72精神科药品说明书-曲宁胶囊
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二类新药,国家医保乙类!曲宁®扎来普隆胶囊Zaleplon Capsule快速起效 真正无宿醉效应的新型镇静催眠药!独特的作用机制,不损害认知和精神运动功能起效快,入睡更容易清楚迅速,真正无宿醉效应停药后反弹性失眠少给药方式灵活,起床前4小时以上时随时用药北京双鹭药业股份有限公司市场部一、曲宁®(扎来普隆胶囊)简介扎来普隆(Zaleplon)是新一代非苯二氮卓类镇静催眠药,属吡唑并嘧啶类化合物,作用于苯二氮卓GABA受体A亚型,具有改善睡眠的作用。
口服后达峰快,半衰期短,约1小时左右。
二、曲宁的作用机制扎来普隆与BZ1受体结合,使关闭的氯离子通道开放,GABA受体活化,从而使大量的氯离子内流,细胞膜超极化,从而产生中枢镇静作用,起到镇静催眠的作用。
三、曲宁的在失眠治疗中的作用国外临床试验证实,扎来普隆在维持正常睡眠阶段的同时,对快动眼睡眠(REM)无影响,与苯二氮卓类镇静催眠药相比,它具有入睡快,日间“宿醉作用”少,而成瘾性、戒断反应和反弹性失眠均较少的特点。
四、曲宁的临床疗效北京大学精神卫生研究所、湖南医科大学精神卫生研究所、上海市精神卫生中心、北京协和医院、广州市精神病医院参加的,曲宁(扎来普隆胶囊)的Ⅱ期临床研究结果表明,曲宁能显著减少睡眠障碍量表(SDRS)评分,对失眠有效,改善末段失眠效果更好,是一种治疗睡眠障碍的安全而有效的新药。
五、曲宁的临床应用适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。
1、规格及推荐用量规格:5mg*12粒。
推荐用量:成人口服一次5-10mg(1-2粒),睡前服用或入睡困难时服用。
体重较轻患者,推荐剂量为一次5mg(1粒)。
成人患者、糖尿病患者和轻、中度肝功能不全者,推荐剂量为一次5mg(1粒)。
2、适应症适用于入眠困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。
3、适用人群将遭遇重大应激事件(如择期手术、重大考试、面试等)者:推广科室(精神科、神经内科、手术科室、心导管室等)次日需驾驶或操作机器者倒班倒时差者(针对医生、旅行者)深夜醒转入睡困难者(科室夜班备用)4、适用科室精神科:1)入睡困难的失眠症的短期治疗(可缩短入眠时间)2)广泛性焦虑症的首选药物(对伴有情绪低落者尤为适宜,安全有效,依从性好)、抑郁症、躁症、恐慌症等精神疾病所致的继发性失眠,3)惊厥和癫痫治疗的辅助用药心理门诊:1)将遭遇重大应激事件(重大考试、面试等)2)突然受到重大事件的冲击(亲人死亡、离异、失业,遭遇车祸、地震等),压力大、精神状态过度紧张3)作息时间不固定、有长期饮用含咖啡因和酒精的刺激性饮品、吸烟嗜好者更年期门诊、内分泌科:老年性失眠、更年期失眠、青春期失眠神经内科、外科、手术科室、心导管室等4、用法用量口服,一次5-10mg(1-2粒),睡前服用或入睡困难时服用。
曲尼司特胶囊的说明书关于《曲尼司特胶囊的说明书》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
如今呼吸系统疾病的患病率愈来愈高,因此医治呼吸系统疾病的药品也五花八门,那麼病人在这么多药品眼前,该作出如何的挑选呢?据统计,曲尼司特胶襄在医治呼吸系统疾病上是表示满意数最多的药品,那它究竟有多少,我们听一听医师的详细介绍。
生产药品名称疫苗通用性名字:曲尼司特胶襄产品名称:曲尼司特胶襄英文名字:Tranilast Capsules拼音字母全码:QuNiSiTeJiaoNang(YaoDaZhiYao)生产关键成分疫苗曲尼司特。
生产成份疫苗化学名:N-(3,4-二甲氧基肉桂粉酰)邻羟基苯甲酸生产性状疫苗本产品內容物为浅黄色或浅黄翠绿色颗粒物或粉末状。
生产适用范围/功效与作用疫苗本产品为抗超敏反应药,可用以支气管哮喘及过敏性鼻炎的保护性医治。
生产型号规格疫苗0.1g*24s生产使用方法使用量疫苗内服。
一般状况下,成年人一日3次,一次1粒(0.1g);少年儿童一日5mg/kg,分3次服食。
用以哮喘发作生产副作用疫苗1、肝脏:有时候出現肝功能异常,特别注意观查,可采用减药、断药等适度对策。
2、肠胃:有时候发觉胃口欠缺,恶心想吐、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、肠胃不适,偶有胃里不消化感。
3、血液:?捎泻煜赴脱亓肯陆怠? 4、精神中枢神经系统:头痛、总想睡觉、有时候头昏脑胀、失眠、头晕目眩、全身疲惫感等病症。
5、过敏症状:皮疹,少许全身痒等过敏的症状,这时应断药。
6、泌尿生殖系统:少许膀光刺激性病症,应终止服药。
