药理学问答题
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【药理学问答题】1、药理学研究的主要内容有哪些?药理学研究的内容主要有药物效应动力学和药物代谢动力学。
2、何为药物作用的选择性?试分析其临床意义。
药物作用的选择性是指在治疗量时药物选择性对某一个或几个器官组织产生明显作用,而对其他器官组织不产生作用。
由于药物对这些器官组织具有较大亲和力或机体的组织器官对该药物敏感性有差异。
选择性高的药物针对性强,选择性低的药物,作用广,临床应用副作用多。
3、试述血浆半衰期及其临床意义血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间。
其临床意义是(1)用来制定合理用药间隔的重要依据,保持血药浓度维持在治疗水平,避免毒性反应发生;(2)重复多次给药后经5个tl/2可达稳态血浓度,达有效水平;(3)一次给药后,经5个t1/2后体内药物95%以上消除,药物作用基本消除。
2、试述被动转运和主动转运的特点。
①被动转运特点是:(1)顺浓度差(梯度)进行,达膜两侧平衡为止;(2)不耗能;(3)不需载体,无竞争性抑制;(4)分子小,高脂溶性,极性小,非解离型易被转运。
②主动动转运特点是:⑴可逆浓度梯度转运,故消耗一定的代谢能量;⑵转运过程需要载体参加。
⑶载体既然是生物膜的组成成分,所以有一定的容量;当化合物浓度达到一定程度时,载体可以饱和,转运即达到极限;⑷主动转运有一定的选择性。
⑸如果两种化合物基本结构相似,在生物转运过程中又需要同一转运系统,两种化合物之间可出现竞争,并产生竞争抑制。
1.试述有机磷酸酯类中毒的典型症状。
①M样症状:瞳孔缩小、视力模糊、流涎、出汗、恶心、呕吐、大小便失禁、心动过缓、血压下降、呼吸困难等。
②N样症状:肌震颤、无力、甚至肌麻痹心动过速、血压上升等;中枢神经系统症状;先兴奋后抑制、不安、头痛、谵妄、昏迷、呼吸循环衰竭等。
5、简述阿托品的作用和临床应用。
①松弛内脏平滑肌,用于缓解内脏绞痛;②抑制腺体分泌,用于麻醉前给药;③解除迷走神经对心脏抑制,用于治疗房室传导阻滞、窦性心动过缓等;④扩张小血管,改善微循环,用于感染中毒性休克;⑤散瞳、升高眼压、调节麻痹,用于虹膜睫状体炎、查眼底、验光;⑥阻断M受体,可缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状和部分中枢症状。
药物代谢动力学1、药物与血浆蛋白结合的特点及意义是什么?其特点是:不被转运、不被转化、可逆性、饱和性、存在竞争性置换现象意义:结合后不被转运,不被转化,当游离血药浓度降低时,可从血浆蛋白上游离下来,这样在血中形成一个贮库,故可延长药物作用的持续时间。
2、药物生物转化后的药理活性有哪些变化?药物经生物转化后的药理活性可有以下变化:(1)多数药物药效减弱,水溶性增加,容易排泄;(2)少数药物药效增强,毒性增强;(3)有些药物的中间代谢产物也有活性。
3、测定药物半衰期的意义是什么?意义是(1)是连续给药间隔时间的依据;(2)根据t1/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间(达坪时间);(3)根据t1/2可估算停药后药物从体内消除所需要的时间。
4、影响药物分布的因素有哪些?因素有:(1)药物和血浆蛋白的结合率;(2)体内屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障;(3)体内pH;(4)局部器官的血流量;(5)药物与组织器官的亲和力。
5、试述肝药酶与药物转化及药物相互作用的关系。
(1)肝药酶,类型及特点;(2)被转化后的药物活性可能产生活化(如前药)、不变或灭活。
被酶灭活的药物与酶诱导剂或抑制剂质检的相互作用可减弱或增强其作用。
6、试述药代动力学在临床用药方面的重要性。
掌握药代动力学的基本原理和方法,可以更好了解药物在体内地变化规律,指导合理用药,为临床用药提供科学依据。
药物效应动力学1、简述作用于受体的药物分类及其异同点。
作用于受体的药物可分为激动药、拮抗药和部分激动药三类。
共同点是与受体具有亲和力,不同点是三者的内在活性不同。
激动药有较强的内在活性,部分激动药只有较弱的内在活性,拮抗药则无内在活性,可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
2、药物产生副作用的药理学基础是什么?由于药物作用选择性较低,设计多个效应器官,当某一效应为治疗目的时,其他效应成为副作用。
