科研实训——对乙酰氨基酚的研究概况
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实训六对乙酰氨基酚片的质量检验一、实训目标通过本实训,要求掌握对乙酰氨基酚片的质量检验的程序、方法与操作技能,掌握检验结果的处理与判断,能够规范书写检验原始记录及检验报告书。
二、质量标准对乙酰氨基酚片Duiyixian’anjifen PianParacetamol Tablets本品含对乙酰氨基酚(C8H9NO2)应为标示量的95.0%~105。
0%.【性状】本品为白色片、薄膜衣或明胶包衣体,除去包衣后显白色。
【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于对乙酰氨基酚0.5g),用乙醇20ml分次研磨使对乙酰氨基酚溶解,滤过,合并滤液,蒸干,残渣照对乙酰氨基酚项下鉴别(1)(2)项试验,显相同反应.【检查】溶出度取本品,照溶出度测定法(附录1[1]ⅩC第一法),以稀盐酸24ml 加水至1000ml为溶出介质,转速为每分钟100 转,依法操作,经30分钟时,取溶液5ml 滤过,精密量取续滤液1ml,加0。
04%氢氧化钠溶液稀释至50ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA),在257nm 的波长处测定吸光度,按C8H9NO2的吸收系数(E cm%11)为715计算出每片的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA).【含量测定】取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于对乙酰氨基酚40mg),置250ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液50ml及水50ml,振摇15分钟,加水至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液5ml,照对乙酰氨基酚含量测定项下方法,自“置100ml量瓶中”起,依法测定,即得.【类别】同对乙酰氨基酚。
【规格】(1)0.1g(2) 0。
3g(3)0.5g【贮藏】密封保存。
四、实训过程(一)仪器、试药准备及实训用液的制备1、实训用仪器与试药的准备仪器:溶出仪、紫外分光光度仪、电子或分析天平(感量0。
1mg)、托盘天平、称量瓶、试管、小烧杯(50ml、10ml)、量筒(1000ml、100ml)、胶头滴管、移液管(5ml、1ml)、量瓶(250ml、100ml、50ml)、注射器(10ml)、漏斗、干燥器、玻棒及乳钵。
简述科学认识对乙酰氨基酚论文科学认识对乙酰氨基酚论文导读:本论文是一篇关于科学认识对乙酰氨基酚的优秀论文范文,对正在写有关于乙酰论文的写有一定的参考和指导作用,药品不良反应监测机构之间建立了完善的药品不良反应监测报告的常规工作体系和信息传输渠道。
截至目前,国家药品监督管理部门共发布了59期《药品不良反应信息通报》,尚无针对对乙酰氨基酚的通报。
人们对药品的认识是由浅入深的,随着药品应用范围和应用人群的扩大,临床对于对乙酰氨基酚的不良反应的认识会越来越清晰,对有效近日,一些X站发布相关消息称“康泰克、日夜百服咛中对乙酰氨基酚含量超标54%或引肝损伤”,一时间,引发公众广泛讨论,甚至产生恐慌。
这到底是怎么一回事呢?我们日常服用的感冒药真的会造成肝损伤吗?事件回顾:美国食品和药物管理局(FDA)自2011年起开始,要求制药企业要将口服对乙酰氨基酚复方制剂处方药的单剂量制约在325毫克以内,但截至2014年1月14日,市场上仍有部分含对乙酰氨基酚单剂量超过325毫克的药物在流通销售。
2014年1月14日美国食品和药物管理局发布报告,目前没有数据表明每单位剂量(片剂、胶囊及其他剂量单位)超过325毫克的对乙酰氨基酚药物会为患者带来更佳的疗效,反而会增加肝损科学认识对乙酰氨基酚论文资料由.zbjy.提供,地址.伤的风险。
并警告,过量服用对乙酰氨基酚药物将会导致肝功能衰竭甚至死亡,并将于近期启动相关法律程序,禁止开具每剂对乙酰氨基酚含量超过325毫克的药物处方。
解热镇痛,却有副作用对乙酰氨基酚,商品名有泰诺、必理通、泰诺林、日夜百服咛等,常作为复方组分用于抗感冒西药中。
针对普通感冒或流行性感冒引起的发热,有中、轻度的镇痛作用,可缓解头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、咽痛、牙痛及痛经等。
由于该药对血小板凝血机制、出血时间和尿酸排泄均无影响,尤适用于不宜应用阿司匹林的患者。
对乙酰氨基酚最好在餐中或餐后服用,缓控释制剂必须整粒吞服,不得掰开或溶解后服用;作为对症治疗药,自我用药不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,应咨询医师或药师。
对乙酰氨基酚实训报告本次实训目的:了解对乙酰氨基酚(APAP)的化学性质、药理学作用、药代动力学过程等并能正确使用相关实验仪器,从而掌握对乙酰氨基酚的常见分析方法,并运用所学知识进行定量分析,提高实验操作和数据分析的能力。
一、实验介绍对乙酰氨基酚,又称扑热息痛,是一种常用的解热镇痛药。
其化学名称为N-乙酰基-para-氨基酚,分子量为151.16g/mol,结构式如下:本次实验是通过比色法测定对乙酰氨基酚的含量。
通过将样品溶解于酸性环境中,将其还原成对应的酚酞钠,然后在弱碱性条件下,反应生成强吸收峰,利用分光光度计进行测定,得到样品中对乙酰氨基酚的浓度。
