。

我国对巴布剂的研制起步较晚，基础很薄弱，20 世纪80 年代初期，对巴布剂的研究几乎是个空白。

1999 年雷允上集团的复方紫荆消伤膏是国内第一个药准字的巴布剂外用膏药，从此, 在我国药典上开启了巴布剂药膏的先例。

巴布剂组成巴布剂的外观与橡胶硬膏相近，主要由3部分组成：①衬层,又称支持层或底材，主要起膏体的载体作用，一般选用人造布、无纺布等。

②膏体层，即基质和主药部分，具有适宜的黏附性，能黏附于皮肤上，以达到治疗目的。

③保护膜，即膏体表面的覆盖物，一般选用聚丙烯及聚乙烯薄膜、玻璃纸、聚酯等。

基质是巴布剂的重要组成部分，其组成分为：①粘合剂：有天然、半合成和合成高分子材料3 大类，是巴布剂能产生黏性的主要物质，常用的有明胶、淀粉、琼脂、甘露聚糖等，也可用以上物质的金属盐和以上物质与有机或无机交联剂的交联产品，其用量为0. 5 %～50 %(重量百分比,下同) ，最好为5 %～25 %。

文章编号：1003-8507（2010）16-3188-02中图分类号：R285文献标识码：A【临床与预防】巴布剂的研究进展及临床应用刘淑萍摘要：透皮制剂又称经皮给药系统，是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂，而巴布剂能够改善皮肤的透过性，提高药物透过皮肤的量。

本文通过综述对巴布剂的基本构成，制作工艺和临床研究进行探讨，从而对巴布剂将来在临床的应用提供参考价值。

关键词：透皮制剂；巴布剂；研究进展RESEARCH AND CLINIC APPLICATION OF CATAPLASM LIU Shu-ping，YANG Shu-juan.（School of Medicine，Dezhou College，Dezhou253000，China）Abstract：transdermal drug delivery system refers to the drug used for local area or the whole body by skin drug adminis-tration to part areas or the whole blood circulation.The cataplasm could improve the permeability of skin，increase the quantity of drug to skin.The paper discusses on the basic constitution of cataplasm，manufacture process and clinic application，so that to provide basis for further clinic application.Key words：Transdermal drug delivery system；Cataplasm；Research progress透皮制剂又称经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS），是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂。

收稿日期:2007-01-10作者简介:徐敏(1966-),女,浙江嘉兴人,副主任药师,硕士,主要从事临床药学和制剂研究工作。

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巴布剂的研究进展与存在的问题贺杰【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2012(021)009【总页数】2页(P19,21)【关键词】癌性疼痛;巴布剂;基质;透皮吸收促进剂;研究进展【作者】贺杰【作者单位】湖南省常德市第一中医院,湖南常德415000【正文语种】中文【中图分类】R944巴布剂又名凝胶膏剂，系指提取物、饮片或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂［1］。

巴布剂在生产过程中不使用有机溶剂或其它有毒试剂，对环境无污染;质量稳定可控。

与传统的橡胶膏、软膏、黑膏药等外用膏剂相比，巴布剂具有无残留，不污染衣物，敷贴性、透气性及保湿性好，对皮肤无刺激及致敏性，可反复揭贴等优点。

由于巴布剂基质含有高达40%～60%的水分，这样的结构犹如一个“药库”，能快速、持久地促进药物从贴布向皮肤释放，并且水分在蒸发时会带走皮肤上的热量，带来凉爽感。

近年来无论从生产工艺研究上还是临床应用上都倍受关注，现将有关巴布剂的研究进展与存在的问题综述如下。

1 基质配比的研究巴布剂基质的研究开始于20世纪70年代后期，随着聚丙烯酸钠在巴布剂基质中的应用，解决了长期困扰着巴布剂内聚力不强、粘弹性不够、保湿性差等难题。

到如今，卡波姆等新型人工合成的高分子材料的运用，使巴布剂基质的质量进一步改善，对巴布剂的发展起到了巨大的推动作用。

巴布剂的基质配比研究一般采用正交实验法进行实验设计，以原料为因素，以原料加入量为水平，将不同配比的基质测定结果进行统计分析，以确定最佳配比。

我国相关科研人员在这方面进行了大量实验研究，取得了一些成果。

王建新等［2］采用均匀设计，以粘着强度为指标，优选出中药巴布剂基质最佳配比为明胶:西黄胶:聚乙二醇400∶聚丙烯酸∶甘油∶氧化锌=3.0∶4.0∶5.0∶4.0∶4.0∶3.0。

