最新执业药师考试辅导 药学专业知识考点与讲义第九部分 药物的体内动力学过程

执业西药师-药物的体内动力学过程1、制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（）A.药物动力学B.生物利用度C.肠肝循环D.单室模型药物E.表现分布容积2、关于生物利用度测定方法叙述正确的有（）A.采用双周期随机交叉试验设计B.洗净期为药物的3～5个半衰期C.整个采样时间至少7个半衰期D.多剂量给药计划要连续测定3天的峰浓度E.所用剂量不得超过临床最大剂量3、静脉滴注单室模型药物的稳态血药浓度主要决定于（）A.kB.t1/2C.ClD.k0E.V4、单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴注给药时间是（）A.1.12个半衰期B.2.24个半衰期C.3.32个半衰期D.4.46个半衰期E.6.64个半衰期5、单室模型口服给药用残数法求k的前提条件是（）A.k=ka，且t足够大B.k≥ka，且t足够大C.k≦ka，且t足够大D.k≥ka，且t足够小E.k≦ka，且t足够小6、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μ/ml，其表观分布容积V为（）A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L7、非线性动力学参数中两个最重要的常数是（）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm8、关于生物半衰期的叙述错误的是（）A.肾功能、肝功能低下者，药物生物半衰期延长B.体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间C.正常人的生物半衰期基本相似D.药物的生物半衰期可以衡量药物消除速度的快慢E.具有相似药理作用、结构类似的药物，其生物半衰期相差不大9、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为（）A.0.05h-1B.0.78h-1C.0.14h-1D.0.99h-1E.0.42h-110、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的（）A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.1/3211、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9%（）A.4t1/2B.6t1/2C.8t1/2D.10t1/2E.12t1/212、某病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少（已知t1/2=4h，V=60L）（）A.0.153μg/mLB.0.225μg/mLC.0.301μ，g/mLD.0.458μg/mLE.0.610μg/mL13、多剂量函数式是（）A.B.C.D.E.14、以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为（）A.静脉生物利用度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.生物利用度E.参比生物利用度15、下列关于药物从体内消除的叙述错误的是（）A.消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度常数之和B.消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢C.消除速度常数与给药剂量有关D.一般来说不同的药物消除速度常数不同E.药物按一级动力学消除时药物消除速度常数不变16、关于生物利用度的说法不正确的是（）A.是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念B.根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度C.完整表达一个药物的生物利用度需t、C、AUC三个参数D.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值E.与给药剂量和途径无关17、有关尿药排泄速度法、总量减量法特点的描述不正确的是（）A.速度法的集尿时间比总量减量法短B.总量减量法的实验数据波动小，估算参数准确C.丢失一两份尿样对速度法无影响D.总量减量法实验数据比较凌乱，测定的参数不精确E.总量减量法与尿药速度法均可用来求动力学参数k和k18、关于房室模型的概念不正确的是（）A.房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体B.单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡C.房室模型中的房室数一般不宜多于三个D.房室概念具有生理学和解剖学的意义E.房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的19、需进行生物利用度研究的药物不包括（）A.用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物B.剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物C.溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物D.溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂E.制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂20、血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为（）A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度21、非线性药物动力学的特征有（）A.药物的生物半衰期与剂量无关B.当C远大于Km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关C.稳态血药浓度与给药剂量成正比D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化E.血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比22、用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据为（）A.稳态时的分布容积B.平均稳态血药浓度C.峰浓度D.达峰时间E.血药浓度-时间曲线下面积23、研究TDM的临床意义不包括（）A.监督临床用药B.研究药物在体内的代谢变化C.研究治疗无效的原因D.确定患者是否按医嘱服药E.研究合并用药的影响24、房室模型中的“房室”划分依据是（）A.以生理解剖部位划分B.以速度论的观点，即以药物分布的速度与完成分布所需时间划分C.以血流速度划分D.以药物与组织亲和性划分E.以药物进入血液循环系统的速度划分25、某患者静脉注射（推注）某药，已知剂量X0=500mg，V=10L，k=0.1h-1，T=10h，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是（）A.0.05mg/LB.0.5mg/LC.5mg/LD.50mg/LE.500mg/L26、把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系（）A.清除率B.表观分布容积C.二室模型D.单室模型E.房室模型27、机体或机体的某些消除器官在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物（）A.清除率B.表观分布容积C.二室模型D.单室模型E.房室模型28、用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型（）A.清除率B.表观分布容积C.二室模型D.单室模型E.房室模型29、C=C0e-kt（）A.单室单剂量血管外给药c-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药c-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药c-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药c-t关系式E.多剂量函数30、C=k0（1-e-kt）/Vk（）A.单室单剂量血管外给药c-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药c-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药c-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药c-t关系式E.多剂量函数31、（）A.单室单剂量血管外给药c-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药c-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药c-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药c-t关系式E.多剂量函数32、（）A.单室单剂量血管外给药c-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药c-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药c-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药c-t关系式E.多剂量函数33、单室模型多剂量静脉注射给药，首剂量与维持量的关系式（）A.B.C.E.34、单室模型静脉注射给药，体内药量随时间变化关系式（）A.B.C.D.E.35、单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量（负荷剂量）的计算公式（）A.B.C.D.E.36、单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是（）A.B.C.E.37、单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是（）A.B.C.D.E.38、表示二室模型静脉给药的血药浓度与时间的关系式是（）A.B.C.D.E.39、表示尿药速度法的尿药排泄速度与时间的关系式是（）A.B.C.D.40、表示静脉滴注给药滴注过程中血药浓度与时间的关系式是（）A.B.C.D.E.41、表示非线性动力学体内药物变化速度的关系式是（）A.B.C.D.E.42、单室模型血管外给药，血药浓度一时间关系式是（）A.B.C.D.E.43、单室模型静脉注射给药，血药浓度一时间关系式是（）A.B.C.D.E.44、单室模型静脉滴注给药，血药浓度一时间关系式是（）A.B.C.D.E.45、单室模型静脉滴注给药，达稳态前停止滴注给药的血药浓度一时间关系式是（）A.B..C.D.E.46、给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：该药的半衰期为（）A.0.55hB.1.11hC.2.22hD.2.28hE.4.44h47、给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：该药的清除率为（）A.1.09hB.2.18UhC.2.28UhD.0.090L/hE.0.045Uh48、某患者体重为75kg，用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml 的治疗浓度，请确定：负荷剂量为（）A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg49、某患者体重为75kg，用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml 的治疗浓度，请确定：静滴速率为（）A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32mg/hE.15.64mg/h50、下面哪些参数是混杂参数（）A.KB.αC.βD.γE.Km51、药物动力学模型识别方法有（）A.残差平方和判断法B.均参平方和判断法C.拟合度判别法D.生物利用度判别法E.AIC判断法52、用统计矩法可求出的药动学参数有（）A.FB.KC.ClD.tmaxE.α53、影响生物利用度的因素是（）A.药物的化学稳定性B.药物在胃肠道中的分解C.肝脏的首过效应D.制剂处方组成E.非线性特征药物54、非线性药动学的特点包括（）A.药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的B.当剂量增加时，消除半衰期延长C.AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比D.其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程E.以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显不重叠55、生物等效性评价常用的统计分析方法包括（）A.方差分析B.双单侧检验C.卡方检验D.（1-2α）置信区间E.贝叶斯分析56、给药方案个体化方法包括（）A.比例法B.多元法C.一点法D.重复一点法E.二点法57、关于给药方案的设计叙述正确的是（）A.当首剂量等于维持剂量的2倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度B.当给药间隔T=t1/2时，体内药物浓度大约经5～7个半衰期达到稳态水平C.根据半衰期制定给药方案不适合半衰期过短或过长的药物D.根据平均稳态血药浓度制定给药方案，一般药物给药间隔为1～2个半衰期E.对于治疗窗非常窄的药物，采用静脉滴注方式给药58、给药方案设计的一般原则应包括（）A.安全范围广的药物不需要严格的给药方案B.对于治疗指数小的药物，需要制定个体化给药方案C.对于表现出非线性动力学特征的药物，需要制定个体化给药方案D.给药方案设计和调整，常需要进行血药浓度监测E.给药方案设计和调整，需要在临床治疗以前进行59、治疗药物需进行血药浓度监测的情况包括（）A.个体差异很大的药物B.具非线性动力学特征的药物C.治疗指数大、毒性反应强的药物D.毒性反应不易识别的药物E.合并用药而出现异常反应。

