bicalutamide商品名:;进口商品中文名:;CAS Registry Number: 90357-06-5是英国Zeneca阿斯利康制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物,1995年在英国率先上市,我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂规格:50mg,进口许可证号为:X-1999-0358, 它是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期;由于其独特的疗效,在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗;目前,国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌;适应证：与黄体生成素释放激素LHRH类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗;作用特点：非甾体类抗雄激素药物;通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合,抑制癌细胞摄取雄激素,阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导,从而抑制癌细胞增殖,导致前列腺萎缩;本品对前列腺癌的疗效优于氟他胺,耐受性好,不良反应少,对性功能很少产生不良影响;比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用,无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性,几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平;本品是消旋物,其抗肿瘤激素作用仅仅出现在R-异构体上;口服吸收良好,食物对生物利用度无影响;口服50mg达峰时间长达48小时;血浆蛋白结合率高,血浆消除缓慢,半衰期约为一周;用法用量：口服,一日一次,一次1片50mg,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始;不良反应：比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应停药的情况,本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应,包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化,可随睾丸切除术减轻;市场价格：上市国家：阿根廷1999,澳大利亚1996,巴西1999,欧盟1997,冰岛2000,日本1999,挪威2000,南非2000,泰国1998,瑞典2000,意大利1996,丹麦1996,西班牙1996,爱尔兰1996,美国1996,英国1995国内生产厂家：进口厂家：在审评：原料药：国内有山西振东,浙江海正;TEVA的产品目录上没有,但是曾申报过制剂,可以和teva进一步沟通咨询;撤市信息：加拿大,奥地利,希腊,葡萄牙,英国,150mg剂量的比卡鲁胺撤出市场;由于安全性问题,有报道称150mg的比卡鲁胺会增加致死率;专利情况：原研专利：1）专利号：EP 100172没有进入中国专利题目：Amide derivatives 酰胺衍生物专利申请：专利权人：Imperial Chemical Industries PLCLondon,England摘要：化合物专利在中国申请的专利：2）专利号：无权专利题目：用于递送增加的稳态血浆水平的比卡鲁胺PCT进入国家阶段日期：专利权人：阿斯利康瑞典摘要：3）专利号：专利题目：纯化和分离rac-比卡鲁胺的方法PCT进入国家日期：专利权人：特瓦药厂还有8个关于比卡鲁胺在中国的专利见附件;比卡鲁胺市场：前列腺癌在欧美的发病病率较高,为男性死亡率第二的癌症,在全球七大市场有约180万前列腺癌患者,因此比卡鲁胺的欧美市场销售较好,阿斯利康公司的Casodex在2003年的全球销售就达到了亿美元,在激素类抗癌药物中占据重要在位置;前列腺癌在我国的发病率较低,据2003年的癌症死亡率统计,前列腺癌不在十大发病率最高的前十位癌症之列；较早期的对北京、上海前列腺癌死亡率的统计显示在男性中的死亡率约为100,000,我们估且按每10万男性中1人患前列腺癌,则我国每年约有6500人死于前列腺癌;阿斯利康公司的比卡鲁胺片商品名：康士得1999年进口,规格为50mg/ 片,每盒28片,价格为1600元左右,在2002-2005年康士得在样本医院中的销售金额在100万左右徘徊没有显着增长,在国内的抗肿瘤用药市场属于是小品种;目前关于前列腺癌的治疗方法简介近代,前列腺癌的发病率逐年上升,但真正通过手术彻底切除肿瘤者却寥寥无几,在有关前列腺癌的病因学说中,最被推崇的一种,便是性激素学说;即以睾酮为代表的雄激素,对前列腺发生了异乎寻常的刺激作用,加强了前列腺组织内上皮细胞的不正常生长过程,最终发展成癌症;在此学说的基础上,当今推出了治疗前列腺癌的“杀手锏”,即全力阻断雄激素疗法;所谓全力阻断雄激素,指的是千方百计地“封杀”雄激素对前列腺的刺激,采取各种方法或药物,把人体内的雄激素水平减到最低限度,甚至进入“零存在”状态,或者大力对抗雄激素,让其发挥“零作用”;可采用的阻断雄激素药物有如下三大类：第一类：抗雄激素类;有如下几种：1.比卡鲁胺商品名康士得也属于非甾体类抗雄激素药物;常用剂量为每次100毫克,一日1次,口服；或每次50毫克,一日2次口服;康士得的优点是无明显肝脏损害,但仍有乳房增大、面色潮红等不良反应;2. 氟硝丁酰胺商品名：氟他胺等属于非甾体类抗雄激素药物;常用剂量为每次250毫克,一日3次,口服;主要不良反应是轻度肝脏损害,表现为氨基转移酶升高,停药后可恢复;此外,还偶有乳房增大、恶心、呕吐等现象;第二类：黄体生成素释放激素类;有如下几种：1. 醋酸亮丙瑞林商品名抑那通、利普安等此药开始使用时,血液内睾酮反而会增加,但使用一阶段以后,可以完全阻止睾丸生产睾酮;常用剂量为每次毫克,每月1次,皮下注射;由于开始使用时睾酮反而增加,病人症状会一度加重,例如骨骼疼痛明显,应加以注意;以后随着睾酮分泌受到抑制,症状又会缓解;此类药物价格昂贵;2. 戈舍瑞林商品名诺雷德一般用于晚期前列腺癌病人;是生物膜微粒胶囊,常用剂量为每次毫克,每月1次,采用注射植入的方式,种植于腹壁皮下组织内；或每次毫克,每3个月1次,同样方式植入腹壁皮下;偶有性功能减退、皮疹、潮红等不良反应;同样,此类药物价格也十分昂贵;第三类：雌激素类;有如下几种：1. 己烯雌酚：目前已经较少应用;2.溴醋己烷啡酚由于目前国内多数前列腺癌病人失去了行根治性前列腺切除术的机会,所以仍以施行双侧睾丸切除术者为多;即使施行了双侧睾丸切除,仅仅是阻止了睾丸生产睾酮这一个环节,阻断了体内占极大部分的雄激素,但来自双侧肾上腺生产的少量雄激素依然存在,问题并没有彻底解决;因此在作完双侧睾丸切除术后,还得长期服用氟硝丁酰胺等抗雄激素药物,有时甚至是终身服用,这对于全力阻断雄激素来说,才能保证万无一失;。