刘淑芝等［3］以成型巴布剂基质的剥离粘力、剥离强度为指标均匀设计，筛选出最优基质配方为粘性剂5.0份，增塑剂1.6份，赋形剂2.5份，填充剂8.0份，柔化剂2份，交联剂0.2份。

综述巴布剂的研究进展摘要：巴布剂是适用于水溶性药物的外用制剂，与其他外用制剂相比具有不可替代的优势。

本文综述了近几年来中药巴布剂的研究情况，分别从巴布剂的基质研究、工艺研究和临床应用等方面进行分析。

以及对巴布剂在治疗痛风方面的研究前景作出阐述。

关键词：巴布剂；基质研究；工艺研究；临床研究；痛风1.巴布剂简介巴布剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂[1]。

“巴布”是日语的译音[2]。

巴布剂是在泥罨剂的基础上发展起来的，巴布剂与泥罨剂共有一个拉丁学名—Cataplasma [3]。

巴布剂为三层,，即保护层：贴剂表面一层聚酯保护膜，使用前揭去；储药层：一层含水分子和药物的水溶性高分子框架结构；支持层：一层容许空气流通的无纺布，非常接近动物人的皮肤含水状况。

在这样的环境下，小分子药物可以在其中沿着浓度梯度自由移动,，由此造成膏体内药物最大限度地渗透人皮肤进入局部组织。

由于巴布剂采用水溶性高分子化合物或亲水性物质作为基质，故使其与皮肤有较好的相容性、亲和性。

使用过程中，皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，使用舒适。

其以无纺布为支持层，故透气性、耐汗性好，且可反复揭贴，不影响疗效。

此外巴布剂载药量较大，起效迅速，最重要的是，巴布剂可长时间连续给药，从而维持必要水平的血药浓度，更有利于发挥药物的作用。

综上所述, 与传统的橡皮膏、软膏、黑膏药等外用膏剂相比, 巴布剂具有无残留，不污染衣物；载药量较大，起效迅速；保湿性能好；透气性能良好；使用舒适；皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，且可反复揭贴，不影响疗效等优点。

2.巴布剂的基质研究2.1基质的选择原则巴布剂的基质需具备以下条件:(1) 对主药稳定性无影响, 无副作用； (2) 有适当弹性和粘性；(3) 对皮肤无刺激和过敏反应；(4) 不在皮肤上残存，能保持膏体的形状；(5)不因汗水作用而软化，在一定时间内有稳定性和保湿性。

巴布剂配方，研究，展望•505楼中药巴布剂的研究进展及展望巴布剂(cataplasma)系指将药物溶解或混合于水溶性高分子材料基质中，摊涂于裱背材料上，供皮肤贴敷的外用剂型。

巴布剂20世纪70年代源自日本，80年代初引入我国，90年代我国开始规模生产中药巴布剂。

巴布剂对皮肤黏着性好，从皮肤剥下时干净利落无残留物，在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜，不变质，稳定性高，另外，它对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性，重复揭贴性均好，特别适用于各类中药浸膏制剂。

1999年上海雷允上集团的复方紫荆消伤膏获得国内第一个巴布剂新药证书。

相对于其他外用贴膏，巴布剂具有以下优点：1)与传统橡胶硬膏剂相比，巴布剂主要以水溶性高分子材料为基质，对皮肤无过敏、刺激反应，剥离时无疼痛感和残留；2)对低离子强度和水溶性组分承载能力强；3)生产过程中不使用有机溶剂，对环境无污染；4)较高的含水量可促进药物从贴布向皮肤释放，并且水分在蒸发时会带走皮肤上的热量，有凉爽感。