药学专业知识药物的体内动力学过程知识点1.药动学参数及其临床意义：房室模型、药动学参数2.房室模型：单室模型、双室模型、多剂量给药、非线性动力学3.非房室模型：统计矩及矩量法4.给药方案设计与个体化给药：给药方案设计、个体化给药、治疗药物监测5.生物利用度：生物利用度的临床应用、生物利用度的研究方法及生物等效性药动学基本参数>>速率常数（h-1、min-1）——速度与浓度的关系，体内过程快慢吸收：k a尿排泄：k e消除（代谢+排泄）k=k b+k bi+k e + ……>>生物半衰期（t1/2）——消除快慢t1/2 =0.693/k>>表观分布容积（V）——亲脂性药物分布广、组织摄取量多>>清除率（Cl，体积/时间）——消除快慢 Cl=kV某药物按一级速率过程消除，消除速率常数k=0.095h-1，则该药物消除半衰期t1/2约为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.0hE.3.7h『正确答案』B静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L『正确答案』C房室模型药物转运（吸收、分布、排泄）的速度过程药学动力学首要问题——浓度对反应速度的影响>>一级速度与药量或血药浓度成正比>>零级速度恒定，与血药浓度无关（恒速静滴、控释）>>受酶活力限制（Michaelis-Menten型、米氏方程）药物浓度高出现酶活力饱和稳态血药浓度（坪浓度、C SS）静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。

