• LMWH分子链较短,不能与AT-Ⅲ和凝血酶同 时结合形成复合物(Ⅹa相对特异性)
• 常用制剂
– 依诺肝素(enoxaparin 克赛) – 达肝素/替地肝素…
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2.3香豆素类(coumarins)
• 含有4-羟基香豆素基本结构的物质 • 口服抗凝血药 • 常用制剂
– 华法林(warfarin)
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【LMWH与凝血酶抑制剂】
• LMWH具有较肝素剂量易掌握,但其对 与血栓结合的凝血酶缺乏抑制作用为其 局限性。 • 凝血酶直接抑制剂(如水蛭素)优于 LMWH,对血栓中的凝血酶也有抑制作 用,但仍存在出血的不良反应。
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Reference
1. 杨宝峰.《药理学》,7th,北京,人民卫生出版 社, 2008, 2. 姚友杰.血小板糖蛋白Ⅱb/llIa受体拮抗剂在 治疗急性冠状动脉综合征中的应用.实用医学 杂志,2008(l3),2355-2357 3. 胡大一,史旭波.凝血机制与抗凝治疗新观念. 中国医学论坛报
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• ACT 活化凝血时间
– 在含有白陶土(异物)的试管内新鲜 血液的凝固时间 – 模拟接触性凝血
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【ACT试验应用】
• 静脉抗凝药物主要作用是抗Xa和抗IIa活性
– 抗Xa活性对分子量不敏感;抗IIa活性依赖分子量大小 – 戊糖分子量小,只有抗Xa能力,不能延长ACT(-) – 肝素、LMWH通过AT-III充分灭活IIa延长ACT(+) 水蛭素有抗IIa能力,使ACT明显延长(++)机制不同
• 血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体阻断剂具有较阿司匹 林强的优点,目前临床应用的为注射剂。 • 口服的GPI1b/ma受体拮抗剂珍米洛非班 (Xemilofiban)等的试验结果令人失望.