第十五章镇静催眠抗惊厥药

第十五章 镇静催眠药一、选择题Ａ型题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA 与GABA 受体的亲和力和力C.作用于GABA 受体，增加体内抑制性递质的作用增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是以上都不是×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构中脑网状结构B.下丘脑下丘脑C.边缘系统边缘系统D.大脑皮层大脑皮层E.纹状体纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织再分布于脂肪组织B.排泄加快排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.氟西泮氟西泮D.奥可西泮奥可西泮E.三唑仑唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用其代谢产物也有作用×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛水合氯醛B.异戊巴比妥异戊巴比妥C.地西泮地西泮D.苯巴比妥苯巴比妥E.甲丙氨酶×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安不安D.手术前病人恐惧心理手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.诱导麻醉诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米尼可刹米B.纳络酮纳络酮C.氟马西尼氟马西尼D.钙剂钙剂E.美解眠美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.硫喷妥硫喷妥D.巴比妥巴比妥E.戊巴比妥戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.司可巴比妥司可巴比妥C.巴比妥巴比妥D.硫喷妥硫喷妥E.以是都不是以是都不是×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮地西泮B.氯氮卓氯氮卓C.三唑仑三唑仑D.氯硝西泮氯硝西泮E.奥沙西泮奥沙西泮×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺多巴胺B.脑啡肽脑啡肽C.咪唑啉咪唑啉D.¡－氨基丁酸－氨基丁酸E.以上都不是以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶能诱导肝药酶C.抑制肝药酶抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括： A.抗焦虑抗焦虑 B.镇静催眠镇静催眠 C.抗惊厥抗惊厥 D.肌肉松弛肌肉松弛 E.抗晕动抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏头昏B.嗜睡嗜睡C.乏力乏力D.共济失调共济失调E.口干口干18、地西泮的药理作用不包括：、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠镇静催眠B.抗焦虑抗焦虑C.抗震颤麻痹抗震颤麻痹D.抗惊厥抗惊厥E.抗癫痫抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠焦虑性失眠B.麻醉前给药麻醉前给药C.高热惊厥高热惊厥D.肺心病引起的失眠肺心病引起的失眠E.癫痫癫痫 20、下列哪种药物不属于巴比妥类？、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥司可巴比妥B.鲁米那鲁米那C.格鲁米特格鲁米特D.硫喷妥硫喷妥E.戊巴比妥戊巴比妥×21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路抑制中脑及网状结构中的多突触通路B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C.抑制脑干网状结构上行激活系统抑制脑干网状结构上行激活系统D.抑制脑室－导水管周围灰质抑制脑室－导水管周围灰质E.以上均不是以上均不是22、关于g －氨基丁酸（GABA ）的描述，哪一种是错误的？）的描述，哪一种是错误的？A.GABA 是中枢神经系统的抑制性递质是中枢神经系统的抑制性递质B.当脑内GABA 水平降低时可引起惊厥发作水平降低时可引起惊厥发作C.地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA 作用有关作用有关D.癫痫患者大脑皮质GABA 含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA 含量有关量有关E.丙戊酸钠是一种抑制GABA 生物合成的药物生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氨酯甲丙氨酯D.地西泮地西泮E.以上都不是以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A.增强中枢神经递质g －氨基丁酸的作用－氨基丁酸的作用B.抑制脊髓多突触的反射作用抑制脊髓多突触的反射作用C.抑制网状结构上行激活系统抑制网状结构上行激活系统D.抑制大脑－丘脑异常电活动扩散抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E.阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.地西泮地西泮C.戊巴比妥戊巴比妥D.苯妥英钠苯妥英钠E.氯丙嗪氯丙嗪B 型题型题问题问题26～29 A.地西泮地西泮 B.硫喷妥钠硫喷妥钠 C.水合氯醛水合氯醛 D.吗啡吗啡 E.硫酸镁硫酸镁 26、癫痫持续状态的首选药物、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药、作静脉麻醉的首选药×28、心源性哮喘的首选药、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物、治疗子痫的首选药物问题问题30～31 A.