植物天然药物化学讲义教材
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天然药物化学全套课件介绍天然药物化学是药物化学领域的一个重要分支,它研究的是天然药物的化学成分和化学结构,以及它们的生物活性和药理作用。
天然药物通常来源于植物、动物和微生物,其化学成分多样性、生物活性复杂性和药理作用广泛性,使其成为药学研究的热点之一。
本课件将系统介绍天然药物化学的基本概念、技术和应用,帮助学生全面了解和掌握这一领域的知识。
第一章:天然药物的来源与分类1.1 天然药物的定义•天然药物的概念•天然药物与化学合成药物的区别1.2 天然药物的来源•植物药物–基原植物–药材加工与提取–植物药的富集与纯化技术•动物药物–动物来源药物的提取与制备•微生物药物–微生物在药物生产中的应用1.3 天然药物的分类•化学结构分类•治疗作用分类•源自地理分类第二章:天然药物的化学成分2.1 天然产物的化学成分•生物合成途径•主要化学组成类别•天然产物中的化合物类型及其相关反应2.2 天然产物的提取与分离技术•古典分离技术•现代分离技术•分离技术的选择与优化第三章:天然药物的生物活性3.1 生物活性的评价方法•体外生物活性评价方法•体内生物活性评价方法3.2 天然药物的生物活性•抗菌活性•抗氧化活性•抗肿瘤活性•对神经系统的作用第四章:天然药物的药理作用4.1 受体与药效关系•受体的定义与种类•药物与受体的相互作用4.2 天然药物的药理机制•天然药物的作用靶点•天然药物的药理作用途径第五章:天然药物的药物设计与开发5.1 药物设计的基本原则•结构活性关系•药效团的引入与修饰•治疗窗口与药物安全性5.2 天然药物的药物研究与开发•药物筛选与优化•药物合成与改造•药物安全性评价第六章:天然药物与药物制剂6.1 天然药物的制剂制备•固体制剂•液体制剂•半固体制剂6.2 天然药物制剂的贮存与使用•药物制剂的保护•药物制剂的贮存•药物制剂的使用方法以上为《天然药物化学全套课件》的目录,课件将详细介绍天然药物化学的相关知识,帮助学习者系统学习和掌握天然药物化学的理论和实践。
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步,天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前,天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一,为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时,随着组学、代谢组学等技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物,具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物,具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等,具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等,具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体,具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理,选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态,再将该气态物质冷却后又成为固态的原理,使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合,运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学实验讲义》实验须知天然药物化学实验教学是天然药物化学课程的重要组成部分,是使学生进一步理论联系实际,掌握天然药物有效成分提取、分离和检定的基本操作技能,提高学生分析和解决问题能力。
养成严密科学态度和良好工作作风必不可少的教学环节。
为此,提出下列实验须知:1.遵守实验室制度,维护实验室安全,不违章操作,严防爆炸、着火、中毒、触电、漏水等事故的发生。
若发生事故应立即报告指导教师。
2.实验前作好预习,明确实验内容,了解实验的基本原理和方法,安排好当天计划,争取准时结束。
实验过程应养成及时记录的习惯。
凡是观察到的现象和结果及有关的重量、体积、温度或其他数据,应立即如实记录,实验完毕后,认真总结,写好报告,提取纯化所得单体产物包好,贴上标签(日期、样品名称、纯度、mp、bp、TLC、重量)交给老师。