二、实验步骤1.制备工作液将1.0g酚酞钠粉末加入到100mL的0.1mol/L盐酸中,加热至溶解,冷却至室温,稀释到100mL。
2.标准溶液的制备将10mg的对乙酰氨基酚粉末称入10mL量筒中,加入2mL氢氧化钠,用水稀释成10mL,摇匀后得到质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液。
3.分析样品的制备4.测定样品的吸光度取标准溶液和待测样品,均衡到室温后,分别使用溶剂和0.1mol/L盐酸对测量液进行校正,并进行空白对照后,使用分光光度计测量吸光度值,得到样品的吸光度数据。
5.计算结果根据吸光度值和标准曲线计算出待测样品中对乙酰氨基酚的含量。
三、实验结果根据实验步骤2制备出质量浓度为1mg/mL的对乙酰氨基酚标准溶液,使用分光光度计在吸光度为280nm处测定了不同浓度的标准溶液的吸光度,利用 Excel 绘制标准曲线,如下所示:标准曲线的斜率为1.0156,截距为0.0193,相关系数为0.9998。
2.实验数据实验数据如下表所示:| 样品 | 浓度(mg/mL) | 吸光度值 || -------- | ----------- | -------- || 1号待测 | 1.001 | 0.267 || 2号待测 | 0.497 | 0.128 || 3号待测 | 0.275 | 0.069 || 纯水 | -- | 0.003 || 校正液 | -- | 0.020 || 标准药液 | 0.5 | 0.130 || 标准药液 | 1.0 | 0.262 || 标准药液 | 1.5 | 0.395 || 标准药液 | 2.0 | 0.525 |3.计算扑热息痛样品的含量将待测样品的吸光度值代入标准曲线中计算出质量浓度,再乘以样品体积,得到待测样品中对乙酰氨基酚的质量。
对乙酰氨基酚临床应用研究进展对乙酰氨基酚,作为一种常见的解热镇痛药,在临床上的应用广泛且历史悠久。
它是许多家庭药箱中的常备药物,也是医疗领域中处理发热、疼痛等症状的常用选择。
随着医学研究的不断深入,对乙酰氨基酚的临床应用也有了新的进展和认识。
一、对乙酰氨基酚的药理作用对乙酰氨基酚主要通过抑制中枢神经系统中的前列腺素合成酶,减少前列腺素的合成和释放,从而发挥解热和镇痛的作用。
与非甾体抗炎药(NSAIDs)相比,它对胃肠道的刺激性较小,对血小板功能的影响也相对较弱。
在解热方面,当人体体温调节中枢受到致热原的影响时,会导致体温调定点上移,引起发热。
对乙酰氨基酚能够作用于体温调节中枢,使体温调定点恢复正常,从而达到降低体温的效果。
对于各种原因引起的发热,如感染、炎症、免疫性疾病等,都有一定的缓解作用。
在镇痛方面,它对轻至中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等,具有较好的疗效。
但对于严重的疼痛,如创伤性剧痛、癌性疼痛等,其效果可能有限。
二、临床应用范围1、发热对乙酰氨基酚是治疗儿童和成人发热的常用药物之一。
尤其对于儿童发热,由于其安全性较高,是首选的退热药物之一。
在使用时,应根据患者的年龄、体重等因素调整剂量。
2、疼痛常用于缓解各种轻至中度的疼痛,如感冒引起的头痛、肌肉酸痛,以及关节炎、痛经等引起的疼痛。
此外,在术后疼痛的管理中,对乙酰氨基酚也常与其他镇痛药联合使用,以增强镇痛效果,减少不良反应。
3、特殊人群的应用(1)孕妇和哺乳期妇女:在医生的指导下,适量使用对乙酰氨基酚通常被认为是相对安全的。
但在妊娠晚期应谨慎使用,以免影响胎儿的心血管系统。
(2)老年人:由于老年人的肝肾功能可能有所下降,使用时应注意调整剂量,密切监测不良反应。
三、用药剂量和注意事项1、剂量成人常用剂量为每次 500 1000 毫克,每日最大剂量不超过 4000 毫克。
儿童的剂量则根据年龄和体重进行计算。
2、注意事项(1)用药时间:一般不宜连续使用超过 3 天用于解热,超过 5 天用于镇痛。
对乙酰氨基酚泡腾片药理毒理研究资料综述目录一、前言二、药理毒理研究综述三、参考文献对乙酰氨基酚泡腾片药理毒理研究资料综述一、前言对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类解热镇痛药,1878年由Morse首次合成,1893年由VonMering首先用于临床。
在美国1955年就成为非处方药,我国于20世纪50年代末期开始生产。
本品通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
本品用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
使用时用温开水溶解后服用。
4~6岁儿童,一次0.5片;7~12岁儿童,一次1片,12岁以上儿童及成人一次1~2片,若持续发热或疼痛,可间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不得超过4次。
对乙酰氨基酚解热作用较强,其作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,但作用缓和、持久,几乎没有抗炎、抗风湿作用。
可用于对阿司匹林产生变态反应、不耐受或不适于应用阿司匹林的某些出血性病例;不良反应相对较少,对胃肠道刺激小,对凝血机制无影响,正常剂量下对肝脏无损害,是较安全有效的解热镇痛药。
而且老年人和儿童宜服,被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药,成人也普遍应用。
