(尼松注射液)酮咯酸氨丁三醇注射液
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酮咯酸氨丁三醇的功能主治简介酮咯酸氨丁三醇是一种药物,主要用于治疗某些神经系统相关疾病。
它通过调节神经递质的释放和神经元的兴奋性,发挥治疗作用。
本文将介绍酮咯酸氨丁三醇的功能主治,以便读者更好地了解该药物的应用范围和疗效。
功能主治酮咯酸氨丁三醇具有多种功能主治,包括以下几个方面:1.抗抑郁作用:酮咯酸氨丁三醇被广泛应用于治疗抑郁症。
它通过抑制神经递质的再摄取,增加神经递质的浓度,从而改善抑郁症状。
2.抗焦虑作用:酮咯酸氨丁三醇也被用作治疗焦虑症的药物。
它可以减少焦虑情绪、松弛肌肉,从而缓解焦虑症状。
3.抗癫痫作用:酮咯酸氨丁三醇可用于治疗癫痫。
它通过降低脑电兴奋性,减少异常放电,从而控制癫痫发作。
4.神经保护作用:研究表明,酮咯酸氨丁三醇具有神经保护作用。
它可以减轻神经炎症反应、保护神经元结构和功能,预防神经退行性疾病的进展。
5.改善认知功能:酮咯酸氨丁三醇被用于改善认知功能障碍的治疗。
它可以提高学习和记忆能力,改善思维功能,对阿尔茨海默病等认知障碍性疾病有一定疗效。
6.辅助治疗戒烟:酮咯酸氨丁三醇可用于辅助治疗戒烟。
它可以减少尼古丁戒断症状,帮助戒烟者更容易戒除尼古丁依赖。
用法用量酮咯酸氨丁三醇的用法用量应根据医生的建议进行。
通常,初始剂量为每天50毫克,分为两次服用。
根据患者的疗效和耐受性,医生可能会逐渐调整剂量,最大剂量不超过每天400毫克。
不良反应酮咯酸氨丁三醇在治疗过程中可能引起一些不良反应,如头痛、嗜睡、疲乏、口干等。
大部分不良反应较为轻微,不需要特殊处理,但如果不良反应严重或持续,应及时咨询医生。
注意事项在使用酮咯酸氨丁三醇时,需要注意以下事项:•酮咯酸氨丁三醇可能会增加抽搐发作的风险,因此患有癫痫的患者需谨慎使用。
•孕妇、哺乳期妇女和计划怀孕的女性应在医生的指导下使用该药物。
•酮咯酸氨丁三醇可能与其他药物相互作用,应在医生的指导下使用其他药物。
•在停药前应逐渐减少剂量,以避免出现戒断症状。
世界最新医学信息文摘 2019年 第19卷 第21期投稿邮箱:zuixinyixue@107·药物与临床·酮咯酸氨丁三醇和地佐辛分别复合舒芬太尼在剖宫产术后镇痛中的应用比较刘硕,戚海祺,李艳(通讯作者),王海生(承德医学院附属医院 麻醉科,河北 承德 067000)0 引言剖宫产术后给予有效的镇痛处理可减少患者疼痛刺激,缓解患者术后疼痛及免疫损伤,对术后康复具有重要意义。
患者自控镇痛(patient controlled analgesia ,PCA )已在剖宫产术后广泛应用。
既往术后镇痛多以单一阿片类药物为主,虽镇痛作用强,但易发生恶心、呕吐、头晕等不良反应,而多种类镇痛药联合应用的镇痛模式,发挥不同作用机制,不仅可以完善镇痛效果,还可减少不良反应。
本研究将酮咯酸氨丁三醇(尼松)复合舒芬太尼,与地佐辛复合舒芬太尼分别应用于剖宫产术后患者进行比较,探究两组的镇痛效果、不良反应和安全性。
为临床应用提供数据支持,旨在找出一种更安全的、简便易行的自控镇痛药物的配伍方法。
1 资料与方法1.1 一般资料。
2017年12月至2018年6月就诊于承德医学院附属医院行子宫下段剖宫产术并进行术后镇痛的患者60名。
纳入标准:①与患者家属签署麻醉知情同意书;②ASA 均为I 或 II 级,心肺功能正常;③年龄19-43岁。
排除标准:①存在内科系统疾病;②有阿片类或局麻药过敏史、成瘾史;③肝肾及凝血功能异常;④存在精神疾病;⑤不能正确理解VAS 及正确使用自控镇痛泵;⑥术中需在硬膜外腔追加局麻药物。
对于两组患者年龄、体质量、手术时间进行比较,差异体征。
采用腰硬联合麻醉,穿刺L3-4,以0.5%盐酸罗哌卡因10mg 蛛网膜下腔给药,阻滞平面控制在T6以下。
于缝合皮肤前连接产妇自控静脉镇痛泵。
1.3 分组情况。
将患者完全随机分为两组:尼松组(n =30):枸橼酸舒芬太尼注射液150 μg+酮咯酸氨丁三醇注射液60 mg+帕洛诺司琼注射液0.25 mg ;地佐辛组(n =30):枸橼酸舒芬太尼注射液150 μg+地佐辛10 mg+帕洛诺司琼注射液0.25 mg 。
酮咯酸氨丁三醇联合山莨菪碱治疗胆绞痛的疗效发表时间:2016-01-21T16:23:54.363Z 来源:《医药前沿》2015年第30期供稿作者:张俊志[导读] 莒南县人民医院山东临沂急性胆绞痛是急诊科常见的一种急腹症,多由胆结石及胆囊炎等胆道系统疾病病变导致胆道括约肌痉挛性收缩而引起[1]。
张俊志(莒南县人民医院山东临沂 276600)【摘要】目的:探讨酮咯酸氨丁三醇注射液肌肉注射治疗急性胆绞痛的疗效及安全性。
方法:80例患者分为2组。
治疗组42例胆绞痛患者,采用酮咯酸氨丁三醇注射液联合山莨菪碱注射液治疗,对照组38例患者,采用山莨菪碱注射液治疗。
比较两组患者的临床疗效和不良反应。
结果:治疗组的一小时内疼痛缓解率93%,对照组为70%。
治疗组的不良反应发生率10%,对照组为65%。
结论:酮咯酸氨丁三醇注射液联合山莨菪碱注射液治疗急性胆绞痛疗效快速、安全、不良反应小。
【关键词】酮咯酸氨丁三醇注射液;胆绞痛;肌肉注射;疗效【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)30-0088-02 急性胆绞痛是急诊科常见的一种急腹症,多由胆结石及胆囊炎等胆道系统疾病病变导致胆道括约肌痉挛性收缩而引起[1]。
目前治疗该病的主要药物有镇痛药哌替啶、解痉药山莨菪碱等止痛,经临床实践证明具有良好的治疗效果。
但是哌替啶手续比较繁琐,山莨菪碱副作用较多。
为探索一种快速、安全、不良反应小的解除胆绞痛的治疗方法,本院自2014年7月到2015年4月应用酮咯酸氨丁三醇注射液60mg 肌肉注射联合山莨菪碱注射液10mg静脉滴注为主要治疗方法,并与山莨菪碱注射液静脉滴注10mg进行对比,现总结报告如下:1.资料与方法1.1 一般资料本组治疗中参与治疗的患者共80例,所有患者均因急性胆绞痛就诊于我院急诊科,按就诊顺序随机分为两组:治疗组和对照组。
治疗组42例,其中男12例,女30例,年龄23~52岁,平均年龄32.5岁,急性结石性胆囊炎39例,急性非结石性胆囊炎3例。
酮咯酸氨丁三醇注射液【药品名称】通用名称:酮咯酸氨丁三醇注射液英文名称:KetorolacTromethamineInjection【成份】酮咯酸氨丁三醇【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗,通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗【规格】1ml:30mg【用法用量】成人:本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天,酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒;肌注缓慢给药,并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用,1~2小时后达到最大止痛效果,止痛作用持续时间4~6小时。
