南开17春学期《药物设计学》在线作业

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17春学期《药物设计学》在线作业一、单选题(共25 道试题,共50 分。

)1. 下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:A. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B. 过渡态类似物C. 类肽类似物D. 非共价结合的酶抑制剂E. 共价结合的酶抑制剂正确答案:E2. 哪种信号分子的受体属于核受体?A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素正确答案:D3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是:A. 茶碱类B. 二氢吡啶类C. 胆碱类D. 嘧啶类E. 甾体类正确答案:B4. 生物大分子的结构特征之一是:A. 多种单体的共聚物B. 分子间的共价结合C. 分子间的理自己结合D. 多种单体的离子键结合正确答案:A5. 下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?A. 泛昔洛韦B. 喷昔洛韦C. 更昔洛韦D. 阿昔洛韦E. 西多福韦正确答案:E6. 在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?A. 氨基酸构型的转变B. 氨基酸排列顺序的转变C. 酸碱性的转变D. 分子量的增大或减小E. 肽链长度的改变正确答案:A7. 降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?A. PDE inhibitorB. ACE inhibitorC. HMG-CoA reductase inhibitorD. Calcium antagonistE. NO synthase正确答案:B8. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物?A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 2-氨基茚基-2-羧酸D. alpha-氨基去甲冰片烷羧酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸正确答案:D9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺正确答案:D10. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?A. 模板定位法B. 分子碎片法C. 原子生长法D. 从头计算法正确答案:B11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?A. piB. deltaC. logPD. 分子折射率正确答案:C12. Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种??A. 基态类似物抑制剂B. 多底物类似物抑制剂C. 过渡态类似物抑制剂D. 伪不可逆抑制剂E. 亲核标记抑制剂正确答案:A13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:A. -O-B. -COOHC. -OHD. -NH2E. 上述所有功能基正确答案:A14. 药物作用的靶标可以是A. 酶、受体、核酸和离子通道B. 细胞膜和线粒体C. 溶酶体和核酸D. 染色体和染色质正确答案:A15. 不属于经典生物电子等排体类型的是:A. 一价原子和基团B. 二价原子和基团C. 三价原子和基团D. 四取代的原子E. 基团反转正确答案:E16. 哪种药物是钙拮抗剂?A. 维拉帕米B. 茶碱C. 西地那非正确答案:A17. cGMP介导内源性调节物质有:A. 甲状腺旁素B. 乙酰胆碱C. 黄体生成素D. 肾上腺素E. 降钙素正确答案:B18. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?A. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦E. 拜尔正确答案:C19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符?A. 在体内经简单代谢而失活的药物B. 经酯化后得到的药物C. 经酰胺化后得到的药物D. 经结构改造降低了毒性的药物E. 药效潜伏化的药物正确答案:A20. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:A. 选择性地抑制COX-2B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C. 选择性地抑制COX-1D. 有效地抗炎镇痛E. 阻断前列腺素的合成正确答案:A21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:A. 降低氨苄西林的胃肠道刺激性B. 消除氨苄西林的不适气味C. 增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收D. 增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收E. 提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间正确答案:D22. 下列结构中的电子等排体取代是属于:A. 一价原子和基团B. 二价原子和基团C. 三价原子和基团D. 四取代的原子E. 环系等价体正确答案:A23. siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?A. 13~15B. 15~17C. 17~19D. 19~21E. 21~23正确答案:E24. 下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?A. 拉米夫定B. 吉西他滨C. 阿昔洛韦D. 去羟肌苷E. 阿巴卡韦正确答案:C25. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:A. 生物电子等排替换B. 立体位阻增大C. 改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞D. 供电子效应E. 增加反应活性正确答案:A17春学期《药物设计学》在线作业二、多选题(共25 道试题,共50 分。