苯巴比妥苯巴比妥 B.司可巴比妥司可巴比妥 C.戊巴比妥戊巴比妥 D.硫喷妥硫喷妥 E 异戊巴比妥异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题Ｃ型题问题问题32～33 A.镇静催眠镇静催眠 B.治疗破伤风惊厥治疗破伤风惊厥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否×32、三唑仑的用途是、三唑仑的用途是×33、水合氯醛的用途是、水合氯醛的用途是问题问题34～35 A.氯丙嗪氯丙嗪 B.苯巴比妥苯巴比妥 C.两者均可两者均可 D.两者均否两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥×35、治疗晕车晕船引起的呕吐、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A.镇静催眠作用镇静催眠作用B.抗焦虑作用抗焦虑作用C.抗惊厥作用抗惊厥作用D.镇吐作用镇吐作用E.抗晕动作用作用 37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A.安全范围大安全范围大B.镇静作用发生快镇静作用发生快C.使病人对手术中不良反应不复记忆D.减少麻醉药的用量减少麻醉药的用量E.缓解病人对手术的恐惧情绪缓解病人对手术的恐惧情绪×38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B.抗焦虑作用的部位在边缘系统抗焦虑作用的部位在边缘系统C.对持续性症状且选用长效类药物对持续性症状且选用长效类药物D.对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A.嗜睡嗜睡B.共济失调共济失调C.依赖性依赖性D.成瘾性成瘾性E.长期使用后突然停药可出现戒断症状断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A.过量致急性中毒和呼吸抑制过量致急性中毒和呼吸抑制B.安全范围比巴妥类大安全范围比巴妥类大C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D.长期作药仍可产生耐受性长期作药仍可产生耐受性E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻 ×41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A.眩晕、困倦眩晕、困倦B.精神运动不协调精神运动不协调C.偶见致剥脱性皮炎偶见致剥脱性皮炎D.中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A.连续久服可引起习惯性连续久服可引起习惯性B.突然停药易发生反跳现象突然停药易发生反跳现象C.长期使用突然停药可使梦魇增多长期使用突然停药可使梦魇增多D.长期使用突然停药可使快动眼时间延长长期使用突然停药可使快动眼时间延长E.长期使用可以成瘾长期使用可以成瘾 43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A.小剂量产生镇静作用小剂量产生镇静作用B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C.剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D.中等量可轻度抑制呼吸中枢中等量可轻度抑制呼吸中枢E.10倍催眠剂量可致病人死亡倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A.促进GABA 与GABA A 受体结合受体结合B.促进Cl －通道开放通道开放C.使Cl －开放时间处长开放时间处长D.使用权Cl －内流增大内流增大E.使用权Cl －通道开放的频率增加通道开放的频率增加 45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A.口服吸收良好口服吸收良好B.与血浆蛋白结合率高与血浆蛋白结合率高C.分布容积大分布容积大D.肌肉注射吸收慢，不规则肌肉注射吸收慢，不规则E.主要在肝脏进行生物转化主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A.血浆蛋白结合率高，消除缓慢血浆蛋白结合率高，消除缓慢B.神经组织对药物产生适应症神经组织对药物产生适应症C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D.诱导肝药酶加速自身代谢诱导肝药酶加速自身代谢E.以上均不是以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A.甲亢病人甲亢病人 的精神紧张的精神紧张B.神经衰弱所致的失眠神经衰弱所致的失眠C.小儿高热所致的失眠小儿高热所致的失眠D.癫痫持续状态癫痫持续状态E.以是均不是以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：、下列关于地西泮的描述，正确的是：A.对精神分裂症无效对精神分裂症无效B.可用作麻醉前给药可用作麻醉前给药C.有中枢性骨骼肌松弛作用有中枢性骨骼肌松弛作用D.无成瘾性无成瘾性E.以上均是以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A.补液并加利尿药补液并加利尿药B.用硫酸钠导泻用硫酸钠导泻C.用碳酸氢钠碱化尿液用碳酸氢钠碱化尿液D.用中枢兴奋药维持呼吸用中枢兴奋药维持呼吸E.洗胃洗胃50、对快波睡眠（REMS ）时相影响极小的药物是：）时相影响极小的药物是：A.苯巴比妥苯巴比妥B.水合氯醛水合氯醛C.甲丙氮酯甲丙氮酯D.地西泮地西泮E.戊巴比妥戊巴比妥 二、填空题1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、 、 、 和 。