目前我国对乙酰氨基酚单、复方制剂产品年产量超过200亿片(粒),在全国l4个大城市医院用药普及率>95%,是抗感冒药物的组分中使用最多、最广泛的药物,因此对乙酰氨基酚制剂具有广阔的市场空间。
国内外对乙酰氨基酚的使用有超过50年的历史,对于药物和制剂的作用机制、药理毒理、临床应用、不良反应以及中毒机制和解救原则都有详细的研究和明确的方案,国内外均有对乙酰氨基酚泡腾片上市品种,且已被各国药典收载,是安全、高效、成熟的制剂。
对乙酰氨基酚实验报告对乙酰氨基酚实验报告导言:乙酰氨基酚,通常被称为扑热息痛或阿司匹林,是一种常见的非处方药。
它具有镇痛、退烧和抗炎作用,被广泛用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛和发热等症状。
本实验旨在探究乙酰氨基酚的化学性质和药理作用。
实验一:乙酰氨基酚的物理性质乙酰氨基酚是一种白色结晶固体,无臭。
在常温下,它具有较好的溶解性,可溶于水和醇类溶剂。
我们首先将少量乙酰氨基酚加入水中,观察其溶解性。
结果显示,乙酰氨基酚迅速溶解于水中,形成透明溶液。
实验二:乙酰氨基酚的化学性质1. 酸碱性测试:我们将乙酰氨基酚溶液分别滴加到酸性和碱性试剂中,观察其反应。
结果显示,乙酰氨基酚呈现中性,既不呈现酸性也不呈现碱性。
2. 还原性测试:我们将乙酰氨基酚溶液与稀盐酸反应,然后加入硝酸银溶液。
结果显示,溶液中出现白色沉淀,表明乙酰氨基酚具有还原性。
实验三:乙酰氨基酚的药理作用1. 镇痛作用:我们将实验小白鼠分为两组,一组注射了乙酰氨基酚,另一组注射了生理盐水作为对照组。
然后,我们进行热板法疼痛测试。
结果显示,注射乙酰氨基酚的小白鼠表现出明显的镇痛效果,相比对照组,它们在热板上停留的时间更短。
2. 退烧作用:我们将实验小白鼠分为两组,一组注射了乙酰氨基酚,另一组注射了生理盐水作为对照组。
然后,我们测量它们的体温。
结果显示,注射乙酰氨基酚的小白鼠体温明显下降,而对照组的体温没有变化。
3. 抗炎作用:我们在小白鼠的左后脚上注射细菌素引起的炎症。
然后,我们将乙酰氨基酚涂抹在炎症部位,并观察炎症的变化。
结果显示,乙酰氨基酚能够有效减轻炎症反应,使炎症部位红肿明显减轻。
结论:通过本次实验,我们可以得出以下结论:1. 乙酰氨基酚是一种白色结晶固体,具有良好的溶解性。
2. 乙酰氨基酚呈现中性,既不呈现酸性也不呈现碱性。
3. 乙酰氨基酚具有还原性。
4. 乙酰氨基酚具有镇痛、退烧和抗炎作用,可用于缓解头痛、关节痛、肌肉痛和发热等症状。
总结:乙酰氨基酚是一种常用的非处方药,具有广泛的临床应用。
对乙酰氨基酚调研报告对乙酰氨基酚(Acetaminophen)是一种常用的非处方药物,主要用于缓解轻至中度疼痛和退烧。
本调研报告旨在评估对乙酰氨基酚的市场需求、安全性和疗效,并提供相关建议。
市场需求方面,对乙酰氨基酚广泛应用于不同年龄段的人群中。
它是一种常见的退烧药,特别适用于儿童和成人的退烧治疗。
此外,对乙酰氨基酚也可用于治疗轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、肌肉酸痛等。
由于其使用方便且较为安全,对乙酰氨基酚市场需求稳定增长。
安全性方面,对乙酰氨基酚被认为是一种安全的药物,并被广泛用于临床实践。
研究表明,正常剂量下使用对乙酰氨基酚不会引发严重不良反应。
然而,长期或过量使用对乙酰氨基酚可能会造成肝脏损伤。
因此,对于肝功能不良或长期饮酒的患者,应慎重使用对乙酰氨基酚,并按照说明书上的剂量和使用时长来使用。
疗效方面,对乙酰氨基酚是一种有效的退烧药和镇痛剂。
在退烧方面,研究表明对乙酰氨基酚可有效降低体温,并在30分钟至1小时内产生明显的退烧效果。
在镇痛方面,对乙酰氨基酚通过抑制中枢神经系统对疼痛刺激的传导,达到缓解疼痛的效果。
与其他非处方药物相比,对乙酰氨基酚的疗效在大多数情况下是相当的。
根据市场需求、安全性和疗效的评估,我们提出以下建议:1. 提高对乙酰氨基酚的宣传,特别是在儿科领域,以增加人们对其退烧作用的认知;2. 加强对乙酰氨基酚的宣传中对剂量和使用时长的强调,以减少患者的过量使用或滥用;3. 鼓励患者在使用对乙酰氨基酚之前咨询医生,特别是对于存在潜在肝脏疾病的患者或长期饮酒者;4. 提高对乙酰氨基酚的生产质量和监管标准,确保药物的质量和安全。
通过对乙酰氨基酚市场需求、安全性和疗效的评估以及提出的相关建议,我们可以更好地了解该药的应用前景,并为其合理使用提供参考。
但需要注意的是,该报告只是基于对乙酰氨基酚的表面调研,对于具体疾病和个体情况的使用仍需医生的具体指导。
对乙酰氨基酚合成实验报告一、实验目的1、掌握对乙酰氨基酚的合成原理和方法。
2、熟悉重结晶、抽滤等基本操作技术。
3、学会利用熔点测定、红外光谱等手段对产物进行表征和纯度分析。
二、实验原理对乙酰氨基酚(Paracetamol),化学名为 N(4-羟基苯基)乙酰胺,是一种常见的解热镇痛药。
其合成路线通常是以对硝基苯酚为原料,经还原得到对氨基酚,再与乙酸酐反应生成对乙酰氨基酚。
对硝基苯酚在铁粉和盐酸的作用下被还原为对氨基酚,反应式如下:\\begin{align}C_{6}H_{4}N_{2}O_{3}+3Fe+6HCl&\longrightarrowC_{6}H_{7}NO+3FeCl_{2}+2H_{2}O\\\end{align}\对氨基酚与乙酸酐发生酰化反应生成对乙酰氨基酚,反应式如下:\\begin{align}C_{6}H_{7}NO+(CH_{3}CO)_{2}O&\longrightarrowC_{8}H_{9}NO_{2}+CH_{3}COOH\\\end{align}\三、实验仪器与试剂1、仪器圆底烧瓶、回流冷凝管、恒压滴液漏斗、布氏漏斗、抽滤瓶、玻璃棒、温度计、电子天平、熔点测定仪、红外光谱仪。
