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5.第8章-胆碱受体阻断药

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WN第8章M受体阻断药PPT课件

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阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
.
11
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， α 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
.
28
山莨菪碱(654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托 品1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用 比较明显，临床主要用于感染性休克及 内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受 体阻断药肠道吸收差。
.
5
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收 后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较 高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地 进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 3. 对外源性ACh作用强 4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
.
9
第一节 阿托品和阿托品类生 物碱

2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)

2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)
【药动学】 口服或粘膜给药均易吸收； 口服1h达Cmax t1/2为2h 眼睛作用可持续72h，其它组织4h 12h后约60%以原形从尿排出
3
第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
14
第十四页，共二十八页。
丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
19
第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。

胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药
80～100 30～60
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。

第8章胆碱受体阻断药讲课用

第8章胆碱受体阻断药讲课用
7
山莨菪碱
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱
具有明显的外周抗胆碱作用，松弛胃肠平滑肌 作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较 小
扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10 中枢作用弱 常用于胃肠绞痛及中毒性休克
抗休克作用机制
扩张血管,改善微循环 保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力 抑制炎性因子的产生 抑制血栓素A2 (TXA2 )的合成,阻止血小板聚
集
东莨菪碱
对中枢神经系统有较强的抑制作用 – 小剂量镇静 – 较大剂量催眠 – 剂量更大可引起意识消失，进入浅麻醉状态
东莨菪碱
外周抗胆碱作用与阿托品相似, 但作用强度与 持续时间上有所不同 –其抑制腺体分泌作用较阿托品强 –散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速，但作 用消失快 –对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作 用弱
19
【药理作用】
效应器官 小动脉 小静脉
窦房结 眼睛 腺体
胃肠道 膀胱
优势神经 交感神经 交感神经
副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经
N1 阻断后效应
扩张，回心血量↓
扩张，外周阻力↓ 心输出量↓ 心率
BP↓↓
散瞳，升眼压，调节麻痹
分泌↓，口干
松弛，便秘
尿潴留
20
美加明 降压作用强，持久 易透过血脑屏障，大剂量有中枢作用
24
去极化型-琥珀胆碱
非去极化型-筒箭毒碱
与N2受体结合，不易水解， 与Ach竞争N2受体，阻断骨
类似超量Ach作用
骼肌细胞膜除极化
有肌束颤动
无
连续用药产生快速耐受

08-M胆碱受体阻断药

08-M胆碱受体阻断药

2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生

胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。

药理学胆碱受体阻断药


二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；

5 传出神经系统药理学概论

神经系统药理学
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel：61648532 E-mail：jiazm@

第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药


第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药

第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO：单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system，ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等，非随意运动) 交感神经系统（sympathetic nervous system 副交感神经系统（parasympathetic nervous system） 运动神经系统(somatic motor nervous system) （支配骨骼肌，随意运动）
胆碱能神经（cholinergic

药理学08胆碱受体阻断药


中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、

胆碱受体阻断药


张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
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7
8
阿托品
【临床应用】 • 缓解内脏绞痛 • 减少腺体分泌 • 眼科应用 • 抗缓慢型心律失常 • 抗休克 • 解救有机磷和毒蕈中毒
9
阿托品
• 【不良反应】 • 1.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困 难、体温升高、大剂量中枢兴奋。 • 2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） 排出毒物 外周症状－毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱 中枢症状－地西泮，不可用吩噻嗪类 • 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难）， 幽门梗阻。
•散瞳查眼底 •虹膜睫状体炎 •麻醉前给药（减少 堵塞和吸入性肺炎） •盗汗、流涎
（1）扩瞳： 阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势 Belladonna（颠茄）----beautiful lady（Italian） 不良反应 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌 环状肌纤维的M受体 ，睫状 肌松弛，固定于远视 验光，配镜 5 另外，减少泪腺分泌。
• •
2.大剂量阻断神经节N1受体 3. 大剂量有中枢作用
3
阿托品
【体内过程】 • 叔胺类 • 口服吸收迅速，生物利用度高（约80%） • 可以通过胎盘屏障、血脑屏障 • 通过房水排出慢，滴眼作用维持时间长
4
阿托品
【药理作用】 • 1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 • 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反）
无
有神经节阻断 中毒可以用新斯的明解救
新斯的明抑制胆碱酯酶，琥珀胆 碱降解减慢，作用增强
13
M－M样作用
N1－神经节兴奋
N2－骨骼肌收缩
激动 Ach 毛果芸香碱 毒蕈碱 槟榔碱 新斯的明 毒扁豆碱 有机磷酸酯类 M+N M M M M+N M+N M+N
阻断 阿托品 莨菪碱类 美卡拉明 咪噻芬 琥珀胆碱 筒箭毒碱 M M N1 N1 N2 N2
11
第9章 胆碱受体阻断药 －N受体阻断药
Nicotinic Antagonists
李 慧
9.2 N2受体阻断药
去极化型-琥珀胆碱 与N2受体结合，不易水解，类似 超量Ach作用 有肌束颤动 非去极化型-筒箭毒碱 与Ach竞争N2受体，无活性，阻断 骨骼肌细胞膜除极化 无
连续用药产生快速耐受
不阻断神经节 中毒新斯的明不能解救
10
8.2 阿托品的人工合成代用品
• 1、合成扩瞳药： • 托吡卡胺(Tropicamide) • 后马托品（Homatropine） • 2、合成解痉药： • 普鲁本辛（Probanthine）
• 3.选择性M1受体阻断药 • 哌仑西平（Pirenzepine），替仑西平 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌
14
瞳孔开大肌， 交感神经，α受体 收缩瞳孔开大
瞳孔
瞳孔括约肌， 动眼神经，M受体 收缩瞳孔缩小
15
拟胆碱药 拟胆碱药
抗胆碱药
16
曼陀罗 曼 陀罗果
17
曼
陀
罗
18
颠 茄 颠茄
19
颠 茄 颠 茄
20
阿托品
• 3. 松弛内脏平滑肌的痉挛 • 对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛 • 缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症 减慢尿排空 • 肾和胆绞痛 效果较差，需加用镇痛药 • 支气管解痉 作用较弱
6
阿托品
• 4. 对心脏的作用 （1）心率－ 小量心率（阻断突触前M1，使Ach释 放 ），较大剂量使心率 用于：窦性心动过缓 （2）促进房室传导 用于：房室传导阻滞。 • 5. 大剂量解除小血管痉挛 用于：感染中毒性休克 （肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。 • 6. 兴奋中枢神经系统 严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹
第8章 胆碱受体阻断药 －M受体阻断药
Muscarinic Antagonists
李ห้องสมุดไป่ตู้慧
阿托品类
阿托品合成代用品
8.1.1阿托品（Atropine）
阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱----茄科植物提取 【作用机制】 • 1.选择性竞争性阻断M受体
可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药与胆碱受 体结合位点的结合，对各型M受体无选择性