炮制对生物碱类药物的影响

炮制对生物碱类药物的影响

摘要:目的：阐明在中药炮制加工过程中，采用不同的炮制方法，使用不同的辅料，对生物碱类药物的疗效将有不同影响。方法：通过实例分析，明确了不同药物在不同的加工炮制条件下产生了一定的性变。结果：发现药物经过加工炮制后可使药物的有效成分和疗效最大化。结论：应以传统炮制技术经验和中医用药特点为基础，运用现代先进科学技术，探索科学的、规范的、实用的炮制技术。

关键词：炮制；生物碱；影响

炮制：古称“炮灸”，又称“修事”或“修治”。从古代口耳相传至古藉《五十二病方》有文字记载以来，叙述炮制的专著相继有《神农本草经》、《雷公炮灸论》和陈嘉漠的《本草蒙荃》等，到清代张仲岩著《修事指南》，所记载的炮制方法已十分全面。新中国成立后，全国各省市制定出版了《中药炮制规范》，要求各级医院严格按规范进行炮制。在现代自然科学迅速发展的今天，为了中药事业自身发展的需要，我们应对古今炮制进行研究，应用化学分析、仪器分析及药理学、免疫学等多种现代科学技术，探索炮制原理，制定合理的炮制方法，改进炮制工艺，制订炮制品的质量标准等，以达到临床用药的安全有效。在此仅浅析炮制对生物碱类药物的影响。

1 醋制能提高生物碱类药物的有效成分

大多数生物碱不溶于水或难溶于水，而能溶于乙醇等有机溶剂，但遇酸生成的生物碱盐却溶于水或易溶于水。生物碱大都是结晶固体，在高温条件下不稳定，受热可被破坏、分解。因此，含生物碱类药物在加辅料炮制时，应使用米醋、黄酒或白酒类。米醋是一种稀酸，可使游离的生物碱转化为盐而溶于水，煎煮时易煎出有效成分而增强疗效，如延胡索是中医常用的止痛良药，为了提高止痛效果，自宋代始便采用其醋制品。现代药理研究证明，延胡索含有多种生物碱成分，其中延胡甲索、乙索均具有镇痛作用，以左旋延胡索乙素镇痛作用较为明显。研究证明，当元胡生品和醋元胡入汤时，其生物碱的煎出量是不同的。生元胡水煎液中的总生物碱含量为25.06%，而醋元胡则为49.33%。说明醋制元胡的水煎剂中的总生物碱含量要比生品高出1倍，其止痛效果亦得到增强。这是由于元胡经醋制后，其生物碱与醋酸作用后生成了易溶于水的生物碱。

2 炮制能降低或消除生物类药物的毒副作用

炮制可利用生物碱的特性，降低或消除药物中非药效成分或有毒副作用的生物碱。如马钱子中含量最高、毒性最大的生物碱是士的宁，研究证明，马钱子在炮制时，当温度超过270℃，其士的宁含量就相应地减少，如生品含士的宁为1.18%，而经油制(200～300℃)即减低为0.58%，经砂烫(250～300℃)即减低为0.89%，制炭后即全部破坏。这表明不同的炮制方法均可降低毒性，其中，砂烫和油炸的炮制品的总生物碱含量与生品相比只下降了7.9%和8.4%，而其急性毒

性却下降了48.5%和52.2%，表明马钱子炮制并不是通过降低其生物碱总量来降低毒性的。而且研究还发现，马钱子在炮制过程中变化最大的是生物碱的异型结构(氮氧化合物)。通过测定分析，认为其炮制的

最佳温度和时间是230℃～240℃和3～4min，此时的士的宁的氮氧化合物含量最高，比炮制前增加了2.5～3.5倍。

3 炮制对溶于水的生物碱成分的影响

有些药物的生物碱溶于水，在水制时应尽量缩短和水的接触时间，以防有效生物碱流失。如槟榔中的槟榔碱可溶于水，水浸软化切片时应尽量缩短槟榔在水中的浸泡时间，或采用热短时浸润、蒸法等进行软化为佳。

4 小结

采用不同的炮制方法，使用不同的辅料，对生物碱类药物的影响是不同的。故在炮制中药饮片时，应根据其药物的性质特点，选择适宜的炮制方法，要以传统炮制经验和中医用药特点为基础，运用现代科学技术的新成就进行研究和应用，探索更多科学的、规范的、实用的炮制技术工艺。

参考文献：

［1］潘贤，陈昌乐，李小华.新编药物实用全书(下)［M］.北京：中国中医药出版社，1998.

［2］王孝涛,曾晖.中药炮制制毒增效论［J］.中国中药杂志,1999，24(3):147.