3、从药物的量效曲线上能反映出药物作用的哪些特征?(1)在一定范围内不同药量引起药理效应即量反应和质反应程度(即药物作用强度);(2)药物的效价与效能的比较;(3)药物的安全性及毒性大小;(4)量效曲线中段的斜率最大,斜率大的药物剂量稍有增减,效应即有明显变化,治疗量也可能接近中毒量;(5)药物需达到阈剂量时才能产生效应。
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
.答:肝药酶的活性对药物作用的影响:〔1〕肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。
. 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。
诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物〔如双香豆素〕的代谢,使后者的作用减弱。
〔2〕肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增加,甚至引起毒性反响。
.2.阿托品有哪些临床用途?答:阿托品的临床用途:〔1〕、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛〔胆、肾绞痛常和镇痛药哌替啶或吗啡合用〕〔2〕、抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药:②严峻盗汗和流涎症〔3〕、眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:仅在儿童验光时用。
〔4〕、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
〔5〕、感染性休克:爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
〔6〕、挽救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用?答:阿托品的药理作用:〔1〕、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管〔2〕、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
〔3〕、对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹〔4〕、心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。
〔5〕、中枢神经系统:大剂量时可愉快中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答:〔1〕、阿托品对眼的作用和用途:作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
〔2〕毛果芸香碱对眼的作用和用途:作用:①缩瞳:冲动虹膜括约肌M受体。
1.临床药理学(clinical pharmacology)2.临床药理学的意义3.临床药理学研究内容和任务4.新药临床试验5.生物等效性试验(bioequivalency testing)7.临床试验前的准备及必要条件:8.新药9.药物浓度分析方法10.四性原则11.药代动力学12, 一室模型, 二室模型13, 零级速率过程14, 主要药动学参数15, 消除半衰期(half time, t1/2)16, 抗生素后效应(post antibiotic effect, PAE)17, 消除速率常数(K)18, 表观分布容积19, 生物利用度(bioavilability)20.稳态血药浓度(steady-state plasma concentration, Css)21. 治疗药物检测(TDM):22. 影响血药浓度的因素23. 药物作用取决于血药浓度24.TDM指征(适应征)25.需要进行TDM的药物26. TDM分析方法简介27. 肝摄取率(ER)28.肝消除率29.经肝脏消除的药物的分类:30.肝脏疾病对药物代谢的影响31.肝脏疾病血浆蛋白结合率32.肝脏疾病时药效学的改变33.肝脏疾病时的用药问题34.肾脏疾病时的选择药物35.肾脏疾病是给药方案的调整方法36.老年人的用药特点37.老年人的药效学特点38.