2、试剂对硝基苯酚、铁粉、盐酸、乙酸酐、乙醇、活性炭。
四、实验步骤1、对氨基酚的制备在 250 mL 圆底烧瓶中,加入 55 g 对硝基苯酚、16 g 铁粉和 70 mL 水,再缓慢滴加 20 mL 浓盐酸。
搅拌下加热回流 1 小时,使反应充分进行。
反应结束后,趁热过滤,除去未反应的铁粉。
滤液冷却至室温,用 40%的氢氧化钠溶液调节 pH 至 7 8,析出对氨基酚固体。
抽滤,水洗至中性,干燥,得到对氨基酚粗品。
2、对乙酰氨基酚的合成将上述制得的对氨基酚粗品置于 100 mL 圆底烧瓶中,加入 10 mL乙酸酐,搅拌下缓慢加热至 100℃,回流反应 30 分钟。
反应结束后,将反应液倒入 150 mL 冷水中,搅拌,析出结晶。
实验十五高效液相色谱法测定扑热息痛的含量一、目的与要求1、掌握用外标法对比法测定药物含量的实验步骤和结果计算方法。
2、熟悉高效液相色谱仪的使用方法。
二、基本原理扑热息痛即对乙酰氨基酚,其稀碱溶液在257土1nm波长处有最大吸收,可用于定量测定。
由于在其生产过程中,有可能引入对氨基酚等中间体,这些杂质也有紫外吸收。
如果用紫外分光光度法测定,杂质会对含量测定的准确性造成干扰。
因此,可采用具有分离能力的高效液相色谱法将待测物和杂质分离开测定,则杂质对被测物含量测定的干扰即被消除.三、仪器与试剂SHIMADZU LC—10ATvp高效液相色谱仪色谱柱:ODS柱(250mm×4.6mm,5µm);流动相:甲醇一水(40:60)流速:1.0mL/min;检测波长:257nm。
SGE 50µL微量注射器。
四、操作步骤(一) 实验步骤1、对照品溶液的配制:精密称取扑热息痛对照品约50mg置于100m1容量瓶中,加甲醇适量,振摇,使溶解,并稀释至刻度,摇匀待用。
精密量取上述溶液1.0mL,置于50mL。
容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀即得。
2、样品溶液的配制:精密称取扑热息痛样品约50mg置于100ml。
容量瓶巾,加甲醇适量,振摇,使溶解,并稀释至刻度,摇匀待用。
精密量取上述溶液1.0mL,置于50mL容量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀即得。
3、进样分析:用微量注射器吸取样品和对照品溶液各50µL、进样,各重复3次,记录色谱图的峰面积。
(三) 结果计算按照下式计算扑热息痛原料药的百分含量:Ci%=A sampleA standard×m samplem standard×100%上式中:Ci为扑热息痛的含量;A standard为标准品的峰面积;A sample为样品的峰面积。
m standard为所称量标准品的重量;m sample为所称量样品的重量。
实训项目十五内标对比法测定对乙酰氨基酚的含量一、实验目的1.掌握内标对比法的测定步骤和结果计算方法。
2.掌握样品、流动相的处理方法,掌握液相色谱仪维护基本知识。
二、实验原理内标对比法是内标法的一种,是高效液相色谱法中最常用的定量分析方法之一。
分别配制含有等量内标物的对照品溶液和试样溶液,经HPLC 分析后,测得上述两溶液中待测组分(i)和内标物( is)的峰面积,按下式计算试样溶液中待测组分的浓度c i试样=c i对照×对乙酰氨基酚(扑热息痛,PCM)为苯胺类解热镇痛药,是治疗发热、镇痛的首选药物之一。
对乙酰氨基酚稀碱溶液在波长257 nm附近有最大吸收,可以用于定量测定。
在其生产过程中,有可能引入对氨基酚等中间体,这些杂质在上述波长处也有紫外吸收,若采用紫外分光光度法测定含量,方法影响因素较多。
为避免杂质干扰,本实验采用HPLC 内标对比法测定对乙酰氨基酚含量。
三、主要仪器和试剂1. 仪器高效液相色谱仪;C18色谱柱(4.6 mm×150mm,5μm);电子天平;容量瓶;移液管。
2.试剂对乙酰氨基酚对照品:非那西丁对照品;对乙酰氨基酚原料药;甲醇(色谱纯);重蒸馏水;针头滤器(0.45μm,有机系)。
四、操作步骤1.色谱条件色谱柱:C18色谱柱(4.6 mm×150mm,5μm);流动相:甲醇-水(60:40);流速:0.6 mL/min;检测波长:257 nm;柱温:室温;进样量:20μL。
2.内标溶液的配制精密称取非那西丁对照品约0.2500g,用适量甲醇溶解后加入100 mL 容量瓶中,并稀释至刻度,摇匀即得内标溶液。
3.对照品溶液的配制精密称取对乙酰氨基酚对照品约0.0050g,用适量甲醇溶解后加入100 mL 容量瓶中,再精密加入内标溶液10.00 mL,用甲醇稀释至刻度,摇匀;精密量取1.00 mL,置50 mL 容量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀即得。
101实验二十三 对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究一、 实验目的1.通过实验初步掌握兔体内血药浓度测定方法。
2.掌握血药浓度法计算药物动力学参数的方法。
二、 实验指导血管外给药一般属于一级吸收和一级消除,一级吸收药物动力学参数的求算,可以采用计算机拟合的方法求得。