现将巴布剂的研究进展综述如下。

l 基质研究基质配方研究是中药巴布剂基质成型工艺的关键内容，只有合理的配方才能制备出性能良好的基质膏体。

合理配方需具备以下条件：1)对主药稳定性无影响，无副作用；2)有适当弹性和黏性；3)对皮肤无刺激和过敏反应；4)不在皮肤上残存；5)能保持巴布剂的形状；6)不因汗水作用而软化；7)在一定时间内有稳定性和保湿性。

基质一般由以下材料组成。

1)黏着剂：一般有天然、半合成和合成高分子材料3大类，常用的黏着剂有NP700、聚丙烯酸钠、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇、聚异丁烯、聚乙酸乙烯、邻苯二甲酸酯、丙烯酸或甲丙烯酸共聚物、丙烯酸酯等，其中最常用的是NP700、羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、PVA、聚丙烯酸钠等。

一般用量为0．5％～50％，最好为5％～25％。

巴布膏剂的药剂学研究新进展（综述）【摘要】目的：提高贴剂的药效，降低不良反应。

定义：系指提取物、饮片或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的帖膏剂。

优点：巴布膏特有的透气性和耐汗性，使得它对皮肤的刺激性降到了最低【1】，因此，对于传统膏剂过敏的患者，均可放心使用巴布有剂。

结论：中药巴布膏剂是目前中药复方外用制剂的研发热点，具有更广阔的空间。

【关键词】巴布膏剂优点新进展巴布膏剂是以水溶性高分子聚合物为基质骨架材料的外用贴剂，20世纪80年代引入我国。

由于设备、基质材料短缺，加之制剂普遍存在黏弹性不够、稳定性差等问题，多年来一直没有得到发展。

中国中医科学院中药研究所经过十余年坚持不懈的努力，通过对中药巴布膏剂基质及其制备工艺深入系统的研究，解决了上述技术难题，取得令人满意的成果。

1 巴布膏剂的特点1.1巴布膏剂的组成巴布膏剂的基质主要由粘着剂、赋形剂、保湿剂和透皮吸收促进剂组成。

粘着剂是巴布膏剂产生粘性的主要物质。

一类为压敏材料：主要有聚异丁烯，聚醋酸乙烯等；另一类为高分子材料：主要有玉米淀粉，海藻酸钠等。

赋形剂主要有微粉硅胶、碳酸钙、硅藻土等。

保湿剂主要有聚乙二醇、甘油、山梨醇、丙二醇等。

透皮吸收促进剂主要有氮酮、丙二醇以及薄荷油等中药挥发油。

1.2 巴布膏剂的结构背衬层：主要起膏体的载体作用。

国外多采用无纱布，特点是用于关节处，不会影响关节的自由活动；膏体层：即基质和主药部分，在贴敷中产生一定的粘附性使之与皮肤紧密接触，以达到治疗的目粘纸、塑料薄膜、硬质纱布等。

