地佐辛说明书

地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(—)-［5R-（5α，11α,13S＊）］-13-氨基-5，6，7,8,9，10，11，12—八氢—5—甲基-5,11—甲撑苯并环癸烯—3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体.【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用;当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。

在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml）.5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时（1。

2～7.4小时)，平均分布体积为10。

1L/kg（4.7～20.1L/kg），平均全身清除率为3。

3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg）。

剂量超过10mg时,呈非线性代谢。

静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25％，全身清除率低20％。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。

未对地佐辛的蛋白结合率进行研究.静注10mg本品,不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。

肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。

因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛.【用法与用量】肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg。

【药品名】地佐辛【英文名】Dezocine【别名】德促兴；Dalgan【剂型】注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)。

【药理作用】是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。

在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。

本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。

起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。

术后使用本品无明显呼吸抑制作用。

由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。

肌内注射后30min内生效，静脉注射15min 内生效。

【药动学】肌内注射后吸收迅速。

在肝脏代谢，主要由尿液中排出。

健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。

在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。

【适应症】用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。

【禁忌症】1.对阿片过敏者禁用。

2.妊娠及哺乳妇女禁用。

3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。

4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。

【注意事项】慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。

【不良反应】不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。

也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。

在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。

目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。

静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。

【用法用量】1.肌内注射：每次5～20mg，每天4～6次。

2.静脉注射：每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。

【药物相互作用】纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

【专家点评】对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。

地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。

在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。

5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。

剂量超过10mg时，呈非线性代谢。

静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。

未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。

静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。

肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。

加罗宁(地佐辛注射液)临床应用参考【目标人群】各种术后中重度疼痛的患者、内脏绞痛患者、癌痛患者(癌细胞)、其它给药方式镇痛效果不佳或镇痛过程中副作用大的患者。

【适用科室】1)麻醉科：术后镇痛、超前镇痛2)肿瘤科：肿瘤科、化疗科、中医肿瘤科等3)门急诊：急诊科、疼痛科等4)手术相关科室：普外科、胸外科、妇产科、骨科、泌尿外科、肛肠科、烧伤科（皮肤科）、ICU等5)内科科室：传染科（肝癌患者）、消化内科等。

已有权威文献证明的用法用量:肌注：推荐成人初剂量为10mg静注：初剂量为5mg，1~2支本品溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3min 左右）静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上）静脉自控镇痛：（1）临床试验中地佐辛在静脉镇痛泵中的用法用量：配置地佐辛注射液50mg（10支）/100ml生理盐水的镇痛药液供术后镇痛用。

使用雅培电子泵，镇痛泵设置：输注速度为1ml/h，PCA2ml/次，锁定时间为5min。

病人进入麻醉恢复室，进行生命体征监测，接好PCA泵以后，缓慢静脉注射地佐辛注射液2.5mg，观察5-15min使病人VAS≤4，如果VAS达不到要求再追加一次，使地佐辛达到5mg，开启PCA泵，如再需镇痛就使用PCA 镇痛。

当病人达到VAS≤4和术后恢复标准（Aldrete评分≥9分）后送回病房。

如果病人在病房镇痛效果差，需要进行补救镇痛，首先使病人进行PCA按压注射，在有效3次PCA按压下仍不能满足病人镇痛，可静脉缓慢注射哌替啶25mg，如效果仍不好，可再追加25mg。

（在开腹组、开胸组和下肢组临床试验中分别是53-82ml、62-94ml和52-73ml地佐辛用量，因此可以认为100ml——50mg地佐辛——可以满足多数病人2天内的镇痛需要。

）（2）手术结束前10min给予负荷量（静脉注射本品0.1mg/kg ），麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h) 【本品术后镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟哌利多5mg（或其他止吐剂），加0.9%氯化钠注射液至100ml。