儿科病人:本品对年龄在2~16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实;但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人:肌注剂量:65岁以下:一次60mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次30mg。
静注剂量:65岁以下:30mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次15mg。
儿科病人(2~16岁):儿科病人仅接受单次给药,注射剂量如下:肌注剂量:一次1mg/kg,最大剂量不超过30mg。
静注剂量:一次0.5mg/kg,最大剂量不超过15mg。
成人多次给药:静注或肌注:65岁以下:建议每6小时静注或肌注30mg,最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg(110磅):建议每6小时静注或肌注15mg,最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛,无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌,应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
【不良反应】【禁忌】动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。
酮咯酸氨丁三醇注射液说明书【药品名称】通用名: 酮咯酸氨丁三醇注射液英文名: Ketorolac Tromethamine Injection汉语拼音: Tongluosuan Andingsanchun Zhusheye本品主要成分及其化学名称为: 化学名称: ( ±) -5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、 3-丙二醇盐( 1: 1) 复合物【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗, 一般见于手术后镇痛, 不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【用法用量】成人: 本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天, 酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒; 肌注缓慢给药, 并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用, 1~2小时后达到最大止痛效果, 止痛作用持续时间4~6小时。
儿科病人: 本品对年龄在2~16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实; 但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人: 肌注剂量: 65岁以下: 一次60mg; 65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg: 一次30mg。
静注剂量: 65岁以下: 30mg; 65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg: 一次15mg。
儿科病人( 2~16岁) : 儿科病人仅接受单次给药, 注射剂量如下: 肌注剂量: 一次1mg/kg, 最大剂量不超过30mg。
静注剂量: 一次0.5mg/kg, 最大剂量不超过15mg。
成人多次给药: 静注或肌注: 65岁以下: 建议每6小时静注或肌注30mg, 最大日剂量不超过120 mg。
酮咯酸氨丁三醇注射液以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
妊娠:禁用哺乳:禁用儿童:不推荐本品用于2岁以下儿童修改日期:2014年03月26日酮咯酸氨丁三醇注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:酮咯酸氨丁三醇注射液英文名称:Ketorolac TromethamineInjection汉语拼音:Tongluosuan AndingsanchunZhusheye【成份】酮咯酸氨丁三醇。
辅料:氯化钠、乙醇。
【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗,通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【规格】1ml:30mg。
【用法用量】成人:本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天,酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒;肌注缓慢给药,并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用,1~2小时后达到最大止痛效果,止痛作用持续时间4~6小时。
儿科病人:本品对年龄在2~16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实;但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人:肌注剂量:65岁以下:一次60mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次30mg。
静注剂量:65岁以下:30mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次15mg。
儿科病人(2~16岁):儿科病人仅接受单次给药,注射剂量如下:肌注剂量:一次1mg/kg,最大剂量不超过30mg。
静注剂量:一次0.5mg/kg,最大剂量不超过15mg。
成人多次给药:静注或肌注:65岁以下:建议每6小时静注或肌注30mg,最大日剂量不超过120 mg。
盐酸甲氧氯普胺注射液(胃复安)镇吐药。
①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;③用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。
用法用量肌内或静脉注射。
成人,一次10~20mg,一日剂量不超过0.5mg/kg;小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。
肾功能不全者,剂量减半。
不良反应1.较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;2.少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;3.用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;4.注射给药可引起直立性低血压;5.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