老年人用药原则39.老年人的药动学特点40.老年人常用药43胎儿治疗学44哺乳期孕妇用药注意事项45药物相互作用{drug interaction}46发生药物相互作用的高风险药物47 联合药物种数及药物不良反应发生率的关系48药物相互作用的分类及机制49 药代动力学相互作用50 药效学相互作用51.药物相互作用的临床对策52.药理遗传学53、遗传药理学的方法学:54.药物代谢酶的遗传多态性在药物治疗中的意义55.药物转运体的基因多态性56.药物受体的遗传多态性57、遗传药理学及个体化给药58、药物不良反应59、ADR的分型60.药物不良反应监测系统61.药物不良反应监测方法62.ADR因果关系的总体判断63.药物滥用66.依赖性药物分类65.药物耐受性64.药物依赖性的分类67.抗菌药物种类及其作用机理68.抗菌药物药动学指导临床用药69.抗菌药物PK|PD结合模型及临床应用研究70. 8岁以下儿童禁用四环素71. 新生儿禁用氯霉素72.恰当选药的基本原则1.临床药理学(clinical pharmacology)是一门以人体为对象, 研究药物及人体相互作用规律的学科。
二、问答题:1. 影响药物分布的因素有哪些?1、药物的性质:脂溶性大分布到组织器官的速度快。
2、药物与组织的亲和力:有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。
药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。
结合后: (1)无活性; (2)不易透过毛细血管壁,影响分布和作用;(3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化的影响;因此在体内的作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害.5、特殊屏障:血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障,极性小而脂溶性大的药物较易通过,对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。
2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症.机制:抑制AChE;促ACh释放;直接兴奋N2受体临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理.M样症状眼:瞳孔缩小腺体:分泌增加→流涎,出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩→呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加消化系统:胃肠道平滑肌收缩→恶心,呕吐,腹痛,腹泻泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩→小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制)药物解救原理:①阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状.但对N样症状无效,也不能使AchE复活;②解磷定可使失活的AchE复活;可直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢.故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
中药药理学:中药药理学必看题库知识点(题库版)1、问答题大黄泻下作用的特点、有效成分及作用机理是什么?正确答案:大黄泻下作用部位主要在大肠,口服6-8小时产生泻下作用,主要成分为结合性蒽苷。
作用机理:(1)使肠平滑(江南博哥)肌M受体兴奋;(2)刺激肠壁神经丛;(3)抑制肠平滑肌Na+,K+—ATP酶。
2、单选寒凉药常具有的药理作用是()A.强心B.平喘C.升高血压D.抗肿瘤E.抗休克正确答案:D3、问答题简述党参的主要药理作用。
正确答案:(1)对消化系统的影响:调整胃肠运动功能,抗溃疡作用;(2)增强机体免疫功能;(3)增强造血功能;(4)抗应激作用;(5)对心血管系统的影响:强心、抗休克,调节血压,抗心肌缺血;(6)改善血液流变学;(7)益智作用;(8)镇静、催眠、抗惊厥作用。
