消化系统药物(1)

2022执业西药师——药二·冲刺8场战役 ——第6场：消化+呼吸之1——消化 2021分值1抗菌药＋抗寄生虫15（14＋1）2抗病毒＋神经精神14（5＋9）3心血管＋利尿（与心血管有关）14（10＋4）4内分泌＋泌尿（其余）15（13＋2）5血液＋糖盐营养16（14＋2）6消化＋呼吸17（11＋6）7解热镇痛＋抗肿瘤15（8＋7）8其他（眼耳鼻、皮肤、生殖）14（6＋5＋3） 第一部分：消化 第一环节 【消化——2022冲刺——裸考】 1.对氯吡格雷作用影响最小的质子泵抑制剂（PPI）是 A.奥美拉唑 B.艾司奥美拉唑 C.右兰索拉唑 D.兰索拉唑 E.泮托拉唑 2.铝碳酸镁的作用不包括 A.局部止血 B.抗酸作用 C.抑制胃酸分泌 D.吸附作用 E.保护溃疡面 3.吉法酯的药理作用与机制不包括 A.防止黏膜电位差低下 B.促进溃疡修复愈合 C.增加可视黏液层厚度 D.减少可溶性黏液分泌 E.扩张胃黏膜微循环 4.枸橼酸铋钾的药理作用机制不包括 A.促进黏膜释放前列腺素 B.降低胃蛋白酶活性 C.形成保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭 D.减少黏蛋白分泌 E.对幽门螺杆菌具有杀灭作用 5.甘草甜素制剂属于 A.利胆药 B.必需磷脂类 C.解毒类药 D.抗炎类药 E.降酶药 6.可与抗菌药物、铋剂联合应用于幽门螺旋杆菌根除治疗的药物是 A.莫沙比利 B.铝碳酸镁 C.法莫替丁 D.季铵类 E.右兰索拉唑 7.氯吡格雷应避免与奥美拉唑或艾司奥美拉唑联合应用，因为它们竞争共同的肝药酶 A.CYP2B6 B.CYP2C9 C.CYP2C19 D.CYP3A4 E.CYP1A2 8.关于质子泵抑制剂的说法，不正确的是 A.PPI为前体药物 B.PPI在壁细胞微管中转换为活性形式 C.PPI对质子泵的抑制作用是可逆的，抑酸作用强大而短暂 D.PPI阻断了胃酸分泌的最后步骤 E.PPI对基础胃酸分泌有很强的抑制作用 9.前列腺素类药物的药理作用不包括 A.降低胃壁细胞的胃酸分泌 B.增加胃碳酸氢盐的分泌 C.增加黏液的分泌 D.米索前列醇可以软化宫颈 E.米索前列醇与其他药物合用可用于抗早产 10.疗效最为肯定的保肝药是 A.复方甘草甜素 B.双环醇 C.多烯磷脂酰胆碱 D.联苯双酯 E.熊去氧胆酸 11.阿托品的成人最低致死剂量为 A.10～20mg B.20～40mg C.50～60mg D.80～130mg E.130～150mg 12.多潘立酮不易导致的不良反应是 A.心律失常 B.女性月经不调 C.锥体外系反应 D.男子乳房女性化 E.泌乳素升高 13.阿瑞匹坦属于 A.H1受体阻断药 B.多巴胺受体（D2）阻断剂 C.5-羟色胺受体3（5-HT3）阻断剂 D.神经激肽（NK-1）受体阻断剂 E.5-羟色胺受体4（5-HT4）激动剂 14.化疗所致恶心呕吐（CINV）的药物预防方案不正确的是 A.高度催吐性化疗方案：5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂 B.中度催吐性化疗方案:第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3日继续使用地塞米松 C.低度催吐性化疗方案：联合使用地塞米松、5-HT3受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂（如甲氧氯普胺）中的两种 D.轻微催吐性化疗方案：可不必常规给予止吐药物 E.多日化疗所致恶心及呕吐：标准治疗——5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，化疗期间每日使用5-HT3受体阻断剂，地塞米松连续使用至化疗结束后2～3日 15.长期服用可导致结肠黑变病，故仅作为补救措施，短期或间断性使用，不主张老年患者长期服用的泻药是 A.大黄 B.聚乙二醇4000 C.乳果糖 D.液体石蜡 E.多库酯钠 16.PPI治疗结束后多久才能进行13C尿素呼气试验（UBT）以避免出现假阴性结果 A.2周 B.6周 C.3周 D.4周 E.5周 17.新生儿和早产儿使用可能会出现致命性“喘息综合征”的药物是 A.阿司匹林 B.硫普罗宁 C.葡醛内酯 D.多烯磷脂酰胆碱注射剂 E.水飞蓟宾葡甲胺 18.东莨宕碱等抗胆碱M受体药的药理作用不包括 A.松弛胃肠平滑肌 B.抑制腺体分泌 C.解除毛细血管痉挛 D.促进排尿 E.兴奋呼吸中枢 19.多库酯钠属于 A.刺激性泻药 B.润滑性泻药 C.容积性泻药 D.渗透性泻药 E.促分泌药 20.2岁以下儿童腹泻，禁用 A.双八面体蒙脱石散 B.双歧三联活菌胶囊 C.洛哌丁胺胶囊 D.地衣芽孢杆菌胶囊 E.口服补液盐 21.关于泻药使用的叙述，错误的是 A.老年便秘治疗药物首选容积性和渗透性泻药（乳果糖、聚乙二醇） B.聚乙二醇用于便秘儿童 C.妊娠期便秘的治疗可选蒽醌类和蓖麻油 D.糖尿病患者可使用容积性泻药、渗透性泻药、刺激性泻药 E.便秘儿童也可选择乳果糖和容积性泻药 22.止泻药消旋卡多曲属于 A.吸附剂 B.抗动力药 C.抗分泌药 D.微生态制剂 E.口服补液盐 23.微生态制剂的作用不包括 A.构建肠道微生态平衡 B.抑制机体产生抗菌活性物质 C.地衣芽孢杆菌活菌有利于厌氧菌生长 D.双歧杆菌三联活菌可直接补充人体正常生理细菌 E.防止腹泻，也可用于便秘患者 24.可用于成人及儿童急、慢性腹泻，具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能的药物是 A.