3.实验室中保持安静,不许大声喧嚷,不许抽烟、不迟到、不随便离开,实验台面应保持清洁,使用过的仪器及时清洗干净,存放在实验柜内,废弃的固体和滤纸等丢入废物缸内,绝不能丢入水槽、下水道和窗外,以免堵塞和影响环境卫生。
4.公用仪器及药品用完后立即返还原处,破损仪器应填写破损报告单,注明原因。
节约用水、用电、药用试剂。
严格药品用量。
5.保持实验室内整洁,学生采取轮流值日,每次实验完毕,负责整理公用仪器,将实验台、地面打扫干净,倒清废物缸,检查水、电和门窗是否关闭。
实验一薄层板的制备、活度测定及应用一、目的要求1.掌握硅胶薄层板的制备及薄层层析的操作方法2.掌握硅胶薄层活度的测定方法3.应用薄层层析法检测识中草药化学成分二、实验材料薄层层析用硅胶G,硅胶F,羧甲基纤维素钠,0.01%二甲基黄(Dimethy-yellow. P-Dimethylaminoazobenzene),苏丹红(Sudan Ⅲ),靛酚蓝(Indophenol blue 4-Tapnthoquinone-4-dimethyl aminoaniline),苯,微量点样管,10×20cm玻璃板20块,碾钵7套。
第一章总论教学时数:6学时目的与要求:掌握天然药物化学的概念、研究内容;掌握天然药物化学成分提取分离的原理及方法;了解天然药物生物合成途径;熟悉天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法;了解天然药物化学的发展史、现状及发展和学习天然药物化学的重要意义。
重点与难点:天然药物化学的概念、研究内容;天然药物化学成分提取分离的原理及方法;天然药物化学成分结构研究的主要程序及采用的方法。
§ 1-1 绪论一、天然药物化学的含义及研究内容1、天然药物化学的含义及研究内容天然药物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的结构特点,理化性质,提取分离方法,结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践性科学。
由于现代科学技术进步,特别是将波谱解析方法(NMR、MS、IR、UV)用于推导化合物的结构,甚至用X-晶体衍射来确定化合物结构的发展,以及分离手段的进步,天然药化的发展速度大为加快,发现的新化合物数目大为增加,微量成分、水溶性成分的分离、提纯;稳定性差的活性物资的分离等也不再是难题了。
天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定,而是逐步发展成生物活性测定指导下的分离提取、结构鉴定,及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面:①以阐明药用生物有效成分,获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的,进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究;②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的,进行半合成及生物转化研究;③以获得高效低毒的创新药为目的,以天然活性化合物为先导物,合成一系列结构类似物进行构效关系研究。
由此可见,天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进,研究在不断深入。
单体:即化合物。
指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。
有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国,天然药物化学的研究已有数千年的历史,其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展,天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物:指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物,包括中药材、民族药材等。
2.化学成分:指天然药物中的有效成分和辅助成分,具有生物活性和药理作用。