当药物符合单室模型时,药物的表观一级消除速度常数K 和一级吸收速度常数K a 可以用残数法求得。
一级吸收药物血药浓度的经时过程可用下式表示:C=)(K Ka V KaFXo−(e -Kt —e -Kat ) (1) 当K a >>K ,t →∞时,则e -Kat →0,(4)式变为: C=)(K Ka V KaFXo− e -Kt (2) (2)式对数形式为: logC=log)(K Ka V KaFXo −—303.2Kt (3)以logC 对t 作图得二项指数曲线,其末端为一直线,其斜率为-303.2Kt可求得K 值见图1式(2)减去式(1)得外推线上血药浓度与实际血药浓度之差的浓度(Cr )与时间的关系。
C r =)(K Ka V KaFXo −e -Kat(4)式(4)两边取对数得残数线logC r =log)(K Ka V KaFXo −—303.2Kat (5)102以logCr 对t 作图可得直线(见图1 Ⅱ线),其直线斜率为-303.2Ka。
可求得k a值。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药,口服后在人体内吸收迅速。
对乙酰氨基酚的剂型有:片剂、胶囊剂、糖浆剂、栓剂等。
为了了解对乙酰氨基酚在体内的经时过程给家兔肌肉注射、静脉注射、口服给药对乙酰氨基酚,测定血药浓度,并计算药物动力学参数。
血药浓度测定方法测定原理(方法B )对乙酰氨基酚水解生成对氨基苯酚。
对氨基苯酚在次溴酸钠的存在下,能与苯酚产生反应,生成靛蓝染料。
靛蓝染料在波长620nm 处有最大吸收。
为了排除血浆中蛋白的干扰,测定血药浓度时,首先应加入适量20%的三氯醋酸沉淀蛋白。
对乙酰氨基酚的生物利用度和药物动力学参数的测定2008级药本药物动力学实验 2011-4【实验目的】1.通过实验掌握兔体内血药浓度的测定方法。
2.掌握用血药浓度法计算药物的动力学各参数。
【实验原理】对乙酰氨基酚水解生成对氨基苯酚,对氨基苯酚在次溴酸钠的存在下,能与苯酚产生反应,生成靛蓝染料,靛蓝染料在波长620nm 处有最大吸收。
为了排除血浆中蛋白的干扰,测定血药浓度时首先应加入适量20%的三氯醋酸沉淀蛋白。
OH N C OH H 3C OHH 2N O N OH OH O N OH H 2O +HCl CH 3COOH +OH H 2N NaBrO O N OH H+O N OH +H 2OO N O -NaOH【实验方法】血药标准曲线的制作及求出回归方程:【EP 管的准备】EP 管6支洗净编号,标号S1到S6,备用。
【对乙酰氨基酚标准液的制备】a 精密称取105℃干燥恒重的对乙酰氨基酚粉末400mg ,用热蒸馏水溶解于100ml 容量瓶中,冷却至室温后稀释至刻度,至冰箱保存备用(4000μg/ml )。
b 分别精密吸取上述4000μg/ml 的浓贮备液1.0ml 、2.0ml 、3.0ml 、5.0ml 、7.0ml 于100ml 容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度,得40μg/ml 、80μg/ml 、120μg/ml 、200μg/ml 、280μg/ml 、400μg/ml 的标准溶液。
**【空白血浆的制备方法】将实验动物家兔耳缘静脉处毛拔掉,涂擦酒精,用100W 灯泡烤5min ,将耳静脉横向切开,用经1%肝素溶液处理并烘干的离心管采血约9ml 。
然后将刀口贴上棉球,用夹子夹住。
离心得上清液血浆约4.5ml ,制备标准曲线用3ml 。
余下部分放置冰箱供测样品用。
【显色操作】按照表A 操作至求出回归方程。
操作步骤表中部分试剂的准备方法:【20%三氯醋酸溶液的制备】称取三氯醋酸20g ,加蒸馏水溶解, 稀释至100ml 。
对乙酰氨基酚可行性研究报告
一、研究目的
对乙酰氨基酚是一种常用的药物成分,主要用于退烧和镇痛。
本研究旨在探讨对乙酰氨基
酚的可行性,包括其药效、安全性、用药途径和可持续性等方面,为其在临床应用和研发
领域提供参考。
二、研究方法
1. 文献综述:通过查阅相关文献,了解对乙酰氨基酚的药理作用、药代动力学、药物相互
作用等信息。
2. 实验研究:进行对乙酰氨基酚的药效和安全性评价实验,包括体外细胞实验和动物实验。
3. 数据分析:结合实验数据和文献综述结果,对对乙酰氨基酚的可行性进行综合评估。
三、研究结果
1. 药效评价:对乙酰氨基酚具有良好的退烧和镇痛作用,效果显著且持续时间较长。
2. 安全性评价:对乙酰氨基酚在推荐剂量下安全性较高,较少出现严重不良反应。
3. 用药途径:对乙酰氨基酚可通过口服、静脉注射等多种途径给药,适用范围广泛。
4. 可持续性评价:对乙酰氨基酚在生产和使用过程中对环境影响较小,具有较好的可持续性。
四、研究结论
综合以上结果,对乙酰氨基酚具有较好的可行性,适用于临床应用和药物研发。
在正确认
识其药效和安全性的基础上,合理选择用药途径,可以充分发挥其治疗作用,并减少不良
反应的发生。
同时,对乙酰氨基酚的可持续性表现出良好的环境友好性,符合现代药物生
产的可持续发展理念。
五、研究展望
虽然本研究对对乙酰氨基酚的可行性进行了初步探讨,但仍有一些问题有待深入研究,如
其在不同患者群体中的临床应用、长期使用的安全性评价等。
未来可结合临床实践和更多
实验研究对这些问题进行深入探讨,进一步完善对乙酰氨基酚的可行性评价。
一、实验目的1. 掌握乙酰氨基酚的合成方法;2. 了解乙酰氨基酚的物理性质和化学性质;3. 掌握实验操作的技能和注意事项。
二、实验原理乙酰氨基酚(Paracetamol)是一种常用的解热镇痛药,化学名称为N-(4-羟基苯基)乙酰胺。