地芬诺酯 B.乳果糖 C.消旋卡多曲 D.双八面体蒙脱石 E.次水杨酸铋 25.部分患者口服利福昔明，尿液会变成 A.淡蓝色 B.淡绿色 C.深黄色 D.粉红色 E.棕色 A.抗酸药 B.胃黏膜保护剂 C.H2受体阻断剂 D.质子泵抑制剂 E.抗胆碱药 26.雷贝拉唑属于 27.铝碳酸镁属于 28.西咪替丁属于 A.直接中和胃酸 B.竞争性的拮抗组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，抑制基础胃酸分泌 C.抑制H+，K+-ATP酶活性，使壁细胞内的H+不能转到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤 D.与前列腺素E2受体结合，降低胃壁细胞的胃酸分泌 E.竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子，对质子泵产生可逆性抑制，从而抑制胃酸分泌 29.伏诺拉生 30.奥美拉唑 A.高度选择性钙拮抗剂，防止肌肉过度收缩而达到解痉作用 B.通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷的水平，使平滑肌舒张，解除痉挛 C.外周多巴胺受体阻断剂 D.选择性5-HT4受体激动剂 E.兼有中枢和外周多巴胺D2受体抑制作用 31.屈他维林 32.匹维溴铵 33.甲氧氯普胺 34.普芦卡必利 A.特异性与肝细胞膜结合，促进肝细胞膜再生 B.降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平 C.抗炎，有类似激素的作用 D.促进胆汁分泌，减轻胆汁淤滞 E.提供巯基或葡萄糖醛酸，增强解毒功能 35.还原型谷胱甘肽 36.双环醇 37.异甘草酸镁 38.腺苷蛋氨酸A.氯丙嗪B.甲氧氯普胺C.帕洛诺司琼D.劳拉西泮 E.氢溴酸东莨宕碱 39.长效5-HT3受体阻断剂 40.低剂量对中枢和外周多巴胺D2受体有拮抗作用，高剂量时有较弱的5-HT3受体阻断作用，可用于化疗所致恶心呕吐 41.属于吩噻嗪类，主要通过拮抗中脑最后区的多巴胺D2受体发挥作用，但也有阻滞M1毒蕈碱受体和H1组胺受体的作用 42.单独应用时止吐作用相对较弱，主要作为辅助药物，用于减轻地塞米松所致焦虑和甲氧氯普胺所致静坐不能，也可用于减少预期性的化疗所致恶心呕吐 A.促动力药 B.抗动力药 C.促分泌药 D.抗分泌药 E.吸附剂 43.蒙脱石散是 44.次水杨酸铋是 45.复方地芬诺酯是 A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波非 B.一种阴离子表面活性剂，口服后基本不吸收，在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便，通过物理性润滑肠道排便 C.选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂，具有促肠动力活性 D.通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快 E.被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH下降，发挥渗透效应，并通过保留水分，增加粪便体积，从而发挥导泻作用 46.多库酯钠 47.利那洛肽 【多项选择题】 48.以下不易透过血-脑屏障的有 A.西咪替丁 B.东莨菪碱 C.丁溴东莨菪碱 D.多潘立酮 E.阿瑞匹坦 49.使用甘草酸二铵治疗过程中应定期检测血压，血清钾、钠浓度，这是因为可能出现 A.高血压 B.低血钾 C.高血钾 D.低钠血症 E.高钠血症 50.PPI的典型不良反应包括 A.可能会增加难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻风险 B.可增加吸入性肺炎发生率 C.低胃泌素血症 D.13C尿素呼气试验结果出现假阴性 E.增加自发性细菌性腹膜炎发生风险 【2020药一，可用药二搞定的】 51.分子中含有咪唑环和氰胍基，第一个应用于临床的H2受体阻断药是 A.罗沙替丁 B.尼扎替丁 C.法莫替丁 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 52.通过阻断多巴胺D2受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱分解，从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是 A.多潘立酮 B.伊托必利 C.莫沙必利 D.甲氧氯普胺 E.雷尼替丁 【53～54】 A.右旋糖酐 B.氢氧化铝 C.甘露醇 D.硫酸镁 E.二巯基丁二酸钠 53.口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是 54.静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是 【2020药综，可用药二搞定的】 【55～56】 A.兰索拉唑 B.多潘立酮 C.枸橼酸铋钾 D.法莫替丁 E.硫糖铝 55.可引起Q-T间期轻度延长的药物是 56.能引起大便颜色变黑的药物是 【57～58】A.艾司奥美拉唑B.铝碳酸镁C.法莫替丁D.复方消化酶 E.多潘立酮 57.患者，女，55岁，患有垂体瘤，催乳素水平高。