4、单选木香的主要药理作用()A、抗心律失常B、镇咳C、抗休克D、抗消化性溃疡E、以上均非正确答案:D5、单选下列哪项不属于清热药抗菌有效成分()A、小檗碱B、苦参碱C、绿原酸D、原儿茶酸E、癸酰乙醛正确答案:D6、单选在对中药药理作用与中药功效关系的叙述中,不正确的说法是()A.中药药理作用与中药功效往往一致B.中药药理作用与中药功效之间还存在差异C.中药药理学(药理作用研究)可补充中药的功效理论D.绝大多数中药的药理作用与其功效不符合E.以上均非正确答案:D7、多选痰浊阻肺常见的症状有()。
A.气喘胸满,苔白腻B.咳喘,咯吐脓血臭痰C.咳嗽痰多,色白易咯D.痰少而黏,缠喉难出E.痰多黄稠,不易咯出正确答案:A, C8、单选脾虚病人,应见面色萎黄,今不见萎黄,反见青色,其病理变化属于()。
A.水乘火B.土乘水C.木乘土D.火乘金正确答案:C9、单选大黄抑制肾髓质Na+,K+-ATP酶,可()A、含结合型蒽苷,使肠道蠕动增B、口服不吸收,因高渗透压使肠容积增大C、含脂肪油,使肠道润滑D、强烈刺激肠黏膜,产生剧烈泻下作用E、以上均无关正确答案:A10、多选津液的生成、输布、排泄与下列哪些因素有关()。
二、问答题:1、影响药物分布得因素有哪些?1、药物得性质:脂溶性大分布到组织器官得速度快。
2、药物与组织得亲与力:有些药物对某些组织器官有特殊得亲与力。
药物对组织器官得亲与力与疗效及不良反应有关。
3、药物与血浆蛋白(主要就是白蛋白)结合率:结合率大小与疗效有关。
结合后:(1)无活性; (2)不易透过毛细血管壁,影响分布与作用; (3)结合型药物分子量大,不易从肾小球滤过,也不受生物转化得影响;因此在体内得作用时间也延长。
4、血流量大小:脑、心肝、肾等组织器官血管丰富,血流量大,药物浓度较高,有利于发挥作用,也易引起这些组织器官损害。
5、特殊屏障:血脑屏障就是血液与脑组织之间得屏障,极性小而脂溶性大得药物较易通过,对极性大而脂溶性小得药物则难以通过。
2、新斯得明得作用机制、临床用途与禁忌症。
机制:抑制AChE;促ACh释放;直接兴奋N2受体临床用途:治疗重症肌无力、解救箭毒中毒术后肠胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救,对抗外周症状,对中枢症状无效禁忌症:禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘3、有机磷农药重度中毒得临床表现与解救用药原理。
M样症状眼:瞳孔缩小腺体:分泌增加→流涎,出汗呼吸系统:支气管平滑肌收缩→呼吸困难,肺水肿,腺体分泌增加消化系统:胃肠道平滑肌收缩→恶心,呕吐,腹痛,腹泻泌尿系统:膀胱逼尿肌收缩→小便失禁心血管系统:心率减慢,血压下降N样症状N1受体激动:眼,腺体,胃肠道,膀胱同M样作用N2受体激动:骨骼肌收缩肌束颤动中枢症状先兴奋后抑制(兴奋:失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥;抑制:头晕、嗜睡、昏迷、呼吸循环系统抑制)药物解救原理:①阿托品阻断M受体,对抗M样症状;也能部分对抗中枢症状。
但对N样症状无效,也不能使AchE复活;②解磷定可使失活得AchE复活;可直接与体内游离得有机磷酸酯类结合,但解除M样症状较慢。
故临床上常采取阿托品与解磷定合用。
4、阿托品得药理作用、临床应用与禁忌症。
中药药理学试题与答案一、选择题1. 下列关于中药药理学的定义,哪个是正确的?A. 中药药理学是研究中药的化学成分和作用机制的学科。
B. 中药药理学是研究中药的临床应用价值和副作用的学科。
C. 中药药理学是研究中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
D. 中药药理学是研究中药的起源、发展和传统应用的学科。
答案:A2. 中药药理学主要研究中药的作用机制,下列哪个属于中药的作用方式?A. 选择性作用B. 非特异性作用C. 双向调节作用D. 非选择性作用答案:C3. 中药药理学的研究方法主要包括下列哪些内容?A. 临床试验B. 动物实验C. 细胞实验D. 人体实验E. 化学分析答案:B、C、E4. 中药的药理作用可以通过下列哪些途径实现?A. 激活信号通路B. 调节基因表达C. 抑制酶的活性D. 改变细胞膜的通透性E. 排毒答案:A、B、C、D5. 中药的药理效应主要通过哪几个方面来实现?A. 细胞治疗B. 分子作用C. 针刺刺激D. 脉冲放电E. 整体作用答案:B、E二、问答题1. 请简要解释中药药理学的研究内容及意义。