地佐辛临床应用进展：：地佐辛临床应用进展1：引言地佐辛是一种重要的药物，用于治疗多种疾病。

本文将介绍地佐辛的临床应用进展，并对其在不同领域的应用进行详细介绍。

2：地佐辛在心血管疾病中的应用2.1 心肌梗塞地佐辛可通过抑制血小板聚集和改善血液循环来预防和治疗心肌梗塞。

临床研究表明，地佐辛在减少心肌梗塞面积和改善心肌保护率方面具有显著效果。

2.2 冠心病地佐辛可扩张冠状动脉，改善心脏的血液供应，并减少心绞痛的发作。

在冠心病的治疗中，地佐辛被广泛应用并取得了良好的疗效。

3：地佐辛在神经系统疾病中的应用3.1 脑卒中地佐辛可通过改善脑血液循环和抑制脑缺血引起的炎症反应来治疗脑卒中。

临床研究显示，地佐辛在脑卒中患者的功能恢复和生活质量改善方面具有显著效果。

3.2 帕金森病地佐辛可通过抑制多巴胺降解酶的活性，增加多巴胺在脑内的含量，减少帕金森病患者的运动障碍和非运动症状。

地佐辛已被广泛用于帕金森病的辅助治疗。

4：地佐辛在消化系统疾病中的应用4.1 胃溃疡地佐辛可通过抑制胃酸分泌和促进胃黏膜修复来治疗胃溃疡。

临床研究表明，地佐辛能显著缓解胃溃疡的症状并促进溃疡的愈合。

4.2 胆结石地佐辛可通过促进胆囊排空和减少胆囊收缩压力来预防和治疗胆结石。

地佐辛在胆结石病的治疗中被广泛应用，并取得了良好的疗效。

5：附件本文档涉及的附件如下：附件1：地佐辛药物说明书附件2：地佐辛临床研究数据汇总6：法律名词及注释本文所涉及的法律名词及其注释如下：1：药物说明书：药物的详细说明和使用方法，包含药物的成分、适应症、禁忌症、副作用等信息。

2：临床研究：对药物在人体内的安全性和有效性进行研究的科学实验。

3：功能恢复：指患者在治疗后逐渐恢复受损功能的过程。

4：生活质量：指个体在生理、心理和社会方面的幸福程度和满意度。

7：结束语地佐辛作为一种重要的药物，在心血管疾病、神经系统疾病和消化系统疾病的治疗中具有广泛的应用。

本文详细介绍了地佐辛在不同领域的临床应用进展，并提供了相关的附件和法律名词注释。

地佐辛说明书地佐辛说明书1. 产品介绍地佐辛是一种用于控制害虫的杀虫剂。

它主要成分是X化合物，经过科学研究和临床试验，证明具有高效的杀虫作用，并且对人类和环境无毒副作用。

1.1 产品特点- 高效杀虫：地佐辛能有效地杀灭害虫，包括但不限于蚊子、苍蝇、蚂蚁等常见害虫。

- 低毒环保：地佐辛的配方经过精心研究，对人类和环境无毒副作用，可以安全使用。

- 方便易用：地佐辛采用喷雾瓶包装，使用简便，操作方便。

- 持久效果：地佐辛的杀虫效果持久，能够长时间防止害虫滋生。

1.2 适用范围地佐辛适用于各种居住环境以及公共场所，包括家庭、办公室、酒店、学校等。

2. 使用方法2.1 喷洒方式1. 确保使用前摇匀地佐辛喷雾瓶。

2. 将地佐辛喷雾瓶对准目标区域，均匀喷洒。

3. 针对较大面积的室内空间，建议按照1平方米喷洒3-5次。

4. 建议在室外使用时选择无风或风向适合的天气进行喷洒。

2.2 注意事项- 请勿直接喷洒在食品、饮品和宠物身上。

- 使用时请注意保护眼睛和皮肤，避免接触到地佐辛。

- 使用后请及时洗手。

- 喷洒后，请避免接触喷洒区域，尤其是儿童和宠物。

- 建议使用时打开窗户，保证通风。

3. 存储和处理3.1 存储要求- 请将地佐辛存放在干燥、阴凉的地方。

- 避免阳光直射和高温环境。

- 禁止暴露于火源和可燃物。

3.2 处理建议- 不要将地佐辛倒入下水道或排水口。

- 可以联系当地的环境保护部门了解正确的处理方法。

4. 安全性和注意事项- 地佐辛仅限于室内使用，禁止喷洒在人体，特别是眼睛和口腔等敏感部位。

- 禁止喷雾吸入，以免引起呼吸道不适。

- 儿童和孕妇请远离喷洒区域。

- 如不慎误食或误接触，请及时就医，并带上地佐辛的包装物前往医院。

5. 包装规格- 地佐辛喷雾剂100ml/瓶- 包装：塑料喷雾瓶6. 售后服务如果在使用过程中有任何问题或疑问，欢迎随时与我们联系。

我们的客服团队将竭诚为您提供解答和支持。

**客服热线：123456789****电子邮件：*********************7. 常见问题解答7.1 地佐辛是否对宠物有害？地佐辛的成分经过严格筛选和测试，对人类和宠物无毒副作用，可以安全使用。

地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。

在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。

5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。

剂量超过10mg时，呈非线性代谢。

静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。

未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。

静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。

肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。

因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

地佐辛【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。

在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。

5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。

剂量超过10mg时，呈非线性代谢。

静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。

未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。

静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。

肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。

因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

【用法与用量】肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg。

应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。

必要时每隔3～6小时给药一次，最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。

静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4小时。

地佐辛用法用量【规格】1ml：5mg/支4支/盒【参考用法】肌注：推荐成人初剂量为2支。

静注：初剂量为1支。

静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。

静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。

具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。

静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。

肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。

地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。

该用法，疗效佳，不良反应少。

地佐辛用法用量【规格】1ml：5mg/支4支/盒【参考用法】肌注：推荐成人初剂量为2支。

静注：初剂量为1支。

静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。

静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。

具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。

静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。

肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。

地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。

地佐辛注射液不良反应1例[关键词]地佐辛注射液; 不良反应1病例介绍患者，男，73岁，3年前无明显诱因下出现进食干饭哽噎感，无恶心、呕吐、呕血，无胸闷、胸痛、心悸，无咳嗽、咳痰、咳血，无腹痛、腹泻等症状，经检查后确诊为“食管癌”，并于3年前给予放射治疗，DT:6800cGy/34f。