消化系统基本药物（一)抗酸药及抗溃疡病药110复方氢氧化铝口服常释剂型111 雷尼替丁口服常释剂型、注射剂112法莫替丁口服常释剂型、注射剂113奥美拉唑口服常释剂型114枸橼酸铋钾口服常释剂型大黄碳酸氢钠胶体果胶铋硫糖铝铝碳酸镁西咪替丁奥美拉唑（二)助消化药115乳酶生口服常释剂型双歧三联活菌（三)胃肠解痉药及胃动力药116颠茄口服常释剂型、酊剂117山莨菪碱口服常释剂型、注射剂118阿托品口服常释剂型、注射剂119多潘立酮口服常释剂型120 甲氧氯普胺口服常释剂型、注射剂莫沙必利（四)泻药及止泻药121开塞露灌肠剂122酚酞口服常释剂型123蒙脱石口服散剂复方地芬诺酯洛哌丁胺（五)肝胆疾病用药124熊去氧胆酸口服常释剂型125联苯双酯口服常释剂型、滴丸剂甘草酸二铵葡醛内酯水飞蓟宾硫普罗宁去氢胆酸茴三硫（六)其他126小檗碱(黄连素)口服常释剂型（三)促凝血药137凝血酶外用冻干粉138维生素K1 注射剂139氨甲苯酸口服常释剂型消化系统中成药11 清热泻火黄连上清丸（颗粒、胶囊、片）益肝灵胶囊（片）龙胆泻肝丸（颗粒、胶囊、片）利胆片17 清肝解毒护肝片（胶囊、颗粒）18 清热祛湿茵栀黄颗粒（口服液）20 温中健脾附子理中丸（片）21 香砂养胃丸（颗粒、片）58 疏肝解郁丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒）60 疏肝和胃气滞胃痛颗粒（片）61 胃苏颗粒62 理气止痛元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸）63 三九胃泰颗粒64 消食导滞保和丸（颗粒、片）固涩剂固肠止泻丸（胶囊）消导剂小儿消食颗粒（片）扶正剂人参健脾丸（片）复方阿胶浆(口服液)。

作用于消化系统的药物练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题1．奥美拉唑治疗消化性溃疡的作用是：A．阻断H2受体，抑制胃酸分泌B．阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌C．阻断M1胆碱受体，抑制胃酸分泌D．保护胃黏膜E．抑制胃壁细胞H+泵，抑制胃酸分泌正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物2．具有胃肠促动作用的药物是：A．枸橼酸铋钾B．甲氧氯普胺C．洛哌丁胺D．奥美拉唑E．呋喃唑酮正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物3．胃壁细胞质子泵抑制药：A．枸橼酸铋钾B．洛哌丁胺C．甲氧氯普胺D．奥美拉唑E．呋喃唑酮正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物4．下列哪种抗酸药可引起便秘：A．碳酸氢钠B．碳酸钙C．氧化镁D．三硅酸镁E．氢氧化铝正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物5．具有胃肠促动和止吐作用的药物是：A．氯丙嗪B．多潘立酮C．昂丹司琼D．苯海拉明E．东莨菪碱正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物6．防治功能性便秘选用：A．比沙可定B．羧甲基纤维素C．酚酞D．硫酸镁E．以上都不是正确答案：B解析：本题考查功能性便秘选药。

酚酞属于二苯甲烷衍生物，是作用温和的缓泻药，但近年来发现有发生肠炎、皮炎及出血等过敏反应，现少用；羧甲基纤维素是蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物，有亲水性，在肠道不被吸收，吸水膨胀后增加肠内容物的容积，促进推进性肠蠕动，排出软便，是功能性便秘的最佳选药。

