白头翁药理作用研究进展
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□ 综述／ＳｕｍｍａｒｙＭｏｄｅｒｎ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｈｅａｌｔｈ Ｒｅｓｅａｒｃｈ２０１９ Ｖｏｌ．３ Ｎｏ．１３现代医学与健康研究２０１９年第３卷第１３期
·6·白头翁药理作用研究进展
郭文霞1，陈桔英2（硅湖职业技术学院，江苏 昆山 215332；江苏知原药业有限公司，江苏 无锡 214194）摘要：综述了中药白头翁的药理作用研究进展，指出进一步研究白头翁的药理机制及其发挥生物活性的化合物单体均有利于新药的
开发研究。关键词：白头翁；药理作用；综述中图分类号：R853.7 文献标志码：A 文章编号：2096-3718.2019.13.0006.03
白头翁(Pulsatillae Radix)来源于毛茛科白头翁属白
头翁（Pulsatilla chinensis（Bunge）Regel）的干燥根，又名
野丈人、胡王使者、奈何草，生于山野、荒坡及田野间，为多
年生草本植物，具有根状茎，表面长有长柔毛，多分布于东
北、华北及陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、河南、湖北、四川
等地[1-2]。白头翁为常用传统中药，在我国已有上千年的
应用历史，始载于《神农本草经》，列为下品，性寒、味苦，具
有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效，善于清大肠湿热
及血分之热，主要用于治疗赤白痢疾、鼻衄、血痔、寒热温
疟、带下、湿疹、痈疮、眼目赤痛等[1,3-4]。1 白头翁主要化学成分
对白头翁的化学成分研究始于20世纪60年代。早
期文献记载白头翁含有原白头翁素、白头翁素、白头翁灵、
白头翁英等[5]。随着新技术的发展应用，国内外学者对白
头翁的化学成分进行了较系统的研究，发现大量的三萜皂
苷类成分，主要为羽扇豆烷型和齐墩果烷型五环三萜。此
外，从白头翁中还分离出三萜酸、木脂素、胡萝卜苷、糖蛋
白、毒蛋白、香豆素及黄酮类等成分。2 白头翁的药理活性
现代研究发现中药白头翁具有广泛的药理及生物活
性，主要表现在抗菌、抗病毒、抗炎、抗疟疾、抗肿瘤、杀虫
和增强机体免疫力等方面。2.1 抗炎作用
董辉等[6]研究发现白头翁醇提取物对三硝基苯磺酸
（TNBS）诱导的大鼠结肠炎有明显的治疗作用，其作用机
制可能是通过白头翁醇提取物抑制中性粒细胞弹性蛋白
酶（NE）的释放来进一步抑制炎症介质级联反应。王秋云[7]
通过研究白头翁水煎液对猪传染性胸膜肺炎的辅助疗效，
结果表明，适宜浓度的白头翁液可以与内毒素产生拮抗作
用。杨连荣等[8]研究了白头翁皂苷B4在正常大鼠和溃疡
性结肠炎大鼠体内组织分布情况，发现白头翁皂苷B4在大鼠体内存在广泛分布与代谢，溃疡性结肠炎大鼠对白头
翁皂苷B4的吸收和生物利用度均优于正常组，溃疡性结
肠炎的病理状态可导致白头翁汤中白头翁皂苷B4的吸收
增强。Naixin Kang等[9]发现白头翁中提取分离的白头翁
皂苷B4能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，改善脂多糖诱
导的肾脏和肺部炎症，与剂量呈依赖关系，且作用优于地
塞米松，其作用机制可能是通过抑制NF-κB信号通路中
促炎因子的表达来对抗炎症；同时白头翁皂苷B4降低了
CD4+T、CD8+T比例，抑制了脾淋巴细胞增殖。2.2 抗病毒作用
牛文斐等[10]研究了白头翁的水、体积分数为75%乙
醇、乙酸乙酯提取物对呼吸道合胞病毒（RSV）的体外抑制
作用，发现白头翁水提取物具有良好的抗RSV活性。谢静
等[11]研究发现白头翁总皂苷可能通过作用于NF-κB通
路抑制人轮状病毒（RV）非结构蛋白4（NSP4）引起的细
胞炎性因子释放。颜娓娓等[12]发现白头翁与蛴螬配伍后
整体抗EV-71效果优于抗呼吸道合胞病毒效果，当白头
翁和蛴螬比例为8∶2时效果最好。王彦儿[13]研究白头
翁中提取的常春藤皂苷C对抗EV-71的效果，结果显示
HSC抗EV71病毒效果显著，其机制可能与激活RLR信号
通路相关，除此以外，还可能与HSC减少细胞分裂蛋白的
表达并恢复线粒体动态平衡有关。2.3 抗肿瘤作用
有研究表明白头翁多糖在体外和体内对C6胶质瘤
的生长及生存期的延长均有明显的抑制作用，与卡莫司汀
相当，且对荷瘤小鼠的肝、肾损伤有明显的缓解作用，其作
用机制是降低小鼠血浆中天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸
转氨酶（ALT）和尿素的含量，提高超氧化物歧化酶（SOD）