7、其他:少许心悸、水肿、脸部红晕、鼻出血、口腔炎等病症。
生产禁忌疫苗孕妇禁止使用。
生产常见问题疫苗1、本产品能阻隔过敏症状产生的阶段,在哮喘多见于时节前半个月左右起服食,能具有防止功效。
2、本产品有别于支气管炎左室剂及其肾上腺生长激素,对早已发病的哮喘的症状,不可以快速见效。
3、本产品可与其他平喘药并且用,以本产品做为基本药品,有标准地服食。
曲美林胶囊的功能主治1. 曲美林胶囊的概述曲美林胶囊是一种常用的药物,主要由曲美林为主要成分制成,属于一种镇静催眠药物。
它具有多种功能和主治,被广泛应用于临床治疗。
下面将详细介绍曲美林胶囊的功能主治。
2. 曲美林胶囊的功能曲美林胶囊具有以下主要功能:•镇静催眠:曲美林胶囊能够通过调节人体神经系统的活动,产生镇静催眠的效果。
它可以缓解焦虑、紧张和失眠等症状,帮助患者入睡和改善睡眠质量。
•抗抑郁:曲美林胶囊对抑郁症患者的情绪低落、无力感和缺乏兴趣等症状具有一定的缓解作用。
它能够提高人体对多巴胺的利用率,增加多巴胺的释放,从而改善抑郁症状。
•肌肉松弛:曲美林胶囊具有肌肉松弛作用,能够放松紧张的肌肉,缓解肌肉痉挛和疼痛。
•抗癫痫:曲美林胶囊可通过与中枢神经系统的相互作用,改善癫痫发作。
它能够调节神经元兴奋性,抑制癫痫的发作和传播。
•抗惊厥:曲美林胶囊对惊厥症患者有一定的抗惊厥作用。
它能够减少脑细胞之间的过度兴奋,改善惊厥的症状。
3. 曲美林胶囊的主治曲美林胶囊在临床应用中主要用于以下方面:•失眠症:曲美林胶囊能够改善睡眠问题,缓解失眠症状。
它通过调节神经系统的活动,提高入睡质量和延长睡眠时间,帮助患者恢复正常的睡眠模式。
•抑郁症:曲美林胶囊对轻度和中度抑郁症有一定的疗效。
它能够提高人体对多巴胺的利用率,增加多巴胺的释放,改善抑郁症状,提升患者的心情和情绪。
•癫痫:曲美林胶囊可作为辅助治疗癫痫的药物。
它能够减少癫痫的发作次数和严重程度,改善患者的生活质量。
•焦虑症:曲美林胶囊能够缓解焦虑症状,使患者感到放松和镇静。
它通过影响神经系统,调节焦虑情绪,减少身体对压力的敏感性。
•肌肉痉挛:曲美林胶囊具有一定的肌肉松弛作用,可用于治疗各种原因引起的肌肉痉挛和疼痛。
4. 用法用量和注意事项曲美林胶囊的用法用量和注意事项如下:•用法用量:成人一次口服服用10-20毫克,每日2或3次。
具体用量应根据患者的病情和医生的建议来确定。
曲尼司特胶囊使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用曲尼司特胶囊使用说明书【药品名称】通用名称:曲尼司特胶囊英文名称:Tranilast Capsules【成份】曲尼司特【性状】胶囊。
内含淡黄色粉末;无臭,无味。
【适应症】抗变态反应药。
可用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。
【规格】 0.1g【用法用量】口服。
通常情况下,成人一日3次,一次1粒(0.1g);儿童一日5mg/kg,分3次服用。
用于哮喘发作时与其他平喘药配伍用,或遵医嘱。
【不良反应】 1肝脏:偶尔出现肝功能异常,需注意观察,可采取减量、停药等适当措施。
2胃肠:有时食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适,偶有胃部不消化感。
3血液:有时红血球数和血色素量下降。
4精神神经系统:有时头痛、嗜睡、偶尔头重、失眠、头【禁忌】孕妇忌用,肝肾功能异常者慎用。
【注意事项】 1不同于其他对症疗法药物,能阻断过敏反应发生的环节,在好发季节前半月起服用,能起到预防作用。
2特性不同于支气管舒张剂以及肾上腺皮质激素,对已经发作的症状,不能迅速起效,当哮喘大发作时,可联合使用支气管舒张剂或肾上腺皮质激素服药1~4周,其他对症治疗药可逐渐减量,以至撤除而单用本品。
一般2~3个月为一个疗程。
3可与其他平喘药并用,以本品作为基础处方药。
有规则地连续服用,可长期控制哮喘的发作。
4激素依赖性患者使用本品时,激素用量应慢慢减少,不可突然停用。
5肝、肾功能障碍者慎用。
【药理毒理】有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于1gE抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用。
【贮藏】遮光,密封保存。
【执行标准】曲尼司特说明书字数:875。
盐酸西利嗪胶囊的功能主治1. 盐酸西利嗪胶囊的简介盐酸西利嗪胶囊是一种常见的药物,属于中枢神经系统药物。
其主要成分是盐酸西利嗪,是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。
盐酸西利嗪胶囊以胶囊剂型供应,适合口服。