3.提取:指从天然药物中分离出化学成分的过程,包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离:指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程,包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定:指确定化学成分的结构和性质的过程,包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性:指化学成分在生物体内的药理作用,包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离:根据化学成分的溶解性、极性等性质,选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定:通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价:采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究:通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究:研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术:超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术:提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用:基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计:基于化学成分的结构和生物活性,利用计算机技术进行药物设计。
实 验 一苦参中氧化苦参碱和苦参碱的提取、分离、鉴定一、目的要求1、掌握用离子交换法提取生物碱的原理和方法。
2、掌握和熟练应用渗漉提取法及索式提取器连续回流提取操作。
3、掌握生物碱的常规定性检识方法。
二、概述苦参系豆科植物苦参(Sophora fiavescens )的根,具有清热利湿、祛风杀虫、解毒等功效。
生物碱是苦参中的主要有效成分,主要有苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、苦参醇碱、苦参烯碱、安那吉碱、巴普叶碱等。
其中以氧化苦参碱含量最高,在苦参总碱中,氧化苦参碱的含量约占70%左右。
N N ONN O OH苦参碱 氧化苦参碱 苦参醇碱 苦参碱有四种形态,可溶于冷水、苯、乙醚或二硫化碳,难溶于石油醚,用H 2O 2处理可转变为氧化苦参碱。
氧化苦参碱为无色柱状结晶,可溶于水、氯仿、乙醇,难溶于乙醚、石油醚,用SO 2处理可转变为苦参碱。
三、实验原理苦参生物碱有一定碱性,可与酸结合成盐,因此用酸水提取后,总生物碱呈阳离子状态而被阳离子交换树脂所交换,再用氨水碱化后使生物碱游离,以有机溶剂回流提取。
四、实验内容1、提取苦参粗粉(100g)以0.1%盐酸100ml 湿润半小时,装入渗漉筒中, 以0.1%盐酸900ml 渗漉,速度1-2滴/秒。
渗漉液通过装湿重60g(约60ml)的阳离子交换树脂柱交换,交换速度1-2滴/秒。
(注意测定不同交换时间pH值的变化,并进行沉淀反应测定)吸碱树脂将树脂倒入烧杯中,以蒸馏水洗至洗液无色抽滤后室温晾干。
将树脂置烧杯中,加入浓氨水,拌匀(加氨水量以手握成团但不粘手为度),密闭放置碱化树脂放置20分钟,装入滤纸袋置索氏提取器中以二氯甲烷连续回流提取2.5小时,回收二氯甲烷至尽,蒸尽水分。
残留物以丙酮回流残留物,抽滤,溶液回收部分丙酮,加盖放置,结晶,抽滤,干燥粗品总碱结晶2、色谱鉴定色谱板:预制硅胶板样品:精品总碱乙醇溶液(自制)对照品;氧化苦参碱的乙醇溶液展开剂:氯仿:甲醇:氨水(实验室准备)显色剂:改良碘化铋钾试剂结果:样品斑点与对照品斑点比较位置并计算R f值。
天然药物化学实验讲义目录一、芦荟粗多糖的提取及鉴定二、大黄中蒽醌苷元的提取、分离与鉴别三、槐米中芦丁、槲皮素的提取、分离与鉴别四、八角茴香挥发油的提取及鉴别五、黄柏中生物碱的提取、分离和鉴别六、茶叶中咖啡因的提取前言《天然药物化学实验》是一门实践性很强的课程,理论教学与实验教学是一个不可分割的完整体系。
通过实验课的学习使学生能印证并加深理解课堂讲授的理论知识,掌握由天然药物中提取、分离、精制有效成分,并对其进行鉴别的基本方法和技能,提高学生独立动手、观察分析、解决问题的能力,培养学生严谨的科学态度和良好的科研作风。
实验一芦荟粗多糖的提取及鉴定一、实验目的1、水提醇沉法提取多糖的原理和方法2、掌握高速冷冻离心机、旋转蒸发器等仪器的用法3、了解芦荟多糖在医药中的应用二、实验原理芦荟的多糖类可增强人体对疾病的抵抗力,治愈皮肤炎、慢性肾炎、膀胱炎、支气管炎等慢性病症,抑制、破坏异常细胞的生长的作用,从而达到抗癌目的。
植物体内的可溶性糖主要是指能溶于水及乙醇的单糖和寡聚糖,所以本实验采用水提醇沉法提取芦荟中的粗多糖。