和过氧化氢酶（CAT）的活性，降低MDA的含量[14]。彭翠
平等[15]研究发现白头翁总皂苷碱水解产物可以抑制人脑
胶质母细胞瘤细胞株U251增值和细胞集落的形成，且呈
剂量依赖性，可能的作用机制为活化Caspase-3、上调B淋
巴细胞瘤-2（Bcl-2）等蛋白的表达。李秀美[16]研究发
作者简介：郭文霞，硕士研究生，讲师，研究方向：天然药物活性成分研究。E-mail：ggaquagg@hotmail.com
□ 综述／ＳｕｍｍａｒｙＭｏｄｅｒｎ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｈｅａｌｔｈ Ｒｅｓｅａｒｃｈ现代医学与健康研究２０１９ Ｖｏｌ．３ Ｎｏ．１３２０１９年第３卷第１３期
·7·现白头翁总皂苷碱水解产物可以抑制小鼠肉瘤S180、小鼠
肝癌H22、C57小鼠Lewis肺癌的生长且呈剂量依赖关系。
官紫祎等[17]发现白头翁皂苷能抑制人大细胞肺癌细胞
NCI-H460的增殖并诱导其凋亡，作用机制可能和干预丝
裂原活化蛋白激酶 （MAPK）信号通路及调控Caspase途径
有关。另有研究表明白头翁总皂苷的抗肺癌作用可能是
通过抑制肿瘤坏死因子α （TNF-α）的水平来减轻肺部
炎性反应，同时下调血管内皮生长因子的表达来抑制肿瘤
血管的新生来降低肿瘤细胞的增殖 [18]。沈文华等[19]研究
发现白头翁总皂苷碱水解产物能抑制人肝癌细胞SMMC-
7721在小鼠体内的增殖，且呈剂量依赖关系，其抗肝癌作
用可能与激活线粒体凋亡途径有关。 2.4 抗菌作用
徐倩倩[20]建立小鼠轮状病毒和大肠杆菌混合感染性
腹泻模型，灌胃给药白头翁素水溶液，实验结果表明白头
翁素对这种混合感染腹泻有明显的治疗和预防作用。张
合金[21]研究发现白头翁水提取物对禽沙门氏菌在体外有
抑制作用。邓凯伟等[22]选取了23味中药的提取物对奶
牛乳腺炎原病菌进行单味药敏试验，结果表明白头翁提取
物对金黄色葡萄球菌和沙雷氏菌有明显的抑菌效果。此
外，白头翁提取物对大肠杆菌、无色杆菌、铜绿假单胞菌和
克雷白氏肺炎菌有抑制作用[23]。2.5 抗氧化作用
李静等[24]研究发现白头翁粗皂苷一定程度上会影响
鸡肉血清的抗氧化能力。陈静等[25]研究表明在断奶猪仔
的日粮中添加一定浓度的白头翁和白头翁皂苷后断奶猪
仔的血清中干扰素-α（IFN-α）、白细胞介素1β（IL-
1β） 和T-AOC含量均有所提高而MDA降低，证明白头
翁能提高断奶猪仔的免疫功能和抗氧化性能。孙珊珊等[26]
通过正交实验优化白头翁的提取工艺，发现白头翁提取
液对DPPH自由基清除作用受提取时间、料水比和提取温
度的影响，最佳提取工艺为：料水比1∶40、提取时间45
min、提取温度60℃、提取2次，此时对DPPH自由基清除
率达到50%。2.6 杀虫作用
杨英楠等[27]研究发现，白头翁中提取的HSC可以降
低感染日本血吸虫小鼠的IgG、TNF-α、白细胞介素-4
（IL-4）和白细胞介素-17（IL-17）的表达，在病理切片中
也体现出可以减少小鼠肝脏中肉芽肿的炎性侵润，降低血
吸虫对肝的损害；通过扫描电镜观察，用HSC处理的蠕虫
失去其正常的表面结构，显示广泛的肿胀，侵蚀和剥落，表
明HSC有潜在的抗血吸虫活性。陈岩勤等[28]建立了血吸
虫病肝纤维化小鼠模型，经腹腔注射给药白头翁皂苷，发
现给药后能显著减少感染小鼠血清中的ALT和AST含量，
表明白头翁皂甘能明显减轻血吸虫引起的肝纤维化程度。2.7 保肝作用
黄展等[29]通过实验观察到，白头翁正丁醇提取物对
小鼠肝脏的组织结构有保护作用，能降低肝组织中丙二醛
（MDA）与黄嘌呤氧化酶（XOD）水平，提高谷胱甘肽还原
酶（GSH）活力。2.8 其他作用
王智民等[30]指出，白头翁具有治疗甲状腺疾病的
潜在功用，有益于结节性甲状腺。何鹿玲等[31]利用LC-
MS/MS技术对腺嘌呤负荷后大鼠肾脏的蛋白质组学进行
了分析，并观察了白头翁皂苷B4的作用，发现腺嘌呤致肾
损伤的机制比较复杂，但白头翁皂苷B4不仅能抑制腺嘌
呤引起的蛋白上调，而且能逆转腺嘌呤引起的蛋白下调。
张沛等[32]研究表明白头翁皂苷B4除了对醋酸所致的小
鼠扭体炎性疼痛和福尔马林诱导的炎性疼痛有良好的抑
制作用以外，对热辐射痛和机械痛也有良好的镇痛效果。
也有研究报道白头翁对帕金森病有一定的疗效[33]。
综上所述，白头翁作为常用清热解毒类中药现广泛应
用于临床，治疗肠道阿米巴病、疟疾、阴道毛滴虫病、细菌
感染和恶性肿瘤等多种疾病，且对化合物单体的的研究越
来越深入，可见进一步研究白头翁的药理机制及其发挥生
物活性的化合物单体均有利于新药的开发研究。
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