比卡鲁胺治疗前列腺癌的临床应用作者：杨爱琴严伟民来源：《上海医药》2014年第11期摘要比卡鲁胺是一种新型的非甾体抗雄激素药物，内分泌治疗是前列腺癌治疗的主要手段。
本文就比卡鲁胺单药治疗前列腺癌、联合化疗治疗前列腺癌及联合放疗或去势手术治疗前列腺癌的临床疗效作一综述。
关键词比卡鲁胺前列腺癌临床疗效中图分类号：R979.19 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2014）11-0058-03Clinical application of bicalutamide in the treatment of prostate cancerYANG Aiqin1， YAN Weimin2（1. Shanghai Fudan Forward Pharmaceuticals CO. Ltd.， Shanghai 201111， China；2. School of Pharmacy， Fudan University， Shanghai 201203， China）ABSTRACT Bicalutamide is a non-steroidal anti-androgen drug. Endocrine therapy is the primary approach for the treatment of prostate cancer. This article introduces the clinical efficacy of bicalutamide monotherapy， in combination with chemotherapy， radiotherapy or orchiectomy in the treatment of prostate cancer.KEY WORDS bicalutamide； prostate cancer； clinical efficacy前列腺癌（prostate cancer，PCa）是男性生殖系统常见的恶性肿瘤，发病率在全球范围内呈上升趋势，内分泌治疗是主要的治疗手段之一，已应用于各期前列腺癌。
比卡鲁胺胶囊治疗前列腺癌的临床效果与安全性贾君鸿【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2021(14)20【摘要】目的观察比卡鲁胺胶囊治疗前列腺癌的临床效果与安全性。
方法选取2018年3月-2019年4月石河子市人民医院接受治疗的前列腺癌患者80例作为研究对象,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例。
对照组采用醋酸戈舍瑞林缓释植入剂腹前壁皮下注射治疗,观察组在对照组基础上加用比卡鲁胺胶囊口服治疗。
比较2组治疗效果、治疗前后前列腺特异抗原(PSA)水平变化及不良反应(去势综合征、血管收缩症状、骨质疏松、肝毒性、排尿障碍等)发生情况。
结果治疗12个月,观察组总有效率为95.00%,高于对照组的77.50%(χ^(2)=5.164,P=0.023);2组患者治疗12个月后的PSA水平较治疗前明显下降,治疗后观察组的PSA水平较对照组更低(P均<0.01);2组不良反应总发生率比较无统计学意义(χ^(2)=0.672,P=0.412)。
结论对于前列腺癌患者的治疗,采用比鲁卡胺胶囊可明显提高患者的临床疗效,显著改善患者PSA水平和临床症状;且患者用药不良反应风险对比其他药物并未增加,药物耐受性较好,更因该药物半衰期长,患者易于服用,依从性较好,值得临床推广应用。
【总页数】4页(P27-29)【作者】贾君鸿【作者单位】石河子市人民医院泌尿外科【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.比卡鲁胺联合戈舍瑞林治疗晚期前列腺癌的临床疗效及安全性评价2.比卡鲁胺治疗中晚期前列腺癌的疗效及安全性分析3.康士得(比卡鲁胺)治疗局部晚期无远处转移前列腺癌的疗效及安全性研究4.戈舍瑞林联合比卡鲁胺间歇性治疗晚期前列腺癌的r有效性及安全性评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
比卡鲁胺胶囊简介和使用说明书比卡鲁胺胶囊(岩列舒)是用于晚期前列腺癌内分泌治疗的常用药物，通过抑制雄激素的分泌，切断肿瘤生长的动力，达到抑制抑制癌肿发展的目的。
前列腺癌是激素依赖型肿瘤，降低雄激素能抑制癌肿的发展。
比卡鲁胺胶囊(岩列舒)可用于睾丸切除术后治疗，提高抗癌效果，抑制癌细胞转移。
【药品名称】通用名：比卡鲁胺胶囊商品名称：岩列舒【英文名】Bicalutamide Capsules【汉语拼音】Bikalu'an Jiaonang【成分】比卡鲁胺化学名称：比卡鲁胺分子式：C18H14N2O4F4S【适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法用量】成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始，本品禁用于儿童。
另外，中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积(详见注意事项)。
【不良反应】本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。
本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。
无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善，服用本品极少出现肝功能衰竭，应考虑定期查肝功能。
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。
这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统：心衰。
消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统：呼吸困难。
泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。
血液学：贫血。
皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。
躯干：腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