1.3 巴布膏剂的优点1.3.1 储药量大：巴布膏基质的含有高达40%~70%的水分，与水溶性、脂溶性药物相溶性好，载药量大。

如复方白介质【2】，1.3.2 易吸收：巴布膏剂较橡胶膏剂更易使皮肤角质层软化，有利于药物的透皮吸收。

巴布膏剂含40%~70%的水分，能够使皮肤角质层细胞水化膨胀，有利于药物的透皮吸收。

1.3.3 敷贴舒适：透气、揭下无疼痛感、皮肤无残留、接触汗液不发粘（交联型）。

国内巴布剂的研究现状及展望崔秀华;崔淑芹;张艳;崔元勇;张翠芳【摘要】巴布剂,是以水溶性高分子聚合物为基质骨架材料的外用贴剂,文章对近五年周内巴布剂在基质研究、制备工艺研究、质量评价标准、药理毒理研究、新产品的开发及发展前景等方面进行综述,为进一步研究开发中药巴布剂提供参考价值.【期刊名称】《德州学院学报》【年(卷),期】2010(026)004【总页数】4页(P80-83)【关键词】中药;巴布剂;研究现状;展望【作者】崔秀华;崔淑芹;张艳;崔元勇;张翠芳【作者单位】德州学院医学系,山东德州,253023;德州学院医学系,山东德州,253023;德州学院医学系,山东德州,253023;德州学院医学系,山东德州,253023;德州学院医学系,山东德州,253023【正文语种】中文【中图分类】O141.3巴布剂(cataphasma)是一种新型的外用贴剂,是将药物溶解或混合于水溶性高分子材料基质中,摊涂于裱背材料上,供皮肤贴敷的外用剂型.《中国药典》2005年版中巴布剂被定义为药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂,20世纪70年代日本首先将一种古老的剂型泥罨剂改造开发成现在的巴布剂,80年代打入欧美市场,同期引入我国.与传统的贴膏相比,巴布剂具有载药量大、对皮肤无过敏刺激反应、保湿性能好、透气性能良好、适用范围广、可反复揭帖等优点.基质配方研究既是巴布剂研究的基础,也是巴布剂研究的核心内容.按作用的不同,基质一般由骨架材料、黏着剂、保湿剂等组成[1].1)填充剂.填充剂是巴布剂成型的关键,用量一般为基质的20%,常用的有氧化锌、高岭土、微粉硅胶、碳酸钙、二氧化钛等.2)黏着剂.由天然、半合成和合成高分子材料大类组成,常用的有明胶、CMC-Na、PVA、聚丙烯酸钠等,一般用量为015%～50%,最好为5%～25%.3)保湿剂.巴布剂的含水量在很大程度上决定基质的黏着性、赋形性、释放度的好坏,常用的保湿剂有甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇等.作为巴布剂研究的核心内容,近几年国内对巴布剂基质的配方研究进展迅速.胡巧玲等[2]进行的壳聚糖/聚乙烯醇复合巴布剂基质的研究,是国内一项专利技术[2],其优点是对皮肤不过敏,性能优良.刘淑芝等[3]采用面心设计,考察自变量卡波姆、聚丙烯酸钠、交联剂等因素对因变量初黏力的影响,分析确定了巴布剂基质较佳处方,此法应用于巴布剂基质的优化,预测性良好.许可等[4]通过正交设计实验,筛选保湿剂配方,研制出一种用于治疗小儿腹泻巴布剂的最佳基质配比,证实了丁萸巴布剂工艺合理,是一种安全、有效的透皮给药制剂.韩东等[5]通过均匀设计实验巴布剂透皮给药基质的研究,以处方中高分子凝胶、保湿剂、填充剂、交联剂和交联调节剂为因素,以用量为水平,以剥离强度、粘着力和制剂外观作为考察指标,对实验结果作多元线性回归分析,选出了最优处方,性能良好.汪付田等[6]采用均匀设计法对复方当归巴布剂的基质处方进行筛选,得出最优配比组成.翁何霞等[7]用有约束的配方均匀设计法,以剥离强度为指标,优选处方比例,结果发现了增塑剂、黏度调节剂和交联剂最佳比例,此时巴布剂有最强的剥离强度,优选的基质配比合理、可行.这些研究成果在很大程度上带动了国内巴布剂基质配方的研究进展.巴布剂的工艺研究,主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择.