药理-作用于子宫平滑肌的药物PPT

等，口服吸收差且不规则，起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
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一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
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缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引，，，产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致，，。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、：与作剂后已宫妊接：基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩， 药生处意处平生 和期期期后后后性产，产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草：用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平，，，复宫复益。高益碱 ，。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。，。草收草和和“强强强皮皮皮，，药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血，，，生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。，。肌肌运运运致致致张张库，情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械，，娩（子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫，，a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i，，，c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。，致致，管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性）松收收。弛 缩 缩，。。类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。

5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素 分泌，拮抗雄激素的作用。
6．预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影 响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌 激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。 也有报告认为可增加血栓发生率。
7．其他 老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）， 增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用，升高 白细胞，延缓阿尔茨海默病。
垂体后叶素(pituitrin)
牛、猪垂体后叶中提取的粗提物，垂体后叶激素含 缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)、加压素(vasopressin;抗 利尿素anti-diuretic hormone,ADH) 两种主要成分
S-------------S 缩宫素：半-酪-异亮-谷•NH2-门•NH2-半-脯-亮-甘
地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 3、兴奋不分期：仅仅分娩前子宫更敏感
临床应用：
早、中期流产、足月引产 早期流产：20 mg/次，隔3—5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以
治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。 5．良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分
泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌。
四、抗孕激素类药
米非司酮 竞争性孕酮受体拮抗剂。
引起子宫蜕膜破坏（尤其是蜕膜的血管 内皮细胞）。
1．补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经
周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足 者） 2．绝经期综合征 适量补充雌激素，可反 馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。
3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。

作用机制： (1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋
白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2) 通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增
加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。
2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。
3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血 管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。
4. 冬眠合剂 5. 氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体
及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine 组成冬眠合剂。
【不良反应】
可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反 应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导 致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征。 Extractum ergotae liquidum中含有ergotoxine和 ergotamine ， 长 期 应 用 可 损 害 血 管 内 皮 细 胞 。 禁 用于孕妇。
二、其他子宫平滑肌抑制药 (一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) (二) 钙通道阻滞药
硝苯地平(nifedipine) (三) 前列腺素合成酶抑制剂
吲哚美辛(indomethacin) (四) 缩宫素受体拮抗剂
阿托西班(atosiban)
+++
0
Parkinson’s
disease
Agonist effect is indicated by +, antagonist by , no effect by 0. The number of sign (+ or –) indicates relative affinity for the receptor. PA means partial agonist.

作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第二节 子宫抑制药
硫酸镁（magnesium sulfate）
Mg2+直接抑制子宫平滑肌，使子宫收缩强度和 频率减弱。
用于防治早产，尤其适于禁用β2受体激动药 的早产患者和伴有妊娠高血压综合征、子痫的患 者。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第一节 子宫兴奋药
二、前列腺素类 前列腺素（prostaglandins，PG）
【不良反应】
恶心、呕吐、腹痛、腹泻等， 可兴奋支气管平滑肌而诱发哮喘，能升高眼内压，故 不宜用于支气管哮喘及青光眼病人。 引产禁忌证同缩宫素。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
用于防止先兆早产 一般先采用静脉滴注，获得疗效后再改用口服维持。
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第二节 子宫抑制药
利托君（ritodrine，羟苄羟麻黄碱 ）
【不良反应及禁忌证】
口服不良反应少 静脉滴注时可有心悸、血压升高、水肿、高血糖等β 受体兴奋症状。 静注过快可引起震颤、恶心、呕吐头痛、红斑以及神 经过敏、烦躁等反应。 妊娠不足20周和分娩进行期（宫口开大4cm以上）或 伴有子痫、出血、心脏病者禁用。
第一节 子宫兴奋药 第二节 子宫抑制药 第三节 子宫兴奋药与子宫抑制药的用药护理
作用于子宫的药物
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第二十八章 作用于子宫的药物
第一节 子宫兴奋药
选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物 包括：
垂体后叶素类 麦角生物碱类 前列腺素类