达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS V单剂量静注QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg尿药排泄数据分析·血药浓度测定困难·大部分药物以原形从尿中排泄·经肾排泄过程符合一级速度过程·尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比单剂量-静滴K0-滴注速度稳态血药浓度（坪浓度、C SS）QIAN：静滴速度找K0，稳态浓度双SA：关于单室静脉滴注给药的错误表述是A.k0是零级滴注速度B.稳态血药浓度C ss与滴注速度k0成正比C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态『正确答案』D单剂量-血管外F ：吸收系数吸收量占给药剂量的分数QIAN：血管外需吸收，参数F是关键双室模型QIAN：双室模型AB杂，中央消除下标10 多剂量给药（重复给药）QIAN：多剂量需重复，间隔给药找τ值>>多剂量给药体内药量的蓄积蓄积系数：R1.τ越小，蓄积程度越大2.半衰期大易蓄积3.多剂量给药血药浓度的波动程度4.评价缓控释制剂质量重要指标这些年我们一直在追的公式QIAN：单剂静注是基础，e变对数找lg静滴速度找k0，稳态浓度双S血管外需吸收，参数F是关键双室模型AB杂，中央消除下标10多剂量需重复，间隔给药找τ值1.双室模型静脉注射给药血药浓度-时间关系式的方程为2.单室模型血管外重复给药血药浓度-时间关系式的方程为『正确答案』A、B以下单室模型血药浓度公式分别为1.单剂量静脉注射给药2.单剂量静脉滴注给药3.单剂量血管外给药4.多剂量静脉注射给药达稳态『正确答案』B、A、D、C非线性药动学（酶、载体参与时出现饱和，速度与浓度不成正比）非线性药动学的特点·消除动力学非线性·剂量增加，消除半衰期延长·AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比·其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程非房室模式——统计矩>>零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积血药浓度随时间变化过程>>一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）药物在体内滞留情况>>二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）药物在体内滞留时间的变异程度1.单室静脉滴注给药过程中，稳态血药浓度的计算公式是2.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是『正确答案』B、A给药方案设计1.一般原则——安全有效2.方案内容：剂量、给药间隔时间、给药方法、疗程3.影响因素：药理活性、药动学特性、患者个体因素4.目的：靶部位治疗浓度最佳，疗效最佳，副作用最小5.根据半衰期、平均稳态血药浓度设计6.给药间隔τ=t1/2，5-7个达稳态，首剂加倍7.生物半衰期短、治疗指数小：静脉静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。

第九章药物体内动力学过程（药剂学内容）第一节药动学参数及其临床意义一、药物动力学研究的内容采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。

（一）隔室模型1．单隔室模型单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。

2．二隔室模型> 双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型。

> 中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡。

> 周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。

3.多室模型（略）（二）消除速度常数> 消除是指体内药物失去的过程，包括代谢和排泄，多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程。

> 消除速度与药量之间的比例常数k称为消除速度常数，单位为时间的倒数，如分-1、小时-或天J等。

>k值的大小可衡量药物从体内消除速度的快慢。

> 消除速度常数具加和性，药物的消除速度常数等于各排泄和代谢速度常数之和。

（三）生物半衰期1．tl/2为体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。

t112=0.693/k2．一般t1／2是不变的， tl/2变化表明消除器官的功能有变化。

3．依据半衰期的长短可将药物分为：tl/2<th 极短半衰期药物，1～4h短半衰期tl/2于4～8h中等半衰期，tl，2 8～24长半衰期t1/2> 24h 极长半衰期（四）清除率清除率是指机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物，清除率的单位是体积／时间，即表示为：Cl= (-dx/dt) /C=kV即药物的清除率是消除速度常数与分布容积的乘积。