基质成型工艺的研究包括不同基质原料、不同原料规格、不同基质配比、含药量、含水量及调和顺序,炼和温度等.制剂成型工艺的影响因素主要是基质与药物之间的配比与结合,药物本身的性状等.近年来,国内对巴布剂制备工艺研究有了很大进展,杜茂波等[8]进行了X_5型大孔树脂纯化萸连巴布膏中黄连的工艺研究,实验结果认为X_5型树脂无论从吸附率还是从吸附量来看都要优于其他几种型号的树脂,而且由于X_5型树脂为非极性的,对生物碱类成分分离效果较好,在中草药成分分离应用比较广泛.徐玉等[9]采用均匀设计方法获得一种中药巴布剂,该中药巴布剂具有稳定性高、载药量大、无致敏性、黏性保持时间长、释药效率高、制备工艺简单等优点.郭建文[10]等用正交法设计实验,以巴布剂膏体的均匀性、膜残留性、可涂展性、对皮肤的追随性为综合考察指标,以剥离强度为量化指标,对巴布剂基质成型工艺的搅拌时间、搅拌速度、基质各组分的添加顺序等进行实验研究,优选出制备工艺的最佳条件.何薇等[11]为了合理提取喘宁巴布剂中药物的有效成分,经正交筛选得到筛选药材的最佳提取工艺.张磊等[12]以高分子新辅料(PHV)为愈风宁心巴布剂基质成分,采用正交试验设计法,通过快粘力、内聚力、剥离强度、感官性状作为量化指标,优选出愈风宁心巴布剂的最佳基质条件,制备工艺简便易行.由此可见,国内对巴布剂制备工艺研究形成了较好的发展势头,为巴布剂的产业化奠定了基础.巴布剂的质量评价一般分为感官指标、理化指标和生物学指标三大类.1)感官指标是指将样品贴在人体的某个部位,通过身体对药物的感觉及皮肤的反应,如对皮肤的密着性、贴敷性、活动关节的追随性、对皮肤的刺激性,判断制剂的优劣,但该指标缺乏客观性评价并且存在个体差异较大的问题.2)理化指标应包括粘着力、赋形性和含膏量等方面内容,《中国药典》2005年版对其粘着力、赋形性和含膏量测定提供了实验指导方法.3)生物学指标方面,周小凤等[13]对不同纯度苦杏仁苷巴布剂的生物学指标进行对比研究,结果显示38.7%纯度的苦杏仁苷透皮效果最好,从而确定可以考虑选择该纯度的苦杏仁苷提取物制备巴布剂.杜茂波等[14]利用改良Franz扩散池装置,采用透皮吸收扩散池法,以黄连中的巴马汀、小檗碱;吴茱萸中的吴茱萸碱和吴茱萸次碱4种成分为指标,通过体外释放度和离体小鼠皮的体外透皮试验,考察萸连巴布膏的体外释放和透皮行为,并考察了萸连巴布膏成型可行性,为体内试验提供依据.近一两年,国内高效液相色谱法、薄层色谱法、气相色谱法等逐渐应用于巴布剂的质量检测.孟舒等[15]用高效液相色谱法测定玄丹巴布剂中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1含量,方法简便可靠,结果稳定.蒋媛媛等[16]用薄层色谱(TLC)法对针椒巴布剂中两面针、八角枫进行鉴别,观察阴性对照品对供试品的色谱是否有影响,取得良效.潘娅等[17]通过薄层色谱(TLC)鉴别、热分析法(DSC-TG)考察九分巴布剂中挥发油在β-环糊精包合前后的含量变化和包合效果,结果显示挥发油与环糊精形成稳定的包合物,挥发油在包合前后性质没有发生改变,包合物质量较好.刘东文等[18]采用薄层色谱法对渭良伤科贴膏中黄连、大黄进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对贴膏中栀子苷进行含量测定,结果显示该方法可以有效的控制该制剂的质量.国内高效液相色谱法、薄层色谱法和气相色谱法等检测方法的应用,对巴布剂的质量控制和制剂的发展有很大促进作用.作为一种外用制剂,巴布膏剂的作用部位为皮肤,还应考虑其对皮肤的刺激性、过敏性及毒性,特别是对于处方中含有药性峻猛的毒性成分时,更应充分考虑.孟舒等[19]采用最大皮肤给药量试验后,观察动物短期内出现的急性、毒性反应及其程度,结合一般情况观察与组织病理学检查,综合进行判断,得出结论:玄丹巴布剂对家兔皮肤无明显刺激性及毒性作用,其临床使用安全、可靠.