中药药理学是研究中药的化学成分、药理活性和作用机制的一门学科。
它通过分析中药的活性成分,研究中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,探究中药与生物体之间的相互作用,理解中药的药理效应和作用机制。
中药药理学的研究对于合理应用中药、发掘中药资源、提高中药疗效、减少中药药物不良反应具有重要意义。
2. 中药的药理作用有哪些主要途径和机制?中药的药理作用主要可以通过以下途径和机制实现:激活信号通路、调节基因表达、抑制酶的活性、改变细胞膜的通透性等。
中药的化学成分与生物体的相互作用导致生物体内一系列的药理效应,如抗炎、抗肿瘤、镇痛、免疫调节等。
三、论述题中药药理学的研究方法和技术中药药理学的研究方法主要包括动物实验、细胞实验和化学分析等。
动物实验是中药药理学中广泛应用的研究方法之一,通过在动物体内观察中药的药理效应和作用机制,并评估中药的安全性和疗效。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
药理学问答题1、简述毛果芸香碱在眼科的作用机制和临床应用。
答:(1)作用机制:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
①缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
②降低限内压:毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
③调节痉挛:毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。
毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
(2)临床应用:①青光眼:降低眼内压。
②虹膜炎:与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。
2、简述新斯的明的临床应用和禁忌症。
答:(1)临床用途:①重症肌无力症:兴奋骨骼肌。
②术后腹气胀和尿潴留:兴奋胃肠道、膀胱平滑肌。
③阵发性室上性心动过速:心脏抑制。
④解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒:筒箭毒箭中毒解救(不可用于琥珀胆碱)。
(2)禁忌症:①过量可引起“胆碱能危象”。
②禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、心绞痛、尿路梗阻等。
3、简述阿托品及碘解磷定联合应用治疗急性有机磷中毒的药理学基础。
答:(1)有机磷中毒的药理机制:有机磷酸酯类可与AchE呈难逆性结合而使其失活,使Ach大量堆积而产生M、N激动及中枢兴奋症状。
(2)阿托品解救机制:特异性高效能解毒药,能迅速对抗体内ACH的毒蕈碱样作用,早期、足量应用。
①表现:松弛多种平滑肌,抑制多种腺体分泌,加快心率和扩瞳,从而有效减轻中毒引起的恶心,呕吐腹痛,支气管分泌多,缩瞳,心率减慢,血压下降等症状。
②阿托品对中枢烟碱受体无明显作用,所以对惊厥,躁动不安等中枢症状作用差,应早期给药直到症状消失或阿托品化。
(2)碘解磷定解救机制:①复活胆碱酯酶作用:与磷酰化胆碱酯酶结合,生成磷酰化碘解磷定和游离的胆碱酯酶。
②与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,生成无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶活性。
4、简述阿托品应用于眼科疾病时的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症,以及它们之间的关系。
答:(1)药物的药理作用决定临床应用和不良反应。
(2)阿托品在眼科的作用:①扩瞳:阻断瞳孔/虹膜括约肌上的M受体。
②升高眼内压:扩瞳,前房角间隙变窄。
③调节麻痹:阻断睫状肌上M受体,悬韧带拉紧,晶状体变扁平。
(3)阿托品在眼科的应用:①虹膜睫状体炎:扩瞳作用。
②眼底检查:扩瞳作用。
③验光配眼镜:调节麻痹作用。
(4)阿托品不良反应及在眼科的禁忌症:①眩光:扩瞳。
②眼痛:升高眼内压。
③视物模糊:调节麻痹。
④青光眼:升高眼内压。
5、简述阿托品的临床应用。
(1)抑制腺体分泌:麻醉前用药、内镜检查前用药、严重盗汗、流涎。
(2)眼科应用:治疗虹膜睫状体炎(扩瞳作用)、眼底检查(扩瞳作用)、验光配镜(调节麻痹)。