知识模块：作用于消化系统的药物7．硫酸镁的药理作用不包括：A．排出肠内毒物和虫体B．抗惊厥C．降低血压D．中枢兴奋E．利胆正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物8．下列哪种抗酸药可引起碱血症：A．碳酸钙B．三硅酸镁C．氢氧化镁D．碳酸氢钠E．氢氧化铝正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物9．西咪替丁抑制胃酸分泌的机理是：A．阻断H2受体B．保护胃黏膜C．中和胃酸D．阻断M胆碱受体E．阻断H1受体正确答案：A 涉及知识点：作用于消化系统的药物10．下列哪种抗酸药可引起轻泻：A．碳酸氢钠B．氢氧化铝C．碳酸钙D．碳酸钙E．三硅酸正确答案：E 涉及知识点：作用于消化系统的药物11．西咪替丁治疗溃疡病的作用不包括：A．抑制胃蛋白酶分泌B．对胃黏膜有保护作用C．抗幽门螺旋杆菌D．抑制基础胃酸分泌E．抑制各种刺激引起胃酸分泌正确答案：C 涉及知识点：作用于消化系统的药物12．排除肠内毒物应选用：A．口服大黄B．口服硫酸镁C．甘油直肠给药D．口服比沙可啶E．注射硫酸镁正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物13．适用于老人、幼儿便秘的泻药是：A．大黄B．硫酸镁C．羧甲基纤维素D．液体石蜡E．酚酞正确答案：D 涉及知识点：作用于消化系统的药物14．奥美拉唑治疗溃疡病的作用不包括：A．对胃黏膜有保护作用B．抑制胃蛋白酶分泌C．抑制基础胃酸分泌D．抗幽门螺旋杆菌E．抑制各种刺激引起胃酸分泌正确答案：B 涉及知识点：作用于消化系统的药物15．米索前列醇治疗消化性溃疡的作用是：A．阻断H2受体，抑制胃酸分泌B．抑制胃壁细胞H+泵，抑制胃酸分泌C．增强胃黏膜屏障功能D．阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌E．阻断M1胆碱受体，抑制胃酸分泌正确答案：C 涉及知识点：作用于消化系统的药物16．阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药：A．奥美拉唑B．哌仑西平C．硫糖铝D．丙谷胺E．米索前列醇正确答案：A 涉及知识点：作用于消化系统的药物17．下列哪类药物不具有止吐作用：A．H1受体阻断药B．M受体阻断药(东莨菪碱)C．H2受体阻断药D．5-HT3受体阻断药E．多巴胺受体阻断药正确答案：C解析：本题考查常用的止吐药物的分类。

【药物名称】中文通用名称：盐酸二甲双胍英文通用名称：Metformin Hydrochloride其他名称：倍顺、卜可、大克堂、德艾欣、迪美泰、二甲双胍、格华止、恒漱堂、甲福明、甲福生、降力舒、津真型、君力达、君士达新、力乐尔、立克糖、麦克罗辛、麦特美、美哒灵、美迪康、名诺、普康糖安、普寿康、齐佶、清旷、仁欣、瑞久、瑞唐舒、三肖平、山姆士、舒唐兴、双甲胍、双甲脉、司米康、泰白、唐必呋、唐博士、唐格、唐健、唐泯、唐坦、糖福平、天金、天寿达、维尔唐、小金瓜、欣舒施宁、欣唐屏、盐酸甲福明、宜苏、亿恒、抑唐克欣、悦达宁、悦康曼福、众氏得、Devian、Diabex、Diaformin、Diformin、Diformin Hydrochloride、Dimethyl Biguanide、Glucophage、Glyguanid、Melbin、Mellitin、Metforal、Metformin、Metformine、Metforminum。

【临床应用】1.用于单纯饮食控制疗效不满意的2型糖尿病患者(对于肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果)。

2.用于某些对磺酰脲类疗效差的糖尿病患者(可与磺酰脲类合用)。

【药理】1.药效学本药为双胍类降血糖药，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖，使糖化血红蛋白下降1%-2%。

具体作用包括：(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等)对葡萄糖的利用。

(3)抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。

(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平，但本药无刺激胰岛素分泌作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。

与苯乙双胍相比，本药引起乳酸性酸中毒的危险性小，较为安全。

2.药动学本药非缓释制剂口服后由小肠吸收，生物利用度为50%-60%。

消化系统疾病常用药物一、抑酸制酸药：1、甲氰咪胍（泰胃美、西咪替丁）2、雷尼替丁(呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得、雷立雅)3、法莫替丁（高舒达、保维坚、保胃健、噻唑咪胺、信法丁、立复丁）4、尼扎替丁（爱希）胶囊5、罗沙替丁（哌芳替丁、哌芳酯丁）胶囊(缓释)6、奥美拉唑（安胃哌唑、奥咪拉唑、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑、亚枫咪唑、洛赛克、奥克）7、兰索拉唑（达克普隆）胶囊8、雷贝拉唑（瑞波特、波利特）9、泮托拉唑(潘舒泰克、泮托洛克、健朗晨、泰美尼克)肠溶片10、埃索美拉唑（耐信、埃索美拉唑镁肠溶片）11、艾普拉唑肠溶片（壹丽安）12、丙谷胺片13、三硅酸镁片14、三甲硫苯嗪(溃疡愈康胶囊、溃消净)15、甘羟铝（胃疡片）二、粘膜保护剂：1、得乐（德波液、德诺、胶体次枸橼酸铋、三钾二枸橼酸铋、铋诺、枸橼酸铋钾）2、枸橼酸铋钾（丽珠得乐、易佳舒）3、胃膜素胶囊4、铝碳酸镁咀嚼片（达喜、他尔特、威地美）5、磷酸铝凝胶（洁维乐、贵鼎康）6、麦滋林一S7、吉法酯片（惠加强-G ）8、硫糖铝（胃溃宁、迪先、胃笑、胃疡宁、舒克菲）片9、施维舒（替普瑞酮胶囊）10、喜克溃（米索前列醇、米索普特）11、瑞巴派特（膜固思达）片12、盐酸贝奈克酯13、康复新液14、胃疡灵口服液(复方铋合剂)15、果胶铋胶囊(维敏、硷式果胶酸铋钾）16、甘羟铝（胃康片）17、螺佐呋酮片18、生胃酮19、索法酮胶囊20、施他宁（生长抑素4肽）21、维酶素片22、奥诺前列腺素胶囊23、胃前素24、抑索（注射用生长抑素）25、盖爽（依卡倍特钠）颗粒26、欣洛维（胸腺蛋白口服液）27、盐酸苄奈酸酯B－环糊精包合物胶囊三、胃肠动力药：1、胃复安（氯普胺、灭吐灵、天吐宁、胃复安、甲氧氯普胺）2、吗丁啉（多潘立酮、哌双咪酮、益动）3、西沙比利(普瑞博斯等)4、莫沙必利片（贝络纳、加斯清、快力、怡瑞）5、伊托必利（谓畅动力、盐酸伊托必利片）6、新斯的明（普洛色林、普洛斯的明）7、琥乙红霉素8、乌拉胆硷9、替加色罗（泽马可）。

