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药物化学复习第二章习题及答案第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 BA. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性b.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 DA. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是DA. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为B NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 DA. 溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 BA. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题[2-11~2-15]A.苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f ]氮杂卓-5丙胺（）2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮（）2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮（）2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺（）2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物（）[2-16~2-20]A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体2-16、美沙酮( A ) 2-17、氯丙嗪( B ) 2-18、卤加比( E )2-19、咖啡因( D ) 2-20、唑吡坦( C )三、比较选择题[2-21~2-25 ]A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是2-21、镇静催眠药( C ) 2-22、具有苯并氮杂卓结构( B ) 2-23、可作成钠盐( A ) 2-24、易水解( C ) 2-25、可用于抗焦虑( B ) [2-26~2-30 ]A. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是2-26、麻醉药D 2-27、镇痛药C 2-28、主要作用于μ受体C2-29、选择性作用于κ受体D2-30、肝代谢途径之一为去N-甲基 C[2-31~2-35 ]A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是2-31、为三环类药物B 2-32、含丙胺结构A 2-33、临床用外消旋体 A2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A 2-35、非典型的抗精神病药物 B四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDEA. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2-37、巴比妥类药物的性质有：ABDEA. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A B DA.羟基的酰化B.氮上的烷基化C.1位的脱氢D.羟基的烷基化E.除去D环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体 ABDA. 哌替啶B. 喷他佐辛C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于 ABCEA. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗解救农药中毒E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 ABCDEA. 帕罗西汀B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 ABCDA. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌嗪D. 丁酰苯E. 哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有 ACDEA. 氯丙嗪B. 利培酮C. 洛沙平D. 舒必利E. 地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有 A C D EA. 巴比妥类B. 三环类C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类五、问答题2-45、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
第二章药物代谢本章提示：药物代谢是在体内酶的作用下使药物的化学结构发生变化，大多使有效药物转变为低效或无效的代谢物，有时也会产生活性代谢物；也有可能转变成毒副作用较高的产物。
而前药设计则是通过代谢转变产生有效药物。
执业药师应熟悉药物在体内代谢的化学变化类型，以及药物的化学结构变化后产生生物活性的变化。
药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多生理药理作用，即对疾病治疗作用；另一方面对机体来讲药物是一种外来的化学物质，机体组织将对药物进行作用设法将其排出体外，这就是药物的代谢。
药物代谢是指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程；是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护机能。
因此研究药物在体内代谢过程中发生的化学变化，更能阐明药理作用的特点，作用时程，结构的转变以及产生毒副作用的原因。
药物的代谢通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(Phase Ⅰ)，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。
第Ⅱ相生物结合(Phase Ⅱ)，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的轭合物。
但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。
其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
由于催化反应时酶对底物化学结构有一定的要求，因此不同化学结构的药物，其代谢的情况也不一样。
第一节药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化）一、含芳环药物的代谢含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。
生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S－转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚；促进代谢产物的排泄。
第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。
主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。
这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。
在中枢神经系统药物的发展历史中，有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献，三位科学家分别在2000年获得了诺贝尔生理学奖。
Göteborg University Rockefeller University Columbia University Göteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节镇静催眠药Sedative－hypnotics镇静药和催眠药之间没有绝对的界限，此类药物，在使用小剂量的时候，对中枢神经系统仅有轻微的抑制作用，可消除患者的紧张和不安，患者仍能保持清醒的精神活动和自如的运动机制；使用中等剂量时则可使患者进入睡眠状态。
镇静催眠药的研究历史：1、很早发现乙醇，鸦片等有镇静、催眠作用。
2、早年无机溴化物曾用作镇静药，但易产生毒副反应，而且溴离子在体内有积蓄作用。
3、不久被水合氯醛（Chloral Hydrate）所代替。
4、其后又相继出现了三聚乙醛、索佛那（Sulfonal）及氨基甲酸乙酯等。
5、1903年费希尔（Fischer）等确证了巴比妥类的药效后，相继合成了一系列巴比妥类药物。
6、20世纪60年代以后，苯二氮卓药物问世，成瘾性小，安全范围大，逐渐替代了巴比妥类药物。
7、20世纪90年代，出现了新型结构的唑吡坦，在发达国家成了主要使用的镇静催眠药物。
镇静催眠药按照结构类型主要分为以下三种类型：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类。
一、巴比妥类(一)、巴比妥类药物的共性只有5,5双取代的巴比妥酸才具有一定的药理活性，巴比妥酸存在着内酰胺-内酰亚胺和酮-烯醇互变异构现象。