(3)解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛、膀胱刺激症状,小儿遗尿症;与哌替啶合用治疗胆绞痛、肾绞痛。
(4)抗心律失常:解除迷走神经对心脏的抑制作用,可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
(5)抗休克:感染性中毒休克(解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环)。
(6)解救有机磷酸酯类中毒:急性有机磷类中毒的特异高效解毒药物(阿托品中毒使用依色林)。
6、简述肾上腺素的临床应用。
(1)心脏骤停,兴奋心脏:用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停(配合除颤器起搏器,以及利多卡因等抗心律失常药物)。
(2)过敏性休克:①激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管通透性。
受体改善心脏功能。
②激动心脏β1③激动β受体,降低气道阻力,缓解平滑肌痉挛。
2④减少过敏介质释放,扩张冠状动脉,可迅速缓解过敏性休克的临床症状。
(3)支气管哮喘:控制支气管哮喘的急性发作;禁用于心源性哮喘;对“阿司匹林哮喘”无效。
(4)与局麻药配伍及局部止血:可以使得注射部位的血管收缩,达到延长吸收增强局麻效应,延长局麻时间的作用,并且可以减轻局麻药中毒的产生。
(5)局部出血:用于外伤性出血。
(6)青光眼:AD可以作用于开角型青光眼。
7、简述β受体阻断药的临床应用。
(1)心律失常:对于心房扑动、心房纤颤、阵发性室上性心动过速和窦性心动过缓等心律失常均有效,尤其是对于运动或者情绪紧张激动所导致的心律失常或者因心肌缺血,强心苷中毒引起的心律失常疗效好。
(心动过速:苯妥英钠(首选)、利多卡因;房室传导阻滞:阿托品)。
(2)心绞痛和心肌梗死:降低心肌耗氧量,减少心绞痛发作,改善运动耐量。
(3)高血压病:β受体阻断剂是治疗高血压的基础药物,A(ACEI)、B(β受体阻断剂)、C(CCB)、 D(利尿药)四大一线用药。
(4)充血性心力衰竭:改善心脏舒张功能,缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害,抑制前列腺素以及肾素导致的缩血管作用,同时使β受体上调,回复心急对于内源性儿茶酚胺的敏感性。
(5)其他:①原发性开角型青光眼:噻吗洛尔减少房水形成,降低眼内压。
②甲状腺功能亢进,甲状腺危象的抢救:普萘洛尔(控制症状)。
8、简述地西泮的作用机制和临床应用。
受体的亲和答:(1)作用机制:激动脑内不同部位的苯二氮卓受体产生作用,还能增强GABA与GABAA力及GABA传递功能和突触抑制效应。
(2)临床应用:①抗焦虑作用:用于各种原因引起的焦虑症。
②镇静催眠作用:用于暂时性失眠、间断性失眠,焦虑性失眠及麻醉前给药。
③抗惊厥、抗癫痫:用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥。
地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物。
④中枢性肌肉松驰作用:可以缓解大脑损伤后的肌肉僵直。
⑤短暂性记忆缺失:心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。
9、简述氯丙嗪对中枢的作用及作用机制。
受体,阻断脑干网状结构上行激动系统,对中枢神经系统有较强的抑制(1)神经安定作用:阻断D2作用。
(2)抗精神病作用:主要阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体。
(3)镇吐作用:对顽固性呃逆有效,对刺激前庭引起的呕吐无效。
受体,对抗阿扑吗啡引起的呕吐反应。
①小剂量:阻断延脑催吐化学感受区D2②大剂量:则直接抑制呕吐中枢。
(4)对体温调节的作用:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体随环境温度变化而升降,用于低温麻醉和人工冬眠疗法。
(5)增强抑制药物的作用:可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。
10、简述氯丙嗪的降温与阿司匹林的解热作用有何不同。