消化系统考试题一一、单项选择题 ( 共 72 题共72分).1. 降低食管下括约肌压力应选择的药物是(1 分)A、 H2 受体拮抗剂B 、促胃肠动力剂C 、钙离子拮抗剂D 、质子泵克制剂E 、糖皮质激素2. 在确立急性上消化道出血的原由时不适合的检查是(1 分)C、血惯例D、肝、肾功能检查E、腹部 B超.3. 男， 56 岁。

反酸、烧心 5 年。

胃镜检查：食管下段黏膜多发条形损坏，互相交融。

该患者首选的治疗药物是 (1 分 )A、奥美拉唑B 、法莫替丁C 、硫糖铝D 、枸橼酸铋钾E 、铝碳酸镁4.男，62岁。

中断上腹痛10 余年，加重伴餐后上腹胀 3 年，胃镜见幽门前区大弯侧直径1.5 cm 范围黏膜不平，活检病理示重度异型增生。

最适合的办理方式是(1 分)A、近期进行胃镜下黏膜切除术B 、口服质子泵克制剂治疗，近期复查C 、口服胃黏膜保护剂，近期复查D 、近期进行胃大部切除术E 、口服 H2 受体拮抗剂，近期复査.5.消化性溃疡最常有的并发症是(1分 )A、穿孔B 、出血C 、癌变D 、腹腔粘连E 、幽门阻塞.6.男，45岁。

上腹部强烈痛苦3小时，随即延伸至全腹，呈连续性。

查体：板状腹，全腹压痛及反跳痛，肠鸣音消逝。

对明确诊疗最有价值的检查是(1 分)A、直肠指诊B 、诊疗性腹腔穿刺C 、腹部立位X线平片D、腹部 B 超E 、血惯例.7. 与幽门螺旋杆菌感染有关性不确立的疾病是(1 分)A、慢性胃炎B 、消化性溃疡C 、反流性食管炎D 、胃黏膜有关淋巴组织淋巴瘤E 、胃癌8. 慢性活动性胃炎最主要的病因是(1 分)A、饮食和环境要素B 、自己免疫．C 、幽门螺杆菌感染D 、药物E 、应激9.男， 65 岁。

慢性胃病史 30 年，近半年上腹痛加重，消瘦显然。

查体：贫血貌。

该患者最可能的诊疗是(1 分)A、胃癌B、胃食管反流病C、慢性胃炎D、十二指肠溃疡E、胃溃疡.10.伴发腹部绞痛的消化道出血常为(1 分 )A、急性胃黏膜病变B、胃癌C、消化性溃疡D、门静脉高压症E、胆道出血11.上消化道出血的特色性表现是 (1 分 )A 、贫血B、发热C、呕血与黑粪D、氮质血症E、失血性四周循环衰竭12.女，44 岁。

西医综合-内科学消化系统疾病和中毒(一)(总分：99.50，做题时间：90分钟)一、(总题数：60，分数：99.50)1.下列哪一项属于胃十二指肠黏膜防卫因子∙A．胃酸/胃蛋白酶∙B．前列腺素∙C．胆盐∙D．胰酶∙E．药物(NSAIDs)（分数：1.50）A.B. √C.D.E.解析：[解释] 前列腺素为胃十二指肠黏膜防卫因子。

2.预防非甾体抗炎药所致消化性溃疡的首选药物是∙A．硫糖铝∙B．胶体铋∙C．米索前列醇∙D．阿莫西林（分数：1.50）A.B.C. √D.解析：[解释] NSAID通过破坏黏膜屏障使黏膜防御和修复功能受损而导致消化性溃疡发病，损害作用包括局部作用和系统作用两方面。

绝大多数NSAID在胃内酸性环境下呈非离子状态，可透过细胞膜弥散入黏膜上皮细胞内，细胞内较高的pH环境使药物离子化而在细胞内聚积，细胞内高浓度NSAID产生细胞毒而损害胃黏膜屏障。

