第八章 镇痛药

第八章非甾体抗炎药非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS）是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。

临床上用于治疗胶原组织疾病，例如风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎等。

此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同，因此被称为非甾体抗炎药。

抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的生物合成有关。

已经证明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2(PGE2)致热作用最强。

前列腺素本身致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。

另外，前列腺素也是一类炎症介质。

非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase，COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。

近年来发现环氧合酶有COX1和COX2两种亚型，COX2是导致炎症反应的酶，因此寻找高选择性的COX2抑制剂可得到更安全的药物。

非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。

一、水杨酸类阿司匹林（Aspirin）已在临床应用了100多年，为有效的解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。

近年来经研究发现阿司匹林为不可逆的环氧合酶抑制剂。

阿司匹林还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，阿司匹林现已用于心血管系统疾病的预防和治疗。

长期服用阿司匹林有时可导致胃肠道出血，这是由于抑制了前列腺素的合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，造成胃部血流减少，缺血而引起溃疡。

另外阿司匹林及水解产物水杨酸酸性较强对胃粘膜有刺激性，甚至引起胃出血。

因此，对阿司匹林进行一系列结构修饰，利用水杨酸分子中的活性功能基羧基将其制成盐、酰胺、酯类以降低羧酸对胃肠道的刺激性。

如在临床上应用的有乙酰水杨酸铝（Aluminum acetyl salicylate），乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林（Aspirin-Lysine ），阿司匹林精氨酸盐(Aspirin-Arginine)，双水杨酯（Salsalate），贝诺酯（Benorilate）等。

第八章镇痛药第一节概论一、镇痛药镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂，它包括三大类：1、吗啡及其衍生物：阿片生物碱中的主要成分——吗啡2、合成镇痛药：对吗啡进行结构修饰或结构简化发展的合成镇痛药。

3、内源性镇痛物质：体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质。

例如：脑啡肽，内啡肽、强啡肽及其合成类似物。

它们通过与体内存在的阿片受体结合呈现镇痛及多种药理作用。

本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。

因此本类药物又称为麻醉性或成瘾性镇痛药，受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管理。

二、疼痛疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪性反应。

疼痛也是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的疼痛部位、疼痛性质、病人体征和表现均具有重要的参考价值。

所以疾病未确诊前慎用镇痛药，以免掩盖病情贻误诊治。

但是剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等，不仅引起病人痛苦，还可引起生理功能严重紊乱甚至休克、死亡。

故必须合理应用镇用药，缓解疼痛和减轻病人痛苦。

急则治标,缓则治本,标本兼治. 主要矛盾和次要矛盾. 辩证统一的思想.三、阿片及其提取物吗啡<<药物的发现>> P36阿片又称鸦片，是罂粟科植物，罂粟未成熟的蒴果被划破后流出的白色浆汁，干燥呈棕黑色膏状物，内含生物碱、三萜类和甾类等多种复杂成分，但仅有生物碱具有生物活性，已从阿片中提取多种生物碱，其中吗啡含量最多（约9％～17％），其它成分例如可待因（约0.3％～4％）、蒂巴因（0.1％～0.8％）、那可丁（2％～9％）、罂粟碱（0.5％～1％）等。