第二节房室模型一、单室模型静脉注射给药（一）血药浓度法进行药物动力学分析药物动力学方程lgX=(-kt/2.303) +lgXoXo、X：分别表示药物初始量与t时刻的量。

第九章药物体内动力学过程六、非线性药物动力学当药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。

可用描述酶动力学的方程，即米氏方程来研究。

第三节非房室模型特点：计算主要依据药物浓度一时间曲线下的面积，而不受数学模型的限制，适用于任何隔室。

一、药物动力学中的各种矩1．零阶矩：从零时间到无限大时药物浓度．时间曲线下的面积，称为药一时曲线的零阶矩。

即：2．-阶矩：药物通过机体（包括释放、吸收、分布与消除）所需要的平均滞留时间，称为一阶矩。

用MRT表不』uc3．二阶矩，VRT为平均滞留时间的方差，表示如下V第四节给药方案设计与个体化给药一、给药方案设计：(1)给药方案设计的一般原则：达到安全有效的治疗目的，根据患者的具体情况和药物的药效学与药动学特点而拟订的药物治疗计划称给药方案。

它包括剂量、给药间隔时间、给药方法和疗程等。

影响给药方案的因素有：药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。

给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度，产生最佳的治疗作用和最小的副作用。

安全范围广的药物不需要严格的给药方案。

但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关，或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。

(2)根据半衰期确定给药：临床上采用首次剂量加倍，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。

(3)根据平均稳态血药浓度制定给药方案。

(4)使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案。

(5)静脉滴注给药方案设计：对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。

二、个体化给药：(1)血药浓度与给药方案个体化：给药方案个体化是提高临床疗效的一个重要方法。

对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间，而患者的吸收、分布、消除的个体差异又常常影响血药浓度水平，因而制定个体化给药方案十分重要。

对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物，剂量的微小改变，可能会导致治疗效果的显著差异，甚至会产生严重毒副作用，此类药物也需要制定个体化给药方案。

药学专业知识9--药物的体内动力学过程本模块复习重点：药物动力学：药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药、生物利用度、生物等效性药物动力学A：单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期『正确答案』B 静滴半衰期个数与达坪浓度分数的关系达稳态血药浓度的分数（达坪分数、f ss）f ss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值n=-3.32lg（1-f ss）n为半衰期的个数n=1 →50%n=3.32 →90%n=6.64 →99%n=10 →99.9%静滴负荷剂量： X0=C SS VA.生物半衰期B.体内总清除率C.表观分布容积D.零级速度过程E.生物利用度1.体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间2.体内药量与血药浓度的比值，称为3.药物吸收进入血液循环的速度与程度，称为4.药物的转运速度与血药浓度无关，在任何时间都是恒定的『正确答案』A、C、E、DA.药物动力学B.生物利用度C.肠肝循环D.单室模型药物E.表观分布容积1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是2.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是3.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是4.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是『正确答案』C、B、D、AA：制剂生物利用度常用的评价指标是A.Cmax、tmax和lgCB.Cmax、tmax和CssC.Cmax、tmax和VdD.Cmax、tmax和KE.Cmax、tmax和AUC『正确答案』 EX：用于评价药物等效性的药物动力学参数有A.生物半衰期（t1/2）B.清除率（Cl）C.血药峰浓度（C max）D.表观分布容积（V）E.血药浓度一时间曲线下的面积（AUC）『正确答案』CEA.ClB.k aC.kD.AUCE.t max1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是2.清除率3.吸收速度常数4.达峰时间『正确答案』D、A、B、EA.血药浓度波动度B.硬度C.绝对生物利用度D.脆碎度E.絮凝度1.反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%为合格片剂的指标2.评价混悬剂质量的参数3.评价缓控释制剂质量的重要指标4.血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值『正确答案』D、E、A、CA.lgC=（-k／2.303）t+lgC0B.C=-kt+C0C.米氏方程D.t0.9=0.1054／kE.t l／2=0.693／k1.零级反应速度方程式是2.一级反应速度方程式是3.一级反应有效期计算公式是4.一级反应半衰期计算公式是『正确答案』B、A、D、E静脉滴注给药方案设计体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1，希望治疗一开始便达到2μg/ml的治疗浓度，请确定静滴速率及静注的负荷剂量。

