盐酸羟考酮5mg对乙酰氨基酚325mg泰勒宁

氨酚羟考酮片用于中重度癌痛治疗的临床观察473009河南南阳市中心医院肿瘤科摘要目的：探讨氨酚羟考酮片（泰勒宁片）用于中重度癌痛镇痛效果及其安全性。

方法：选取口服泰勒宁片的患者105例，观察疼痛缓解程度及其不良反应。

结果：泰勒宁片用于疼痛患者中度癌痛缓解显效率为71.4%，有效率为16.1%，总有效率87.5%；重度疼痛患者显效率为61.2%，有效率为14.3%，总有效率为75.5%。

生活质量评分较治疗前明显改善；不良反应发生率低且多可耐受。

结论：泰勒宁片用于治疗癌痛疗效好，不良反应轻。

关键词氨酚羟考酮片癌性疼痛药物不良反应本科室对2008年7月～2009年12月应用泰勒宁片的患者镇痛效果和不良反应进行了分析报告如下。

资料与方法一般资料：选择105例本科室住院确诊的癌症患者，其中男63例，女42例；年龄18～75岁，平均54.4岁。

肺癌19例，乳腺癌13例，结直肠癌11例，宫颈癌7例，胃癌11例，鼻咽癌3例，原发性肝癌9例，卵巢癌4例，食管癌10例，骨肿瘤7例，淋巴瘤3例，前列腺癌4例，膀胱癌2例，胰腺癌3例。

病例入选标准：经临床、影像学和细胞学检查确诊为癌症患者；疼痛强度中度以上，疼痛的数字评分法NRS≥4分患者；预计存活期＞2周；癌痛初治患者。

排除标准：正接受阿片类止痛药治疗，且换算成等效口服吗啡片剂，＞40mg/日者；有明显呼吸抑制、呼吸道阻塞、缺氧或有支气管哮喘史；正接受放化疗患者；有明显心、肝、肾功能障碍；高颅压；有胆道疾患；孕妇或哺乳期妇女；氨酚羟考酮片过敏。

给药方法：所有患者口服泰勒宁片（盐酸羟考酮5mg，对乙酰氨基酚325mg）1～2粒/次，4～6小时用1次，3次/日，连续使用5天以上。

疗效评价标准：①疼痛程度：采用NRS【sup】［1］【/sup】，评估患者疼痛程度，0分为无痛；1～3分为轻度疼痛；4～6分为中度疼痛；7～10分为重度疼痛。

止痛治疗前评估1次，治疗中每24小时评估1次，调整药物剂量。

羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的运用摘要：WHO三阶梯止痛原则发布迄今已近30年，各国指南也根据临床中的实际情况，对其进行了进一步改良和发展。