)1. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:A. 数据B. 知识C. 活性D. 设计E. 构效关系正确答案:ABD2. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:A. 分子中存在过渡金属元素B. 相对分子量小于100或大于1000C. 碳原子总数小于3D. 分子中无氮原子、氧原子或硫原子E. 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构正确答案:ABCDE3. NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:A. 五元糖环没有3'-位羟基B. 2'-位羟基是必需的C. 构型与天然核苷相同D. 5'-位羟基是必需的E. 在糖环单元有不同的杂原子被引入正确答案:ADE4. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:A. 提高代谢稳定性B. 提高口服生物利用度C. 增加与受体作用的亲和力和选择性D. 减少毒副作用E. 增加水溶性正确答案:ABC5. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?A. DegB. TicC. AibD. AzeE. Dpg正确答案:ACE6. 下列属于抗感染药物作用靶点有:A. 羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B. 粘肽转肽酶C. 甾体5alpha-还原酶D. 腺苷脱氨基酶E. 拓扑异构酶II正确答案:AB7. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?A. 还加成反应B. 氧化反应C. 中和反应D. 缩合反应E. 亲和加成反应正确答案:ADE8. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?A. 多样性B. 独特性C. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D. 氢键E. 离子键正确答案:AC9. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物?A. 2-氨基-3,3-二苯基丙酸B. 2-氨基四氢萘-2-羧酸C. 二苯基丙酸D. 二氢吲哚-2-羧酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸正确答案:ABD10. 药物与受体结合一般通过哪些作用力?A. 氢键B. 疏水键C. 共轭作用D. 电荷转移复合物E. 静电引力正确答案:ABDE11. 化合物库按化合物类型的不同可分为:A. 有机小分子化合物库B. 核酸库C. 多肽库D. 糖E. 盐正确答案:ABC12. 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?A. 二氢吲哚-2-羧酸B. 2-哌啶羧酸C. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸D. 二丙基甘氨酸E. 六氢哒嗪-3-羧酸正确答案:BCE13. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:A. 偶联物自身无药理作用B. 偶联物自身应无毒性及抗原性C. 药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子D. 偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体E. 药物与载体之间的化学键一般为非共价键正确答案:ABCD14. 下列说法错误的是:A. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C. 找到最低能量构象就是需要的药效构象D. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法正确答案:AC15. 变构调节的特点是A. 变构体与酶分子上的非催化部位结合B. 使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构C. 酶分子多有调节亚基和催化亚基D. 变构调节都产生正调节,即加快反应速度E. 变构调节都产生负效应,即降低反应速度正确答案:ABC16. 组合生物催化使用的生物催化剂有:A. 区域选择性催化剂B. 高特异性催化剂C. 低特异性催化剂D. 立体特异性催化剂E. 多功能催化剂正确答案:BC17. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?A. MTXB. AMTC. AZTD. EDXE. DDI正确答案:ABD18. 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A. 亚甲基醚B. 亚甲基胺C. 亚甲基亚砜D. 酰胺反转E. 硫代酰胺正确答案:BDE19. 下列哪些是化学信号分子?A. 神经递质类B. 氨基酸类C. 内分泌激素类D. 局部化学介导因子E. 维生素类正确答案:ACD20. 有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:A. 叶酸的抑制剂B. 二氢叶酸还原酶抑制剂C. 结构中含有谷氨酸部分D. 属于抗代谢药物E. 影响辅酶Q的生成正确答案:ABCD21. 下列属于钙拮抗剂的药物有:A. 硫氮卓酮B. 尼莫地平C. 伐地那非D. 普尼拉明正确答案:ABD22. 下列哪些药物是前体药物:A. 氯霉素棕榈酸酯B. 睾丸素-17-丙酸酯C. 氟奋乃静庚酸酯D. 盐酸甲氯芬酯E. 环磷酰胺正确答案:ABCE23. 下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 酰胺反转E. 硫代酰胺正确答案:BDE24. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?A. 序列中G/C含量在30%~52%B. 有义链3'-端为A或UC. 有义链19位为AD. 避免出现回文序列E. 有义链3位为A,10位为U正确答案:ABCDE25. 按前药原理常用的结构修饰方法有:A. 酰胺化B. 成盐C. 环合D. 酯化E. 电子等排正确答案:ABD17春学期《药物设计学》在线作业一、单选题(共25 道试题,共50 分。

)1. 下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?A. 阿巴卡韦B. 拉米夫定C. 去羟肌苷D. 利巴韦林E. 阿昔洛韦正确答案:D2. 疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。

A. 极性B. 非极性C. 中性正确答案:B3. 下列哪条与前体药物设计的目的不符:A. 延长药物的作用时间B. 提高药物的活性C. 提高药物的脂溶性D. 降低药物的毒副作用E. 提高药物的组织选择性正确答案:B4. 核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?A. 尿嘧啶B. 尿嘧啶核苷C. 尿嘧啶核苷酸D. 尿嘧啶核苷二磷酸E. 尿嘧啶核苷三磷酸正确答案:E5. 下列药物属于前药的是:A. lovastatinB. lisinoprilC. losartanD. enalaprilE. epinephrine正确答案:D6. 根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:A. 小于5B. 小于10C. 小于15D. 大于15E. 大于10正确答案:B7. cGMP介导内源性调节物质有:A. 甲状腺旁素B. 乙酰胆碱C. 黄体生成素D. 肾上腺素E. 降钙素正确答案:B8. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺正确答案:D9. 根据碱基配对的规律(互补原则),与鸟嘌呤(G)配对的是:A. 胞嘧啶B. 腺嘌呤C. 胸腺嘧啶正确答案:A10. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?A. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦E. 拜尔正确答案:C11. NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?A. 与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂B. 结构上各不相同C. 不易产生耐药性D. 对HIV-1显示较高的特异性正确答案:D12. 两个相同或不同的药物经##连接,拼合成新的分子,成为孪药(twin drugs)。