三、试剂、材料及仪器1、试剂:盐酸、无水乙醇、丙酮、乙醚、葡萄糖对照品、苯酚、浓硫酸2、材料和仪器:芦荟叶、烧杯、移液管、量筒、容量瓶、玻璃棒、旋转蒸发仪、电子天平、真空泵、电热恒温水浴锅、紫外-可见分光光度计、高速离心机、真空冷冻干燥机。
四、实验方法与步骤1、取芦荟鲜叶50g,洗净,去掉叶尖和叶底,在蒸馏水水中浸泡0.5h,已除去由表面滲出的黄色液体。
然后切去表皮,将内层凝胶(匀浆后)置于烧杯中,加入三倍蒸馏水,置于55℃恒温水浴锅中加热浸提4h。
2、浸提液离心分离(2500r/min,5min)并过滤(直接6层纱布过滤),将所得液汁减压浓缩(至30ml),用6mol/L的盐酸调pH值3.2左右,向经过调酸处理的芦荟凝胶浓缩汁中缓慢加入6倍量的95%乙醇,边加边搅拌大约需要15~30min,室温下静置2h,离心分离(2500r/min,7min)得多糖沉淀。
天然药物化学实验讲义天然药物化学实验讲义重庆医科⼤学药学院⽬录⼀、黄柏中⽣物碱的提取、分离和鉴别⼆、槐⽶中芦丁、槲⽪素的提取、分离与鉴别三、穿⼼莲中穿⼼莲内酯的提取、分离与鉴别四、⼋⾓茴⾹挥发油的提取及鉴别五、⼤黄中蒽醌苷元的提取、分离与鉴别六、苦参⽣物碱的提取、分离与鉴别前⾔《天然药物化学实验》是⼀门实践性很强的课程,理论教学与实验教学是⼀个不可分割的完整体系。
通过实验课的学习使学⽣能印证并加深理解课堂讲授的理论知识,掌握由天然药物中提取、分离、精制有效成分,并对其进⾏鉴别的基本⽅法和技能,提⾼学⽣独⽴动⼿、观察分析、解决问题的能⼒,培养学⽣严谨的科学态度和良好的科研作风。
N +O O OMe OMe 实验⼀黄柏中⼩檗碱的提取、分离和鉴别【实验⽬的】1.掌握从黄柏中提取⼩檗碱的原理和⽅法。
2.掌握⼩檗碱的理化性质和鉴别⽅法3.熟TLC 的基本操作以及在中药有效成分提取分离中的应⽤。
【实验原理】 1.⼩檗碱(berberine),含量为1.4%-4%(川黄柏含量较⾼)性状:黄⾊结晶,有5.5个结晶⽔,mp145℃。
溶解性:能缓缓溶于冷⽔中(1:20),微溶于冷⼄醇(1:100),易溶于热⽔和熱⼄醇,微溶或不溶于苯、氯仿和丙酮,硝酸盐极难溶于⽔,盐酸盐微溶于冷⽔(1:500)但较易溶于沸⽔,硫酸盐和枸橼酸盐在⽔中溶解度较⼤(1:30),盐酸⼩檗碱为黄⾊结晶,含2分⼦结晶⽔,220℃时分解并转变为棕红⾊⼩檗红碱,285℃时完全熔融。
2.⼩檗碱为季铵碱,其游离型在⽔中溶解度较⼤,其盐酸盐在⽔中溶解度较⼩。
利⽤⼩檗碱的溶解性及黄柏中含黏液质的特点,⾸先⽤⽯灰乳沉淀黏液质,⽤碱⽔提出⼩檗碱,再加盐酸使其转化为盐酸⼩檗碱沉淀析出。
【实验仪器与试剂】1.1000、500、100、10ml 烧杯,10ml 试管,试管架,托盘天平,量筒,三⾓漏⽃,洗瓶,布⽒漏⽃,电炉,10×20cm 薄层板,10×20cm 薄层⾊谱缸,点样⽑细管,紫外灯(仪),玻棒,⽜⾻匙,纱布,脱脂棉。
《天然药物化学实验讲义》实验须知实验一薄层板的制备、活度测定及应用实验二粉防已生物碱的提取、分离与鉴定实验三掌握掌叶防已碱的提取及硫酸延胡索乙素的制备实验四虎杖中游离羟基蒽醌成分的提取和分离实验五芦丁的提取、分离与鉴定实验六秦皮中七叶苷、七叶内酯的提取、分离和鉴定实验七薯蓣皂苷元的提取和鉴别实验八中草药成分鉴别法附录一常用试剂及配制方法附录二常用有机溶媒的性质及回收方法实验须知1.遵守实验室制度,维护实验室安全,不违章操作,严防爆炸、着火、中毒、触电、漏水等事故的发生。
若发生事故应立即报告指导教师。
3.实验室中保持安静,不许大声喧嚷,不许抽烟、不迟到、不随便离开,实验台面应保持清洁,使用过的仪器及时清洗干净,存放在实验柜内,废弃的固体和滤纸等丢入废物缸内,绝不能丢入水槽、下水道和窗外,以免堵塞和影响环境卫生。
4.公用仪器及药品用完后立即返还原处,破损仪器应填写破损报告单,注明原因。
节约用水、用电、药用试剂。
严格药品用量。
5.保持实验室内整洁,学生采取轮流值日,每次实验完毕,负责整理公用仪器,将实验台、地面打扫干净,倒清废物缸,检查水、电和门窗是否关闭。
实验一薄层板的制备、活度测定及应用一、目的要求1.掌握薄层板的制备及薄层层析的操作方法2.掌握吸附剂活度测定的原理及方法3.应用薄层层析法检测识中草药化学成分二、薄层板的制备1.不加粘合剂的薄层涂布法(1)氧化铝薄层将吸附剂置于薄层涂布器中,调节涂布器的高度,向前推动,即得均匀薄层。
本实验主要用下述简易操作涂布薄层,取表面光滑,直径统一的玻璃一支,依据所制备薄层的宽度、厚度要求,在玻璃棒两端套上厚度为0.3~1mm的塑料圈或金属环,并在玻璃棒一端一定距离处套上较厚的塑料圈或金属环,以使玻璃棒向前推动时能保持平行方向,操作时,将氧化铝粉均均地铺在玻璃板上,匀速向前推动。
(2)纤维素薄层一般取纤维素粉1份加水约5份,在烧杯中混合均匀后,倒在玻璃板上,轻轻振动,使涂布均匀,水平放置,待水分蒸发至近干,于100±2℃干燥30~60分钟即得。