2. 盐酸西利嗪胶囊的功能盐酸西利嗪胶囊主要具有以下功能:•抗抑郁:盐酸西利嗪胶囊对抑郁症状有很好的治疗效果。
它能够通过抑制5-羟色胺再摄取来增加大脑中5-羟色胺的浓度,从而提高抑郁患者的情绪状态。
•舒缓焦虑:盐酸西利嗪胶囊也被广泛用于治疗焦虑症。
它能够减少大脑中儿茶酚胺的再摄取,从而提高焦虑患者的情绪稳定性,并减轻焦虑症状。
•改善睡眠:盐酸西利嗪胶囊对失眠患者也具有较好的治疗效果。
它能够改善睡眠质量,延长睡眠时间,并减少夜间的醒来次数。
•抗精神病:盐酸西利嗪胶囊在一些精神病症状的治疗中也起到了积极的作用。
它能够减少儿茶酚胺的活性,从而减轻幻觉、妄想、紧张等精神症状。
3. 盐酸西利嗪胶囊的主治根据其功能,盐酸西利嗪胶囊主要用于以下疾病的治疗:•抑郁症:盐酸西利嗪胶囊是一种常用的抗抑郁药物,被广泛用于治疗轻度至中度抑郁症患者。
•焦虑症:盐酸西利嗪胶囊对焦虑症患者有明显的疗效,可以减轻焦虑症状,并帮助患者恢复正常的社交和工作功能。
•失眠:盐酸西利嗪胶囊可以改善失眠患者的睡眠质量,增加睡眠时间,使患者恢复精力和精神状态。
•精神病:盐酸西利嗪胶囊对某些精神病症状的治疗也非常有效,可以减轻幻觉、妄想和紧张等精神症状,帮助患者重返正常生活。
4. 盐酸西利嗪胶囊的使用方法•用量和频率:一般情况下,盐酸西利嗪胶囊的推荐剂量为每天1-2次,每次一粒。
具体剂量应根据医生的指导和患者的实际情况来确定。
•使用时间:盐酸西利嗪胶囊应在饭后或饭中服用,以减少胃部不适。
•注意事项:在使用盐酸西利嗪胶囊时,应遵循医生的建议,并严格按照说明书上的使用方法进行。
同时,如果出现任何不适症状,应立即停药,并咨询医生。
5. 不良反应和禁忌症盐酸西利嗪胶囊在大多数患者中耐受性良好,并且副作用较少。
39精神科药品说明书-百优解分散片39精神科药品说明书-百优解分散片
【药品名称】百优解分散片
【通用名称】百优解分散片
【汉语拼音】B You Jie Fen San Pian
【成份】每片含主要成份为艾多克塞林50毫克。
【性状】本品为片剂,除去包衣后显棕红色至浅棕色;味甜。
【适应症】本品主要用于治疗精神科疾病,包括抑郁症、焦虑症、强迫症等。
【用法用量】口服。
每次2片,一日2次。
【不良反应】本品可能引起一些不良反应,例如头痛、口干、恶心、失眠等,一般不需特殊处理,停药后这些症状会逐渐消失。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【注意事项】患者应在医生的指导下使用本品,并严格按照医嘱用药。
长期使用本品的患者应定期进行身体检查。
在用药期间如出现严重的过敏反应或其他突发症状,应立即就医。
【药物相互作用】尚未发现与其他药物相互作用。
【贮藏】密封,置阴凉干燥处保存。
【包装】每盒共10片。
【生产企业】制药有限公司。
【日期】2021年1月1日。
【】本说明书仅供参考,具体用药请咨询医生。
附件:
1:产品标签图
2:生产许可证
3:产品质量检验报告
法律名词及注释:
1:禁忌症:根据药物说明书规定,存在禁忌症的患者禁止使用该药物。
2:不良反应:使用药物后可能出现的身体或心理上的异常反应。
3:药物相互作用:当两种或多种药物一起使用时,可能相互影响,导致药效增强或削弱的现象。
【药品名称】
通用名:谷维素片
英文名:Oryzanol Tablets
【成份】本品每片含主要成份谷维素10mg。
辅料为淀粉、糊精、氢氧化铝、蔗糖、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠。
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用类别】本品为镇静助眠类非处方药品。
【药理毒理】
本品具有调节植物神经功能失调及内分泌平衡障碍的作用。
【适应症】
用于镇静助眠,如神经官能症、月经前期紧张症、更年期综合征的辅助治疗。
【用法用量】
口服。
一次1~2片,一日3次。
【不良反应】
服后偶有胃部不适,恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等不良反应。
停药后均可消失。
【注意事项】
1本品连续服用不得超过1周。
如使用1周症状未缓解,请向医师或药师咨询。
2胃及十二指肠溃疡患者慎用。
3如服用过量,请及时向医务人员求助。
4当药品性状发生改变时,禁止使用。
5请将此药品放在儿童不能接触的地方。
【药物相互作用】
如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【规格】10mg
【贮藏】密闭保存。
【包装】塑料瓶,每瓶100片。
【有效期】3年
【批准文号】国药准字H12020591
【生产企业】企业名称:天津飞鹰制药有限公司