第十三章镇静、催眠、抗焦虑药1.简述地西泮（苯二氮卓类）的药理作用及临床应用。

1.抗焦虑：小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用（首选），无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。

2.镇静和催眠小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，减少觉醒次数。

3. 抗惊厥和抗癫痫：均有抗惊厥作用，4. 中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用（作用机制：能够抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。

）2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些？1）对快波睡眠(FWS)影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生2）治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；3）对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢4）依赖性、戒断性症状轻3.简述地西泮的不良反应及注意事项。

【不良反应】1）常见副作用：嗜睡、乏力等2）大剂量偶见共济失调、手震颤3）中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制4）长期服用有耐受性和成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低【注意事项】①孕妇和哺乳妇禁用；②用药期间禁止饮酒（乙醇能加强安定的毒性）③服用中禁止驾车；④避免长期使用11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。

（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。

（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。

12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力第十四章抗精神失常药1．简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。

第十五章镇静催眠药一. 学习要点镇静催眠药因所用剂量不同而出现不同的药理作用，小剂量时引起安静和嗜睡状态，表现为镇静作用，随着剂量加大，依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。

其中苯二氮革类药物具有明显的抗焦虑和抗抑郁作用。

常用的镇静催眠药有3类。

1．苯二氮类，如地西泮、氟西泮、氯氮革。

2．巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。

3．其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。

(一)苯二氮卓类苯二氮卓类目前应用最广。

药理作用1．抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。

2．镇静催眠作用。

3．抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。

4．中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。

作用机制与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)结合后，可产生如下效应。

1，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。

2．增强GABA与GABAA受体结合。

3．激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。

临床应用地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。

不良反应大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。

（二）巴比妥类巴比妥类可增强GABA介导的Cl-内流，延长Cl-通道开放时间，而增加Cl-内流，引起超极化。

随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。

苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。

（三）其他水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。

专业术语镇静催眠药(sedative-hypnotics)中英文药名苯二氮卓类benzodiazepines 地西泮diazepam氟西泮flurazepam 氯氮卓chlordiazepoxide奥沙西泮oxazepam 三唑仑triazolam氟马西尼flumazenil 巴比妥类barbiturates水合氯醛chloralhydrate 甲丙氨酯meprobamate格鲁米特glutethimide 甲喹酮methaqualone二．试题精选（一）选择题A型题1．苯二氮卓类的作用机制是( )。

镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（小剂量，减轻或消除紧张、忧虑、激动和失眠；暂时性记忆缺失）2、镇静催眠、3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮(5-20mg/次)是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

）4、中枢肌肉松驰5、增加其他中枢抑制药的作用二、作用机制：BZ增加GABA控制氯离子通道的开放频率三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制。

用受体拮抗剂氟马西尼解救巴比妥类一、作用机制：激动GABA受体，延长开放氯离子的时间二、不良反应：后遗效应：宿醉现象；耐受性：肝药酶诱导；依赖性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依赖性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化）一、作用机制（膜稳定作用）：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效：选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流；选择性阻断Ca+通道，抑制Ca内流；大剂量抑制K内流，延长ADP和ERP;抑制神经末梢对GABA的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用：1、抗癫痫；治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；3、抗心律失常（强心苷中毒所致室性心律失常首选药）。

三、不良反应：1、局部刺激：胃肠不适，牙龈增生2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱3、造血系统反应：抑制二氢叶酸还原酶4、过敏反应：皮疹、肝损害5、肝药酶诱导：加速VD代谢，低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

第十五章镇静催眠药镇静催眠药是一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物。

小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。

第一节苯二氮䓬类苯二氮䓬类药物的基本化学结构为1，4-苯并二氮䓬。

苯二氮䓬类根据各药物（及其活性代谢物）的消除半衰期的长短可分为3类：长效类如地西泮；中效类如劳拉西泮；短效类如三唑仑等。

【体内过程】苯二氮䓬类口服后吸收迅速而完全，经0.5-1.5小时达峰浓度。

肌内注射，吸收缓慢而不规则。

临床上急需发挥疗效时应静脉注射给药。

地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。

与血浆蛋白结合率高达95%以上。

地西泮在肝脏代谢，主要活性代谢物为去甲西泮，还有奥沙西泮和替马西泮，最后形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出。

【药理作用与临床应用】1.抗焦虑作用苯二氮䓬类抗焦虑作用是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的，选择性较高。

小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。

主要用于焦虑症。

2.镇静催眠作用苯二氮䓬类随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。

能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。

缩短第3期和第4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。

3.抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮䓬类有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。

地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

4.中枢性肌肉松弛作用苯二氮䓬类有较强的肌肉松弛作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

5.其他较大剂量可致记忆缺失。

一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。

对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压、减慢心率。

大学《药理学》第十五章：镇静催眠药期末试题及答案一、选择题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构B.下丘脑C.边缘系统D.大脑皮层E.纹状体3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织B.排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮B.氯氮卓C.氟西泮D.奥可西泮E.三唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛B.异戊巴比妥C.地西泮D.苯巴比妥E.甲丙氨酶7、巴比妥类禁用于下列哪种病人:A.高血压患者精神紧张B.甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安D.手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.癫痫持续状态E.诱导麻醉9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米B.纳络酮C.氟马西尼D.钙剂E.美解眠10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.硫喷妥D.巴比妥E.戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.巴比妥D.硫喷妥E.以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.氯硝西泮E.奥沙西泮14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺B.脑啡肽C.咪唑啉D.¡－氨基丁酸E.以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶C.抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛E.抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏B.嗜睡C.乏力D.共济失调E.口干18、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠B.抗焦虑C.抗震颤麻痹D.抗惊厥E.抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.肺心病引起的失眠E.癫痫20、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥B.鲁米那C.格鲁米特D.硫喷妥E.戊巴比妥。