节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
12
13
2.腺体:毛果芸香碱激动腺体的M胆碱受体,分泌增加。 表现为:汗腺和唾液腺分泌增加较为明显;其次胃肠道 粘液腺、胰腺分泌增加。
20
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;
不透过角膜,对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。
临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。 注射后5~15min起作用,维持1h。
21
[药理作用]
5
(2)激动N2胆碱受体:激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱 受体。 表现为:兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉 弥漫性收缩、肌肉痉挛,严重可导致肌肉麻痹。
3.中枢作用:拟胆碱药表现为行为上的变化,如学习记 忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。
6
二、M胆碱受体激动药
代表药:毛果芸香碱
其 他:槟榔碱、毒蕈碱、震颤素
19
胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图
2、胆碱酯酶抑制剂 • 胆碱酯酶抑制剂能抑制Ach E,使胆碱能神经末梢释放的Ach
免遭水解而大量堆积,表现出M和N样作用。 • 根据胆碱酯酶抑制剂与Ach E结合后水解速度的快 慢,可将其分为两类:
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明和毒扁豆碱; • 难逆性胆碱酯酶抑制剂,如有机磷酸酯类。
[药物性质]
• 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质,特异 性作用于各类胆碱受体;
• 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障,无明显中枢作用; • 作用广泛,选择性低,副作用多,无临床应用价值,主