可治疗尿崩症
前列腺素对子宫有收缩作用，在分娩中具有重要意
子宫生理状态： 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下

子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素
和孕激素水平密切相关。
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。
缩宫素（oxytocin）
又称催产素，是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取，也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药（口服被破坏）。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 （1）兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力 加 强，其收缩性质与子宫正常分娩相似， 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
作用机理：目前认为子宫平滑肌有缩宫素受体，缩 宫素通过与其受体结合而发挥作用。妊 娠期间缩宫素受体数目增加。
2. 其它作用 （1）促进排乳 （2）大剂量扩张血管，血压下降。有抗利尿作用。
二、临床应用 1. 催产和引产 催产：对胎位正常，头盆相称，无产道障碍而宫 缩无力，可用小剂量以加强子宫节律性收 缩，促进分娩。
引产：对于死胎，严重心脏病等病的孕妇，需提 前终止妊娠者可用缩宫素引产。
注意（1） 严格掌握剂量，避免发生子宫强直收缩 （2） 严格掌握禁忌症，以免引起子宫破裂或 胎儿窒息。
2. 产后止血：立即皮下或肌注缩宫素5—10u，因作用 时间短，可加用麦角制剂，使子宫保持 收缩状态（压迫子宫肌层内血管）。
三、用药护理要点 1. 药物相互作用 尤其要注意增强子宫平滑肌收缩作用，以免 引起严重不良后果？ 局部麻醉药，环磷酰胺。

2．其他：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩促进乳 汁排出。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。

诊断：子宫破裂；休克；胎儿窘迫；持续性枕横位 处理：剖宫产 分析？
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫

1.兴奋子宫平滑肌
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药

①作用迅速、强大而持久；
②对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤以临产时和新 产后子宫最敏感；
③对宫体和宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩 出，故禁用于催产、引产；
④剂量稍大即引起子宫强直性收缩，压迫血管而 有止血作用。
麦角新碱（
ergonovine,ergometrine)
【临床用途】
⒈子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经 过多等引起的子宫出血。常选用肌内注射 ，使子宫平滑肌产生强直性收缩，机械地 压迫肌层内血管而止血。
⒈严格掌握剂量：根据宫缩及胎心情况及 时调整静脉滴速，避免子宫强直性收缩；
缩宫素（oxytocin,催产素）
【用药注意事项】 ⒉严格掌握禁忌证：有产道异常、胎位不
正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上经产 妇及剖宫产史者禁用，以防止子宫破裂或 胎儿宫内窒息。 ⒊从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂，偶 有过敏反应，而人工合成者则无。
，每次3滴，经粘膜吸收后，可促进乳汁排 出。也可肌内注射2-5单位催乳。
缩宫素（oxytocin,催产素）
【不良反应】 ⒈偶见恶心、呕吐、心律失常； ⒉使用过量可导致子宫持续性强
直收缩，引起胎儿宫内窒息，甚 至子宫破裂。
缩宫素（oxytocin,催产素）
【用药注意事项】缩宫素用于催产、引产 时，必须注意以下几点：
缩宫素（oxytocin,催产素）
【临床用途】
⒉产后止血：产后出血时，应立即肌内注 射或皮下注射较大剂量缩宫素（5-10单位 ），使子宫产生强直性收缩，压迫肌层内 血管而止血。但因其作用短暂，临床上已 被肌内注射作用快而持久的麦角新碱所取 代。
缩宫素（oxytocin,催产素）
【临床用途】 ⒊催乳：在喂奶前2-3分钟，以滴鼻剂滴鼻
子宫收缩药物

一般较少，但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症：产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素）
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫： （1）较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩，作用强而持久；
儿安全发育；妊娠后期雌激素水 平高，子宫对缩宫素敏感性升高， 临产时最高，促进分娩。
机制：缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活 化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷 酸肌醇，增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产：小剂量（2-5u）
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产，道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、，宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久，加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止：过妊期娠妊者娠。，死胎和严
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫 更为敏感；
②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出；
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀，调经止痛作用。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物：缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与 胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。