(1)作用:氯丙嗪配合物理降温,不仅可使升高的体温降到正常,也可使正常的体温降到正常以下;阿司匹林只能使升高的体温降到正常。
(2)作用机制:氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使其调节功能减弱,随外界温度变化而调节体温;阿司匹林抑制环氧酶,减少前列腺素合成,使散热增加而解热。
(3)临床应用:氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠;阿司匹林用于感冒发热。
11、试比较阿片类药物和NSAIDS镇痛作用的不同点。
(1)吗啡类镇痛机制:激动阿片受体,P物质释放减少;阿司匹林类镇痛机制:抑制COX-2,PGs合成减少。
(2)(2)吗啡类镇痛部位主要在中枢;阿司匹林类主要是在外周。
(2)(3)吗啡类镇痛作用强大,各种类型的疼痛均有效;阿司匹林类中等程度镇痛,只是对慢性钝痛效果好。
(2)(4)吗啡类镇痛应用:多种疼痛均有效,特别是几种剧痛,如癌症、严重创伤、烧伤、手术、心肌梗死等引起的。
除癌症镇痛外,一般仅用于其他镇痛药无效时的短期应用。
阿司匹林类镇痛应用:对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等效果良好。
可作为一线镇痛药物使用。
(2)(5)吗啡类能产生欣快感、成瘾性和呼吸抑制;阿司匹林类不产生欣快感、成瘾性和呼吸抑制。
(2)12、简述吗啡的主要药理作用及临床用途。
(1)药理作用:1)中枢神经系统:①镇痛作用②镇静、致欣快作用③呼吸抑制作用④镇咳作用⑤其他中枢作用:瞳孔缩小、恶心、呕吐等。
2)平滑肌:①提高胃肠道平滑肌张力,引起止泻、便秘。
②引起奥狄氏括约肌收缩,胆内压升高,可致上腹部不适甚至胆绞痛。
③大剂量吗啡诱发或加重哮喘④尿潴留。
3)心血管系统:①扩张动、静脉血管,降低外周血管阻力,常见体位性低血压。
②扩张脑血管,致颅内压升高。
(2)临床应用:1)镇痛:a)短期应用:其他镇痛药无效时的严重创伤、烧伤、手术和心肌梗塞剧痛等各种急性锐痛。
b)长期应用:晚期癌肿疼痛。
2)心源性哮喘:配以吗啡辅助治疗,伴休克、昏迷或严重肺功能不全时忌用,禁用于支气管哮喘。
3)止泻:急、慢性消化性腹泻。
若伴细菌性感染,应加用抗菌药。
4)止咳(无痰性干咳):成瘾性强,一般不用。
13、简述哌替啶的药理作用、用途及不良反应。
(1)药理作用:1)对中枢系统作用:①镇痛:持续时间短,镇痛效力弱,镇静、致欣快、抑制呼吸、扩张血管。
②对延脑CTZ有兴奋作用,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩晕、恶心、呕吐。
2)平滑肌:①能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但因作用时间短,故不引起便秘,也无止泻作用。
②轻度兴奋子宫,不对抗催产素兴奋子宫平滑肌作用,对产程无影响。
③治疗量对支气管平滑肌无影响,几乎无镇咳作用。
3)心血管系统:张动、静脉血管:血压下降,引起体位性低血压。
②扩张脑血管:呼吸↓→体内CO2分压↑→CO2蓄积→脑血管扩张,脑血流和颅内压↑。
③扩张皮肤血管:脸颊、颈项、胸前皮肤发红,与促使组胺释放有关。
(2)临床应用:1)镇痛:用于外伤、癌症晚期和手术后疼痛,另可用于分娩止痛,用于内脏绞痛(肾绞痛、胆绞痛)加阿托品。
2)心源性哮喘的辅助治疗。
3)麻醉前给药及人工冬眠:与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂。
14、简述钙通道阻滞剂在心血管系统的药理作用和临床应用。
(1)药理作用:①对心脏有负性肌力、负性频率和负性传导作用。
(3)②对血管有舒张作用,主要舒张动脉,对静脉影响小。
(2)(2)临床应用:①主要用于防治心血管疾病,如:高血压、心绞痛、心律失常(3)。
②也可用于外周血管痉挛性疾病(1)、预防动脉粥样硬化发生(1)。
15、简述ACEI类药物治疗高血压的作用机制和不良反应。
(1)作用机制:①阻止AngⅡ生成:抑制ACE,使AngⅠ转变为AngⅡ减少,从而舒张血管。
②保存缓激肽活性:抑制缓激肽水解,使缓激肽增多,促进NO和前列环素生成,增强扩血管作用。
③保护血管内皮细胞:逆转高血压引起的内皮细胞功能损伤,恢复血管内皮细胞依赖性的血管舒张作用。
④减少醛固酮分泌:以利于排钠,减轻钠、水潴留。
⑤特异性肾血管扩张:加强利尿作用。
⑥也可抑制交感神经系统活性。
(2)不良反应:①轻度血钾升高。