1805年，从阿片中分离出吗啡；1923年，确定了吗啡的结构；1952年，完成了化学全合成工作。

吗啡镇痛作用强，皮下注射5～10mg吗啡，镇痛作用可维持4～5小时，能显著的减轻或消除疼痛，同时具有镇痛和欣快作用。

第八章镇痛药一、选择题【A1型题】1.吗啡的适应证为A.分娩止痛B.感染性腹泻C.心源性哮喘D.颅脑外伤止痛E.支气管哮喘2.吗啡的作用有A.镇痛、镇静、止吐B. 镇痛、镇静、抑制呼吸C. 镇痛、镇静、兴奋呼吸D. 镇痛、欣快、止吐E. 镇痛、欣快、散瞳3.慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因是A.对钝痛疗效差B.可引起呕吐C.可引起体位性低血压D.治疗量即抑制呼吸E.久用易成瘾4.吗啡可用于下列哪种疼痛A.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤D.癌症剧痛E.胃肠绞痛5.喷他佐辛的特点是A.无呼吸抑制作用B.可引起体位性低血压C.成瘾性很小，不属于麻醉药品D.镇痛作用很强E.无止泻作用6.不属于哌替啶的适应证的是A.术后疼痛B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前给药E.支气管哮喘7.胆绞痛应首选A.哌替啶＋阿托品B.吗啡C.哌替啶D.罗通定E.阿司匹林8.心源性哮喘应选用A.肾上腺素B.麻黄碱C.异丙肾上腺素D.哌替啶E.氢化可的松9.吗啡中毒致死的主要原因是A.昏睡B.震颤C.呼吸麻痹D.血压降低E.心律失常10.吗啡引起胆绞痛是因为A.胃肠道平滑肌和括约肌张力提高B.抑制消化液分泌C.胆道括约肌收缩D.食物消化延缓 E .胃排空延迟11.下列哪个药物可用于人工冬眠A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.芬太尼E.阿法罗定12.下列有关吗啡镇痛作用的叙述，错误的是A.对各种疼痛都有效B.对持续性慢性钝痛强于间断性锐痛C.镇痛的同时可产生欣快感D.对间断性锐痛强于持续性慢性钝痛E.能消除因疼痛所致的焦虑、紧张、恐惧等13.对哌替啶的描述，错误的是A.用于创伤性剧痛B.用于内脏绞痛C.用于晚期癌症疼痛D.用于手术后疼痛E.用于关节痛【A2型题】14. 53岁男性患者，3个月前曾发生急性心肌梗死，经治疗后基本好转，已两周未用药。

今晚突发剧咳而憋醒，不能平卧，且咳出粉红色泡沫样痰，病人烦躁、大汗淋漓。

查体：心率120次/分、呼吸38次/分、血压21.3/12.6kPa，两肺野可闻及密集小水泡音。

抗癫痫药试题精选一、选择题：【A1型题】1.苯妥英钠的用途不包括A.局限性发作B.癫痫大发作首选C.治疗外周神经病D.抗心律失常E.抗惊厥2.苯妥英钠不能用于A.癫痫大发作B.癫痫小发作C.精神运动性发作D.局限性发作E.癫痫持续状态3.不属于苯妥英钠的不良反应的是A.局部剌激性强B.齿龈增生C.共济失调D.嗜睡E.影响造血系统4.对各类型癫痫均有效的药物是A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.卡马西平D.乙琥胺E.苯巴比妥5.癫痫持续状态应首选下列哪种药物A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地西泮D.硫酸镁E.丙戊酸钠6.对癫痫小发作疗效最好的药物是A.扑痫酮B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺E.地西泮7.抗癫痫药中可致巨幼红细胞性贫血的是A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.扑痫酮D.乙琥胺E.丙戊酸钠【A2型题】8.某癫痫患者，突然意识丧失，全身强直性痉挛,口吐白沫，随后进入沉睡状态。

你考虑可能为哪种类型癫痫，首选何药治疗？A.地西泮B.乙琥胺C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.卡马西平【B1型题】9—13题公用答案A.安定B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.苯妥英钠E.卡马西平9.癫痫大发作首选10.癫痫小发作首选11.癫痫精神运动性发作首选12.癫痫持续状态首选13.广谱抗癫痫药是【X型题】14.癫痫大发作有效的药物有A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.卡马西平D.乙琥胺E.丙戊酸钠15.苯妥英钠可引起A.共济失调B.齿龈增生C.巨幼红细胞性贫血D.过敏反应E.成瘾性16.应用丙戊酸钠治疗有效的癫痫类型有A.癫痫大发作B.癫痫小发作C.精神运动性发作D.局限性发作E.以上都是17.下列哪些药对小发作有效A.苯妥英钠B.乙琥胺C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.地西泮18.卡马西平特点有A.精神运动性发作疗效好B.对三叉神经痛疗效弱于苯妥英钠C.对躁狂症有效D.苯妥英钠可加速其代谢E.对各种类型癫痫均有一定疗效二、问答题：19.癫痫大发作首选何药治疗？怎样防治苯妥英钠所引起的不良反应？参考答案1.E2.B3.D4.A5.C6.D7.B8.D9.D 10.C 11.E 12.A 13.B 14.ABE 15.ABCD 16.ABCDE 17.BD 18.ABCD19.癫痫大发作首选苯妥英钠治疗。