由过去“主流”的即释吗啡滴定换算，发展到羟考酮直接滴定法共存，由过去的三阶梯逐步用药，发展到尝试淡化二阶梯、同时一阶梯和三阶梯联合用药。

治疗方案虽然在不断的演变，但其核心指导原则并没有变化，即镇痛效果好、用药简单、毒副作用小。

由于使用的便利性、镇痛效果相当、毒副作用轻，在可预期的未来，羟考酮和氨酚羟考酮还将在癌痛治疗中扮演重要的角色。

关键词：羟考酮；氨酚羟考酮；癌痛；治疗；运用引言：癌痛是一个复杂的生理、心理过程，严重影响肿瘤患者生活质量。

对癌痛的治疗既要考虑镇痛效果，也要考虑患者服药的便利性、有效性、对身体主要脏器的不良反应以及药物可能造成的社会流弊等多方面的因素。

近年来，羟考酮作为一种重要的阿片类药物，由于其镇痛效果好、调整滴定过程简单、服药方便等特点在癌痛治疗中应用日趋广泛，正受到越来越多的关注。

下文针对羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的运用进行具体分析和阐述。

一、羟考酮在癌痛治疗中的应用鉴于即释吗啡滴定的上述局限性，20世纪90年代起陆续有学者开始研究直接以羟考酮用于癌痛滴定。

羟考酮是半合成阿片受体激动剂，是WHO确定的第三阶梯止痛药物，有潜在的剂量依赖性镇痛作用。

羟考酮（oxycodone）是从罂粟中分离出来并制成的半合成阿片类药物，早在20世纪30年代即已问世，为纯阿片受体激动剂。

羟考酮主要作用于κ阿片受体，有别于吗啡主要作用于μ阿片受体，故其呼吸抑制、便秘、成瘾等不良反应小于吗啡。

1996年，EAPC指南推荐羟考酮可以作为吗啡的替代用药。

此后，越来越多的羟考酮配方及剂型问世，其缓释制剂也研究成功，用于临床，使羟考酮在慢性癌痛治疗中被越来越多地使用，且大有超过传统药物——吗啡之势。

1999－2003年羟考酮在美国的处方量增长了42倍，在英国增长了3倍。

阿片类药物临床合理使用细则(2023)癌症疼痛(CanCerPain)是指肿瘤直接引起的疼痛，或是特殊治疗带来的疼痛。

约55%接受积极治疗的肿瘤患者可能会出现疼痛，而晚期肿瘤患者疼痛的发生率超过66%o 阿片类药物是癌症疼痛管理的基础用药，主要用于治疗中重度癌症相关疼痛。

1、强阿片类药物的代表药物和作用受体代表药物有：吗啡、羟考酮、芬太尼、美沙酮、哌替哽等。

临床用药评价公众号：从作用受体分析，羟考酮对内脏痛、神经病理痛、带状疱疹后神经痛有较好的疗效，优于吗啡。

吗啡羟考酮+++ ++ + 芬太尼+++ + + 美沙酮+++ - +++ 哌替咤+ - - 2、阿片受体的作用特点（1）通过对阿片受体配体结合的实验研究，目前共发现五种阿片受体，分别是U 受体、8受体、K 受体、。

受体和£受体；受体 作用 特点μ1μ2 脊髓以上镇痛、镇静、催乳素分滂 呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩瞳、抑制肠挑动、恶心呕吐 镇痛强呼吸抑制、易成瘾 K 脊髓镇痛、呼吸抑制(较P 轻)、缩曜(较μ轻)、镇静 外周镇痛作用，不产生欣快感δ 镇痛、血压下降、欣快感、缩瞳、调控μ受体活性参与吗啡的镇痛 σ 镇痛作用不确定、呼吸兴奋、烦燥不安、幻觉及焦虑 幻觉、烦躁（2）中枢神经系统的阿片受体可分为四种：口、6、K、0。

其中口、3及。

型各又可分为1、2两种亚型，K型可分为3种亚型。

（3）与其他阿片类药物相比，羟考酮对阿片受体的作用特点是：除与吗啡一样对U受体有非常强的作用之外，与其他常用阿片药相比，羟考酮对K受体的亲和力更强，而K受体与内脏痛密切相关。

（4）芬太尼为抑制性神经递质Y-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-3亚基蛋白，减少钙离子内流，减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放。

3、阿片类药物之间的剂量换算吗啡IOmg30mg非胃肠道:口服=1:3可待因200mg 非胃肠道:口服=1:1.2吗啡（口服）：可待因（口服）=1:6.5曲马多150mg吗啡（口服）:曲马多（口服）=1:5羟考酮15*20mg吗啡（口服）：羟考酮（口服）=1.5~2:1芬太尼透皮贴剂25μg∕h（透皮吸收）60mg芬太尼贴：吗啡（口服）=4.2mgQ72h:30mgQ12h对乙酰氨基酚*对乙酰氨基酚（口服）：羟考酮（口服）=200:1(1)需要注意NCCN已经取消曲马多和吗啡之间的换算比例，旨在限制弱阿片药物曲马多在癌痛治疗的使用。

泰勒宁片治疗中晚期癌痛的疗效观察【摘要】目的：评价泰勒宁片治疗中晚期癌痛的镇痛的疗效和毒性反应。

方法：70 例中晚期癌痛患者随机分为泰勒宁组（A 组）和盐酸布桂嗪片组（B 组）；用双盲法观察两组患者的镇痛效果及记录不良反应。

结果：两组患者均取得良好的镇痛疗效，用药1周后中度以上疼痛缓解率和完全缓解率，A 组分别为100%和85.71%；B 组分别为94.29%和65.71%，两组比较差异无显著性（P > 0.05）；用药期间无严重不良反应。