目前已认识到NSAID的系统作用主要是抑制环氧合酶(COX)。

米索前列醇具有抑制胃酸分泌、增加胃十二指肠黏膜的黏液和碳酸氢盐分泌和增加黏膜血流等作用。

主要用于NSAID溃疡的预防。

腹泻是常见不良反应，因会引起子宫收缩，故孕妇忌服。

3.下列哪一疾病的门脉高压最显著∙A．血吸虫病性肝硬化∙B．肝炎后性肝硬化∙C．酒精性肝硬化∙D．原发性胆汁性肝硬化∙E．原发性肝癌（分数：1.50）A. √B.C.D.E.解析：[解释] 血吸虫病性肝硬化的门脉高压最显著而肝脏功能损害轻。

4.下列哪项不符合由促胃液素瘤引起的消化性溃疡∙A．多发生在球后十二指肠降段和横段，或空肠近端∙B．常规胃手术后不易复发∙C．易并发出血、穿孔和梗阻∙D．基础胃酸分泌过度∙E．常伴腹泻（分数：4.50）A.B. √C.D.E.解析：[解释] 促胃液素瘤引起的消化性溃疡非常难治，常规胃手术后都见复发。

患者，女，45岁。

反复发作脓血便10余年，此期间有时伴膝关节疼痛，多次大便细菌培养阴性，X线钡剂检查见乙状结肠袋消失，肠壁变硬，肠管变细。

常用药物英文及分类一、解热镇痛药1. 阿司匹林（Aspirin）：具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。

2. 布洛芬（Ibuprofen）：适用于轻至中度的疼痛、炎症及发热症状。

3. 氨基比林（Paracetamol）：主要用于解热、镇痛，适用于治疗感冒引起的发热、头痛等症状。

二、抗生素1. 青霉素（Penicillin）：用于治疗各种敏感菌引起的感染，如肺炎、咽喉炎等。

2. 头孢克肟（Cefixime）：适用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。

3. 红霉素（Erythromycin）：适用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。

三、消化系统药物1. 洛赛克（Omeprazole）：用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。

2. 多潘立酮（Domperidone）：适用于治疗胃轻瘫、恶心、呕吐等症状。

3. 蒙脱石散（Smectite Powder）：具有吸附毒素、保护肠粘膜的作用，用于治疗腹泻。

四、心血管系统药物1. 氨氯地平（Amlodipine）：用于治疗高血压、心绞痛等疾病。

2. 美托洛尔（Metoprolol）：适用于高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病的治疗。

3. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：用于降低胆固醇、治疗高脂血症。

五、抗过敏药1. 氯雷他定（Loratadine）：适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。

2. 西替利嗪（Cetirizine）：用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。

3. 马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）：具有抗组胺作用，用于治疗过敏性疾病。

六、抗病毒药1. 阿昔洛韦（Aciclovir）：用于治疗疱疹病毒感染，如带状疱疹、生殖器疱疹等。

2. 利巴韦林（Ribavirin）：适用于流感病毒、呼吸道合胞病毒等感染的治疗。

3. 奥司他韦（Oseltamivir）：用于预防和治疗流感病毒感染。

七、抗肿瘤药物1. 环磷酰胺（Cyclophosphamide）：用于治疗多种恶性肿瘤，如淋巴瘤、白血病等。

第五章消化系统药物Digestive System Agents要求：1.熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。

掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。

了解西咪替丁的合成路线。

2.熟悉止吐药的结构类型和作用机制。

掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。

了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。

了解昂丹斯琼的合成路线。

3.掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。

了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。

了解促动力药的作用。

4.掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。

了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。

第一节抗溃疡药Anti-ulcer Agents一、消化性溃疡1.概念发生在胃幽门和十二指肠处，由胃液的消化作用所引起的胃粘膜损伤2.机理胃酸分泌过多，粘膜的抵抗力下降二、幽门螺旋杆菌（HP ）侵袭1.HP感染:损害了控制胃酸分泌的反馈机制2.HP分泌的尿素酶将尿素分解为NH3与CO2,使胃内的ｐＨ值升高,从而使胃泌素分泌的抑制作用减弱,胃酸分泌的反馈机制受到损害。