地址:天津市武清开发区福源道25号
邮政编码:301700
电话号码:(022)82129553,(022)22159553
传真号码:(022)82129552。
可编辑修改精选全文完整版抗精神病药阿立哌唑安律凡5mg 10mg奥派5mg 10mg博思清(口崩片)5mg 10mg氨磺必利索里昂200mg帕可200mg 50mg奥氮平再普乐 2.5mg 5mg 10mg欧兰宁5mg 10mg悉敏5mg奥兰芝5mg 10mg印度产富马酸喹硫平思瑞康200mg舒思100mg启维100mg利培酮维思通1mg 2mg维思通口服液30ml/30mg卓夫1mg 3mg单克1mg 2mg氯氮平25mg 50mg帕立哌酮芮达3mg 6mg 9mg棕榈酸帕立哌酮注射液善思达0.75ml:75mg抗焦虑药阿普唑仑0.4mg地西泮 2.5mg酒石酸唑吡坦思诺思10mg诺宾5mg劳拉西泮罗拉0.5mg 1mg 2mg佳普乐1mg氯硝西泮2mg坦度螺酮希德10mg律康5mg右佐匹克隆文飞2mg 3mg佐匹克隆三辰 3.75mg 7.5 mg丁螺环酮一舒5mg奇比特5mg苏新5mg 抗抑郁药草酸艾斯西酞普兰来适普10mg百适可5mg 10mg百洛特10mg度罗西汀欣百达30mg 60mg优比罗20mg奥思平20mg氟哌噻吨美利曲辛黛力新0.5mg氟哌噻吨10mg美利曲辛氟西汀百优解20mg氟氟沙明兰释50mg瑞必乐50mg米氮平瑞美隆30mg派迪生30mg米尔宁15mg帕罗西汀赛乐特20mg乐友20mg舒坦罗20mg氢溴酸伏硫西汀心达悦10mg曲唑酮美抒玉50mg每素玉50mg舒绪50mg舍曲林左洛复50mg文拉法辛怡诺思75mg 150mg博乐欣25mg 37.5mg 75mg 氢溴酸西酞普兰喜普妙20mg米安色林30mg心境稳定剂丙戊酸镁神泰250mg丙戊酸钠德巴金500mg碳酸锂250mg 300mg其他苯海索2mg加巴喷丁迭力100mg 300mg拉莫三嗪利必通50mg 100mg卡马西平100mg 200mg拖莫西汀择思达10mg 25mg托吡酯妥泰25mg 100mg多奈哌齐诗乐普5mg美金刚易倍申10mg 石杉碱甲50μg。
核准日期:2007年03月09日修改日期:2009年07月17日,2010年06月05日,2011年08月29日,2011年12月19日2012年06月29日,2012年09月19日,2012年12月24日,2013年06月05日2013年11月07日,2014年06月20日,2014年10月13日,2015年01月08日2015年12月01日,2016年07月05日,2017年06月23日,2018年03月27日2020年03月25日,2020年06月15日,2020年07月01日,2020年12月30日,2021年01月27日,2021年10月08日,2021年11月12日,2023年07月23日盐酸舍曲林片说明书请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用。
警示语自杀倾向和抗抑郁药物对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(≤24岁)患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。
任何人如果考虑将舍曲林或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年(≤24岁),都必须在其风险和临床需求之间进行权衡。
短期的临床试验没有显示出,与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险;而在年龄65岁及以上的成年人中,使用抗抑郁药后,自杀倾向的风险有所降低。
抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关,必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。
应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。
除强迫症外,舍曲林尚未被批准用于儿童患者(见[注意事项]-警告,临床症状的恶化和自杀风险,和[儿童用药])。
【药品名称】通用名称:盐酸舍曲林片商品名称:左洛复(Zoloft)英文名称:Sertraline Hydrochloride Tablets汉语拼音:Yansuan Shequlin Pian【成份】本品活性成分为:盐酸舍曲林,其化学名称为:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
安神补脑胶囊(桑海)的说明书