药物的体内动力学过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

了解药物的体内动力学对于合理用药和药物疗效的评估非常重要。

本文将详细介绍药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。

一、药物的吸收药物的吸收是指药物从外部进入体内的过程。

主要有经口给药、皮肤给药、肌肉注射、静脉注射等不同途径。

其中，经口给药是最常用的途径，药物在胃肠道被吸收进入血液循环系统。

药物的吸收受多种因素影响，包括药物的化学性质、剂型、给药途径、药物和食物的相互作用等。

药物经吸收后，进入血液循环系统，通过血液输送到全身各个组织器官。

二、药物的分布药物的分布是指药物在体内组织器官之间的传播过程。

药物可以通过血液循环系统、淋巴循环系统或通过细胞间隙传播到体内各个部位。

药物的分布因药物的化学性质、脂溶性、分子大小等因素而异。

一般来说，脂溶性药物可以快速通过细胞膜进入细胞内部，而水溶性药物则较难进入细胞内部。

药物分布的过程也受到组织和器官的特性、血流动力学、蛋白结合等因素的影响。

三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生化学变化的过程。

药物代谢一般在肝脏进行，也可以在肾脏、肺脏等器官进行。

主要通过酶系统如细胞色素P450酶系统来进行代谢。

药物代谢的主要目的是使药物变为生物活性较低或无活性的代谢产物，以便更好地排除体外。

药物的代谢过程可以改变药物的药效、毒性和药物间的相互作用。

四、药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。

主要通过肾脏、肝脏、肺脏、胆汁等途径排泄。

肾脏是主要的排泄途径，通过肾小球滤过和肾小管分泌和重吸收的过程来排除药物。

肝脏通过胆汁分泌来排除大部分药物和代谢产物。

肺脏通过呼吸作用排除气体药物和挥发性药物。

药物的排泄速度受到肾功能、肝功能、血流动力学等因素的影响。

总之，药物的体内动力学过程是一个复杂的过程，受到许多因素的影响。

了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，有助于合理用药和预测药物的疗效和药物间的相互作用。

此外，药师还需要结合药物的药代动力学知识，进行个体化用药指导和合理用药评估。

单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。

公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。

公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。

公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。

α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。

随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。

达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。

公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。

其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。

口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净(99%)的时间约是：A.2hB.3hC.7hD.14hE.28h【答案】C。

解析：考查半衰期与清除量关系。

静滴至99%的达坪浓度分数需经6.64 个半衰期。

单室模型静脉注射给药后，药物的消除按一级速度进行。

公式：静脉滴注是按恒定速度向血管内给药的方式。

公式：三、单室模型血管外给药：血管外给药存在吸收过程，药物的吸收和消除用一级过程描述。

公式：四、双室模型给药：公式：α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或慢配置速度常数。

α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

五、多剂量给药：在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。

随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态血药浓度。

达稳态时，一个给药间隔范围内消除药量与给药剂量相平衡。

公式：六、非线性药动学：米氏(Michaelis-Menten)方程常用来表述非线性药动学过程。

其方程式：考点速记：【单选题】1. 头孢克洛生物半衰期约为1h。

药理学——药动学一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

药学专业知识（一）国家执业药师资格考试主讲老师：姜雅基础精讲班第九章药物的体内动力学过程第一节药动学基本概念、参数及其临床意义一、房室模型药物动力学1、药物动力学采用动力学的基本原理和数学的处理方法，研究药物体内药量随时间变化规律的科学，并求算相应的动力学参数。

第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、隔室模型（1）单隔室模型：把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。

第一节药动学基本概念、参数及其临床意义（2）隔室模型：双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型中央室由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡周边室由血液供应不丰富的组织、器官组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。

（3）多室模型（略）第一节药动学基本概念、参数及其临床意义二、药动学参数2015A,2015A,2016B(1),2018A(3)1、速率常数速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

它是药动学的特征参数，速率常数越大，表明其体内过程速度越快。

速率常数的单位是时间的倒数，如min-1叫或h-1第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2、生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。

小；表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2大。

代谢慢，排泄慢的药物，其t1/2第一节药动学基本概念、参数及其临床意义2015A31.某药物按一级速率过程消除，消除速度常数k=0.095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hC.4.0hE.3.7h【答案】：B解析：半衰期t1/2=0.693/k=0.693/0.095=7.3h第一节药动学基本概念、参数及其临床意义3、表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。