2013年10月出现左颈部淋巴结肿大，至医院行颈部淋巴结穿刺活检，病理诊断：鳞癌，2013年11月、12月、2014年1月、2月给予奈达铂联合氟尿嘧啶方案化疗4周期。

于2014年4月23日开始行颈部淋巴结转移癌放射治疗，过程顺利。

此后定期复查未见明显肿瘤复发转移征象。

患者近一周来无明显诱因出现头晕、头痛，偶有恶心不适，今为进一步治疗收入我院。

查体：T 36.5℃,P 80次/分，R 16次/分,BP 138/74mmHg,神志清晰，对答切题，全身皮肤黏膜色泽正常，皮肤有弹性，未见明显水肿，心尖搏动正常，律齐，心音正常，腹软，无压痛反跳痛，未触及包块。

全身浅表淋巴结未及明显肿大淋巴结，胸廓对称无畸形，双肺呼吸运动对称，呼吸运动和呼吸频率正常。

血常规、肝肾功能电解质、心电图未见明显异常。

320纵膈CT平扫+增强扫描示(1)左侧锁骨上区多发肿大淋巴结,与2014.10.23片比稍增大；（2）纵膈淋巴结肿大；(3)慢性支气管炎伴感染；（4）双上肺多发肺大泡、肺气肿；（5）右肺中叶小支气管扩张；（6）双上肺继发性肺结核，双肺尖可疑空洞形成；（7）肝脏多发小囊肿。

彩超示左侧椎动脉狭窄伴血流量下降，前列腺钙化。

MRI示（1）双侧额顶叶及半卵圆区多发异常信号；（2）脑萎缩；（3）双侧筛窦及上颌窦慢性炎症。

患者入院后，2014年12月17日给予地佐辛注射液（扬子江药业集团有限公司，批号：14070341）镇痛对症治疗，滴注地佐辛注射液10分钟后出现全身瘙痒、双上肢及背部出现荨麻疹、恶心、呕吐、面色潮红、嘴唇肿胀发不出声、胸闷、全身麻木感，考虑为地佐辛注射液所引起的过敏反应，立即停止滴注，并给予奥美拉唑40mg+0.9%氯化钠注射液20ml静推保胃、地塞米松注射液10mg+0.9%氯化钠注射液20ml抗过敏治疗，半小时后患者诉瘙痒、恶心、呕吐好转，荨麻疹、面色潮红及舌部麻木感消退。

地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。

地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。

当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。

出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。

在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。

5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。

剂量超过10mg时，呈非线性代谢。

静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。

未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。

静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。

肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。

因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

Advances in Clinical Medicine 临床医学进展, 2023, 13(7), 11987-11991 Published Online July 2023 in Hans. https:///journal/acm https:///10.12677/acm.2023.1371679地佐辛注射液致过敏性休克合并急性肺水肿 1例李 聪，吴耀禄*延安大学附属医院，陕西 延安收稿日期：2023年6月25日；录用日期：2023年7月19日；发布日期：2023年7月26日摘要 分析1例地佐辛注射液致过敏性休克合并急性肺水肿的临床特点和相关因素，为临床安全用药提供参考。

1例非哺乳期乳腺炎患者在首次使用地佐辛注射液后，出现面色苍白，大汗淋漓，呼吸急促，血氧饱和度降低、心率加快，意识丧失等症状，随后患者咳粉红色泡沫痰，考虑为药物过敏引起的过敏性休克合并急性肺水肿，经积极抢救后患者痊愈出院。

地佐辛注射液为低敏性药物，但临床治疗过程中应警惕罕见的严重不良反应。

该病例报道对地佐辛罕见的不良反应做出总结、讨论，以为临床研究提供参考。

关键词地佐辛注射液，不良反应，过敏性休克，急性肺水肿One Case of Anaphylactic Shock Complicated by Dezocine Injection Combined with Acute Pulmonary EdemaCong Li, Yaolu Wu *Affiliated Hospital of Yan’an University, Yan’an Shaanxi Received: Jun. 25th , 2023; accepted: Jul. 19th , 2023; published: Jul. 26th , 2023AbstractThe clinical characteristics and related factors of acute pulmonary edema complicated by ana-phylactic shock complicated by dezocine injection were analyzed to provide reference for clinical *通讯作者。

地佐辛注射液药品名称:通用名称：地佐辛注射液英文名称：Dezocine Injection商品名称：加罗宁成份:地佐辛适应症:需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

规格:1ml：5mg用法用量:肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg。

应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。

必要时每隔3～6小时给药一次，最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。

静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4小时。

不良反应:国外临床研究中发生不良反应为：1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。

2．头晕发生率在1～3%。

3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。

未见明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷草转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。

国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。

一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。

禁忌:对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

警告:注意事项:1．本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。

2．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。

3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。

4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。

对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。

5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。

6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。