精神头是需要我们日常生活中保养出来的,一个人的身体再健康,一旦神经方面出现了问题,您对于生活也是会失去信心的。
对于神经系统的疾病,一定要做到尽早发现及时治疗。
因此,请及时服药治疗,安神补脑胶囊(桑海)就是如今治疗神经系统最好的药物,该药物对人体没有任何的毒副作用。
【药品名称】
通用名称:安神补脑胶囊
商品名称:安神补脑胶囊(桑海)
【适应症/功能主治】生精补髓,增强脑力。
用于神经衰弱,失眠,健忘,头晕。
【规格型号】0.3g*10s
【用法用量】口服。
一次1粒,一日2次
【有效期】0 月
【批准文号】国药准字Z20090611
【生产企业】江西南昌桑海制药厂
【主要成份】鹿茸、制何首乌、淫羊藿、干姜、甘草、大枣、维生素B1
【剂型】胶囊
通过上述对于安神补脑胶囊(桑海)的功能介绍,您对这种药物应该有了一个比较清晰的了解了吧?治疗神经系统疾病是一个比较漫长的过程,服用药物的同时也需要患者积极配合治疗,保持一个正常的作息时间,空闲之余多参与一些兴趣爱好,分散自身注意力。
【药品名称】通用名:扎来普隆胶囊商品名:曲宁英文名:Zaleplon Capsules本品主要成份为:扎来普隆其化学名称为: N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-α]嘧啶基苯基)苯基]-乙酰胺] 其结构式为:N NNNOCH3CNH2CCH3分子式:C17H15N3O分子量:305.35【性状】本品为胶囊剂,内容为白色或类白色粉末。
【药理毒理】药理作用:扎来普隆作为催眠药,其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药,可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。
非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABA A受体复合物α亚单位ω-1受体。
扎来普隆与纯化GABA A受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)2β1γ2[ω-1])结合实验结果显示其与上述受体亲和力较低,可优先结合于ω-1受体。
生殖毒性:生殖毒性试验中,大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍),可导致动物死亡和生育力下降。
后继续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。
妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆100和50mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍),未见明显致畸作用。
但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后,胎仔在出生前、后均出现发育不良;此剂量也可产生母体毒性,使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。
对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的5倍)。
在所有给药剂量下家兔胚胎和仔胎的发育均未受到影响。
围产期试验中,雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天,仔代动物死产和出生后死亡率升高,生长和身体发育减慢。
此剂量下未见动物出现母体毒性。
对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的0.5倍)。
研究显示,子宫内和授乳期仔代动物暴露于药物可能导致其出现生存能力和发育方面的不良反应。
遗传毒性:体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验显示,无论是否存在代谢活化剂,扎来普隆均有诱裂变作用,可引起染色体结构和数目的畸变(多倍体和核内再复制)。
体外人淋巴细胞试验中,仅在其最高试验浓度和有代谢活化剂的条件下引起染色体数目畸变,扎来普隆在体外Ames细胞试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性,在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变试验中无诱裂作用,在大鼠肝细胞外DNA合成试验中未引起DNA损伤。
致畸性:进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。