3.ＨP感染可导致粘膜局部的pH值升高,但是总的胃酸分泌量却是增高的。

三、胃壁细胞分泌胃酸的过程四、分类根据药物的作用机制1.中和过量胃酸的抗酸药2.从不同环节抑制胃酸分泌的抗胆碱能药物，H2受体拮抗剂，抗胃泌素药和质子泵制剂3.加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药五、 H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂的研发历程1.20世纪60年代中期，发现胃壁细胞里存在组胺H2受体2.Na-胍基组胺有拮抗H2受体的作用3.侧链端基换为甲基硫脲，将侧链增长为四个碳原子，得到咪丁硫脲（Burimamide）4.Burimamide中次甲基换为S，环上5位接上甲基，得到甲硫咪脲（Metiamide）5.用电子等排体胍的取代物替换硫脲基6.在胍的亚氨基氮上引入吸电子的氰基，制得Cimetidine(一)西咪替丁Cimetidine1.化学名：N-氰基-N’-甲基-N’’-[2-[[（5-甲基-1H-4-咪唑基）-甲基]硫基]-乙基]胍N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methyl]thio]-ethyl] guanidine2.理化性质1)本品对湿、热稳定2)在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解3)与铜离子结合生成蓝灰色沉淀4)灼热放出硫化氢，使醋酸铅试纸显黑色3.药理作用1)临床：活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发2)对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效3)中断用药后复发率高，需维持治疗4)副作用：长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用4.化学合成5.结构改造(二)盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride1.化学名：N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐N-[2-[[[5-[（dimethylamino）methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N’-methyl-2-nitro-1，1-ethenediamine monohydrochloride2.理化性质1)易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深2)存在顺反两种异构体，药用其反式体，顺式体无活性3)灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色六、质子泵抑制剂1.质子泵：即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步2.质子泵抑制剂:是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂,作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，副作用较小3.研究历程1)早期的抗病毒药物吡啶硫代乙酰胺2)苯并咪唑环的衍生物替莫拉唑（Timoprazole）3)奥美拉唑4)吡啶环的4位引入含氟烷氧基，得到 Lansoprazole5)可逆质子泵抑制剂 SCH32651和SK&F 96067(一)奥美拉唑Omeprazole，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基）-1H-苯并咪唑（R，S）5-methoxy-2-（4-methoxy-3，5-dimethyl-2-pyridylmethylsulfinyl） benzimidazole2.理化性质1)具光学活性，药用其外消旋体2)单一光学活性S体，吡帕拉唑（Perprazole ）3)具弱碱性和弱酸性4)水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存1)口服后在十二指肠吸收，选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中 24小时之久2)临床：十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高Cimetidine 或Ranitidine无效的卓、艾二氏综合症3)比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少第二节止吐药Antiemtic一、呕吐1.是人体的一种本能，可将食入胃内的有害物质排除2.可能妨碍饮食，导致失水，紊乱，失调，障碍，甚至发生食管贲门粘膜裂伤等并发症3.某些疾病，妊娠，癌症病人的放射治疗和药物治疗等都可引起恶心呕吐二、止吐机理呕吐神经反射环受多种神经递质影响脑干的极后区有丰富的多巴胺受体、阿片受体和5-HT3受体,孤束核富有脑啡肽、组胺和Ｍ胆碱受体,外周的小肠壁内神经丛也有5-HT3受体三、分类根据其拮抗的受体1.抗乙酰胆碱受体止吐药地芬尼多Difenidol2.抗多巴胺受体止吐药硫乙拉嗪Thiethylperazine3.5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼Ondansetron4.抗组胺受体止吐药(一)5-HT3受体拮抗剂 5-HT3 Receptor Antagonists研究历程1.高剂量甲氧氯普胺（Metoclopramine）对抗抗癌药顺铂引起的恶心、呕吐2.以5-HT和Metoclopramine作为先导化合物3.以Metoclopramine作为先导化合物四氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮（dl）-1，2，3，4-tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methylimidazol-1-yl）methyl]-carbazol-4-one2.研究进展1)八十年代，作为止吐药开发研究2)1990年上市3)临床用其外消旋体；光学活性的（R）体现正作为新药申报4)用作抗焦虑抑郁症与精神分裂症，继续进行临床研究3.药理作用1)化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，作用5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射2)强效，高选择性的5-HT3受体拮抗作用3)临床：癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗，预防和治疗手术后的恶心和呕吐4.化学合成N H ON HOBr OONH 2Br NN H ONNNONHN NN OIi-PrOH(CH 3)2NH,(HCHO)nCH 3IHCl·H 2O NN NOHCl·2H 2O5. 5-HT 3受体拮抗剂的基本药效结构现已公认芳环，羰基，和碱性中心是必要组成 也有学者认为羰基只是一接受氢质子的化学结构(二) 其他止吐药Other AntiemticNOH·HCl1-diphenyl-4-piperidinobuta-1-nol hydrochloride 2. 化学合成3. 