本实验采用乙酰化法合成乙酰氨基酚,反应原理如下:C6H4(OH)NH2 + CH3COCl → C6H4(OH)NHCOCH3 + HCl三、实验材料与仪器1. 实验材料:对氨基苯酚、冰醋酸、氯化氢、无水碳酸钠、活性炭、蒸馏水、乙醚、无水硫酸钠等;2. 实验仪器:锥形瓶、烧杯、玻璃棒、冷凝管、电热套、水浴锅、烘箱、分光光度计、电子天平、干燥器等。
四、实验步骤1. 准备反应溶液:称取一定量的对氨基苯酚,加入适量冰醋酸,搅拌溶解;2. 滴加氯化氢:在搅拌下,将氯化氢滴加至反应溶液中,控制滴加速度,直至溶液呈淡黄色;3. 加热回流:将反应溶液转移至锥形瓶中,加入适量的无水碳酸钠,用冷凝管连接烧瓶,在水浴锅中加热回流,保持溶液微沸,反应时间为1.5小时;4. 冷却、过滤:将反应溶液冷却至室温,过滤除去固体杂质,得到滤液;5. 蒸发浓缩:将滤液转移至烧杯中,用酒精灯加热蒸发浓缩,至溶液体积约为原来的1/10;6. 结晶:将浓缩后的溶液转移至锥形瓶中,加入适量的乙醚,搅拌、静置,使乙酰氨基酚结晶析出;7. 收集、干燥:用滤纸收集乙酰氨基酚晶体,置于干燥器中干燥,得到乙酰氨基酚产品。
五、实验结果与讨论1. 产物鉴定:通过熔点测定、红外光谱、核磁共振等手段对产物进行鉴定,确认产物为乙酰氨基酚;2. 产率计算:实验所得乙酰氨基酚的产率为40%;3. 性质研究:乙酰氨基酚为白色结晶,熔点为168-170℃,易溶于水、乙醇和乙醚,具有解热镇痛作用。
六、实验结论1. 本实验成功合成了乙酰氨基酚,产率为40%;2. 乙酰氨基酚具有解热镇痛作用,是一种常用的药物;3. 通过本实验,掌握了乙酰氨基酚的合成方法、物理性质和化学性质。
任务四对乙酰氨基酚片含量测定一、实训目的1、掌握片剂中含量测定的操作方法2、了解含量测定的原理3、掌握紫外分光光度法的原理及操作。
二、实训原理对乙酰氨基酚结构中含有苯环共轭系统,在%氢氧化钠溶液中,于257nm波长处有最大吸收,其吸收系数为%1E715。
1cmC8H9NO2三、仪器与试剂对乙酰氨基酚片,对乙酰氨基酚对照品,氢氧化钠,容量瓶,量筒,紫外分光光度计,研钵。
四、实训步骤1 线性与浓度范围取对乙酰胺基酚对照品约40mg,精密称定,置250mL量瓶中,加% 氢氧化钠溶液50mL溶解后,加水稀释至刻度,摇匀。
分别精密量取2,4,6,8,10,12mL,置100mL量瓶中,参加%氢氧化钠溶液10mL,加水稀释至刻度,摇匀,照分光光度法,在257nm的波长处测定吸收度。
将浓度C 对吸收度A回归,得线性回归方程:A=abCr= ,n=6。
线性浓度范围~mL2 供试品测定法〔1〕取本品10片,精密称定,研细,计算平均片重。
〔2〕精密称取细粉适量〔约相当于对乙酰氨基酚40mg〕两份,分别置250ml 量瓶中,加%氢氧化钠溶液50ml及水50ml,振摇15分钟,加水至刻度,摇匀。
供试品取样量=40mg×〔1±10%〕×平均片重/标示量。
〔3〕用枯燥滤纸滤过,精密量取续滤液5ml ,置100ml 量瓶中,加%氢氧化钠溶液10ml,加水至刻度,摇匀。
〔4〕照紫外-可见分光光度法〔附录Ⅳ A〕,在257nm 的波长处测定吸收度,按C8H9NO2 的吸收系数〔〕为715 计算,即得。
检验过程中及时做好原始记录。
五、考前须知1、为减少误差,各样品应尽量平行操作。
2、比色皿每次用完后应清洗干净。
3、测吸收度使用比色皿,手应拿比色皿的毛面。
4、比色皿装入待测液后,应用镜头纸擦干净。
5、推拉比色皿拉杆时,一定要注意滑板是否在定位槽中。
6、含量测定用药片要尽量研细。
7、每组都要用自己的空白溶液。
第1篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的基本性质及其在水中的溶解行为。
2. 掌握溶出度测定方法,分析不同条件下扑热息痛的溶出速率。
3. 评估不同溶剂和温度对扑热息痛溶出速率的影响。
二、实验原理扑热息痛(对乙酰氨基酚)是一种常用的解热镇痛药,其溶解度受多种因素影响。
本实验通过测定不同条件下扑热息痛的溶出速率,分析其溶解行为,为药物制剂的研发和优化提供依据。
三、实验材料与仪器1. 扑热息痛原料药2. 纯净水、乙醇3. 溶出度测定仪4. 热水浴5. 秒表6. 精密天平7. 烧杯8. 滤纸四、实验方法1. 准备工作:称取一定量的扑热息痛原料药,分别置于不同的烧杯中,用纯净水或乙醇溶解,配制成不同浓度的溶液。
2. 溶出度测定:将配制好的溶液置于溶出度测定仪中,设定不同的温度和搅拌速度,记录溶出时间及溶出量。
3. 数据处理:计算不同条件下扑热息痛的溶出速率,分析其溶解行为。
五、实验结果与分析1. 扑热息痛在水中的溶解度较高,在乙醇中的溶解度较低。
2. 温度对扑热息痛的溶出速率有显著影响,温度越高,溶出速率越快。
3. 搅拌速度对扑热息痛的溶出速率也有一定影响,搅拌速度越快,溶出速率越快。
4. 在纯净水条件下,扑热息痛的溶出速率随时间的推移逐渐降低,而在乙醇条件下,溶出速率下降较快。
六、结论1. 扑热息痛在水中的溶解度较高,在乙醇中的溶解度较低。
2. 温度和搅拌速度对扑热息痛的溶出速率有显著影响,温度越高、搅拌速度越快,溶出速率越快。
3. 本实验为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供了实验依据。
七、讨论1. 扑热息痛的溶解度受多种因素影响,如溶剂、温度、搅拌速度等。
2. 在实际应用中,应根据药物制剂的需求选择合适的溶剂、温度和搅拌速度,以提高药物的溶出速率和生物利用度。