小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100、200mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的6~49倍),高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生率显著升高。
大鼠连续2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的0.5~10倍),未见明显致癌性。
【药代动力学】据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。
在健康受试者中,进行了单剂量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg、共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度大约1小时,清除半衰期(t1/2)大约为1小时,一天一次给药扎来普隆没有药物积累,而且在治疗范围内,它的药代动力学是与剂量成比例的。
1吸收:扎来普隆口服后,吸收迅速且完全,1小时左右达到血浆峰浓度。
其绝对生物利用度大约为30%,有显著的首过效应。
2分布:扎来普隆是一个亲脂性的化合物,静注给药后,分布容积大约是1.4 L/kg。
体外血浆蛋白结合率大约是60±15%,并且不受扎来普隆10~1000ng/ml浓度范围限制,这表明扎来普隆对蛋白结合率的变化是不敏感的,扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1,这表示扎来普隆是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。
3代谢:在口服给药后,扎来普隆被广泛的代谢,在尿中,仅有不超过剂量的1%是原药,扎来普隆主要被醛氧化酶转化为5-氧-扎来普隆,扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆,并很快被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆,这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物,并在尿中清除,所有的扎来普隆代谢产物均无药理活性。
4排泄:在口服或静注给药后,扎来普隆很快被清除,平均t1/2大约是1小时,扎来普隆口服血浆清除率大约为3 L/h/kg,静脉血浆清除率大约为1L/h/kg,如肝血液正常和忽略肾清除,估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7,表明扎来普隆的首过效应是非常明显的。
在服用有放射标记的扎来普隆后,在48小时内,可在尿中回收70%(6天内可回收71%),包括所有的扎来普隆代谢物和它们的葡萄糖醛酸,另外粪便中可回收17%,主要是5-氧-扎来普隆。
5食物作用:在健康成人中,高脂肪和难消化的食物,可延长扎来普隆的吸收,延迟时间大约为2小时,并且Cmax减少大约35%,扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显影响,这表明,在用完高脂肪和难消化的食物后,立即服用扎来普隆,其起效时间会有影响。
对老年人进行扎来普隆药代动力学的三项研究的结果显示,扎来普隆的药代动力学和年轻人没有明显的不同。
性别:在男性和女性中,扎来普隆的药代动力学没有明显不同。
人种:以日本人作为亚洲人的代表作了扎来普隆的药代动力学研究,对这个组,Cmax和AUC分别增强37%和64%,这可能和体重不同有关,也有可能由于饮食、环境或别的因素而引起酶活性的不同。
肝脏损伤:扎来普隆首先是被肝脏代谢,接着进行全身代谢,其口服清楚率在代偿和代偿机能失调的病人减少70%和87%,和健康人相比,导致平均Cmax和AUC明显减少,因此中、轻度肝脏损伤病人服用扎来普隆时,应适当减少剂量,患有严重的肝脏损伤病人不建议服用扎来普隆。
肾脏损伤:因为由肾脏排泄的扎来普隆原药不到1%,在肾功能不全的病人中,其药代动力学没有明显变化,因此对中、轻度肾脏损伤病人没有必要调整剂量,但对严重的肾脏损伤病人还需要进一步研究。
【适应症】适用于入眠困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数。
【用法用量】成人口服一次5~10mg(1~2粒),睡前服用或入睡困难时服用。
体重较轻的病人,推荐剂量为一次5mg(1粒)。
老年病人、糖尿病人和轻、中度肝功能不全的病人,推荐剂量为一次5mg(1粒)。