张华等[20]用50只家兔对由草乌、荜茇和诃子等三味中药按5∶3∶3的比例制成的“那如-3”巴布剂进行长达60d 的毒性实验,结果表明,长期使用那如-3巴布剂对家兔无蓄积性毒性作用,可应用于临床用药时间3倍,是一种可以安全使用的外用制剂.周晖等[21]近期进行α细辛脑毒理学研究和生物利用度研究,实验方法:家兔口服α细辛脑胶囊和外用巴布剂交叉实验,测定α细辛脑巴布剂在家兔体内的相对生物利用度,家兔体内生物利用度表明,α细辛脑巴布剂的生物利用度明显高于胶囊剂,两者相对生物利用度为1180.6%,证明了α细辛脑巴布剂是一种安全、有效的局部给药制剂.扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点,促渗透效果好,为临床提供了一种有效的新型药物.巴布剂所特有的优点使人们对它研究开发投入越来越大,国内巴布剂产品是从90年代初上海雷允上制药厂生产出的复方紫荆消伤膏开始,这是国内第一个药准字的巴布剂外用膏药,从此,在我国药典上开启了巴布剂药膏的先例.目前,国内批准上市的巴布剂产品已经有几十个,有一些还处在药品申请阶段,处于实验室研发阶段的产品更是也出现增长势头.国内一些制剂新技术的发展为巴布剂的研究提供了很多新的思路和方法.齐维鹏等[22]发明了磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法,将直径大于100 nm的磁性小颗粒加入透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶黏剂的凝胶中搅拌,均匀涂胶于无纺布底材,通过低频脉冲磁场,使其磁化为磁感应强度0101～013 T并有记忆脉冲频率的巴布剂.此发明适用于外科创伤、膏药治疗和磁疗的药物载体及医学检查贴片等.沈平孃等[23]制备中药外用透皮制剂由莪术超临界提取物经过微囊化包裹后,形成纳囊,再与常规的基质一起制成,此发明制成的巴布剂可用作透皮给药治疗皮肤癌,实验证明疗效确切,使用方便,且无毒副作用.郭伟英等[24]以水溶性高分子材料为辅料制备了葛根芩连巴布剂,用高效液相色谱法测定葛根素的经皮渗透量,利用改良Franz自问世以来,中药巴布剂作为一种新型外用贴剂,外病外治、内病外治,其应用研究正由治疗软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折、关节炎、肩周炎、腱鞘炎等外伤和骨科疾病[25,26]等疾病向防治内科疾病发展,如用于呼吸系统疾病[11]、心血管疾病[27]、肝病[28]、乳腺增生[29]、痛经[30]等治疗,也有望在治疗胃肠道疾病、高血压、晕车晕船等方面发挥其独特的作用.此外,我国拥有丰富的中药资源和悠久的中医外治历史,将新型中药透皮吸收系统与中医外治法有机结合,利用新型制剂技术,研发新的中药巴布剂,开辟新的敷贴途径,将药物敷贴于相应穴位,充分运用中医药穴位给药的治疗方法,药物透过皮肤,进入血液循环,可发挥药物“归经”的功能效应,更能透彻地发挥中药巴布剂的长处.随着研究的日益深入以及新技术、新设备的不断问世,中药巴布剂在基质、工艺、质量标准等方面存在的问题经逐步得到改善,由于具有载药量大、生物利用度高、起效快、无疼痛刺激等优势,中药巴布剂正得到越来越多医患人员的认可,具有良好的发展势头和市场应用前景,所产生的社会经济效益将不可限量.据世界卫生组织预测,20～30年内,将有30%以上的药物将改成经皮给药制剂,必将掀起一个内病外治的新高潮.目前,德州学院药物研究开发中心正在进行《黄萸巴布剂的研究》课题研究,这一研究将为中医治疗小儿外感发热开辟一条简便易行的途径,解除外感发热患儿的痛苦,其临床前景值得关注.【相关文献】[1]王艳艳,徐希明,余江南.中外巴布剂研究现状分析[J].中国药事,2009,23(6):603-606.[2]胡巧玲,崔玮.一种壳聚糖/聚乙烯醇复合巴布剂基质及其制备方法:中国,CN 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