药理作用1) 作为抗乙酰胆碱受体止吐药2) 可以改善椎底动脉供血不全，对前庭神经系统有调节作用，对各种中枢性，末梢性眩晕有治疗作用3) 有止吐及抑制眼球震颠作用，可用于运动病 马来酸硫乙拉嗪N NN SS·2OOHO OH1. 奥美拉唑的作用机制是A. 组胺受体H2抑制剂B. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶C. 质子泵抑制剂D. 血管紧张素转化酶抑制E. 组胺受体H1抑制剂 答案C2. 下列药物中哪个是呋喃类H2受体拮抗剂A. 西眯替丁B. 法莫替丁C. 昂丹司琼D. 雷尼替丁E. 奥美拉唑 答案：D3. 下面哪些性质与奥美拉唑相符A. 为无活性的前药，在体内转化为活性物质B. 为两性化合物，易溶于碱液，在强酸中易分解C. 用于治疗消化道溃疡D. H2受体拮抗剂E. 分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑结构答案：ABCE第三节 促动力药 Prokinetics一、 促动力药促使胃肠道内容物向前移动的药物，用于治疗胃肠道动力障碍疾病，如反流性食管炎，消化不良，肠梗阻 二、 分类多巴胺D2受体拮抗剂 Metoclopramine 外周性多巴胺D2受体拮抗剂 Domperidone 作用于乙酰胆碱药 Cisapride(一) 西沙必利 Cisapride1. 化学名：（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺（±）cis-4-Amino-5-chloro-N-{1-[3-（4- fluerophenoxy ）-propyl]-3-methoxy- piperidin-4-yl}-2-methoxybenzamide NClH 2NON H OOFO2) 顺式 ：分子中甲氧基 和苯甲酰氨基 均在 哌啶环的同侧 3) C-3 ，C-4 均有手性，有四个光学异构体 4) 药用其顺式 的两个外消旋体 3. 研发历程N H NOH 2NCl ON HNNHNNOOCl4) 合成了大量的哌嗪1位不同取代的衍生物 5) 开发上市了优秀的促动力药CisaprideNOO OH N LORCl H 2NON HO4. 体内代谢5. 药理作用1) 可选择性地刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统起作用，促进食管、胃、肠道的运动2) 可能是激活了5-HT 4受体而起作用3) 临床：各种以胃肠动力障碍为特征的疾病（胃轻瘫、反流病 ） 4) 副作用：罕见的、可危及生命的心室心律失常 6. 系列衍生物(二) 甲氧氯普胺 Metoclopramide1. 理化性质1) 含叔胺和芳伯胺结构，具有碱性2) 与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化后消失 2. 药理作用1) 系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐的作用2) 改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良有效 3) 对反流病效果不佳 4) 大剂量时用作止吐药5) 副作用：锥体外系症状，常见嗜睡和倦怠 Me 2COCl 2OON HOOOON HCl O O H 2NNN H NON HCl OO H 2ON HNOH 2NCl O ,K 2CO 3(CH 3)2SO 4 EtOHH 2SO 4, MeOH Ac 2O,OHO H 2NOHO O H 2NOHO O NHOHO ,N HNNHNNOOCl基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮2.药理作用1)较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂2)促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空3)增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩4)也能增强食道的蠕动和食道下端扩约肌的张力，对小肠和结肠平滑肌无明显作用第四节肝胆疾病辅助治疗药物Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases一、肝病辅助治疗药肝病的引发因素1.病毒、细菌、原虫等病原体感染2.毒素、化学药物的损害3.遗传基因缺陷所致代谢障碍4.自身免疫抗体反应异常，5′，6′-二次甲二氧- 2，2′-二甲酸甲酯联苯4，4-dimethoxy-5，6，5′，6′-dimehtyl- enedioxy-2，2′-dimethoxycarboxyl-biphenyl2.发生与发展1)中药五味子2)七○年代初，发现蜜丸和粉剂能降低SGPT3)五味子仁的乙醇提取物制成“五仁醇”片剂上市4)从五味子醇提物中分离到七种单体，作为先导化合物5)70年代最终将五味子丙素γ体的中间体Bifendate 开发上市6)75年合成、并发现其保肝作用7)77年开始临床使用8)83年研制成功滴丸新剂型9)95年，药典收载3.理化性质1)有二种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体2)异羟肟酸铁盐试验显暗紫色3)在浓硫酸作用下产生甲醛，后者能与变色酸形成紫紫色的产物4)有联苯的特征紫外吸收带278±1nm ，用于定性和定量分析4.体内代谢5.药理作用1)使血清谷丙转氨酶降低，有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用2)临床：迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者3)远期疗效不巩固，停止服药后，部分病人的血清转氨酶可上升，但继续服药仍有效6.化学合成HO OHOO OHO OH HOO OBr2O OOOOCH2I2O O OO OBrO OOOOOOOOOCuDM F7.结构改进(二)水飞蓟宾SilibininO HOOH O OHOOOHOOH1.从菊科水飞蓟属植物水飞蓟草（Silybum marianum）果实中提取分离而得的一种黄酮类化合物2.临床：急、慢性肝炎，初期肝硬化，肝中毒等症二、胆病辅助治疗药熊去氧胆酸Ursodeoxycholic AcidOH HOOH O1.化学名：3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸3α，7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid2.鉴别反应遇硫酸甲醛试液，生成蓝绿色悬浮物3.药理作用有利胆作用，用于治疗胆固醇结石，及预防药物性结石形成4.化学合成习题1.关于西沙必利的叙述，下列哪个是错误的A.从化学结构看，属于苯甲酰胺衍生物B.可能是激活了5-HT4受体而起作用C.药用其反式外消旋体D.可导致非常严重的室性心率失常E.对胃轻瘫和反流病有效答案：A.鹅去氧胆酸B.西沙必利C.地高辛D.熊去氧胆酸E.多潘立酮答案：3.下面哪些性质与联苯双酯符合A.有二种晶型，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体B.为我国创制的治疗肝炎的降酶药C.口服易吸收，生物利用度高D.在浓硫酸作用下，能与变色酸形成紫紫色的产物E.能使血清谷丙转氨酶降低，有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用答案：。