每晚只服用一次。
持续用药时间限制在7~10天。
如果服用7~10天后失眠仍未减轻,医生应对患者失眠的病因重新进行评估。
【不良反应】服用扎来普隆后,可能会出现较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视其他视力问题,精神错乱等不良反应。
其他不良反应包括:1.服用扎来普隆(10mg或20mg)后,1小时左右会出现短期的记忆缺失,20mg剂量时缺失作用更强,但2小时后没有缺失作用;2.服用扎来普隆(10mg或20mg)后,1小时左右有预期的镇静和精神障碍作用,但2小时后就没有这种作用;3.反弹性失眠是剂量依赖性的,临床试验表明,5 mg和10mg组在停药后的第一个晚上没有或很少有反弹性失眠,20mg组有一些,但在第二天晚上即消失;4.偶见一过性白细胞升高;5. 偶见一过性转氨酶升高。
【禁忌】1对本品过敏者禁用。
2严重肝、肾功能不全者禁用。
3睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。
4重症肌无力患者禁用。
5严重的呼吸困难或胸部疾病者禁用。
【注意事项】为了安全而有效地使用扎来普隆,必须注意以下事项1本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,严格在医生指导下使用。
2不要超过医生指定的使用期限。
长期服用可能会产生依赖性。
有药物滥用史的患者慎用。
3在服用扎来普隆后,如发现行为和精神异常,请和医生联系。
4告诉医生你可能服用的所有药物包括非处方药,如果饮酒的话,也应该告诉医生。
当服用扎来普隆或其他安眠药期间,禁止饮酒。
5除非能保证4小时以上的睡眠时间,否则不要服用本品。
6没有医生的指导,不要随意增加扎来普隆的用量。
7第一次服用扎来普隆或别的安眠药时,应该知道这些药物在第二天仍然会有一些作用,当需要头脑清醒时,比如驾驶汽车、开机器等须慎用。
8停止服药后的第一或两个晚上,可能入睡困难。
9如果你已怀孕或正在哺乳,请告诉医生。
10不要和别人分享扎来普隆,药物应放在儿童拿不到的地方。
11如果你有抑郁症的话,请告诉医生,医生应尽可能少的给予抑郁症患者药物的数量,以防止过量的发生。
12扎来普隆起效快,应在上床前立即服用,或上床后难以入睡时服用。
13为了扎来普隆更好的发挥作用,请不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。
14因为扎来普隆的不良反应是与剂量相关的,因此应尽可能用最低剂量,特别是老年人。
15与作用脑部的药物联合使用时,可能因协同作用而加重后遗作用,导致清晨仍思睡。
这些药物包括:用于治疗精神性疾病的药物(如精神抑制药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药)。
麻醉剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实,而且本品代谢入乳汁中,因此哺乳期母亲及将要或已经怀孕妇女禁用本品。
【儿童用药】没有数据证实儿童服用本品的安全性,所以儿童(小于18岁者)禁用本品。
【老年患者用药】本品可用于老年人,包括大于75岁老人。
在老年人及老年妇女包括大于75岁的与健康青年志愿者比较,本品的药代动力学没有明显的不同。
由于老年病人对安眠剂影响敏感些,推荐剂量为5mg。
【药物相互作用】与中枢神经系统药物乙醇:本品可增强乙醇对中枢神经系统的损伤作用,但不影响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪:本品与丙咪嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。
帕罗酊:本品与帕罗酊合用无相互作用。
硫利达嗪:本品与硫利达嗪合用后,清醒程度降低,运动精神行动能力损伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的变化。
与酶诱导/抑制药物:与酶诱导剂比如利福平合用,会使本品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用无药代动力学相互影响,但由于两者都有镇静作用,合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用:与布洛芬合用无明显药代动力学变化。
【药物过量】扎来普隆用药过量的研究较少,在临床前研究注意到,过量用药有中枢神经系统抑制作用的表现,轻微的症状有:瞌睡、昏睡及意识模糊等。
严重的症状有共济失调、肌张力减退、低血压、有时昏迷直至死亡。
治疗的建议:动物研究表明氟马西尼可拮抗扎来普隆,但还没有用于临床。