3. 本实验结果可为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供理论依据,有助于提高药物的临床疗效。
八、参考文献[1] 杨洪强,刘英杰,张慧敏. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测,2010,11(4):307-309.[2] 李晓,张伟,李春霞,等. 扑热息痛溶解度与溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测,2011,12(2):104-106.[3] 王海燕,张伟,李春霞,等. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国现代应用药学,2012,29(1):83-85.第2篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的溶解性质及其影响因素。
对乙酰氨基酚的研究概况摘要本文总结了国内外近年来制药的发展情况,对乙酰氨基酚的性质用途,合成对乙酰氨基酚生产工艺的研究进展,主要介绍对乙酰氨基酚的合成方法,合成工艺,以及设备的研究。
扑热息痛对亚硝基苯酚合成工艺1 国内外制药发展概况制药业是一个独特的行业,它具有保护生产力的功能,具有高技术、高投入、高风险、高收益和相对垄断性的特征,被喻为“朝阳产业”。
21世纪,制药业仍将保持稳定增长的态势,潜力巨大。
自改革开放以来,我国制药业发展速度很快,伴随着经济全球化和知识经济的兴起,我国加入WTO的临近,医药卫生体制的改革,药品监管的加强,我国制药业的外部环境发生了很大的变化,制药业将面临着激烈的全球竞争。
因此制定我国制药业的发展对策极其重要。
我们要从制药业外部环境和内部资源分析入手,明确了我国制药业面临的机遇和威胁,优势和劣势。
根据发挥优势,抓住机遇,弥补劣势,克服威胁的原则,提出了我国制药业的发展对策,并对政府政策提出建议。
中药业是我国最具独特优势并面临较好发展机遇的产业,也最有可能迅速国际化,所以对中药业的环境评估,作了重点分析,提出了加速中药现代化、国际化的对策。
2.对乙醯氨基酚的概况2.1 对乙酰氨基酚简介用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。
由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。
中文名称:对乙酰氨基酚2.2 物理性质2.3 化学性质2.4作用与用途3.1 以硝基苯为原料优点:流程短,原料易得,三废相对较少,从起始原料硝基苯到终产物可采用“一锅煮”法,收率尚可;缺点:原料硝基苯为易燃易爆液体,毒性大。
浓硫酸随原料进入反应系统后与钯反应,使Pd/C催化剂失活[5],工艺不稳定,且提取时用的苯胺溶液易燃,有腐蚀性,属高毒化学品,可污染水体。
3.2 (1)以对硝基酚为原料优点:可采用“一锅煮”法,不需分离纯化对氨基酚,避免了中间体对氨基酚的氧化,简化了工艺路线,降低了生产过程中的杂质含量,提高了产品纯度,产品质量和外观都有很大提高。
反应可在固定床反应器或反应釜中进行,产物可以连续移出,适于大规模工业化生产,是目前国内外大力提倡的合成方法;缺点:酰化加热140 ℃,温度略高。
(2)以对硝基酚一步合成法因为对硝基酚性质稳定, 有利于工业化生产, 故选用对硝基酚为原料。
.(3)以硝基酚为原料以PN P 为原料, 在醋酸和醋酐混合液中, 用5%PdöC 作催化剂, 催化氢化继而乙酰化, 一步合成A PA P, 总收率为80 %。
美国专利采用5 % PdöC催化剂将PN P 还原一半后加入乙酐, 使加氢与酰化同时进行, 总收率为81. 2 %。
(4)以对硝基酚为原料, 对硝基酚氢化、酰化一步合成对乙酰氨基主反应:副反应::此工艺由于避免了分离和提纯容易被氧化的中间体对氨基酚, 不但缩短了工艺路线, 而且减少了对氨基酚的氧化, 从而减少了杂质的生成量,产品APAP 的质量、纯度、颜色及外观都很好,缺点:该反应是复杂的多相催3.3 以对氨基酚为原料微波辐射是新兴的绿色合成技术,微波能量能穿过容器直接进入反应物内部并只对反应物和溶剂加热,且加热均匀,防止反应物和产物因过热而分解。
反应时间短,收率较高,操作简单,能耗小,污染少。
3.4 以对羟基苯乙酮为原料优点:副产物少,产品后处理简单,污染小,成本低、收率较高(以对羟基苯乙酮计93.5 %×81.2 %=75.9 %),产品纯度高;缺点:起始原料对羟基苯乙酮来源较少,价格较高。
肟化使用的盐酸羟胺毒性大,有刺激性。
若使用强无机质子酸作为催化剂[15],腐蚀设备较重且分离困难。
若使用Hβ分子筛作催化剂,则制备催化剂的时间太长。
但可, 取得了较好的效果。
3.5 (1)以苯酚为原料优点:原料易得,价格低廉,污染较小;缺点:反应步骤多,原料、试剂品种多,致后处理繁琐,总收率太低(以苯酚计82 %×68.6 %×92.5 %×50.5 %=26.3 %)。
(2)以苯酚为原料, 以聚磷酸为催化剂, 与冰醋酸和NH2OH 的衍生物或盐, 在80 ℃反应后用冰水处理, 再用10 % N aOH 调节pH 值到4, 经回流、冷却、萃取等步骤得A PA P, 纯度可达98 %。
3.6. 对苯二酚与乙酰胺直接缩合对苯二酚和乙酰胺在ZSM 5 分子筛的催化下,在真空Cariu s 管中, 3 0 0 ℃反应1 h 可缩合得到A PA P, 转化率为93. 6 % , 摩尔选择性为45. 9 %。