结论：泰勒宁片治疗中晚期癌痛疗效确切，不良反应小。

【关键词】中晚期癌痛；泰勒宁片；盐酸布桂嗪片泰勒宁（商品名），氨酚羟考酮片（通用名）是由美国麻醉药品生产企业马林克罗公司独家生产。

是由具有中枢神经止痛作用的盐酸经考酮5mg和具有周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚325mg组成的复方片剂。

我科对2006年7月-2008年1月应用泰勒宁片的中晚期癌痛患者的疗效和不良反应进行了观察并与盐酸布桂嗪片进行比较，先报道如下：1 资料与方法1.1 一般资料70例中晚期癌痛、PS评分≥3，预计生存期≥1个月，病种包括中晚期肺癌，肝癌，乳腺癌，宫颈癌，前列腺癌，直肠癌和恶性淋巴肉瘤等；年龄35 ～ 78 岁；其中男43例，女37 例。

由随机数字表编号随机分为泰勒宁组（A组，n=35 例）和盐酸布桂嗪片组（B组，n = 35 例）；两组患者年龄、性别构成、体重及给药前的疼痛强度（PI）无明显差异。

所有患者无明显的呼吸抑制和呼吸道梗阻症状，肝肾功能无明显异常，无药物过敏史。

1.2 给药方法泰勒宁组：每次口服泰勒宁片1 ～ 2片，4 ～ 6 h 一次，3 次/ d，连用7 d；盐酸布桂嗪片组：每次口服盐酸布桂嗪片30 ～ 60 mg，4 ～ 6 h 一次，3 次/ d，连用7 d。

两组患者在给药前4h 内不用其他阿片类镇痛药，12 h 内不用吗啡类缓释制剂。

1.3 疗效观察采用双盲法观察以下项目。

泰勒宁(氨酚羟考酮片)【用法用量】口服给药。

成人常规剂量为每6小时服用1片，可根据疼痛程度和给药后反应来调整剂量。

对于重度疼痛的患者或对阿片类镇痛药产生耐受性的患者，必要时可超过推荐剂量给药。

停止治疗：使用本品超过几个星期而不再需要治疗时应该平稳递减剂量，以防止身体依赖的患者出现戒断症状。

【注意事项】1、警惕药物的误用、滥用和倒卖羟考酮是吗啡类的阿片样激动剂，此类药物是药物滥用者．成瘾者和违法倒卖者的寻找目标。

羟考酮可以以其他阿片样激动剂的方式被合法或非法的滥用，开具处方时要谨慎考虑药物误用、滥用或倒卖的风险。

即使考虑到达种风险，并不会妨碍对疼痛的妥善控制，在适当需要治疗疼痛时也要使用本品。

2、给药后应密切监视下列潜在的严重不良反应和并发症：呼吸抑制与所有阿片样激动剂一样，服用羟考酮后会带来呼吸抑制的危险。

年老体弱患者和不能耐受的患者在给予较大初始剂量的羟考酮或当羟考酮与其他抑制呼吸的药物联合使用时，发生呼吸抑制的危险性更高。

对于患有急性哮喘．慢性阻塞性肺病(COPD)，肺心病或呼吸损伤的患者在使用羟考酮时应当给予高度关注，此类患者即使给予普通治疗剂量也可导致呼吸抑制，甚至呼吸暂停。

对于此类患者应该考虑换用非阿片类镇痛药，且只有在密切的医学观察下才可以使用最低有效剂量的阿片类镇痛药。

一旦出现呼吸抑制，可以使用拮抗剂如盐酸纳洛酮救治（参见【药物过量】）。

颅脑损伤和颅内压升高阿片类药物的呼吸抑制作用包括二氧化碳滞留和继发性脑脊液压力升高，可导致头部外伤，其他颅内损害或已经存在颅内压增高的表现明显恶化。

在头部外伤的病人，羟考酮对瞳孔反应和意识的作用可能会掩盖神经体征恶化的表现。

低血压由于血容量严重不足导致维持血压的能力受到损害的个体，或者同时给予吩噻嗪类舒张血管药物后，羟考酮可以引起严重低血压。

象所有的吗啡类阿片激动剂一样，对循环休克的患者应慎重给予羟考酮，因为该药的血管舒张作用可进一步降低心输出量和血压。