禁忌1.下列情况禁用:(1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;(2)癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;(3)胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;(4)嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;(5)不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2.下列情况慎用:(1)肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;(2)肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
注意事项1.对晕动病所致呕吐无效。
2.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
3.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状。
4.静脉注射甲氧氯普胺须慢,l~2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。
5.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时。
6.本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。
盐酸异丙嗪注射液(非那根)适应症过敏性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,皮肤划痕症,晕动病,神经内科,皮肤科,眼科,耳鼻喉科用法用量肌内注射:成人用量(1)抗过敏,一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时可用肌注25~50mg,最高量不得超过100mg。
(尼松注射液)酮咯酸氨丁三醇注射液药品名称:通用名称:酮咯酸氨丁三醇注射液英文名称:Ketorolac Tromethamine Injection商品名称:尼松成份:主要成分为酮咯酸氨丁三醇。
辅料:氯化钠、乙醇适应症:本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗,通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗规格:1ml:30mg用法用量:成人:本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天,酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒;肌注缓慢给药,并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用,1~2小时后达到最大止痛效果,止痛作用持续时间4~6小时。
儿科病人:本品对年龄在2~16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实;但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人:▪肌注剂量:65岁以下:一次60mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次30mg。
▪静注剂量:65岁以下:30mg;65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg:一次15mg。
儿科病人(2~16岁):儿科病人仅接受单次给药,注射剂量如下:▪肌注剂量:一次1mg/kg,最大剂量不超过30mg。
▪静注剂量:一次0.5mg/kg,最大剂量不超过15mg。
成人多次给药:静注或肌注:65岁以下:建议每6小时静注或肌注30mg,最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg(110磅):建议每6小时静注或肌注15mg,最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛,无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌,应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
不良反应:1.本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有:胃肠道溃疡、出血、穿孔,手术后出血,肾功能衰竭,过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2.临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下:▪发生率1%以上的:全身性的:水肿(4%)心血管:高血压皮肤病:瘙痒、疹胃肠道:恶心(12%),消化不良(12%),胃肠的疼痛(13%),腹泻(7%),便秘,胃气胀,胃肠胀痛,呕吐,口腔炎血液和淋巴系统:紫癜神经系统:头痛(17%),嗜睡(6%),头晕(7%),出汗注射部位痛:在多次给药研究中,约有2%的病人出现此不良反应▪发生率1%或以下的:全身性的:体重增加,发热,感染,无力心血管:悸动,苍白,晕厥,血管扩张皮肤病:风疹胃肠道:胃炎,直肠出血,嗳气,食欲缺乏,食欲增强血液和淋巴系统:鼻出血,贫血,嗜酸性粒细胞增多神经系统:震颤,恶梦,幻觉,兴快感,椎体外系统症状,眩晕,感觉异常,抑郁,失眠,神经质,口干,异常思维,注意力无法集中,运动机能亢进,麻痹呼吸系统:呼吸困难,肺水肿,鼻炎,咳嗽特殊感觉:味觉异常,视觉异常,视力模糊,耳鸣,丧失听觉泌尿生殖系统:血尿,蛋白尿,少尿,尿潴留,多尿,尿频用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率上市后不良反应监测:全身性的:过敏性反应,喉水肿,舌水肿,血管性水肿,肌痛心血管系统:低血压,潮红皮肤病:莱尔综合征(Lyell’s syndrome),史-约综合征(Stevens-Johnson syndrome),脱落性皮肤炎,斑丘疹,风疹胃肠道:消化性溃疡,胃肠道出血,胃肠道穿孔,黑粪,急性胰腺炎,呕血,食管炎。
血液和淋巴系统:术后伤口出血,血小板数减少,白细胞数减少肝:肝炎,肝衰竭,胆汁郁积性黄疸神经系统:惊厥,精神病,无菌性脑膜炎呼吸系统:气喘,支气管痉挛泌尿生殖系统:急性肾功能衰竭,肋痛(伴有或无血尿或氮质血症),间质性肾炎,低钠血症,高钾血症,溶血尿毒症综合征。
根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究,结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性,程度与剂量有关(见下表),这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。