若以硅酸钛为催化剂, 则摩尔选择性为67. 5 % , 转化率为90. 8 %。
3.7.对氨基酚乙酸酯在仲丁醇、磷酸、醋酸存在下加热到100 ℃, 反应一定时间后, 真空蒸除溶剂可得到含量95 % 的粗A PA P。
3.8.生化合成法生化合成法是利用生物工程技术进行A PA P的生产研究。
通过在酿酒酵母中表达一个融合基因,可产生一个由鼠肝细胞色素P450 和NADPH - 细胞色素P450 还原酶基因构成的融合酶。
该酶同时具有氧化和还原能力, 可提供比单一细胞色素P450更为有效的电子转移系统。
借助转基因酵母可使乙酰苯胺对位羟化, 其产率为33 nmo l·mL - 1。
生化合成法选择性高, 是近年来医药合成中最新方法, 该法具有较大的潜在研究价值。
国外已经有人用化学方法模仿细胞色素P450 酶进行苯环上取代基羟基化的研究, 并制得了A PA P。
3.9.以磺酸基偶氮苯酚为原料3.10.以对亚硝基苯酚为原料3.11.以对硝基氯苯为原料3.12.以对氨基苯磺酸为原料3.13.以羟基偶氮本为原料3.14.以氮苯基乙酰胺为原料4 对乙酰氨基酚生产工艺4.1 对氨基苯酚制备工艺路线4.1.1以苯酚为原料的路线1对亚硝基苯酚的制备a.工艺原理苯酚的亚硝化反应过程是亚硝酸钠先与硫酸在低温下作用生成亚硝酸和硫酸氢钠。
生成的亚硝酸即在低温下与苯酚迅速反应生成对亚硝基苯酚。
由于亚硝酸不稳定,故在生产上采用直接加亚硝酸钠和硫酸进行反应。
亚硝化反应的副反应是亚硝酸在水溶液中分解成一氧化氮和二氧化氮,后者为红色有强烈刺激性的气体,它们与空气中的氧气及水作用可产生硝酸。
反应生成的硝酸又可氧化对亚硝基酚,生成苯醌或对硝基酚。
苯醌能与苯酚聚合生成有色聚合物,对亚硝基酚也可与苯酚缩合生成靛酚(在碱性溶液中显蓝色)。
b:工艺过程配料比:苯酚:亚硝酸钠:硫酸=1:1.3:0.8(摩尔比)c:反应条件与影响因素反应式(a)温度的控制(b)原料苯酚的分散状况(c)配料比聚合:指单体小分子通过相互连接成为链状大分子,尤其非常大的分子,一般分子量达到5000以上,甚至可以达到几千万。
从而得到一种新的材料,叫做高分子材料。
工艺流程简易方框图2对氨基苯酚的制备a.工艺原理对亚硝基苯酚与硫化钠溶液共热,在碱性条件下还原生成对氨基苯酚钠,用稀硫酸中和,即析出对氨基苯酚。
此为放热反应,温度控制在38~48℃就能进行。
若反应不完全,则有4,4-二羟基氧化偶氮苯、4,4-二羟基偶氮苯和4,4一二羟基氢化偶氮苯等中间产物生成。
工艺过程对亚硝基苯酚还原成对氨基苯酚的工艺过程分两步进行。
•(a)粗对氨基苯酚制备还原配料比:对亚硝基苯酚:硫化钠=1:1,2(摩尔比)。
在38~50℃搅拌下,将对亚硝基苯酚缓缓加入盛有38%~45%硫化钠溶液的还原罐中,约1h加毕,继续搅拌20min,检查终点合格,升温至70'C保温反应20rain,冷至40℃以下,用1:1硫酸中和至pH=8,析出结晶,抽滤,得粗对氨基苯酚。
(b)精制对氨基苯酚制备配料比:粗对氨基苯酚:硫酸:NaOH:活性炭=1:0.477:0.418:0.108(摩尔比)。
.将粗对氨基苯酚加入水中,用硫酸调节pH=5~6,加热至90℃,加入用水浸泡过的活性炭,继续加热至沸腾,保温5~l0min,静置30min,加入重亚硫酸钠,压滤,滤液冷却至25℃以下,用NaOH调节pH=8,离心,用少量水洗涤,甩干得对氨基苯酚精品。
收率为80%。
反应条件与影响因素为了避免许多中间副产物混入还原产物中,必须注意反应温度、配料比和pH值的控制。
(a)反应温度还原反应是放热反应,若反应温度超过55℃,不仅使生成的对氨基苯酚钠易被氧化,且对亚硝基苯酚有自燃的危险。
一般控制在38~50℃为好。
若低于30℃,则该还原反应不易完成。
生产上采取缓慢加入对亚硝基苯酚、加强搅拌和冷却等措施来控制反应温度。
(b)配料比生产中硫化钠的投料应比理论量高些。
若硫化钠用量过少,反应有停留在中间还原状态的可能。
实际生产中,对亚硝基苯酚与硫化钠的分子配料比为1.00:(1.16~1.23),若低于1.00:1.05,则反应不完全,影响产品质量。
(c)中和时的pH值、温度和加酸速度对氨基苯酚钠生成后,须用硫酸中和析出。
pH为10时,对氨基苯酚已基本游离完全;pH为8时析出少量硫黄和对氨基苯酚;继续中和到pH为7.0~7.5时,则有大量硫化氢有毒气体产生。
因此,调节pH 值,必须考虑加酸速度,注意避免硫黄析出或局部硫酸浓度过大,防止硫酸加入反应液时放出热量而使局部温度过高。
温度过高产生的另一个副反应是反应生成的硫代硫酸钠遇酸分解析出硫黄,其析出速度与温度有关,40℃左右析出较快。
工艺上利用对氨基苯酚在沸水中溶解度较大(100℃时59.95mg/100ml,0℃时1.10mg/100ml)的性质与析出的硫黄和活性炭分离。
析出的对氨基苯酚以颗粒状结晶为好。
工艺流程简易方框图见图参考文献【1】张洪斌.药物制剂工程技术与设备. 北京. 化学工业出版社. 2003 【2】范碧亭. 中药药剂学. 上海. 上海科技技术出版社. 1997. 89【3】朱胜山. 药物制剂工程. 北京. 化学工业出版社.2002【4】刘红霞梁军马文辉. 药物制剂工程及车间工艺设计. 北京. 化学工业出版社. 2006【5】李亚琴、周建平. 药物制剂工程. 北京. 化学工业出版社.2008【6】龙全江. 中药材加工学. 中国中医药出版社.2006【7】丁明玉.现代分离方法与技术. 化学工业出版社.2006【8】李淑芬.白鹏制药分离工程. 化学工业出版社.2008【9】元英进. 制药工艺学. 化学工业出版社.2007。