这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。
既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。
所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。
即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。
应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。
服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。
高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。
在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。
这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。
应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘屏障,禁用于孕妇。
本品可分泌进入乳汁,尽管其量极少,但哺乳期妇女仍须禁用。
儿童用药:不推荐本品用于2岁以下儿童。
本品仅以单次静注或肌注给药方式用于儿童,肌注剂量不超过30mg,静注剂量不超过15mg。
老年用药:老年人使用时需特别慎重或减少用量。
1.尚无研究资料明确证实本品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用,但对使用抗凝剂的病人给予本品时需极其慎重,并需对病人进行密切观察。
2.本品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率,并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平(总AUC从5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml,约增高三倍),半衰期约延长2倍,从6.6小时延长至15.1小时,因此,本品禁与丙璜舒联合应用。
3.对血量正常的健康受试者静注/肌注本品时,速尿的利尿效果降低约20%。
4.有报道表明,同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率,使其毒性加大。
但本品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。
5.有报道表明,前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除,导致血浆中锂浓度的升高。
目前,尚无本品对血浆锂的作用的研究资料,但使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。
6.本品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用,而导致呼吸暂停,但尚缺乏这方面的正式研究资料。
7.本品和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性,尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。
8.本品和抗癫痫药物(苯妥英,卡马西平)联合用药时可能发生癫痫,但这种可能性极小。
9.本品与神经系统药物(氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑)联合用药时,有使患者产生幻觉的可能性。
10.本品与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用;但勿将本品和吗啡混合在同一个注射器中注射。
11.无动物或人体试验证明本品是否诱导或抑制肝酶,肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。
本品与其他非甾体抗炎药一样,使用过量时可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状,通常进行支持性护理即可消除。
使用本品过量还有可能出现胃肠道出血。
极少情况出现高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和发生过敏样反应。
曾有报道多次过量注射本品导致腹痛和消化性溃疡,停药后恢复正常。
代谢性酸中毒亦有报道。
单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎、肾功能障碍,这些症状在停药后消失。
使用本品过量的病人必须对症给予支持性护理。
无指定解毒药。
血液透析不能很好地清除本品。
药理作用:酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药,能抑制前列腺素生物合成,生物活性与其S-型有关。
动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用,无镇静或抗焦虑作用。
毒理研究:遗传毒性酮咯酸氨丁三醇Ames试验、程序外DNA合成与修复试验、正向突变试验、小鼠微核试验结果阴性,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阳性。
生殖毒性雄性和雌性大鼠分别经口给予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg(人AUC的0.9倍)和16mg/kg (人AUC的1.6倍)对生育力未见损害。
家兔和大鼠在致畸敏感期经口给予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg(人AUC的0.37倍)和10mg/kg(人AUC的1.0倍),未见胎仔致畸作用。
大鼠围产期经口给予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg(人AUC的0.14倍)引起难产,幼仔死亡率较高。
致癌性小鼠经口给予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天连续18个月,大鼠经口给予5mg/kg/天连续24个月,未见致癌性。
药代动力学:本品主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体,其右旋S(+)异构体具有止痛作用。
对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明,对成人而言,其口服、肌注的生物利用度等同于静注。
成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时,口服、肌注和静注的体内清除率不变。
这表明成人单次和多次口服、肌注和静注给药,其药代动力学呈线形。
加大给药剂量,体内血药浓度随之呈线性递增。
吸收:本品口服吸收率可达100%。
但高脂食物能影响本品的口服吸收,使其血浆峰浓度降低,并使达峰时间推迟约1小时;制酸剂不影响本品的吸收。